Сульбактам цефоперазон

Цефоперазон + Сульбактам

Цефоперазон + Сульбактам: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Применение в детском возрасте
  3. 11. Лекарственное взаимодействие
  4. 12. Аналоги
  5. 13. Сроки и условия хранения
  6. 14. Условия отпуска из аптек
  7. 15. Отзывы
  8. 16. Цена в аптеках

Латинское название: Cefoperazone + Sulbactam

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон (cefoperazone) + сульбактам (sulbactam)

Производитель: Харбин Фармасьютикал Групп Ко. (Китай), ATM Sanita Pharma (Узбекистан), Красфарма, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цефоперазон + Сульбактам – комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Цефоперазон + Сульбактам – порошок для приготовления раствора для инъекций: кристаллический, белого цвета (в картонной пачке 1 флакон).

Активные вещества в составе 1 флакона:

  • цефоперазон натрия – 0,5 г или 1 г;
  • сульбактам натрия – 0,5 г или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальный компонент препарата, цефоперазон, является цефалоспорином третьего поколения. Он действует бактерицидно (за счет угнетения синтеза бактериальной стенки).

Сульбактам реальной антибактериальной активности не имеет, исключением является активность по отношению к Acinetobacter и Neisseriaceae. Однако сульбактам – ингибитор бета-лактамаз (это ферменты, которые продуцируются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам).

Сульбактам способствует предупреждению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами. Кроме того, наблюдается выраженный синергизм с цефалоспоринами и пенициллинами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому чувствительные микроорганизмы проявляют большую восприимчивость к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию только цефоперазона.

Сочетание сульбактама с цефоперазоном активно против следующих микроорганизмов: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii.

In vitro Цефоперазон + Сульбактам проявляет активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

  • грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (в т. ч. штаммы, продуцирующие/не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (главным образом, Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы А и группы В), большинство других видов бета-гемолитических стрептококков, многих видов Streptococcus faecalis;
  • грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, виды Enterobacter, Citrobacter и Klebsiella, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (главным образом, Proteus morganii), Providencia rettgeri (главным образом, Proteus rettgeri), виды Providencia, виды Serratia (в т. ч. S. marcescens), виды Shigella и Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, некоторые виды Pseudomonas;
  • анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные бациллы (в т. ч. Bacteroides fragilis, прочие виды Bacteroides и виды Fusobacterium), грамположительные бациллы (в т. ч. виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus), грамположительные/грамотрицательные кокки (в т. ч. виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella).

Фармакокинетика

После внутривенного введения 1 г цефоперазона Cmax (максимальная концентрация вещества) составляет 0,114 мг/мл, время ее достижения – 30 минут. После внутривенного введения 0,5 или 1 г сульбактама Cmax составляет 0,021–0,04 мг/мл и 0,048–0,088 мг/мл, время ее достижения – 15 минут.

Связывание с белками плазмы: цефоперазон – от 82 до 93%, сульбактам – 38%.

Средние значения Cmax сульбактама и цефоперазона после введения 2 г препарата Цефоперазон + Сульбактам внутривенно на протяжении 5 минут составляют 0,130 2 и 0,236 8 мг/мл соответственно. Из двух активных веществ сульбактам имеет больший объем распределения, равный 18–27,6 л (объем распределения цефоперазона составляет 10,2–11,3 л).

Оба активных вещества подлежат интенсивному распределению в жидкостях и тканях организма, включая желчный пузырь, желчь, кожу, фаллопиевы трубы, аппендикс, матку, яичники и проч.

При введении раствора для инъекций Цефоперазон + Сульбактам примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводится почками. С желчью выводится большая часть дозы цефоперазона. После введения препарата средний Т1/2 (период полувыведения) сульбактама составляет 1 час, цефоперазона – 1,7 часа. Плазменные концентрации пропорциональны введенной дозе.

У пациентов детского возраста средний показатель Т1/2 сульбактама находится в диапазоне 0,91–1,42 часа, цефоперазона –1,44–1,88 часа.

После многократного введения каких-либо существенных изменений в фармакокинетических процессах компонентов препарата Цефоперазон + Сульбактам не выявлено, кумуляция при применении каждые 8–12 часов не наблюдается.

Показания к применению

  • инфекции верхних/нижних отделов мочевыводящих путей;
  • инфекции верхних/нижних отделов дыхательных путей, включая бактериальный синусит;
  • инфекции брюшной полости, включая холецистит, перитонит, холангит;
  • инфекция малого таза, включая эндометрит;
  • инфекции кожи, мягких тканей, суставов и костей;
  • менингит;
  • септицемия;
  • гонорея.

