Рокситромицин инструкция по применению цена

Рокситромицин

Рокситромицин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Roxithromycin

Код ATX: J01FA06

Действующее вещество: рокситромицин (roxithromycin)

Производитель: Озон, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 143 руб.

Рокситромицин – полусинтетический антибактериальный препарат из группы макролидов с широким спектром активности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Рокситромицина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки и ядра – белый, на одной стороне гравировка «164» (в картонной пачке 1–5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10, 25 или 30 таблеток либо 1 банка по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: рокситромицин – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: полоксамер – 0,15 мг; повидон К30 – 4,2 мг; тальк – 2,25 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,875 мг; кукурузный крахмал – до 210 мг; гипролоза – 19,65 мг; стеарат магния – 1,875 мг;
  • оболочка: диоксид титана – 0,27 мг; декстроза – 1,12 мг; гипромеллоза – 2,78 мг; пропиленгликоль – 0,83 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рокситромицин относится к числу полусинтетических антибиотиков из группы макролидов с широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие – угнетает рост и размножение бактерий, что связано с основными эффектами вещества: связыванием с 50S субъединицей рибосом, подавлением реакции транспептидации и транслокации, процесса образования пептидных связей между пептидной цепью и аминокислотами, торможением синтеза белка рибосомами.

Эффективность рокситромицина по отношению к внутриклеточным возбудителям (включая Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila) обеспечивается благодаря хорошему проникновению в клетки.

Вариабельную чувствительность имеют следующие микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae.

Также рокситромицин эффективен по отношению к анаэробным микроорганизмам: Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides urealiticus, Clostridium perfringens.

Резистентны к действию препарата: семейство Enterobacteriaceae, Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Clostridium difficile.

Фармакокинетика

После перорального приема рокситромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Проявляет стабильность в кислой среде желудка, прием пищи через 15 минут после приема таблетки на всасывание влияния не оказывает. Сmах (максимальная концентрация вещества) после приема внутрь 150 или 300 мг рокситромицина составляет 6,6 или 9,6 мг/л, время достижения Сmах – 2,2 или 1,5 часа соответственно.

У детей Сmах (при двукратном приеме 2,5 мг/кг в день) достигается через 2 часа и находится в диапазоне от 8,7 до 10,1 мг/л.

При приеме с перерывом в 12 часов обеспечивается сохранение эффективных концентраций в крови на протяжении 24 часов.

Css (равновесная концентрация) в плазме при приеме 2 раза в день по 150 мг курсом 10 дней составляет 9,3 мг/л и достигается за 2–4 дня; при приеме 1 раз в день по 300 мг курсом 11 дней Css составляет 10,9 мг/л.

Связь с белками плазмы крови – 96%. Для рокситромицина характерно высокое проникновение в ткани, в особенности в легкие, предстательную железу и небные миндалины. Также хорошо вещество проникает в жидкости организма и клетки (макрофаги). С грудным молоком выводится в незначительном количестве. Через гематоэнцефалический барьер практически не проникает. Объем распределения составляет 31,2 л.

Подвергается частичному метаболизму в печени, больше 50% активного вещества выводится в неизмененном виде кишечником, примерно 15% – легкими, 12% – почками. После однократного приема 150 мг рокситромицина T1/2 (период полувыведения) составляет в среднем 12 часов.

При недостаточности печеночной функции возрастает Cmax и T1/2.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рокситромицин назначают при инфекциях легкой/средней степени тяжести, которые вызваны чувствительными к действию активного вещества возбудителями:

  • инфекции мягких тканей и кожи;
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей – тонзиллит, фарингит, острый синусит, бронхит, пневмония (в т. ч. пневмония, вызванная атипичными возбудителями, включая Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis);
  • инфекции в одонтологии, инфекции зубов и ротовой полости (у взрослых);
  • инфекции мочеполовой системы, вызванные Ureaplasma urealyticum и Chlamydia trachomatis (у взрослых).

Противопоказания

Абсолютные:

  • сочетанное применение с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эрготамин), цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином;
  • порфирия;
  • возраст до 12 лет или масса тела до 40 кг;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также прочих макролидов.

Относительные (Рокситромицин назначается под врачебным контролем):

  • печеночная/почечная недостаточность;
  • сочетанное применение со следующими лекарственными средствами: варфарин, дизопирамид, колхицин, дигоксин, агонисты дофаминовых рецепторов – алкалоиды спорыньи (в т. ч. бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), теофиллин, циклоспорин;
  • миастения (болезнь Эрба – Гольдфлама);
  • врожденное удлинение интервала QT, состояния, способствующие развитию нарушений сердечного ритма (включая нескорректированную гипокалиемию или гипомагниемию, клинически значимую брадикардию), сопутствующая терапия антиаритмическими препаратами IA и III класса;
  • возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Рокситромицина: способ и дозировка

Таблетки Рокситромицин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительнее – до еды.

