Сонирид инструкция

Сонирид Дуо (Sonirid Duo)

Последняя актуализация описания производителем 15.07.2014 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Фокусин Комби

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Тамсулозин + Финастерид (Tamsulosin + Finasteride )

АТХ

G04CA02 Тамсулозин

Фармакологическая группа

  • Альфа1-адреноблокатор. 5-альфа-редуктазы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N40 Гиперплазия предстательной железы

Состав

Описание лекарственной формы

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг: твердые желатиновые, размер №2. Крышечка: непрозрачная, коричневого цвета. Корпус: непрозрачный, коричнево-желтого цвета.

Содержимое капсулы: пеллеты белого или почти белого цвета.

Таблетки, 5 мг: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, в форме треугольника с закругленными концами, слегка двояковыпуклые, почти без запаха, с гравировкой «RG» на одной стороне.

Характеристика

Препарат Сонирид Дуо предназначен для лечения и контроля симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) при необходимости комбинированного лечения тамсулозином и финастеридом с целью:

— достижения регрессии размера предстательной железы, улучшения мочеиспускания и уменьшения симптоматики со стороны нижних отделов мочевыводящих путей, вызванную ДГПЖ;

— замедления клинического прогрессирования заболевания и снижения частоты развития острой задержки мочи и необходимости хирургического лечения, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию;

— Сонирид Дуо можно применять только при увеличении предстательной железы (объем предстательной железы более 40 см3). При таком увеличении предстательной железы комбинированное лечение облегчает симптомы ДГПЖ и замедляет клиническое прогрессирование заболевания эффективнее, чем при монотерапии финастеридом или блокатором α-1-адренорецепторов;

— препарат можно применять только для лечения мужчин.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиандрогенное, альфа-адреноблокирующее.

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры (подтип α1А), а также α1-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря (подтип α1D). Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора.

За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Финастерид — синтетический 4-азастероид, специфический ингибитор внутриклеточного фермента 5-альфа-редуктазы II типа. Последний превращает тестостерон в более активный андроген — 5-альфа-дигидротестостерон (ДГТ). Нормальная функция и рост предстательной железы, в т.ч. ее гипертрофированной ткани, зависит от превращения тестостерона в ДГТ. Финастерид не действует на андрогенные рецепторы. У здоровых добровольцев пролиферация и апоптоз клеток предстательной железы сбалансированы за счет взаимодействия факторов, тормозящих и стимулирующих рост.

Хотя этиологические факторы, на молекулярном уровне вызывающие гиперплазию предстательной железы, еще неизвестны, вероятно, что в данном процессе играет роль ДГТ. Специфичные ингибиторы 5-альфа-редуктазы II типа снижают концентрацию ДГТ в простате и способствуют регрессии гиперплазии предстательной железы. Согласно данным клинических исследований, лечение финастеридом быстро снижает концентрацию ДГТ в плазме на 70%, что приводит к уменьшению объема предстательной железы. При постоянном приеме статистически значимые эффекты регистрируются через 3 мес (уменьшение объема железы приблизительно на 20%) и 7 мес (уменьшение выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы).

В организме человека встречаются 2 вида 5-альфа-редуктазы: I и II. Их распределение в тканях неодинаково: в простате, яичках и их придатках, головке полового члена, мошонке, семенных везикулах, печени и грудной клетке встречается изофермент II типа; I тип встречается главным образом в коже головы, спины и груди, сальных железах, печени, надпочечниках и почках. Финастерид угнетает в первую очередь изофермент II типа, ответственный за бóльшую часть ДГТ в крови. Разовая доза финастерида быстро и существенно изменяет концентрацию ДГТ в плазме. Однократная доза 5 мг финастерида снижает концентрацию ДГТ в плазме на 75%, которая на 24-м ч достигает своего минимума, а затем в течение 7 дней возвращается к исходному уровню.

При многократном приеме финастерид сохраняет эффективность.

Простатспецифический антиген (ПСА) — чувствительный и специфический андрогензависимый маркер карциномы простаты. В большинстве случаев, после нескольких месяцев лечения финастеридом, наблюдается быстрое снижение концентрации ПСА, а затем установление ее на низких значениях.

После 1 года приема финастерида в дозе 5 мг средняя концентрация ПСА снижается на 50%.

Финастерид не проявляет сродства к андрогенным рецепторам и не оказывает иного гормонального действия. Вслед за открытием 5-альфа-редуктазы и описанием синдрома недостаточности 5-альфа-редуктазы II типа (гермафродитизм мужского типа) роль андрогенов в доброкачественной гиперплазии простаты была вновь пересмотрена.

Развитие простаты зависит от ДГТ, сильного андрогена. При недостаточности 5-альфа-редуктазы на фоне нормального или высокого уровня тестостерона во взрослом возрасте наблюдается атрофия простаты. ДГТ активирует андрогенные рецепторы, образуя после присоединения к ним димеры, которые вступая в связь с ДНК, прямо или косвенно способствуют пролиферации клеток за счет изменения экспрессии генов, отвечающих за пролиферацию и апоптоз. В интактной простате процессы апоптоза и пролиферации находятся в равновесии. Несмотря на то что факторы, провоцирующие гиперплазию простаты на молекулярном уровне, неизвестны, роль ДГТ в этом весьма вероятна.