Противопоказания

Абсолютные:

  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Цефоперазон + Сульбактам назначается под врачебным контролем):

  • период новорожденности;
  • беременность.

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам: способ и дозировка

Способ введения препарата Цефоперазон + Сульбактам: внутримышечно и внутривенно.

До начала терапии должна быть проведена кожная проба на переносимость.

Обычная взрослая суточная доза составляет 2–4 г, она делится на 2 равные части и вводится каждые 12 часов. При терапии тяжелых/резистентных инфекций допустимо увеличение суточной дозы до 8 г (максимально).

При тяжелой обструкционной желтухе и тяжелых болезнях печени, либо в случаях, когда обе патологии сопровождаются нарушением почечной функции, доза препарата Цефоперазон + Сульбактам корректируется.

При нарушениях функции печени и сопутствующих нарушениях почечной функции требуется контроль плазменной концентрации цефоперазона и при необходимости коррекция дозы. Если мониторинг концентрации невозможен, максимальная доза цефоперазона должна составлять 2 г в день.

В случаях применения препарата при значительном снижении функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) для компенсации сниженного клиренса сульбактама суточную дозу препарата корректируют. При клиренсе креатинина 15–30 мл/мин и < 15 мл/мин максимальная разовая доза сульбактама должна составлять 1 и 0,5 г, суточная – 2 и 1 г, соответственно. При тяжелых инфекциях возможно дополнительное назначение цефоперазона.

При применении гемодиализа доза препарата Цефоперазон + Сульбактам подлежит коррекции (связано с изменением фармакокинетического профиля сульбактама и уменьшением Т1/2 цефоперазона).

Средняя доза для детей составляет 0,04–0,08 г/кг в день. Суточную дозу делят равномерно и вводят 2–4 раза в день с равными интервалами. При тяжелых/рефрактерных инфекциях доза может быть увеличена до 0,16 г/кг в день.

Новорожденным первой недели жизни Цефоперазон + Сульбактам вводят каждые 12 часов. Максимальная суточная доза – 0,08 г/кг.

Перед капельной инфузией содержимое каждого флакона нужно растворить в соответствующем количестве 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора хлорида натрия или стерильной воды для инъекций. Непосредственно перед введением аналогичным раствором доводят объем до 20 мл. Препарат вводится на протяжении 15–60 минут.

Цефоперазон + Сульбактам совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы в 0,225% солевом растворе и 5% декстрозой в нормальном солевом растворе в концентрациях 0,01–0,125 г/мл каждого из активных веществ.

Раствор Рингера лактата может применяться для разведения при внутривенной инфузии, для первичного разведения его использовать нельзя.

Для внутривенной инъекции препарат разводится аналогичным образом. Время введения – минимум 3 минуты.

При внутримышечном применении приемлемым раствором для разведения является хлорид лидокаина, для первичного разведения его использовать нельзя.

Побочные действия

  • система пищеварения: диарея, рвота, тошнота, псевдомембранозный колит;
  • сердечно-сосудистая система: васкулит, артериальная гипотензия;
  • система кроветворения: лейкопения, незначительное уменьшение количества нейтрофилов; при длительном применении – обратимая нейтропения; в некоторых случаях – положительный прямой тест Кумбса, снижение уровня гемоглобина/гематокрита, эозинофилия, тромбоцитопения и гипопротромбинемия;
  • нервная система: снижение запаса концентрации альбумина (из-за цефоперазона); при лечении новорожденных с желтухой – увеличение вероятности развития билирубиновой энцефалопатии;
  • мочевыделительная система: гематурия;
  • кожные реакции: макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона (вероятность появления нарушений выше у пациентов с отягощенным анамнезом по аллергическим реакциям, в частности на пенициллины);
  • местные реакции: при внутримышечном введении (редко) – боль в месте инъекции; при инфузионном введении – флебит в месте инфузии при введении раствора через внутривенный катетер;
  • лабораторные показатели: непостоянное повышение показателей функциональных печеночных тестов аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, уровня щелочной фосфатазы и билирубина;
  • прочие: лихорадка, головная боль, подергивания мышц, боль в месте инъекции, анафилактические реакции (в т. ч. шок).

