Просульпин 50

Просульпин® (Prosulpin®)

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2011 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Сульпирид
  • Сульпирид Белупо

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Сульпирид* (Sulpiride*)

АТХ

N05AL01 Сульпирид

Фармакологическая группа

  • Антипсихотическое средство (нейролептик)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F20 Шизофрения
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F48 Другие невротические расстройства
  • F84.0 Детский аутизм
  • F91 Расстройства поведения
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
сульпирид 50 мг
200 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; гипромеллоза К4М; гипромеллоза К15М (для таблеток 200 мг); магния стеарат; тальк

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — психостимулирующее, тимолептическое, нейролептическое.

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с дофаминблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Фармакокинетика

При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.

Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Показания препарата Просульпин®

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

острая и хроническая шизофрения;

острые делириозные состояния;

депрессии различной этиологии;

неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг);

тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата;

пролактинзависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

гиперпролактинемия;

острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;

аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

феохромоцитома;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);

детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);

в комбинации с:

— сультопридом;

— антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. раздел «Взаимодействие»).

С осторожностью

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдромом/болезнью Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов; редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатизия.

Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.

При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея; реже — импотенция и фригидность.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ССС: тахикардия, возможно повышение или снижение АД; в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT; очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сулътоприд

Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.

Не рекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д.

Алкоголь

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Леводопа

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в) , ГКС, тетракозактид

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антигипертензивные препараты

Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид

Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1–3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Таблетки 200 мг

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Таблетки 50 мг

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х нед максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Дозы для пациентов с нарушением функции почек. В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. табл.):

Клиренс креатинина, мл/мин Доза сульпирида, % стандартной Увеличение интервала между приемами
30–60 70 1,5 раза
10–30 50 2 раза
<10 34 3 раза

Передозировка

Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм.

Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, т.к. это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное АД могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

— брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;

— гипокалиемия;

— врожденное удлинение интервала QT;

— одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен:

— у больных эпилепсией, т.к. судорожный порог может быть снижен;

— при лечении пожилых пациентов, проявляющих бóльшую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

В период лечения препаратом Просульпин® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение ЛС, содержащих спирт.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Просульпин®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Просульпин®

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами Делириозное состояние
F10.4 Абстинентное состояние с делирием Алкогольный делирий
Белая горячка алкогольная
Делирий
Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F48 Другие невротические расстройства Невроз
Неврологические заболевания
Невротические расстройства
Невротическое состояние
Психоневроз
Тревожно-невротические состояния
Хронические невротические расстройства
Эмоциональные реактивные расстройства
F84.0 Детский аутизм Аутизм
Аутизм детский
Аутизм ранний детский
Каннера синдром
Раннего детства аутизм
Ранний детский аутизм
F91 Расстройства поведения Деструктивное поведение
Нарушение поведения
Нарушения в поведении
Нарушения поведения
Поведенческие расстройства у детей
Поведенческое расстройство
Поведенческое расстройство у подростков с 15 лет и взрослых
Расстройства поведения в детском возрасте
Расстройства поведения в пожилом возрасте
Расстройства поведения у детей
Расстройство поведения
Смешанные нарушения поведения
Ювенильные и другие нарушения поведения
R45.1 Беспокойство и возбуждение Ажитация
Беспокойство
Взрывчатая возбудимость
Внутреннее возбуждение
Возбудимость
Возбуждение
Возбуждение острое
Возбуждение психомоторное
Гипервозбудимость
Двигательное возбуждение
Купирование психомоторного возбуждения
Нервное возбуждение
Неусидчивость
Ночное беспокойство
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острое психическое возбуждение
Пароксизм возбуждения
Перевозбуждение
Повышенная возбудимость
Повышенная нервная возбудимость
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость
Повышенное возбуждение
Психическое возбуждение
Психомоторная ажитация
Психомоторная ажитированность
Психомоторное возбуждение
Психомоторное возбуждение при психозах
Психомоторное возбуждение эпилептического характера
Психомоторный пароксизм
Психомоторный припадок
Симптомы возбуждения
Симптомы психомоторного возбуждения
Состояние ажитации
Состояние беспокойства
Состояние возбуждения
Состояние повышенного беспокойства
Состояние психомоторного возбуждения
Состояния беспокойства
Состояния возбуждения
Состояния волнения при соматических заболеваниях
Сотояние возбуждения
Чувство беспокойства
Эмоциональное возбуждение

Просульпин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П №15244/01-040510

Торговое название: Просульпин®

Международное непатентованное название:

сульпирид (sulpiride)

Химическое рациональное название: 5-(Аминосульфонил)-1

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

каждая таблетка содержит 50 мг или 200 мг активного вещества сульпирида.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М (для таблеток 200 мг), магния стеарат, тальк.