Специфические ингибиторы 5-альфа-редуктазы II типа способны снижать концентрацию ДГТ в простате и способствовать обратному развитию гиперплазированной простаты.

Отмечалась значительная летальность у мышей и крыс обоих полов при скармливании первым однократной дозы финастерида, равной 1500 мг/м2 (500 мг/кг), а вторым — 2360 мг/м2 (400 мг/кг) самкам и 5900 мг/м2 (1000 мг/кг) самцам. Малые дозы препарата, скармливаемые беременным крысам, вызывали пороки развития гениталий у самцов-потомков.

Фармакокинетика

Тамсулозин

Всасывание. Тамсулозин всасывается в тонком кишечнике, биодоступность натощак составляет почти 100%. При приеме тамсулозина с пищей абсорбция его снижается. Для достижения одинакового уровня всасывания препарат следует принимать ежедневно в дозе, указанной в инструкции, после завтрака. При приеме 1 капс. пролонгированного действия 0,4 мг после еды Tmax — 6 ч. При многократном приеме Css достигается к 5-му дню, когда Cmax препарата в плазме приблизительно в 2–3 раза выше, чем при однократном приеме. Хотя данные показатели оценивались у пожилых пациентов, предполагается, что у молодых пациентов они аналогичные. При однократном и многократном приеме могут встречаться индивидуальные колебания концентрации препарата в плазме.

Распределение. Приблизительно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы; Vd небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин метаболизируется медленно, эффект первого прохождения незначительный. Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1А-адренорецепторам. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. У крыс выявлена незначительная микросомальная индукция, вызванная тамсулозином. Ни один из метаболитов не проявляет большей активности, чем тамсулозин.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся почками, примерно 9% от принятой дозы препарата — в неизмененном виде. T1/2 препарата из плазмы составляет 10 ч при однократном приеме капсулы 0,4 мг, после многократного приема — 13 ч, конечный T1/2 — 22 ч. При заболеваниях почек коррекция дозы не требуется.

Финастерид

Всасывание. Быстро всасывается из ЖКТ, через 2 ч достигает Cmax в плазме, равной 37 нг/мл. Абсорбция в ЖКТ завершается через 6–8 ч после приема. Прием пищи не влияет на всасывание финастерида. Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80%.

Распределение. 90% циркулирующего финастерида связано с белками плазмы и не оказывает повреждающего действия при заболеваниях почек. Финастерид проникает через ГЭБ и в небольшом количестве распределяется в семенной жидкости пациентов. Vd составляет (76±14) л.

Метаболизм. Финастерид активно метаболизируется в печени путем окислительной биотрансформации. 2 из 5 метаболитов финастерида обладают слабой активностью и отвечают за 20% общего ингибирования 5-альфа-редуктазы.

Выведение. Средний T1/2 финастерида составляет 6 ч (4–12 ч), у мужчин старше 70 лет — 8 ч (6–15 ч). При применении меченого финастерида приблизительно 39% (32–49%) введенной дозы выводилось почками в виде метаболитов. Неизмененный финастерид практически не определялся в моче. Приблизительно 57% (51–64%) общей дозы выводится через кишечник. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина >9 мл/мин) не выявлено отличий в экскреции финастерида. Концентрация финастерида в сперме колеблется от неопределяемой (<1 нг/мл) до 21 нг/мл.

Длительный, 3–7-месячный прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию ДГТ в сыворотке крови на 70%.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. У пожилых пациентов финастерид выводится немного медленнее, но это не имеет клинического значения и не требует коррекции дозы. Это касается и пациентов с почечной недостаточностью, т.к. уменьшение почечной экскреции метаболитов компенсируется увеличением выведения препарата через кишечник. Показатели фармакокинетики финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью не исследованы. Поскольку финастерид активно метаболизируется в печени, при заболеваниях печени необходим дополнительный контроль.

Показания препарата Сонирид Дуо

Лечение и контроль симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) .

Противопоказания

гиперчувствительность к действующим или вспомогательным веществам;

наличие постуральной гипотензии в анамнезе;

печеночная недостаточность тяжелой степени;

нарушение функции почек (концентрация креатинина в плазме >2 мг/дл);

непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

женский пол;

детский возраст.

С осторожностью: наличие риска развития обструктивной уропатии; заболевания печени; планирование оперативного лечения катаракты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сонирид Дуо нельзя применять женщинам. Беременным и женщинам репродуктивного возраста следует избегать контакта с измельченными или потерявшими целостность таблетками финастерида, а также следует избегать контакта с семенной жидкостью мужчины, принимающего финастерид (использовать презерватив).

Побочные действия

Нежелательные реакции при монотерапии тамсулозином

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок.

Со стороны ССС: нечасто — постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит.

Со стороны ЖКТ: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — ретроградная эякуляция; редко — приапизм.

Нежелательные реакции при монотерапии финастеридом

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.

Со стороны органа зрения: нечасто — помутнение хрусталика.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, снижение объема эякулята, снижение либидо; нечасто — болезненность молочных желез, увеличение молочных желез, боль в яичках.

Во время постмаркетингового наблюдения описаны следующие дополнительные нежелательные реакции (данных о частоте нежелательных реакций нет): реакции гиперчувствительности, включая зуд, крапивницу, отечность губ и лица.

