Сиалис

Сиалис 5 мг — Кому принимать препарат

Действие препарата

Эффективность сиалиса обусловлено действием его активного ингредиента — тадалафила, являющегося селективным конкурентным ингибитором фосфодиэстеразы PDE5. Фермент PDE5 подавляет активность другого фермента — гуанилатциклазы, участвующего в процессе наполнения полового члена кровью во время сексуального возбуждения у мужчины.
Ингибиторы фосфодиэстеразы подавляют действие этого вещества, усиливая эрекцию пениса. Все препараты для потенции, обладающие быстрым действием и по настоящему эффективные, являются ингибиторами PDE5. Это силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил и аванафил. В продаже вы их можете встретить под названиями виагра, сиалис, левитра, зидена и стендра.
Период полураспада тадалафила составляет рекордные 17,5 часов. Тадалафил усиливает эрекцию, а также повышает возможность проведения полноценного полового акта.

Сиалис дозировка

Оригинальный сиалис и его дженерик выпускаются в виде таблеток 2,5, 5, 10, 20 мг. Различия между стандартным и ежедневным сиалисом: первый имеет дозировку 10 или 20 мг, второй — 2,5 или 5 мг.
Несмотря на то, что максимальная дневная доза составляет всего 20 мг, в продаже можно встретить дженерик в таблетках дозировкой 40 мг. В данном случае производителем рекомендуется деление таблетки надвое. С учетом невысокой цены такой формы препарата, данный вариант является материально самым выгодным для приобретения.

Сиалис 5 мг

Низкую дозу препарата можно употреблять каждый день. Врачи прописывают сиалис 5 мг мужчинам, как правило, в двух случаях:
1. Восстановление эректильной функции при различных степенях импотенции. Для поддержания оптимального уровня тадалафила в крови с целью обеспечения постоянной сексуальной готовности.
2. В качестве комплексного средства при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Прием сиалиса ежедневно дозировкой 2,5 — 5 мг назначают, в основном, пациентам с аденомой простаты в качестве средства коррекции проблем с мочеиспусканием.
Прием лекарства в пониженных дозах 2,5 и 5 мг в зависимости от потребностей ежедневно дает гарантию того, что вы сможете заниматься сексом в любое удобное время.
Не нужно ожидать, что более низкая доза сиалиса начнет работать сразу. Обычно для создания необходимого уровня тадалафила в организме мужчины требуется от четырех до пяти дней. Те, кто хочет получить быстрые результаты, должны смотреть в сторону стандартного сиалиса с более высокой начальной дозировкой.

Сиалис 5 мг — Инструкция — Как принимать

Таблетку (или часть таблетки) сиалиса принимают раз в день, запивая водой. Если по необходимости препарат применяют примерно за 25-30 минут до половой близости, то при использовании сиалиса 5 мг каждый день время приема может быть любое. Предельная суточная доза, как уже упоминалось, составляет 20 мг, что не критично в случае ежедневного приема, так как дозировка не превышает 5 мг.
Некоторые таблетки для потенции, например: виагру, необходимо принимать за 45-60 минут до полового акта. Это может совпасть с приемом пищи, что нежелательно, так как отодвигает время наступления эрекции, а также требует планирования секса.
В отличие от виагры сиалис можно принимать с пищей. Это делает его прием куда более гибким во времени и позволяет значительно большую спонтанность в отношении сексуальной активности.

Сиалис — Побочные эффекты

Побочные реакции, связанные с приемом сиалиса, как правило, обычно незначительны, являются проходящими и уменьшаются при продолжении применения препарата.
Наиболее часто, до 10% случаев, они выражены головной болью, диспепсией, болезненными ощущениями в спине и суставах, миалгией, приливами крови к лицу, заложенностью носа.

Противопоказания

Кто может принимать «ежедневную» форму? Как и в случае с обычным сиалисом, у 5-миллиграммовой таблетки есть серьезные противопоказания.
Средство не должно использоваться людьми, имеющими тяжелые формы заболеваний сердца, сосудов и почек, а также принимающими лекарства-нитраты: это может привести к критическому понижению давления и даже летальному исходу.
Ежедневный сиалис также не был тщательно исследован для тех, у кого проблемы с печенью. Кроме того, могут быть негативные последствия для здоровья пациентов, принимающих эти таблетки совместно с альфа-блокаторами, противогрибковыми препаратами и лекарствами против ВИЧ.

Сиалис и алкоголь

Допускается совместный прием алкоголя и сиалиса при соблюдении определенных норм. Рекомендуется не превышать предельно допустимых доз алкогольных напитков, а это не более 100 мл водки, коньяка или виски, либо не более 200-250 мл вина. Повышенные дозы принятого спиртного чреваты значительным понижением артериального давления, что может вызвать головокружение, усиление сердцебиения и головную боль.