Рекомендованная схема применения: 2 раза в день (с перерывом 12 часов) по 1 таблетке. Взрослым, исключая пациентов с почечной недостаточностью, может быть назначено 2 таблетки в день в один прием.

При тяжелой печеночной недостаточности (в частности, при циррозе печени с асцитом или желтухой) Рокситромицин следует принимать 1 раз в день по 1 таблетке.

Продолжительность курса определяется показаниями, тяжестью инфекционного процесса и микроорганизмом, вызвавшим инфекцию. Обычно длительность приема препарата находится в диапазоне от 5 до 10 дней, при вызванных бета-гемолитическим стрептококком инфекциях – не меньше 10 дней. Максимальная продолжительность терапии – 10 дней.

Побочные действия

  • гепатобилиарная система: повышение активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), острый гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит (в некоторых случаях – с желтухой);
  • система пищеварения: рвота, тошнота, боли в животе, диарея (в некоторых случаях – с кровью), псевдомембранозный колит, панкреатит;
  • нервная система: парестезии, головная боль, головокружение, изменения вкусовых ощущений (в т. ч. агевзия), нарушения обоняния (в т. ч. аносмия), временная потеря слуха, вертиго, гипоакузия, галлюцинации;
  • аллергические реакции: анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема, бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, эозинофилия;
  • кожные реакции: покраснение, сыпь, пурпура;
  • другие: суперинфекция, кандидоз.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться усиление дозозависимых побочных действий.

Рекомендуется: промывание желудка; симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

При печеночной недостаточности Рокситромицин должен применяться с осторожностью под контролем печеночной функции, в случае необходимости проводится коррекция дозы.

При возникновении аллергических реакций и суперинфекции Рокситромицин немедленно отменяют и назначают соответствующее лечение.

При применении Рокситромицина, включая период 2–3 недели после окончания терапии, может возникать псевдомембранозный колит. В легких случаях обычно достаточно отмены препарата и применения ионообменных смол (колестипола, колестирамина), в тяжелых случаях назначается возмещение потери жидкости, белка и электролитов, терапия метронидазолом/ванкомицином. Применять лекарственные средства, которые замедляют перистальтику кишечника, нельзя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вопрос о возможности управления автотранспортными средствами в период терапии Рокситромицином должен решаться индивидуально, что связано с вероятностью развития нарушений со стороны нервной системы, включая галлюцинации и головокружение.

Применение при беременности и лактации

Рокситромицин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Принимать препарат пациентам младше 12 лет или при массе тела до 40 кг противопоказано.

При нарушениях функции почек

Терапия Рокситромицином при почечной недостаточности должна проводиться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Терапия Рокситромицином при печеночной недостаточности должна проводиться под врачебным наблюдением.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Рокситромицином у пациентов от 65 лет должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

  • лекарственные средства, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP3A (астемизол, пимозид или цизаприд): удлинение интервала QT и/или нарушения сердечного ритма (в большинстве случаев с желудочковой тахикардией типа пируэт), что связано с увеличением их плазменной концентрации; сочетание противопоказано;
  • дизопирамид: его плазменная концентрация возрастает, в связи с чем рекомендовано, по возможности, определение концентрации дизопирамида в плазме крови и мониторирование ЭКГ;
  • препараты, содержащие дигидроэрготамин или эрготамин (сосудосуживающие алкалоиды спорыньи): возможно развитие артериального спазма и серьезной ишемии с некрозом конечностей; сочетание противопоказано;
  • терфенадин: вероятность появления тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, в т. ч. трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии возрастает; сочетание противопоказано;
  • непрямые антикоагулянты (варфарин): увеличение протромбинового времени, в связи с чем в период терапии рекомендовано регулярно определять МНО (международное нормализованное отношение);
  • антиаритмические препараты IA и III класса: возможна суммация эффектов удлинения интервала QT Рокситромицина и этих лекарственных средств; сочетанная терапия требует осторожности (под контролем электрокардиограммы);
  • дигоксин: его абсорбция возрастет, что может приводить к возникновению гликозидной интоксикации (проявляется в виде тошноты, рвоты, диареи, головной боли, головокружения); интоксикация сердечными гликозидами также может приводить к нарушениям сердечной проводимости/сердечного ритма; при сочетанном применении, включая комбинацию с другими сердечными гликозидами, рекомендовано регулярно осуществлять контроль электрокардиограммы и определять концентрации сердечного гликозида в плазме (эти мероприятия обязательны в случае появления симптомов передозировки сердечных гликозидов);
  • агонисты дофаминовых рецепторов – алкалоиды спорыньи (включая бромокриптин, лизурид, каберголин, перголид): их плазменная концентрация возрастает и, как следствие, усиливается фармакодинамическое действие и возрастет риск развития их побочных эффектов; сочетанная терапия требует осторожности (несмотря на отсутствие сведений, подтверждающих такое взаимодействие);
  • колхицин: его плазменная концентрация возрастает, при этом увеличивается риск возникновения его побочных реакций, включая нефротоксическое действие; сочетанная терапия требует осторожности (несмотря на отсутствие сведений, подтверждающих такое взаимодействие);
  • теофиллин, циклоспорин: их плазменная концентрация возрастает, при этом коррекция режима дозирования обычно не требуется;
  • мидазолам: его T1/2 и площадь под кривой «концентрация – время» возрастает, что может приводить к усилению и удлинению его эффектов.