Нежелательные реакции комбинированного лечения

У пациентов, получающих комбинированное лечение (финастерид и α1-адреноблокатор), описаны такие же нежелательные реакции, возникающие с той же частотой, как при монотерапии финастеридом и α1-адреноблокатором. Тем не менее, выявлены следующие исключения: эректильная дисфункция и нарушение эякуляции выявлялись чаще при комбинированном лечении, тогда как прогрессирование заболевания (включая усиление симптомов ДГПЖ или необходимость хирургического лечения) отмечались чаще при монотерапии.

Взаимодействие

В исследованиях in vitro печеночных микросомальных фракций (модель метаболизма препарата ферментативной системой цитохрома Р450) определили, что тамсулозин не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с финастеридом во время метаболизма в печени.

Дополнительное взаимодействие тамсулозина с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина и атенолола, эналаприла, нифедипина или теофиллина.

Совместное применение с циметидином может вызвать повышение концентрации тамсулозина в плазме, в то время как фуросемид вызывает ее снижение. Тем не менее, изменять дозу препарата не требуется, т.к. концентрация тамсулозина остается в пределах нормы.

In vitro диазепам, пропранолол, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют содержание свободной фракции тамсулозина в плазме человека. Также тамсулозин не изменяет содержание свободной фракции диазепама, пропранолола и хлормадинона. В исследованиях in vitro печеночных микросомальных фракций (модель метаболизма препарата ферментативной системой цитохром Р450) на уровне печеночного метаболизма не наблюдалось взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут повысить скорость выведения тамсулозина.

Теоретически существует вероятность, что совместное применение с тамсулозином может усилить гипотензивный эффект других препаратов, таких как средства для общей анестезии или другие α1-адреноблокаторы.

Дополнительное взаимодействие финастерида с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Не выявлено клинически значимого взаимодействия при совместном применении финастерида со следующими препаратами: варфарин, ингибиторы АПФ, α1-адреноблокаторы, теофиллин, ацетилсалициловая кислота, парацетамол, β-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, БКК, противосудорожные средства, НПВС, бензодиазепины, хинолоны, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат предназначен для ежедневного приема. Суточная доза препарата Сонирид Дуо включает 1 капс. тамсулозина 0,4 мг и 1 табл. финастерида 5 мг.

Тамсулозин 0,4 мг необходимо принимать в одно и то же время суток, после приема пищи. Капсулы следует глотать целиком, не разламывать и не разжевывать, т.к. это может нарушить замедленное высвобождение действующего вещества.

Для полного терапевтического эффекта необходимо длительное применение препарата Сонирид Дуо. При появлении нежелательных реакций можно перевести пациента на монотерапию финастеридом; однако рекомендуется вернуться к комбинированному режиму при усилении выраженности симптомов ДГПЖ.

Передозировка

Не описано случаев одновременной передозировки финастерида и тамсулозина. Не имеется клинических данных о передозировке тамсулозина.

Тамсулозин

Симптомы: теоретически острая передозировка тамсулозина может вызвать артериальную гипотензию, которая может привести к сердечно-сосудистым нарушениям.

Лечение: для восстановления АД и сердечного ритма пациента необходимо уложить, при необходимости следует применить плазмозамещающие препараты и, в зависимости от состояния пациента, вазопрессорные препараты. Рекомендуется контролировать функцию почек. Не показано проведение диализа вследствие значительного связывания тамсулозина с белками плазмы. Для уменьшения абсорбции препарата целесообразно вызвать рвоту. Промывание желудка после приема большого количества препарата следует проводить вместе с назначением активированного угля и осмотического слабительного (например сульфат натрия).

Финастерид

Применение однократной дозы финастерида 400 мг и многократный прием в дозе до 80 мг/сут в течение 3 мес не выявили нежелательных реакций. При передозировке специфическое лечение не требуется.

Особые указания

При оценке показателя ПСА необходимо учитывать тот факт, что при лечении финастеридом концентрация ПСА снижается. У большинства пациентов концентрация ПСА быстро снижается в течение 1-го мес лечения, а затем стабилизируется на новом исходном уровне. Данный посттерапевтический исходный уровень приблизительно равен половине дотерапевтического значения. В случаях лечения финастеридом в течение 6 мес и более показатель ПСА необходимо удваивать для сравнения со значениями у пациентов, не принимающих финастерид. Не выявлено каких-либо других различий в стандартных лабораторных показателях между пациентами, получающими плацебо или финастерид.

До начала лечения препаратом Сонирид Дуо пациент должен быть обследован для исключения других заболеваний, которые проявляются теми же симптомами, что и ДГПЖ. До лечения и регулярно во время лечения необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и при необходимости — определение ПСА.

Пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или выраженным затруднением мочеиспускания необходимо обследовать для выявления обструктивной уропатии.

Меры предосторожности при применении тамсулозина:

— как и при применении других блокаторов α1-адренорецепторов, во время лечения тамсулозином может снижаться АД, что в редких случаях приводит к обмороку. При первых признаках постуральной гипотензии (например головокружение, слабость) следует усадить или уложить пациента до полного исчезновения симптомов;

— интраоперационный синдром атоничной радужки (САР, вариант синдрома маленького зрачка) наблюдался во время операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих тамсулозин. Интраоперационный САР может повысить частоту осложнений операции. Не рекомендуется начинать лечение тамсулозином пациентов, которым планируется хирургическое лечение катаракты. Прекращение приема тамсулозина за 1–2 нед до операции обычно уменьшает риск, однако пока не установлены оптимальные сроки прекращения его приема. Для профилактики развития интраоперационного САР хирург и офтальмологи в предоперационном периоде должны выяснить, принимал ли пациент тамсулозин ранее или продолжает его прием. Это позволит предпринять соответствующие меры во время планирования и в ходе оперативного вмешательства.