Сиалис для женщин

Официально сиалис® не предназначен для применения у женщин. На практике на рынке полно дженериков сиалиса «для женщин». Если не считать отличия в упаковке, это то же самое средство, которое продается для мужчин. «Женская» форма — не более, чем маркетинговая уловка производителей препаратов-дженериков.
Тадалафил усиливает кровообращение в органах малого таза у женщин, что способствует выделению влагалищной смазки для комфортного полового акта, а также некоторому усилению сексуального влечения.

Аналоги

Аналогами сиалиса являются как препараты для потенции группы ингибиторов PDE5 — виагра, левитра, стендра и зидена, так и дженерики, имеющие в своем составе тадалафил.
Читайте также: Сиалис — Аналоги — Российские заменители

Дженерик сиалис 5 мг

Проблема поиска дженерика сиалиса дозировкой 5 мг легко решается покупкой любой таблетированной формы данного препарата (10, 20 и 40 мг) и последующим делением таблетки на нужное количество частей.

Зачем сиалис 5 мг принимать ежедневно

Сиалис 5 мг принимают для обеспечения непрерывного эффекта. Если вы планируете использовать ежедневную пилюлю для того, чтобы член мог стоять в любое время, надо решить для себя несколько вопросов:

Как часто вы занимаетесь сексом?

Если это два или более раз в неделю, ежедневная доза может быть разумным выбором, так как препарат постоянно циркулирует в вашем кровотоке.

Насколько важна спонтанность половых актов?

Принимая каждый день сиалис в низких дозах, вы гарантируете себе готовность к сексу в любой момент. С оговоркой, что вы в числе тех, кому препарат помогает. Помните, что препараты для потенции, типа сиалиса, действуют не на каждого, а в среднем на 70% пользователей.
С другой стороны, за 36 часов, предлагаемых обычной версией сиалиса, можно осуществить довольно много «спонтанностей».

Готовы ли вы к расходам на таблетки?

В то время как производитель предлагает 30-дневную упаковку ежедневного сиалиса приблизительно за столько же, сколько стоят восемь таблеток 36-часового сиалиса в месяц, сумма покупки получается достаточно весомая. Выходом является приобретение аналогов брендовых таблеток.

Какие еще лекарства вы принимаете?

Мужчинам, принимающим нитроглицерин и подобные средства, рекомендуется не применять ингибиторы PDE5 для эрекции. Проконсультируйтесь с врачом насчет возможного взаимодействия сиалиса с какими-либо лекарствами или добавками, принимаемыми вами, в том числе препаратами от артериального давления, альфа-блокаторами и др.

Как вы относитесь к побочным эффектам?

Принимая каждый день малые дозы сиалиса, скорей всего получится уменьшить побочные эффекты, хотя это может также снизить эффективность препарата. В исследованиях наиболее частыми нежелательными проявлениями были головная и мышечная боли, диспепсия и тянущие ощущения в пояснице.

Сколько алкоголя вы выпиваете?

Употребление спиртных напитков нежелательно для мужчины, каждый день принимающего сиалис. Алкоголь в большом количестве вызывает падение артериального давления. То же самое справедливо для всех ингибиторов PDE5, но поскольку действие виагры, левитры и стендры является более кратковременным, то это менее проблематично.

Сиалис 5 мг — Цена в аптеке

Цена оригинального сиалиса 5 мг в аптеках начинается от 3 300 рублей за упаковку, содержащую 14 штук таблеток, и 6 300 рублей — за 28 штук. Следует отметить, что отпуск сиалиса в аптеке производится при наличии рецепта.

Цена дженерика

Дженерик сиалиса в интернете стоит от 85 рублей за 1 таблетку дозировкой 20 мг. Если привести к общему «знаменателю», то получается около 300 руб. за эквивалент оригинальной упаковки из 14 таблеток.

Сиалис отзывы

Отзывы о препарате сиалис в-основном положительные. С многими из них вы можете ознакомиться . Также, вы можете поделиться своим опытом приема этого препарата.

Алис : инструкция по применению

Препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Алис может потребоваться коррекция доз сахаропонижающих средств.

Лечение препаратом сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств после купирования судорожных проявлений и целесообразности монотерапии Алис недостаточны.

Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием Алис.

Также имеются сообщения о потере сознания, спутанности и снижении умственной деятельности. В связи с этим, пациенты должны быть информированы о потенциальном воздействии препарата.