Аналоги

Аналогами Рокситромицина являются Элрокс, Рулид, Эспарокси, Кситроцин, Рулицин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рокситромицине

Согласно отзывам, Рокситромицин является эффективным антибиотиком, чаще всего применяемым при лечении уреаплазмоза и микоплазмоза. В некоторых случаях указывают на развитие побочных эффектов.

Цена на Рокситромицин в аптеках

Примерная цена на Рокситромицин (10 таблеток) составляет 147 рублей.

Лекарственная форма Рокситромицин: таблетки диспергируемые [для детей]

Лекарственная форма таблетки диспергируемые Рокситромицин

Описание лекарственной формы таблетки диспергируемые Рокситромицин

Фармакологическое действие таблетки диспергируемые Рокситромицин

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.
In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Pneumococcus), Neisseria meningitides (Meningococcus), Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis (Branhamella сatarrhalis), Haemophilus ducreyi.
Следующие микроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: бета-гемолитический стрептококк группы А (Streptococcus pyogenes), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

Фармакокинетика таблетки диспергируемые Рокситромицин

Абсорбция — быстрая. Cmax после приема внутрь 150 мг — 6.6 мг/л, TCmax — 2.2 ч, после приема 300 мг — 9.6 мг/л и 1.5 ч соответственно. У детей Cmax (при 2-кратном приеме 2.5 мг/кг/сут) — 8.7-10.1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Css в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет 9.3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней — 10.9 мг/л.
Хорошо проникает в легкие (концентрация 5.6-3.7 мг/кг), в небные миндалины (2.6-1.7 мг/кг) и предстательную железу (2.8-2.4 мг/кг), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через ГЭБ. Объем распределения — 31.2 л. Связь с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбуминами и липопротеинами) — 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях свыше 4 мг/л.
Метаболизируется частично. T1/2 — 10.5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет — до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть — почками (10%), легкими (15%). Менее 0.05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.
При тяжелой ХПН T1/2 — 25 ч и AUC увеличивается, снижается почечный клиренс.
У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и T1/2, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется.
У больных с алкогольным циррозом печени T1/2 и Cmax значительно увеличиваются.

С осторожностью таблетки диспергируемые Рокситромицин

Печеночная недостаточность (цирроз печени с желтухой и/или с асцитом), почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременный прием с колхицином, дофаминостимуляторами — алкалоидами спорыньи (в т.ч. бромокриптином, каберголином, лисуридом, перголидом), циклоспорином, теофиллином.

Режим дозирования таблетки диспергируемые Рокситромицин

Внутрь, взрослым — 150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
При печеночной недостаточности — 150 мг 1 раз в сутки.
Детям (суспензия) — 5-8 мг/кг/сут (в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), не более 10 дней.
Суспензию готовят непосредственно перед употреблением: мерную ложку наполняют водой и помещают в нее 0.5 или 1 таблетку для приготовления суспензии для приема внутрь; когда таблетка распадется на мелкие гранулы, сразу дать ребенку и запить водой.

Противопоказания таблетки диспергируемые Рокситромицин

Гиперчувствительность, одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина (риск развития симтомов «эрготизма»), цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина; беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес).
Для ЛФ, содержащих декстрозу (дополнительно): синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы, лактазная недостаточность.