Передозировка

Основные симптомы: усиление побочных эффектов. Нужно принимать во внимание, что при высоких концентрациях бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости возможно развитие неврологических реакций, в частности судорог.

Из системы циркуляции цефоперазон и сульбактам выделяются путем гемодиализа, поэтому эта процедура может приводить к усилению элиминации препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушениями почечной функции.

Терапия: симптоматическая. Специфического антидота нет.

Особые указания

Из-за повышенного риска развития кровотечения Цефоперазон + Сульбактам должен назначаться с осторожностью ослабленным пациентам при мальабсорбции, а также при употреблении алкоголя.

В случаях возникновения суперинфекции требуется соответствующее лечение.

При развитии аллергических реакций нужно немедленно отменить терапию и назначить соответствующее лечение. При тяжелых анафилактических реакциях требуется немедленное применение неотложной терапии (например, введение адреналина). По показаниям может применяться оксигенотерапия, внутривенное введение кортикостероидов, а также должна быть обеспечена проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

У некоторых пациентов применение цефоперазона приводит к развитию дефицита витамина К. К группе риска относятся пациенты с ограниченным питанием, нарушениями всасывания (например, при фиброзе желчного пузыря), а также больные, которые длительное время находятся на парентеральном (внутривенном) питании. Таким пациентам требуется контроль протромбинового времени. Аналогичный контроль необходим пациентам, применяющим антикоагулянты. В подобных случаях возможно дополнительное назначение экзогенного витамина К.

Как и при применении прочих антибиотиков, продолжительное лечение препаратом Цефоперазон + Сульбактам может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры. В связи с этим за состоянием пациентов должен быть установлен тщательный медицинский контроль. Нужно учитывать вероятность периодических проявлений нарушений деятельности почек, печени и системы кроветворения. В особенности это предостережение касается терапии новорожденных (в том числе недоношенных).

Применение при беременности и лактации

  • беременность: применение препарата Цефоперазон + Сульбактам возможно только после проведения оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском (контролируемые исследования не проводились);
  • период лактации: терапия противопоказана, поскольку Цефоперазон + Сульбактам в небольшом количестве выделяется в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

Перед началом применения у недоношенных грудных детей или новорожденных следует оценить соотношение ожидаемой пользы с возможным риском. Цефоперазон + Сульбактам эффективно применяется у младенцев, однако контролируемые исследования не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Цефоперазон + Сульбактам физически несовместим со следующими лекарственными средствами: филграстим, амифостин, лабеталол, перфеназин, никардипин, меперидин, ондансетрон, петидин, прометазин, сарграмостим, винорелбин.

Во время терапии, а также на протяжении еще 5 дней после ее окончания употреблять алкоголь не рекомендуется. Это связано с вероятностью развития следующих реакций: покраснение лица, головная боль, потливость, тахикардия. Также нужно избегать применения содержащего этанол искусственного питания (пероральных или парентеральных растворов).

Растворы Цефоперазон + Сульбактам и аминогликозидов непосредственно смешивать не следует, что связано с их физической несовместимостью. При необходимости проведения комбинированной терапии их нужно применять последовательно с использованием отдельной вторичной внутривенной (в/в) трубочной системы. Первичную в/в трубочную систему следует тщательно промыть соответствующим раствором в перерыве между инфузиями. Целесообразно, чтобы интервалы между введениями раствора для инъекций Цефоперазон + Сульбактам и растворов аминогликозидов на протяжении суток были как можно более продолжительными.

При применении раствора Фелинга или Бенедикта может быть ложноположительной реакция на глюкозу в моче.

Аналоги

Аналоги Цефоперазон + Сульбактам: Сульперацеф, Сульцеф, Сульмовер, Цефбактам, Сульперазон, Цебанекс, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульмаграф, Цефпар СВ, Цефоперазон и Сульбактам Джодас, Цефоперазон и Сульбактам Спенсер.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефоперазон + Сульбактам

Согласно немногочисленным отзывам, Цефоперазон + Сульбактам является эффективным антибактериальным препаратом широкого спектра действия. О развитии побочных действий сообщают нечасто.

Цена на Цефоперазон + Сульбактам в аптеках

Цена на Цефоперазон + Сульбактам неизвестна, поскольку препарат в аптеках отсутствует. Примерная стоимость аналогов (за 1 флакон с содержанием активных веществ 1 г + 1 г): Бакперазон – 133 рубля, Сульзонцеф – 130–150 рублей, Сульперазон – 357–511 рублей.