Меры предосторожности при применении финастерида:

— данные о возможности поступления финастерида в организм при ручном разделении таблетки или во время полового акта при контакте с семенной жидкостью мужчины, принимающего финастерид, отсутствуют. В связи с этим беременным и женщинам репродуктивного возраста не рекомендуется делить таблетки руками, следует избегать контакта с измельченными или потерявшими целостность таблетками, а также с семенной жидкостью мужчины, принимающего финастерид. Поскольку длительность наличия финастерида в семенной жидкости мужчины после прекращения приема препарата неизвестна, необходимо соблюдать такие меры предосторожности в течение 2 мес после окончания лечения;

— таблетки финастерида содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы препарат принимать не следует. Пациенты с непереносимостью лактозы должны учитывать, что в препарате содержится 102,6 мг лактозы моногидрата.

Влияние финастерида на концентрацию ПСА и диагностику рака предстательной железы

До начала лечения и периодически во время лечения финастеридом необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и при необходимости определять концентрацию ПСА. У мужчин с ДГПЖ значение ПСА, находящееся в пределах нормы вследствие применения финастерида, не исключает наличие рака предстательной железы. Применение финастерида снижает концентрацию ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. У пациентов, принимающих финастерид в течение 6 мес и более, значение ПСА необходимо удваивать для сравнения с показателями у пациентов, не принимающих финастерид. Такая корректировка позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения показателя ПСА и обеспечивает возможность диагностики рака предстательной железы.

При постоянном повышении концентрации ПСА у мужчин, принимающих финастерид, следует провести тщательное обследование. При этом нельзя исключить возможность нарушения режима дозирования, указанного в инструкции по применению финастерида.

Финастерид существенно не снижает долю свободного ПСА и отношение свободного ПСА к общему; этот показатель остается неизменным при лечении финастеридом. При определении доли свободного ПСА для диагностики рака предстательной железы коррекция не требуется.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено подобных эффектов финастерида. Специально такие эффекты тамсулозина не исследовались. Однако следует учитывать возможность появления сонливости, нарушения четкости зрения, головокружения, обмороков у некоторых пациентов, в связи с чем им следует временно воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами с повышенным риском травматизма.

Форма выпуска

Таблетки финастерида, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, и капсулы тамсулозина с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминия по 5 шт. 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Финастерид. ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Тамсулозин. ОАО «Гедеон Рихтер Румыния». 540306, Тыргу-Муреш, ул. Куза-Водэ, 99-105, Румыния.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Сонирид Дуо

При температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сонирид Дуо

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
N40 Гиперплазия предстательной железы Аденома предстательной железы
Аденома простаты
Гипертрофия предстательной железы
Гипертрофия простаты
ДГПЖ
Дизурические расстройства, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Дизурическое расстройство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Дизурия при аденоме предстательной железы
Доброкачественная гиперпалазия предстательной железы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии в сочетании с простатитом
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I степени
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы II степени
Доброкачественная гипертрофия простаты
Заболевание предстательной железы
Острая задержка мочи, связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Парадоксальная ишурия

Недостатки (минусы) таблеток для простаты «Сонирид Дуо» (Sonirid Duo): высокая стоимость препарата, и это сильно заметно, так как для полного эффекта курс лечения должен быть достаточно долгим.

Рекомендуемый курс приёма: препарат принимается долго, рамки курса определяет непосредственно лечащий врач.

Рекомендую друзьям: я бы воздержался от такого рода предложений.

Условия хранения таблеток для простаты «Сонирид Дуо» (Sonirid Duo): в месте хранения должно быть минимум света, максимум сухости и двадцать пят градусов температуры.

Условия отпуска из аптек: в период приобретения средства в аптечных пунктах всегда необходимо предъявлять рецепт.

Срок годности таблеток для простаты «Сонирид Дуо» (Sonirid Duo): до трёх годков можно спакойненько принимать препарат.

Производитель таблеток для простаты «Сонирид Дуо» (Sonirid Duo): Gedeon Richter Ltd., PL.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 30шт.

Цена таблеток для простаты «Сонирид Дуо» (Sonirid Duo): от 941 рубля.