Показания к применению таблетки диспергируемые Рокситромицин

Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
нижних дыхательных путей — острый бронхит, пневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, атипичная пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae;
ЛОР-органов — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А и Streptococcus pneumoniae;
кожи и мягких тканей — рожа, пиодермия, вызванные Staphylococcus aureus и бета-гемолитическим стрептококком группы А;
мочевыводящих путей — уретрит у мужчин, вызванный Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum.

Побочное действие таблетки диспергируемые Рокситромицин

Тошнота, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса и/или обоняния, боли в эпигастральной области, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, панкреатит; головокружение, головная боль, парестезии, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, сыпь, сыпь, пурпура, ангионевротический отек, анафилактический шок), развитие суперинфекции.

Передозировка таблетки диспергируемые Рокситромицин

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.

Особые указания таблетки диспергируемые Рокситромицин

При печеночной недостаточности в период лечения необходимо контролировать функцию печени.

Взаимодействие таблетки диспергируемые Рокситромицин

Увеличивает абсорбцию дигоксина, повышая риск развития его токсического действия (необходим контроль ЭКГ и концентрации дигоксина в плазме крови).
Клинически значимого взаимодействия с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени или Международного Нормализованного Отношения (МНО) при одновременном приеме с антагонистами витамина К, поэтому в период лечения необходимо мониторировать МНО.
Увеличивает T1/2 и AUC мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия).
Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина.
Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала Q-T и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).
Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке крови (необходим контроль ЭКГ и концентрации дизопирамида в плазме крови).
Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие ЛС приводят к развитию «эрготизма», некрозу тканей конечностей.

Рокситромицин (Roxithromycin)

  • Применение вещества Рокситромицин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Рокситромицин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Рокситромицин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Рокситромицин

Латинское название вещества Рокситромицин

Roxithromycinum (род. Roxithromycini)

Химическое название

Эритромицин 9—оксим]

Брутто-формула

C41H76N2O15

Фармакологическая группа вещества Рокситромицин

  • Макролиды и азалиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A26.0 Кожный эризипелоид
  • A36.9 Дифтерия неуточненная
  • A37 Коклюш
  • A38 Скарлатина
  • A39 Менингококковая инфекция
  • A46 Рожа
  • A71 Трахома
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I38 Эндокардит, клапан не уточнен
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J21.9 Острый бронхиолит неуточненный
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь
  • K05.3 Хронический пародонтит
  • L01 Импетиго
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • L08.0 Пиодермия
  • L73.8.1* Фолликулит
  • M86.6 Другой хронический остеомиелит
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • M90.1 Периостит при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

Код CAS

80214-83-1

Характеристика вещества Рокситромицин

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактериостатическое.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицина после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 1,5–2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг/л, после приема 300 мг — 9,7 мг/мл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями. До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбумином и липопротеинами), при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг/л сорбция на белках снижается. Имеет большой объем распределения (31,2 л), хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная). Практически не проходит через ГЭБ. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (7–12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т1/2 у взрослых составляет 10,5–14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1/2 — до 20 ч. При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60–79 лет) увеличивается AUC и T1/2, снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1/2 и Cmax, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1/2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность и репродукцию

Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности рокситромицина не проведено. В стандартных лабораторных тестах мутагенного действия не выявлено.

В экспериментах по изучению репродукции у крыс, мышей и кроликов при использовании рокситромицина в дозах 100, 400 и 135 мг/кг/сут соответственно, пороков развития не обнаружено. У крыс при применении доз свыше 180 мг/кг/сут выявлены признаки эмбриотоксичности и токсического действия на организм матери.

В экспериментах у молодых животных введение рокситромицина в высоких дозах внутрь вызывало нарушение роста костных пластинок.

Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Применение вещества Рокситромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Рокситромицин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

Увеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ. Увеличивает AUC и Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования). Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Может вытеснять из связи с белками плазмы крови дизопирамид, приводя к увеличению содержания свободной фракции в крови (рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке). Может увеличивать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям.

Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не выявлено.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Рокситромицин

При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.

В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Рулид® 0.0155
ЭСПАРОКСИ® 0.0023
Рокситромицин 0.001
Рокситромицин Лек 0.0009
РоксиГЕКСАЛ® 0.0007
Брилид® 0.0003
Роксимизан 0.0002
Рулицин 0.0002
Веро-Рокситромицин 0.0002
Роксид 0.0001
Роксилор 0.0001
Рокситромицин ДС 0.0001
Элрокс 0