Описание: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакологическое действие
Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. В центральной нервной системе (ЦНС) сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК- рецепторы.
Фармакокинетика
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Cmax) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35%, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13% (4-29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.
Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками в практически неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (T½) составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Показания к применению
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

  • острая и хроническая шизофрения;
  • острые делириозные состояния;
  • депрессии различной этиологии;
  • неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг);
  • тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата;
  • пролактинзависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
  • гиперпролактинемия;
  • острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
  • аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
  • феохромоцитома;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);
  • в комбинации с:
    • сультопридом;
    • антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголит, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: аритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдром/болезнь Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Беременность и лактация
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в . качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности. Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Таблетки принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня активности. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
Таблетки 200 мг
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Таблетки 50 мг
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4 — 1/2 дозы для взрослых.
Дозы для пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

клиренс креатинина (мл/мин) доза сульпирида по сравнению со стандартной (%) увеличение интервала между приемами сульпирида
30-60 мл/мин 70 1,5 раза
10-30 мл/мин 50 2 раза
менее 10 мл/мин 34 3 раза

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов, редко -экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатазия.
Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.
Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала Q-T, очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм.
Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала Q-T), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедш, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона.
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства. Сулътоприд.
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, сотапол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов. Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедш, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона.
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома). Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал Q-T и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы «медленных» кальциевых кантов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат: Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикостероиды, тетракозактид. усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные препараты. Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторьг H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид Угнетение центральной нервной системы. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема.

Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

  • брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
  • гипокалиемия;
  • врожденное удлинение интервала Q-T;
  • одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен:

  • у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
  • при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

В период лечения препаратом Просульпин® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг, 200 мг. По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
Отпускается только по рецепту врача!

Просульпин

Состав

В составе этого лекарства содержится активный компонент сульпирид и дополнительные компоненты: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, моногидрат лактозы, магния стеарат, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М, тальк.

Форма выпуска

ЛС выпускается в виде таблеток, круглой плоской формы. Таблетки белого цвета, с одной стороны есть риска. Упакованы в блистеры по 10 шт., в картонную пачку вкладывается три блистера.

Просульпин оказывает психостимулирующее, нейролептическое, тимолептическое воздействие. Активный компонент препарата сульпирид – это нейролептик, который относится к бензамидной группе. Демонстрирует умеренную нейролептическую активность, которая сочетается с тимоаналептическим и стимулирующим эффектом.

Нейролептическое воздействие лекарства связано с его дофаминблокирующим влиянием.

В центральной нервной системе активное вещество блокирует в основном дофаминергические рецепторы лимбической системы, при этом на неостриатную систему влияет незначительно. Оказывает антипсихотическое воздействие.

Периферический эффект сульпирида связан с угнетением пресинаптических рецепторов. Когда в ЦНС увеличивается уровень дофамина, при этом отмечается улучшение настроения человека, соответственно, при его уменьшении развивается депрессивное состояние.

Если сульпирид принимают в дозе больше 600 мг в сутки, проявляется антипсихотический эффект, при приеме доз до 600 мг в сутки — антидепрессивный эффект.

На ГАМК-рецепторы, а также на адренергические, холинергические, гистаминовые, серотониновые рецепторы значительного влияния не оказывает.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема препарата внутрь наибольшая концентрация в плазме достигается спустя 3-6 часов. Если пациент принимает таблетку 200 мг, концентрация равна 0,73 мг на 1 л. Если пациент принимает таблетку 50 мг, концентрация составляет 0,25 мг на 1 л.

Уровень биодоступности равен 25–35%, с белками связывается на 40%. Попадает в эритроциты, концентрация активного компонента в спинномозговой жидкости низкая. В печень проникает очень быстро, медленно – в мозговые ткани. Через плаценту проникает.