В. Н. Ткачук, А. С. Аль-Шукри, И. Н. Ткачук

Кафедра урологии Первого Санкт-Петербургского государственного медицинского университета им. акад. И. П. Павлова

Цель исследования: оценить эффективность препарата Сонирид Дуо, представляющего собой комбинацию тамсулозина и финастерида, у больных, страдающих ДГПЖ. Пациенты и методы: Сонирид Дуо назначали 46 больным ДГПЖ в течение 12 месяцев. Средний возраст пациентов составил 63,7± 4,4 года. Больных обследовали перед лечением и через 1, 3, 6 и 12 месяцев после начала лечения. Учитывали динамику клинических проявлений заболевания по шкалам IPSS и QoL, параметры мочеиспускания по даннымурофлоуметрии, объем предстательной железы, количество остаточной мочи в мочевом пузыре после акта мочеиспускания и уровня ПСА. Результаты исследования показали эффективность применения препарата Сонирид Дуо у больных ДГПЖ. К концу лечения выраженность клинических проявлений заболевания по шкале IPSSуменьшилась с 18,7± 1,9 до 7,8± 0,8 баллов, качество жизни по шкале QоL улучшилось с 4,4± 0,2 до 2,0± 0,2 баллов, максимальная скорость потока мочи возросла с 8,3± 0,5 мл/с до 12,9± 0,4 мл, а объем предстательной железы снизился с 75,1 ± 4,9 смЗ до 56,2 ± 4,4 см3. Заключение: назначение Сонирида Дуо является высокоэффективным методом лечения больных ДГПЖ.

Ключевые слова: доброкачественная гиперплазия предстательной железы; Сонирид Дуо.

Введение

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) является одним из наиболее распространенных заболеваний мужчин старше 50 лет . F. Schroder и I. Altwein установили, что клинические проявления ДГПЖ имеют место у 34 % мужчин в возрасте 40-50 лет, у 67 % мужчин в возрасте 51-60 лет, у 77 % мужчин в возрасте 61-70 лет и у 83 % мужчин в возрасте старше 70 лет. Заболевание проявляет себя расстройствами мочеиспускания, что существенно снижает качество жизни пациентов .

Высокая распространенность ДГПЖ определяет актуальность проблемы ее лечения. Неудовлетворенность результатами оперативного лечения пациентов с ДГПЖ привела к разработке в последние 25 лет принципов медикаментозной терапии этого заболевания . В последние годы предложены десятки препаратов для лечения больных с ДГПЖ. Успехи в познании патогенеза ДГПЖ и достижения фармакологии позволили создать медикаментозные препараты, способные оказать у больных, страдающих этим заболеванием, патогенетически направленное и безопасное действие .

В настоящее время фармакотерапия ДГПЖ базируется на двух основных группах препаратов — ингибиторов 5а-редуктазы и блокаторах а-1-адренорецепторов . Доказано, что ингибиторы 5а-редуктазы (финатсерид, дутасте-рид) способны уменьшать риск прогрессирования ДГПЖ и уменьшать объем предстательной железы на 20-30 %, а а-адреноблокаторы (тамсулозин, доксазозин, альфузозин, теразозин) нивелируют динамический компонент инфравезикальной обструкции из-за расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и задней уретры .

Основными задачами медикаментозной терапии ДГПЖ является: 1) предотвращение прогрессирования заболевания и необходимости оперативного лечения; 2) снижение выраженности симптомов; 3) улучшение качества жизни больных .

В последние годы в литературе появились сообщения о целесообразности комбинированного применения ингибиторов 5а-редуктазы с блокаторами а-адренорецепторов при лечении больных ДГПЖ . Авторы этих работ полагают, что данный подход к лечению больных с ДГПЖ патогенетически оправдан, так как клинический эффект от применения блокаторов а-1-адренорецепторов проявляется у них в течение первых 2-4 недель лечения, но эти препараты не влияют на размер простаты и не задерживает дальнейшее развитие заболевания, тогда как ингибиторы 5а-редуктазы уменьшают размер увеличенной предстательной железы и задерживают развитие болезни, но эффект от лечения при приеме этих препаратов отмечается не ранее чем через 4-6 месяцев от начала терапии.

О. Б. Лоран и соавт. у 71 пациента с ДГПЖ изучили эффективность комбинированной терапии финастеридом и альфузозином. Уменьшение симптомов заболевания и улучшение акта мочеиспускания отметили 96 % пациентов, индекс по шкале IPSS уменьшился на 45,4 %.

Д. Ю. Пушкарь и П. И. Раснер улучшение симптоматики заболевания отметили у 96 % пациентов, получавших финастерид и альфузозин, а предстательная железа на фоне комбинированного лечения уменьшилась на 25 % к концу третьего года лечения.

J. McConnel et al. опубликовали результаты самого крупного и продолжительного исследования комбинированного применения финастерида и док-сазозина — MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms), которое было проведено Национальным институтом США у 3047 больных, страдающих ДГПЖ. Длительность наблюдения составила в среднем 5 лет. Средний балл заболевания по шкале IPSS снизился на 45 %, максимальная скорость потока мочи увеличилась на 44 %.

В 2007 году были опубликованы результаты комбинированного лечения больных с ДГПЖ дутасте-ридом и тамсулозином , подтверждающие целесообразность такого лечения.

Характеристика больных и методы исследования

В урологической клинике Первого Санкт-Петербургского государственного медицинского университета имени акад. И. П. Павлова мы наблюдали 46 больных с ДГПЖ, которые в течение 12 месяцев получали Сонирид Дуо (Гедеон Рихтер, Венгрия), имеющий в наборе капсулы альфа-1-адреноблокатора тамсулозина с модифицированным высвобождением препарата в дозе 0,4 мг и таблетки ингибитора 5-альфа-редуктазы фина-стерида в дозе 5 мг. Регистрационный номер Сони-рид Дуо — ЛП001488-080212. Капсулу тамсулозина и таблетку финастерида больные принимали 1 раз в сутки. Никаких других лекарственных препаратов для лечения ДГПЖ больные не получали.