Наблюдались случаи транзиторной размытости изображения и другие нарушения остроты зрения у пациентов на фоне лечения Алис. Отмена препарата может привести к улучшению этих симптомов со стороны зрения.

Симптомы отмены

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения.

В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Сообщалось об улучшении функции почек после отмены или снижения дозы Алис.

Имели место сообщения о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших Алис, несмотря на то, что причинной связи между воздействием Алис и застойной сердечной недостаточностью не установлено. В связи с ограниченными данными по тяжелой застойной сердечной недостаточности, Алис должен применяться с осторожностью у таких пациентов.

Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга

Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и в особенности частота сонливости были повышены. Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными препаратами (например, противоспазматические препараты), необходимыми для лечения этого заболевания. Это следует учитывать при назначении прегабалина для лечения этого заболевания.

Суицидальное мышление и поведение

У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных препаратов также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В связи с этим, пациенты должны находиться под мониторингом на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения, и следует рассмотреть возможность

соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

В течение пострегистрационного периода были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), когда прегабалин применялся одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидных препаратов можно рассмотреть возможность применения мер для предотвращения запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).

Ненадлежащее применение, потенциальное злоупотребление и зависимость

Сообщалось о случаях ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него. Пациентам со злоупотреблением псхоактивными веществами в анамнезе прегабалин следует назначать с осторожностью, и таких пациентов следует наблюдать с целью выявления симптомов ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него (развитие толерантности, повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата).

Энцефалопатия

Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут приводить к энцефалопатии.

Беременность и период лактации

Данные относительно применения прегабалина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением частных случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции. Неизвестно об экскреции прегабалина в грудное молоко человека; однако он определялся в молоке крыс. Поэтому грудное вскармливание в период лечения прегабалином не рекомендовано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой.

Сиалис — это современный препарат, позволяющий решить проблемы с потенцией в большинстве случаев. Он оказывает пролонгированный эффект, что позволяет в течение длительного времени наслаждаться интимной близостью. Для того, чтобы получить ожидаемый результат, нужно знать, как правильно принимать сиалис. Следует внимательно изучить инструкцию к препарату и соблюдать все рекомендации. Только в случае правильного использования препарат эффективен и безопасен.

Кому рекомендуется принимать сиалис

Действующее вещество препарата — тадалафил, который является ингибитором фосфодиэстеразы. Под его влиянием происходит расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел полового члена, благодаря чему улучшается кровенаполнение. Результатом является стойкая, продолжительная эрекция, которая возникает только после сексуальной стимуляции. Сиалис показан мужчинам, у которых отсутствует эрекция либо она недостаточно стойкая для совершения полового акта. Препарат может использоваться как для борьбы с импотенцией психогенного генеза, так и для коррекции эректильной дисфункции, вызванной органическими причинами.

Можно ли принимать сиалис при соматических заболеваниях

Если у вас есть хронические заболевания внутренних органов, то необходимо проконсультироваться с врачом, который расскажет, как принимать сиалис в конкретной ситуации и можно ли это делать. В инструкции есть перечень состояний, при которых принимать тадалафил не рекомендуется:

  • индивидуальная непереносимость;
  • возраст до 18 лет ли старше 65 лет;
  • врожденные или приобретенные аномалии строения половых органов;
  • нестабильная стенокардия;
  • недавно перенесенный инфаркт;
  • прием нитратов;
  • декомпенсированные заболевания внутренних органов;
  • тяжелые психические расстройства.

Если у вас есть проблемы со здоровьем, то перед приемом препарата необходимо пройти обследование. На его основании врач может сделать заключение о возможности лечение препаратом и подберет индивидуальную дозировку.

Длительность приема

Многих мужчин, страдающих эректильной дисфункцией, интересует вопрос: сколько принимать сиалис? Препарат можно использовать как по требованию, так и курсами.

Использовать тадалафил можно не более, чем 1 раз в сутки. При более частом применении лучшего эффекта не будет, но высока вероятность выраженных побочных эффектов. Если нарушения эрекции не сильно выражены, то рекомендуется использование сиалиса только перед планируемой интимной близостью. Таблетка начинает действовать через 40-60 минут, а эффект сохраняется в течение 1,5 суток. При серьезных проблемах целесообразно пропить препарат курсом, что позволяет получить стойкий эффект.

Курс сиалиса

Тадалафил имеет выраженный накопительный эффект, поэтому в ряде случаев рекомендовано использовать препарат курсом длительностью до 3 месяцев. С этой целью используется дозировка 5 мг.

Как принимать сиалис 5 мг?