Активное вещество сульпирид только в небольшой степени подвергается в организме метаболизму. Выводится через почки, небольшое количество – через кишечник. Время полувыведения равно 7 часам.

Назначается пациентам с целью монолечения или совместно с другими психотропными лекарствами:

  • шизофрения в острой и хронической форме;
  • депрессии различного происхождения;
  • острые делириозные состояния;
  • беспокойство и невроз (если другие методы оказываются неэффективными, применяются только табл. 50 мг);
  • при нарушениях поведения у детей после 6 лет в тяжелой форме (членовредительство, ажитация, стереотипия), особенно актуально применение таблеток, если такое состояние сочетается с аутизмом (применяются только табл. 50 мг).

Не следует применять Просульпин при таких состояниях и болезнях:

  • если отмечается сильная чувствительность к сульпириду или к другим составляющим этого средства;
  • гиперпролактинемия;
  • пролактинзависимые опухоли;
  • острое отравление снотворным, алкоголем, наркотическими анальгетиками;
  • феохромоцитома;
  • агрессивное поведение, маниакальный психоз, аффективные расстройства;
  • грудное кормление;
  • детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет, таблетки 50 мг – до 6 лет;
  • одновременно с антагонистами дофаминовых рецепторов, сультопридом.

Так как в составе лекарства есть лактоза, сульпирид нельзя принимать людям с врожденным дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией непереносимостью лактозы.

Осторожно средство назначают людям, которые страдают печеночной и почечной недостаточностью, эпилепсией или припадками с судорогами, злокачественным нейролептическим синдромом, артериальной гипертензией, тяжелыми болезнями сердца, болезнью Паркинсона. Также осторожно нужно принимать лекарство пожилым людям, женщинам при дисменорее.

При приеме Просульпина могут отмечаться такие побочные действия:

  • Центральная нервная система: сонливость, седативное действие, тремор, головокружение, в редких случаях — экстрапирамидный синдром, двигательное возбуждение, гиперкинезия-гипертонус, акатизия. Могут отмечаться случаи проявления поздней дискинезии, при которой у человека проявляются непроизвольные ритмические движения лица, языка, при этом противопаркинсонические лекарства не являются эффективными или ухудшают состояние пациента.
  • Эндокринная система: может развиваться обратимая гиперпролактинемия, при которой могут отмечаться аменорея, дисменорея, галакторея, в редких случаях — фригидность и импотенция.
  • Система ЖКТ: увеличение активности ферментов печени.
  • Сердце и сосуды: увеличение или снижение показателей артериального давления, тахикардии, редко может развиваться удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия.
  • Лимфатическая и кровеносная системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия, гранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз.
  • Аллергические проявления: сыпь на коже.
  • Другие проявления: сильная потливость, увеличение веса.

Просульпин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать лекарство нужно перорально, 1–3 раза в день, независимо от приема еды, запивать нужно небольшим количеством воды. Во второй половине дня пить таблетки не рекомендуется, так как после приема может повыситься уровень активности человека.

Прием таблеток 200 мг показан людям с шизофренией, психозом, депрессией. В таких случаях доза препарата в сутки составляет, в зависимости от диагноза, от 200 мг до 1000 мг. Нужно разделить ее на несколько приемов.

Прием таблеток 50 мг показан людям с беспокойством и неврозами, доза в сутки составляет от 50 до 150 мг. На протяжении четырех недель нужно принимать максимальную дозу лекарства.

Детям после 6 лет, у которых отмечаются тяжелые нарушения поведения, назначают в сутки от 5 до 10 мг на 1 кг веса.

Если существует необходимость лечения пожилых пациентов, доза должна составлять четверть или половину дозы для взрослых людей. Дозировку для людей с заболеваниями почек должен устанавливать врач.

Нет достаточного количества данных по поводу передозировки сульпиридом. При передозировке специфические симптомы отсутствуют, но при этом возможно развитие дискинезии со спастической кривошеей, нечеткости зрительного восприятия, седативного действия, протрузии языка, повышение артериального давления, тошноты, сухости во рту и др. У некоторых пациентов отмечался паркинсонизм.