В исследование не были включены больные с увеличением средней доли предстательной железы, склерозом шейки мочевого пузыря, ослож-
ненным течением ДГПЖ (камни и дивертикулы мочевого пузыря, рецидивирующий цистит), стриктурами уретры, онкологическими заболеваниями (опухолями мочевого пузыря, с подозрением на рак предстательной железы), после лучевой терапии органов малого таза, почечной и печеночной недостаточностью, психическими заболеваниями.

Показанием к комбинированному лечению финастеридом и тамсулозином мы считали наличие у больных ДГПЖ выраженных расстройств акта мочеиспускания, наличие дневной и ночной поллакиурии, ослабление струи мочи, затрудненное мочеиспускание. Суммарный балл симптоматики по Международной шкале IPSS у наблюдаемых пациентов составлял от 14 до 23 (в среднем 18,7 ± 1,9 баллов), показатель качества жизни (QoL) — 4,4 ± 0,2 балла, максимальная скорость мочеиспускания (Qmax) от 5 до 12 мл/с (в среднем 8,3 ± 0,5 мл/с), количество остаточной мочи от 34 до 124 мл (в среднем 98,2 ± 9,3 мл), объем предстательной железы от 58 до 91 см3 (в среднем 75,1 ± 4,9 см3), а уровень простат-специфического антигена (ПСА) от 0,3 до 3,8 нг/мл (в среднем 2,7 ± 0,3 нг/мл).

Возраст пациентов составил от 57 до 75 лет (средний возраст — 63,7 ± 4,4 года).

Наблюдаемых больных обследовали перед назначением комбинированного лечения препаратами финастеридом и тамсулозином и через 1, 3, 6 и 12 месяцев после начала терапии. Для оценки результатов лечения учитывали динамику клинических проявлений заболевания по шкалам IPSS и QoL, параметры мочеиспускания по данным урофлоуметрии, объем предстательной железы, количество остаточной мочи в мочевом пузыре после акта мочеиспускания и уровень ПСА. У всех больных регулярно контролировали переносимость препаратов и показатели артериального давления.

РЕЗУЛЬТАТЫ

Положительный результат лечения был достигнут в течение 12 месяцев у 45 (97,8) из 46 наблюдаемых нами больных ДГПЖ, получающих комбинированную терапию. К концу 1-го месяца терапии 37 (80,4 %) из 46 больных, получавших лечение, указали на улучшение симптоматики ДГПЖ, к концу 3-го месяца — 40 (86,9 %) из 46 больных, а к концу 6 и 12 месяцев — 45 (97,8 %) из 46 больных. За весь период наблюдения ни один из 46 больных, получавших лечение, указали на улучшение симптоматики ДГПЖ, к концу 3‑го месяца — 40 (86,9 %) из 46 больных, а к концу 6 и 12 месяцев — 45 (97,8 %) из 46 больных. За весь период наблюдения ни один из 46 больных не указал на ухудшение состояния.

Таблица 1. Результаты лечения больных ДГПЖ финастеридом в сочетании с тамсулозином (n = 46)

* — статистически достоверно по сравнению с исходными данными

Результаты лечения больных ДГПЖ, получавших финастерид в комбинации с тамсулозином, приведены в таблице 1.

Оказалось, что в процессе комбинированного лечения было отмечено статистически достоверное снижение выраженности клинической симптоматики заболевания по Международной шкале IPSS. Если до начала лечения этот показатель был равен 18,7 ± 1,9 баллов, то к концу 1-го месяца лечения он составил 16,0 ± 1,6 баллов (p

Таблетки Финастерида — финастерид, стеарат магния, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал, желатинизированный крахмал, МКЦ, моногидрат лактозы, титана диоксид, макрогол, моногидрат лактозы, гипромеллоза.

Капсулы Тамсулозина —тамсулозина гидрохлорид, стеарат кальция, сополимер этилакрилата метакриловой кислоты, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, желатин, краситель железа.

Таблетки Финастерида 5 мг в пленочной оболочке в форме треугольника белого цвета, с закругленными концами, без запаха.

Капсулы Тамсулозина 0,4 мг в желатиновой оболочке капсуле с модифицированным коричнево-желтого цвета, размер №2. Крышечка: непрозрачная, коричневого цвета.

Комплект таблеток и капсул в блистерной упаковке по 5 штук в картонной пачке №30 и 60.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамсулозин конкурентно и селективно блокирует постсинаптические адренорецепторы, располагающиеся в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря, предстательной железы и части уретры и тела мочевого пузыря, что позволяет снизить тонус гладкой мускулатуры этих органов и улучшить функции детрузора мочевого пузыря. В результате этого уменьшаются симптомы раздражения и обструкции, связанные с доброкачественным разрастанием железистой ткани предстательной железы. Лечебный эффект наступает через 2 недели регулярного приема препарата. Благодаря высокой избирательности препарат не вызывает у пациентов клинически значимого изменения АД.

Финастерид — специфический ингибитор фермента редуктазы, который активно участвует в трансформации тестостерона в активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). Функционирование и рост предстательной железы (гипертрофированной ткани в том числе), определяется непосредственно процессом превращения тестостерона в ДГТ. Лечение Финастеридом за короткий период снижает концентрацию ДГТ в крови почти на 70%, что способствует уменьшению объема предстательной железы. Одноразовый прием препарата в дозе 5 мг снижает концентрацию ДГТ в крови за 24 часа на 75%, который возвращается к исходному уровню в течение 7 дней.