По 1 таблетке один раз в день. После окончания курса терапии большинство мужчин отмечает отличный эффект и могут достигать эрекции даже без дополнительного приема тадалафила.

Курсовой прием препарата имеет преимущество: мужчина готов к интимной близости в любое время, а не должен ее планировать заранее, как при эпизодическом приеме таблеток. Эта схема применения препарата подходит для пациентов с высокой сексуальной активностью.

Разовый прием тадалафила

Для приема по требованию сиалис выпускается в дозировке 20 мг.

Как принимать сиалис 20 мг?

Если ранее вы не принимали этот препарат, то следует начать с ½ таблетки. Для большинства мужчин 10 мг достаточно для получения желаемого эффекта. Привыкания к тадалафилу не отмечается, поэтому в будущем нет необходимости наращивать дозировку.

Если минимальная дозировка не оказала должный эффект, то в следующий раз следует принять целую таблетку 20 мг. Дальнейшее увеличение дозировки не только нецелесообразно, но и опасно, поскольку возрастает риск побочных эффектов.

Если проблемы с эрекцией транзиторные или сексуальные контакты эпизодические, то прием сиалиса по требованию является оптимальным.

При наличии хронических заболеваний внутренних органов дозировка может отличаться от рекомендованной в инструкции. Ее должен подбирать лечащий врач.

Как долго принимать сиалис?

Столько, сколько в этом есть необходимость. Если не использовать препарат более раза в сутки и не превышать максимальную дозировку (20 мг), то даже при использовании таблеток в течение длительного времени не отмечается негативных эффектов или привыкания. Многочисленные клинические исследования доказывают, что препарат абсолютно безопасен при соблюдении инструкции.

Сиалис и прием пищи

Препарат можно применять до, после или во время еды. Если вы хотите, чтобы таблетки подействовали быстрее, не стоит употреблять их вместе с жирной пищей. Это замедляет всасывание действующего вещества в желудке, поэтому эффект наступит позже.

Таблетку нужно глотать, запивая небольшим количеством жидкости.

Для многих мужчин актуален вопрос: как употреблять сиалис в сочетании с алкоголем и стоит ли это делать. Обычно интимной близости предшествует романтический вечер, одной из составляющих которого являются спиртные напитки. Будет ли действовать тадалафил в этом случае?

Алкогольные напитки усиливают сексуальное влечение, но негативно влияют на потенцию. Чем больше выпито спиртного, тем менее выраженным будет действие тадалафила. Если принять спиртное в небольшом количестве, например, выпить бутылку пива, бокал вина или 100 г водки, то выраженного снижения эффекта сиалиса не будет. Но если выпить много, то даже максимальная дозировка препарата не поможет завершить вечер так, как этого хотелось бы. Кроме того, в сочетании с большими дозами крепких напитков препарат создает повышенную нагрузку на сердечно-сосудистую систему, что особо опасно для мужчин, страдающих гипертензией, стенокардией или сердечной недостаточностью.

Одним словом, приходится выбирать, что важнее: качественный секс или сильное алкогольное опьянение.

Сиалис — лучшее решение проблем с эрекцией

Если соблюдать рекомендуемую дозировку и принимать препарат строго по инструкции, то тадалафил является эффективным и безопасным средством, позволяющим в большинстве случаев победить даже тяжелые формы эректильной дисфункции. Как долго можно принимать сиалис? Столько, сколько это необходимо для того, чтобы получать от жизни максимум удовольствия.

СИАЛИС

Препарат для лечения нарушений эрекции.

Препарат: СИАЛИС
Активное вещество: tadalafil
Код АТХ: G04BE08
КФГ: Препарат, применяемый при эректильной дисфункции
Рег. номер: П №014761/01-2003
Дата регистрации: 17.02.03
Владелец рег. удост.: ELI LILLY & Company Limited {Великобритания}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидной формы, с надписью «С 20» на одной стороне. 1 таб.
тадалафил 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Opadry II желтый.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.

Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес в плацебо-контролируемых исследованиях.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение

Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.

ПОКАЗАНИЯ

— нарушения эрекции.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

Сиалис принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска — инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

— применение у лиц в возрасте до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат не предназначен для применения у женщин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим ?1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении ?1-адреноблокатора тамсулозина.

На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с КК ? 50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:

—инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;

—нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;

—хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;

—неконтролируемые нарушения сердечного ритма;

—артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;

—инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять Сиалис у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения препарата Сиалис о случаях приапизма не сообщалось.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос — не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Использование в педиатрии

Препарат Сиалис не применяется у пациентов моложе 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные рекомендации отсутствуют.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax — на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax — на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 60/мг/сут), уменьшает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сут), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.