Частичное выведение сульпирида происходит в процессе гемодиализа. Так как специфический антидот отсутствует, необходимо применять симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом важно контролировать сердечную деятельность и дыхательную функцию. Если у больного отмечается экстрапирамидный синдром, ему назначают холиноблокаторы центрального действия.

Противопоказано при лечении Просульпином применять лекарства — агонисты дофаминовых рецепторов (Апоморфин, Пирибедил, Амантадин, Каберголин, Ропинирол, Бромокриптин, Лизурид, Энтакапон, Прамипексол, Перголид, Хинаголид).

Отмечается взаимный антагонизм между нейролептиками и агонистами дофаминовых рецепторов. Если у пациента отмечается экстрапирамидный синдром, индуцированный нейролептиками, агонисты дофаминовых рецепторов не применяют, в таком случае показано использовать антихолинергические лекарственные средства.

Не рекомендуется одновременный прием сульпирида и алкоголя, леводопы, лекарств, вызывающих желудочковые аритмии, антиаритмических лекарств Ia класса и III класса, ряда нейролептиков (Хлорпромазин, Тиоридазин, Трифлуоперазин, Левомепромазин, Амисульприд, Циамемазин, Пимозид, Тиаприд, Дроперидол, Галоперидол), а также других лекарств (Дифеманил, Бепридил, Цизаприд, Мизоластин, Эритромицин внутривенно, Винкамин внутривенно, Пентамидин, Галофантрин, Моксифлоксацин, Спарфлоксацин и др.).

С осторожностью нужно комбинировать с приемом Просульпина лекарства, которые вызывают брадикардию.

Гипотензивное действие усиливается при приеме лекарств, которые угнетают центральную нервную систему.

При одновременном приеме Сукральфата, антацидных лекарств, в составе которых есть Mg2+ и/или А13+, уменьшается биодоступность сульпирида на 20–40%.

Условия продажи

Просульпин можно купить по рецепту.

Хранить Просульпин можно при температуре 15–25 °C, беречь от доступа детей.

Срок годности

2 года.

Если у пациента в процессе лечения развивается гипертермии невыясненной этиологии, следует сразу отменить препарат, так как этот симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома, который развивается при приеме нейролептиков. Настораживающими признаками могут быть симптомы вегетативной дисфункции (сильное потоотделение и лабильное АД), эти признаки могут предшествовать развитию гипертермии.

Перед началом лечения нейролептиками необходимо провести пациенту ЭКГ. Больным с болезнью Паркинсона назначают только в исключительных случаях. В процессе лечения нужно контролировать состояние больных эпилепсией.

Нельзя водить транспортные средства и работать с опасными механизмами в период лечения этим препаратом.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги лекарства — средства Сульпирид Белупо, Эглонил.

Детям

Назначается детям, при этом доза для применения определяется из расчета 5 мг средства на 1 кг веса ребенка.

С алкоголем

Под воздействием алкоголя седативный эффект нейролептиков усиливается. Поэтому следует избегать спиртного в период лечения.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лечение препаратами, содержащими сульпирид, не рекомендуется. Исключением является назначение врача, который предварительно взвешивает пользу и риск для пациентки и плода. По возможности, нужно ограничивать период приема и дозу лекарства. Во время лактации Просульпин принимать нельзя.

Отзывы о Просульпине

Отзывы пользователей свидетельствуют, что с помощью препарата можно эффективно лечить неврозы, депрессивные состояния. Однако пациенты подчеркивают, что лекарство можно принимать только по назначению врача и в дозировке, рекомендованной специалистом.

Цена Просульпина, где купить

Цена таблеток Просульпин 200 мг (30 шт.) составляет в среднем 210 рублей.

Цена таблеток Просульпин 50 мг (30 шт.) составляет в среднем 110 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

Аптека Диалог

  • Просульпин (таб. 200мг №30)Pro.Med.Cs. 271 руб.заказать
  • Просульпин (таб. 50мг №30)Pro.Med.Cs. 112 руб.заказать

показать еще

Просульпин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Prosulpin

Код ATX: N05AL01

Действующее вещество: сульпирид (sulpiride)

Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (PRO.MED.CS Praha, a.s.) (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 87 руб.