Тамсулозин

Активно всасывается в тонком кишечнике, прием пищи замедляет абсорбцию. Обладает высокой биодоступностью (около100%). Максимальная концентрация в крови при однократном приеме достигается через 6 часов. Равновесная концентрация при многократном приёме капсул Тамсолузина достигается на пятый день, при этом, его максимальная концентрация в 2-3 раза выше, чем в случае однократного приёма. Связь с белками крови высокая (около 99%).

Метаболизируется Тамсулозин медленно, биотрансформация происходит в печени с образованием активных метаболитов, обладающих селективностью к А-адренорецепторам. Значительная часть активного вещества находится в крови в неизмененном виде. Тамсулозин и образующиеся метаболиты выводятся почками. Период полувыведения — 10-13 часов.

Финастерид

Быстро всасывается из ЖКТ, при этом, приём пищи на всасывание Финастерида влияет не оказывает. Максимальной концентрации в крови достигает через 2 часа. Абсорбция в ЖКТ после приёма завершается через 6 часов. Биодоступность Финастерида составляет около 80%.

Проникает через ГЭБ. Финастерид биотрансформируется в печени путем окисления до ряда метаболитов. Выведение происходит через почки (около 40%) и кишечник (50-60%). Период полувыведения — 6 часов.

Показания к применению

Высокая чувствительность к препарату, в анамнезе постуральная гипотензия, нарушение функции почек, выраженная печеночная недостаточность, непереносимость галактозы.

Принимать с осторожностью при заболевании печени, высоком риске развития уропатии, при планировании оперативного удаления катаракты.

Женщинам репродуктивного возраста и особенно беременным необходимо избегать какого-либо контакта с измельчёнными таблетками Финастерида и с семенной жидкостью мужчины, в лечении которого присутствует Финастерид.

Побочные проявления при приеме Тамсулозина: гиперчувствительность, головокружение, головная боль, тахикардия, постуральная гипотензия, ринит, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, запор, кожный зуд, сыпь.

Побочные проявления при приеме Финастерида: снижение либидо, эректильная дисфункция, увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, боль в яичках.

Cонирид Дуо, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Оба препарата предназначены для ежедневного приема в дозе 1 капсула Тамсулозина и 1 таблетка, Финастерида один раз в сутки после еды, желательно в одно и тоже время. Капсулы не разжевывать, глотать целиком. Препарат принимается длительно. При появлении побочных реакций пациента следует перевести на моно лечение Финастеридом и вернуться к комбинированному режиму приема при усилении симптомов ДГПЖ.

Каких-либо клинически выраженных симптомов передозировки Тамсулозином нет. Теоретически, в случае однократного приема дозы, значительно превышающую терапевтическую, может наблюдаться артериальная гипотензия.

Совместный прием Тамсулозина с циметидином может повысить концентрации Тамсулозина в крови, а прием с фуросемидом снижает ее. Варфарин и Диклофенак повышают скорость выведения Тамсулозина. Совместный прием Тамсулозина с ЛС для общей анестезии или другими препаратами- α1-адреноблокаторами может усилить гипотензивный эффект этих ЛС.

Антиандрогенное, альфа-адреноблокирующее.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Сонирида Дуо

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты с аналогичным терапевтическим действием: Альфинал, Кардура, Просталамин, Дальфаз, Тамсулон, Омник, Финаст.

Отзывы о Сонириде Дуо

Препарат Сонирид Дуо является относительно новым лекарственным средством, поэтому отзывов о нем немного. Существуют положительные отзывы пациентов, которые отмечают его хороший эффект. Но много и жалоб на побочное действие препарата: снижение либидо, импотенция, аномальная эякуляция из-за чего пациенты часто прекращают его прием.

Цена на Сонирид Дуо, где купить

Цена на набор Сонирид Дуо №30 варьирует в пределах 985 — 1078 рублей за упаковку. Купить Сонирид Дуо можно без затруднений в большинстве аптек Москвы и других городах.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Сонирид ДУО набор таблетки и капсулы 5мг+ 0,4мг 60 шт.Гедеон Рихтер Румыния А.О. 989 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Сонирид дуо (набор таб. и капс. 5 мг + 0.4 мг №60)Gedeon-Richter 1072 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Сонирид дуо 0,4 мг 30 капсул плюс 5 мг 30 табл 1212 руб.заказать

показать еще

Указанный лекарственный препарат входит в группу веществ-блокаторов цистенил-лейкотриеновых рецепторов, играющих важную роль в возникновении бронхообструктивного синдрома.

Как следствие, препарат эффективен при лечении обструктивных болезней, которые развиваются в нижних отделах органов дыхательной системы.

Монтелукаст, являющийся основным действующим веществом препарата, обладает свойством при применении связываться с цистенил-лейкотриеновыми рецепторами (рецепторы CysLT1), ответственными за возникновение бронхоспазма, выделение мокроты из бронхов, других симптомов, сопровождающих обструктивный бронхит.

Способен к ингибированию бронхоконстрикции у пациентов, страдающих астмой.

Обладает свойством купировать возникающий бронхоспазм на всех стадиях его развития, благодаря способности снижать реакцию организма на аллергические антигены.