Просульпин – антипсихотическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Просульпина – таблетки: круглые, плоские, с риской на одной стороне, почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонных пачках).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: сульпирид – 50 или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, гипромеллоза К4М, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза К15М (только в таблетках 200 мг).

Фармакологические свойства

Просульпин – препарат, оказывающий антипсихотическое, психостимулирующее и тимолептическое действие.

Сульпирид (активное вещество Просульпина) – наиболее известный представитель бензамидной группы. Обладает умеренным нейролептическим свойством в сочетании с антидепрессивным и стимулирующим действием.

Нейролептическая активность связана с дофаминблокирующим действием: в центральной нервной системе (ЦНС) препарат блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему оказывает незначительное воздействие.

Сульпирид обладает антипсихотическим свойством. Его периферическое действие обусловлено способностью угнетать пресинаптические рецепторы. С уменьшением дофамина в ЦНС связывают развитие симптомов депрессии, с увеличением – улучшение настроения.

В суточных дозах до 600 мг у сульпирида преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие, в дозах более 600 мг – антипсихотическое действие.

Просульпин не оказывает значительного воздействия на гистаминовые, серотониновые, холинергические, адренергические и ГАМК-рецепторы.

После перорального приема Просульпина максимальная концентрация активного вещества в крови отмечается спустя 3–6 часов и составляет: при приеме таблетки 200 мг – 0,73 мг/л, при приеме таблетки 50 мг – 0,25 мг/л.

Биодоступность препарата характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и составляет 25–35%. Сульпирид имеет линейную кинетику при приеме доз в диапазоне 50–300 мг.

Сульпирид быстро проникает в ткани организма: кажущийся объем распределения составляет 0,94 л/кг. С белками плазмы связывается примерно на 40%.

В эритроциты препарат проникает посредством пассивной диффузии. Концентрации сульпирида в плазме и эритроцитах примерно одинаковы. Концентрация в спинномозговой жидкости низкая, варьирует в пределах 4–29% от сывороточной. Быстро проникает в почки и печень, медленнее – в ткани мозга (большая часть препарата накапливается в гипофизе). В ЦНС уровень сульпирида составляет 2–5% от содержания в плазме.

Сульпирид проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

В организме человека Просульпин подвергается метаболизму лишь в малой степени. Элиминируется преимущественно в неизмененном виде (92%) почками путем клубочковой фильтрации, остаток выводится с каловыми массами.

Общий плазменный клиренс сульпирида – 90–126 мл/мин. Почечный клиренс достигает несколько меньших величин.

Плазматический период полувыведения составляет 7 часов.

С грудным молоком выделяется примерно 0,1% от полученной суточной дозы.

  • тяжелые нарушения поведения (ажитация, стереотипия, членовредительство), особенно в сочетании с синдромами аутизма, у детей старше 6 лет (только для таблеток 50 мг);
  • неврозы и беспокойство у взрослых в случае неэффективности обычных методов терапии (только для таблеток 50 мг);
  • депрессии различной этиологии;
  • острые делириозные состояния;
  • острая и хроническая шизофрения.

Согласно инструкции, Просульпин может применяться как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с другими психотропными препаратами.

  • аффективные расстройства;
  • агрессивное поведение;
  • маниакальный психоз;
  • острое отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными средствами;
  • феохромоцитома;
  • гиперпролактинемия;
  • пролактинзависимые опухоли (например, рак молочной железы или пролактинома гипофиза);
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 6 лет – для таблеток 50 мг, до 18 лет – для таблеток 200 мг;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение сультоприда;
  • сочетанное назначение с агонистами дофаминовых рецепторов (энтакапон, каберголин, лизурид, бромокриптин, перголид, хинаголид, пирибедил, амантадин, прамипексол, апоморфин, ропинирол);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Просульпин не рекомендуется назначать пациентам, употребляющим алкоголь, и больным, которые получают следующие лекарственные средства:

  • леводопа;
  • препараты, способные вызывать желудочковые аритмии по типу пируэт: антиаритмические средства Ia класса (например, гидрохинидин, хинидин, дизопирамид) и III класса (например, дофетилид, соталол, ибутилид, амиодарон);
  • некоторые нейролептики: амисульприд, хлорпромазин, тиаприд, трифлуоперазин, тиоридазин, пимозид, левомепромазин, дроперидол, галоперидол, циамемазин;
  • прочие препараты: моксифлоксацин, мизоластин, цизаприд, спарфлоксацин, галофантрин, бепридил, пентамидин, дифеманил, винкамин внутривенно, эритромицин внутривенно и др.

Из-за риска развития осложнений с осторожностью и под строгим врачебным контролем Просульпин должен применяться в следующих случаях:

  • беременность;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • артериальная гипертензия, тяжелые заболевания сердца;
  • синдром/болезнь Паркинсона;
  • эпилепсия или судорожные припадки в анамнезе;
  • злокачественный нейролептический синдром в анамнезе;
  • дисменорея;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Просульпина: способ и дозировка

Просульпин принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая небольшим количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.

Препарат не рекомендуется принимать после 16 часов, поскольку он повышает уровень активности.

Лечение проводят минимальными эффективными дозами, которые устанавливаются индивидуально. Суточную дозу делят на 1–3 приема.

Таблетки в дозировке 200 мг назначают при острой и хронической шизофрении, депрессии и остром делириозном психозе. Суточная доза варьирует в пределах 200–1000 мг, разделенных на несколько приемов.

Стандартные схемы применения таблеток Просульпин в дозировке 50 мг:

  • тяжелые нарушения поведения у детей от 6 лет: по 5–10 мг/кг/сутки;
  • неврозы и беспокойство у взрослых: по 50–150 мг в сутки курсом не более 4 недель.

Для пожилых людей начальная доза препарата составляет ¼–½ обычной дозы для взрослого пациента.

Большая часть сульпирида выводится через почки, поэтому при нарушении почечной функции снижают дозу Просульпина и/или увеличивают интервалы между приемами.

Рекомендации по назначению Просульпина в зависимости от клиренса креатинина (КК):

  • КК 30–60: 70% стандартной дозы и/или увеличение интервала в 1,5 раза;
  • КК 10–30: 50% стандартной дозы и/или увеличение интервала в 2 раза;
  • КК < 10: 34% стандартной дозы и/или увеличение интервала в 3 раза.
  • со стороны ЦНС: головокружение, сонливость/бессонница, тремор, седативный эффект, дистония, акатизия, ранняя дискинезия (тризм, спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея, окулогирные кризы) (проходит при назначении центральных м-холиноблокаторов); редко – судороги, экстрапирамидный синдром и связанные с ним нарушения: двигательное возбуждение, гиперкинезия, мышечный гипертонус, акинезия, тремор, вегетативные расстройства (гиперсаливация, избыточная потливость), гипокинезия (брадикинезия, амимия) (эти симптомы обычно обратимы при назначении м-холиноблокаторов). Известны случаи развития поздней дискинезии (характеризуется непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительном приеме Просульпина; применение в этом случае противопаркинсонических средств неэффективно и даже может вызвать ухудшение);
  • со стороны эндокринной системы: обратимая гиперпролактинемия, обычно проявляющаяся галактореей, дисменореей, аменореей, реже – импотенцией и фригидностью;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности микросомальных ферментов печени (особенно трансаминаз), холестатический гепатит;
  • со стороны кровеносной и лимфатической систем: лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, тахикардия; редко – ортостатическая гипотензия, удлинений интервала QT; очень редко – желудочковая тахикардия по типу пируэт (torsades de pointes), желудочковая тахикардия, которая может приводить к фибрилляции желудочков, остановке сердца и внезапной смерти; венозные тромбоэмболические осложнения, в т. ч. тромбоэмболия легочной артерии, иногда фатальная, тромбоз глубоких вен;
  • со стороны иммунной системы: аллергические реакции;
  • со стороны органов зрения: нечеткое зрение;
  • со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличение массы тела;
  • прочие: злокачественный нейролептический синдром (это фатальное осложнение применения любых нейролептиков), его первым признаком может быть повышение температуры тела;
  • беременность, послеродовые и перинатальные состояния: синдром отмены у новорожденных, чьи матери принимали нейролептик в течение третьего триместра беременности.