Применение монтелукаста приводит к снижению количества эозинофилов в дыхательных путях.

Основное действующее вещество: монтелукаст.

Вспомогательные вещества: маннит, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, аспартам, вишневый ароматизатор, магния стеарат, проч.

Выпускается в форме жевательных таблеток, в двух дозировках – по 4 и по 5 мг монтелукаста в каждой.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется в качестве препарата для дополнительного лечения бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 14 лет, страдающих персистирующей астмой как в легкой, так и в умеренной степени, в том числе если они недостаточно контролируется ингаляционными ГКС.

Также эффективен, если у пациента проявляется недостаточный контроль астмы с помощью β-агонистов короткого действия.

Применяется также для:

– симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у больных, страдающих бронхиальной астмой;

– профилактики астмы, при которой бронхоспазм провоцируется физическими нагрузками;

– облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.

В педиатрии применяется с 2-летнего возраста.

Лечение беременных женщин производится со всяческой осторожностью, только по серьезным показаниям.

На время лечения грудное кормление следует приостановить.

Препарат применяют при астме и аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном), по 1 таблетке 1 раз в сутки.

При лечении астмы – в вечернее время суток, спустя 1-2 часа после вечернего приема пищи. Для лечения аллергического ринита время приема препарата может быть выбрано в индивидуальном порядке.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет принимают препарат в дозировке по 4 мг монтелукаста, дети в возрасте от 6 до 14 лет – в дозировке по 5 мг монтелукаста.

Передозировка данным препаратом не вызывает особенных нежелательных явлений. В редких случаях наблюдались:

– сонливость, психомоторная гиперактивность;

Рекомендуется симптоматическая терапия.

Обычно препарат переносится хорошо. Побочные эффекты могут возникнуть лишь в редких случаях. В частности, могут наблюдаться:

– анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок;

– инфекции верхних дыхательных путей;

– головная боль, боль в животе, жажда, тошнота, рвота, диспепсия;

– нарушения сна, кошмары, галлюцинации, бессонницы, раздражительность, гневливость, возбуждение, враждебность, депрессии, дезориентация, суицидальные мысли;

– вялость, головокружение, парестезии, гиперстезии, сердцебиение;

– гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз;

– артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

– астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка;

Условия и сроки хранения

Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 2-х лет от даты производства, указанной на упаковке.

Препарат следует держать в месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25°С.

ვანსეარი დუო / Onceair Duo

არ გააორმაგოთ წამლის დოზა გამოტოვებული დოზის კომპენსირების მიზნით

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с запахом вишни.

1 таб.
монтелукаст натрия 5.2 мг,
что соответствует содержанию монтелукаст 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 203.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 81 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 3 мг, магния стеарат – 3 мг, ароматизатор Вишня – 3 мг, аспартам – 1.5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Цистеинил-лейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) являются сильными медиаторами воспаления – эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкогриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч., в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриеиы коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназалыюй пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст – высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 -рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновыс, холииергические или Р-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингнбировать бронхоспазм. обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы монтелукаста. равной 5 мг, достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD 4 .

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками. Применеиие монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг C max в плазме крови у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. V d монтелукаста в состоянии C ss составляет в среднем 8-11 л. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии C ss в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы Р450, 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 СYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% от его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% – почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетика у различных групп пациентов

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодостунность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. T 1/2 монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. T 1/2 монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается (средний T 1/2 – 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретпруются через почки, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— детский возраст до 6 лет;

Дозировка

Препарат Монтелукаст принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема нищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать 1 таблетку 1 раз/сут вечером.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет

1 таблетка жевательная по 5 мг 1 раз/сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Дети старше 15 лет и взрослые

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки. Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на показателя, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднегяжслыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорамн и ингаляционными ГКС.

Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гинестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации. бессонница. нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны .ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности AЛT и ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны органов опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия. мышечные судороги.

Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформпая эритема, зуд. высыпания, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозииофильная инфильтрация печени.

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Прочие: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение одной недели, не выявлено.

Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг/сут) монтелукастом в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов.

Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, боль в животе, мидриаз. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности монтелукаста.

Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки монтелукаста. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизоиа, преднизолона. пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1). терфенадина, днгоксина и варфарина. Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%. но это не требует изменения режима дозирования препарата Монтелукаст.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2С8 системы цитохрома P450. однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизнруется с участием изофермента CYP2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч., паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом пзофермептов CYP2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2С8. так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола. сильного ингибитора изофермента CYP3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Монтелукаст является обоснованным дополнением к .монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта на фоне терапии монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение моyтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β 2 -агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных β 2 -агонистов короткою действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ГКС для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фоне лечения монтелукастом. можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены ГКС препаратом Монтелукаст проводить нельзя. У пациентов, принимавших Монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях пациенты, получавшие противоастматическис препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия. сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия. иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс. системный эозинофильпый васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами лля приема внутрь. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих Монтелукаст необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам – источник фенилаланипа. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.842 мг фенилаланипа, и препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг не следует принимать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Данных, свидетельствующих о том. что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Монтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Монтелукаст в период беременности, Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Монтелукаст кормящим грудью женщинам.

Запрещено применение детям в возрасте до 6 лет.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет по 1 таблетке жевательной по 5 мг 1 раз/сут.