Имеются ограниченные данные о передозировке сульпирида. Специфические симптомы отсутствуют. Возможны следующие нарушения: нечеткость зрительного восприятия, протрузия языка, тризм, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, дискинезия со спастической кривошеей, гинекомастия, экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, повышение артериального давления. У некоторых пациентов возникает паркинсонизм. Имеется риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Специфического антидота сульпирида нет, поэтому при передозировке показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Требуется тщательный контроль функции дыхания и сердечной деятельности. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают холиноблокаторы центрального действия. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

Если на фоне терапии отмечается повышение температуры тела невыясненной этиологии, Просульпин следует отменить, т. к. гипертермия может быть одним из первых признаков злокачественного нейролептического синдрома. Другие его симптомы: бледность кожных покровов, нарушение сознания, вегетативная дисфункция, ригидность мышц.

Некоторые симптомы вегетативной дисфункции (усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление) могут предшествовать гипертермии, поэтому также являются признаками, которые должны насторожить пациента и являются основанием для обращения к врачу.

Считается, что такое действие нейролептиков имеет идиосинкразическое происхождение, но предполагается, что некоторые факторы могут привести к его развитию, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.

В зависимости от дозы сульпирид может удлинять интервал QT, из-за чего возрастает риск развития серьезной, угрожающей жизни аритмии «torsade des pointes» (типа пируэт). Это действие более выражено при наличии сопутствующих факторов, таких как брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту), гипокалиемия, одновременное применение препаратов, способных вызвать гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости, выраженную брадикардию или удлинение интервала QT. До назначения Просульпина рекомендуется убедиться в отсутствии таковых факторов.

За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести электрокардиограмму.

Просульпин не должен назначаться пациентам с болезнью Паркинсона, кроме исключительных случаев.

Больные с нарушением почечной функции во время лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется проводить перемежающиеся курсы лечения.

Особый контроль во время терапии требуется больным эпилепсией (т. к. у них может быть снижен судорожный порог) и пожилым людям (т. к. у них возможна более выраженная чувствительность к постуральной гипотензии, экстрапирамидным эффектам и седации).

В период применения Просульпина следует воздержаться от употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих этанол.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Просульпин оказывает седативный эффект, поэтому во время лечения запрещено управлять автотранспортными средствами и выполнять работы с повышенной опасностью, требующие концентрации внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

В экспериментах на животных тератогенное свойство у сульпирида выявлено не было. У тех женщин, которые принимали препарат во время беременности в суточных дозах до 200 мг, тератогенный эффект отсутствовал. Данные по поводу приема более высоких доз сульпирида отсутствуют. Также отсутствует информация о потенциальном влиянии нейролептических препаратов на развитие мозга плода. В связи с этим во время беременности Просульпин предпочтительно не принимать. Врач может назначить препарат беременным только в том случае, если польза для женщины определенно выше потенциальных рисков для плода. При применении Просульпина во время беременности рекомендуется по возможности принимать наименьшую эффективную дозу и ограничить продолжительность лечения.

У новорожденных, чьи матери в течение длительного периода получали высокие дозы нейролептиков, редко возникали желудочно-кишечные расстройства (в т. ч. вздутие живота) и экстрапирамидный синдром.

Если Просульпин применялся в течение длительного времени и/или в высоких дозах либо незадолго до родов, показан обязательный контроль деятельности нервной системы как матери, так и ее новорожденного ребенка.

Сульпирид проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации противопоказан к применению. В случае, когда проведение антипсихотической терапии целесообразно, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Таблетки Просульпин 50 мг противопоказаны детям до 6 лет, таблетки 200 мг – до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек снижают дозу Просульпина и/или увеличивают интервалы между приемами в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста требуется снижение дозы Просульпина.

Лекарственное взаимодействие

Просульпин противопоказано применять в комбинации со следующими препаратами:

  • сультоприд: повышается риск развития желудочковых мерцательных аритмий;
  • агонисты дофаминовых рецепторов (каберголин, бромокриптин, энтакапон, апоморфин, лизурид, пирибедил, прамипексол, перголид, хинаголид, амантадин, ропинирол), кроме пациентов с болезнью Паркинсона: отмечается взаимный антагонизм. Агонисты дофаминовых рецепторов противопоказаны при экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками (в этом случае назначают антихолинергические средства).

Просульпин не рекомендуется применять в комбинации со следующими препаратами/веществами:

  • алкоголь и спиртосодержащие лекарственны средства: усиливается седативное действие сульпирида;
  • леводопа: отмечается взаимный антагонизм (при болезни Паркинсона оба препарата следует назначать в минимальной эффективной дозе);
  • спарфлоксацин, пентамидин, моксифлоксацин, галофантрин: возрастает вероятность развития желудочковых аритмий, в частности аритмии по типу пируэт (если применение противомикробного препарата необходимо, следует контролировать интервал QT и электрокардиограмму);
  • агонисты дофаминовых рецепторов у пациентов с болезнью Паркинсона: появляется риск развития или усиления психоза (при необходимости назначения Просульпина дозу антагониста дофаминовых рецепторов следует постепенно снижать, вплоть до отмены; при резкой отмене возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома);
  • антиаритмические средства Ia класса (например, гидрохинидин, хинидин, дизопирамид) и III класса (например, дофетилид, соталол, ибутилид, амиодарон), некоторые нейролептики (амисульприд, хлорпромазин, тиаприд, трифлуоперазин, тиоридазин, пимозид, левомепромазин, дроперидол, галоперидол, циамемазин), моксифлоксацин, мизоластин, цизаприд, спарфлоксацин, галофантрин, бепридил, пентамидин, дифеманил, винкамин внутривенно, эритромицин внутривенно и т. д.: повышается риск развития желудочковой аритмии по типу пируэт.

Просульпин следует применять с осторожностью в комбинации со следующими препаратами/веществами:

  • препараты, снижающие концентрацию калия в крови (слабительные средства стимулирующего характера, калийвыводящие диуретики, тетракозактид, глюкокортикостероиды, амфотерицин B внутривенно): повышается риск возникновения желудочковой аритмии по типу пируэт (перед назначением сульпирида необходимо устранить гипокалиемию, во время лечения – контролировать клиническую и кардиографическую картину, а также концентрацию электролитов);
  • препараты, вызывающие брадикардию, такие как блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием (бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, клонидин, дилтиазем, гуанфацин, верапамил), ингибиторы холинэстеразы (неомицина метилсульфат, амбенония хлорид, такрин, пиридостигмина бромид, ривастигмин, донепезил, галантамин): повышается риск желудочковой аритмии по типу пируэт (показано проведение клинического и кардиографического контроля).

При назначении следующих препаратов следует принимать во внимание вероятность развития лекарственных взаимодействий:

  • сукральфат и антацидные средства, содержащие магний или алюминий: на 20–40% снижается биодоступность сульпирида (последний следует принимать за 2 часа до их приема);
  • антигипертензивные препараты: усиливается гипотензивное действие, повышается риск развития постуральной гипотензии (аддитивное действие);
  • другие средства, угнетающие ЦНС, такие как антидепрессанты, барбитураты, гипотензивные средства центрального действия, седативные и снотворные препараты, производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства, заместительная терапия), седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, бензодиазепины и другие анксиолитики, талидомид, баклофен: усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Аналогами Просульпина являются: Бетамакс, Сульпирид, Сульпирид Белупо, Эглонил, Веро-Сульпирид, Эглек.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 4 года.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте с соблюдением температурного режима 15–25 °С.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Просульпине как об антипсихотическом средстве положительные: он эффективно устраняет симптомы депрессии, неврозы, психозы, психосоматические расстройства, беспокойство и нарушения поведения, снижает тревогу, улучшает сон и повышает настроение. Дополнительным преимуществом препарата считают невысокую цену.

В малых дозах сульпирид оказывает регулирующее влияние на желудочно-кишечный тракт, поэтому в качестве вспомогательного средства применяется при язвах желудка и 12-перстной кишки, гастритах, дуоденитах, нарушениях работы поджелудочной железы и желчного пузыря, синдроме раздраженного кишечника, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

К недостаткам Просульпина относят развитие побочных эффектов, наиболее частым из которых является значительное повышение уровня пролактина, что проявляется гинекомастией, галактореей, аменореей, болезненностью и увеличением молочных железы, сильным повышением массы тела.

Цена на Просульпин в аптеках

В зависимости от аптечной сети, в которой продается препарат, цена на Просульпин может варьировать в пределах 85–110 рублей за 30 таблеток по 50 мг, 230–300 рублей за 30 таблеток по 200 мг.