Цефоперазон + Сульбактам (Cefoperazone + Sulbactam)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия веществ Цефоперазон + Сульбактам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности веществ Цефоперазон + Сульбактам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Русское название

Цефоперазон + Сульбактам

Латинское название веществ Цефоперазон + Сульбактам

Cefoperazonum + Sulbactamum (род. Cefoperazoni + Sulbactami)

Фармакологическая группа веществ Цефоперазон + Сульбактам

  • Цефалоспорины в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.8 Другая уточненная септицемия
  • A54 Гонококковая инфекция
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K65.0 Острый перитонит
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M89.9 Болезнь костей неуточненная
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

Характеристика веществ Цефоперазон + Сульбактам

Комбинация ДВ — цефалоспорин III поколения + ингибитор бета-лактамаз.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом комбинации цефоперазон + сульбактам является цефоперазон, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазон + сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация цефоперазон + сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Комбинация цефоперазон + сульбактам активна in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Анаэробные микроорганизмы — грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Следующие уровни чувствительности были установлены для комбинации цефоперазон + сульбактам. МПК, выраженная в концентрации цефоперазона, для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16 мкг/мл, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17–63 мкг/мл, а для резистентных — более 64 мкг/мл. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов >21 мм, микрорганизмов с промежуточной чувствительностью — от 16 до 20 мм, а для резистентных — <15 мм.

Для определения МПК может использоваться метод серийных разведений сульбактама и цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой среде.

Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. При использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона, рекомендуются следующие нормы контроля качества. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (АТСС 43498) диаметр зоны составляет 26–32; для Pseudomonas aeruginosa (АТСС 27853) — 22–28, Escherichia coli (АТСС 25922) — 27–33, Staphylococcus aureus (АТСС 25923) — 23–30.

Фармакокинетика

Cmax сульбактама и цефоперазона после в/в введения комбинации цефоперазон + сульбактам (1/1 г) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd сульбактама (18–27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (10,2–11,3 л).

После в/м введения комбинации цефоперазон + сульбактам (1/0,5 г) Cmax сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Сывороточные Cmax составили 19 и 64,2 мкг/мл для сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации цефоперазон + сульбактам, выводится почками. Бóльшая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона — 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении комбинации цефоперазон + сульбактам нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов комбинации цефоперазон + сульбактам не отмечено. При введении каждые 8–12 ч кумуляции не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Так как цефоперазон активно выводится с желчью, то T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается только в 2–4 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших комбинацию цефоперазон + сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2, общего клиренса и Vd сульбактама.

Пожилые люди. Фармакокинетика комбинации цефоперазон + сульбактам изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами, выявлено увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Дети. В исследованиях у детей не были выявлены существенные изменения фармакокинетики компонентов комбинации цефоперазон + сульбактам по сравнению со взрослыми. Средний T1/2 сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

Применение веществ Цефоперазон + Сульбактам

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации цефоперазон + сульбактам микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей; перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции; сепсис; менингит; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; гонорея; воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит и другие инфекции половых путей.

Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону или любым другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек и печени тяжелой степени; новорожденные, в т.ч. недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

Надлежащие клинические исследования применения комбинации цефоперазон + сульбактам у беременных женщин не проводились.

Сульбактам и цефоперазон проникают через ГПБ и в грудное молоко. При беременности и в период грудного вскармливания комбинацию цефоперазон + сульбактам применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия веществ Цефоперазон + Сульбактам

В целом комбинация цефоперазон + сульбактам хорошо переносится. Степень тяжести большей части нежелательных явлений была легкой и средней. Перечисленные ниже нежелательные реакции наблюдались как в ходе клинических исследований (сравнительных и несравнительных), так и после регистрации.

Все перечисленные нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией MedDRA. Частоту наблюдавшихся побочных реакций оценивали в соответствии с категорями CIOMS III как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены согласно степени клинической важности.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — лейкопения1, нейтропения1, положительная прямая реакция Кумбса1, снижение Hb1, снижение гематокрита1, тромбоцитопения1; часто — эозинофилия1, коагулопатия; частота неизвестна — гипопротромбинемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидная реакция (включая шок)2, реакции гиперчувствительности2, анафилактический шок2, анафилактическая реакция2.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит, артериальная гипотензия, кровотечение2.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна — псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности АЛТ1, АСТ1, ЩФ крови1; часто — повышение концентрации билирубина в крови1; частота неизвестна — желтуха.

Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — зуд, крапивница; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз2, синдром Стивенса-Джонсона2, макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит2.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — гематурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — флебит в месте инфузии, боль и жжение в месте инъекции, лихорадка, озноб.

1При расчете частоты нежелательных реакций в виде отклонений от нормы результатов лабораторных анализов учтены все имеющиеся данные результатов анализов, включая данные пациентов, у которых отклонения от нормы наблюдались на исходном уровне. Применен такой консервативный подход, т.к. исходные данные не позволяли разделить подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых значительные изменения результатов лабораторных анализов возникли после начала лечения, и подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых после начала лечения не было значительных изменений результатов лабораторных анализов.

Что касается количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, Hb и гематокрита, в отчетах по исследованиям сообщается только об отклонениях от нормы. Не указывается, произошло повышение или снижение показателей.

2Имеются сообщения о случаях с летальным исходом.

Комбинацию цефоперазон + сульбактам и аминогликозиды не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия, то эти ЛС вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают между введениями. Интервалы между введением комбинации цефоперазон + сульбактам и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.

Этанол. При приеме этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. У пациентов, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Симптомы: информация об острой токсичности цефоперазона и сульбактама у человека ограничена. При передозировке можно ожидать появление нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании комбинации цефоперазон + сульбактам. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Пути введения

В/в, в/м.

Меры предосторожности веществ Цефоперазон + Сульбактам

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к летальному исходу, на фоне терапии бета-лактамными антибиотиками, включая цефалоспорины, в т.ч. комбинацией цефоперазон + сульбактам. Риск развития реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить комбинацию цефоперазон + сульбактам и назначить адекватную терапию.

Тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались у пациентов, получающих терапию комбинацией цефоперазон + сульбактам. В случае развития тяжелых кожных реакций следует прекратить применение комбинации цефоперазон + сульбактам и начать соответствующее лечение.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина, ГКС, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Пациентов следует предупреждать о возможности проявления дисульфирамоподобных эффектов при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения комбинацией цефоперазон + сульбактам.

Изменение дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его сывороточную концентрацию. Серьезные случаи кровотечений, включая летальный исход, наблюдались у пациентов, получающих терапию комбинацией цефоперазон + сульбактам. При лечении цефоперазоном развивался дефицит витамина К, приводящий к коагулопатии. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с синдромом мальабсорбции (например при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать ПВ и при наличии показаний назначать витамин К. Необходимо прекратить применение комбинации цефоперазон + сульбактам при возникновении непрекращающихся кровотечений, когда для их появления нет альтернативных причин.

При длительном лечении комбинацией цефоперазон + сульбактам, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных ЛС, включая комбинацию цефоперазон + сульбактам. Тяжесть диареи может варьировать от легкой до тяжелой формы. Лечение антибактериальными ЛС нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile.

Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи. Избыточное количество токсинов, вырабатываемых штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, т.к. такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия. Применение ЛС, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 мес необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile, после введения антибактериальных ЛС.

Применение у новорожденных. Комбинация цефоперазон + сульбактам эффективна у маленьких детей. Применение этой комбинации не изучали достаточно широко у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей. Поэтому до начала терапии комбинацией цефоперазон + сульбактам у недоношенных детей и новорожденных следует оценить степень пользы для пациента и риск развития серьезных побочных реакций.

Цефоперазон не вытесняет билирубин из белковых соединений в плазме крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. На основании клинического опыта применения комбинации цефоперазон + сульбактам, ее влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Сульперазон 0.0224
Сульцеф 0.0034
Сульмаграф 0.0032
Бакперазон 0.0028
Сульзонцеф® 0.0023
Цефбактам® 0.0023
Сульперацеф® 0.0017
Сульмовер® 0.0013
Цефоперазон натрия+Сульбактам натрия 0.0009
Цефоперазон и Сульбактам Джодас 0.0006
Цефпар СВ 0.0006
Цебанекс® 0.0003
Цефоперазон и Сульбактам Спенсер 0.0003
Бакцефорт® 0
Цефоперазон+Сульбактам 0
Цефоперазон и Сульбактам 0

Цефбактам — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер :

ЛП-001495

Действующее вещество :

Цефоперазон + Сульбактам

Лекарственная форма :

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав :

Цефоперазона натриевая соль (в пересчете на цефоперазон) — 250 мг, 500 мг, 1,0 г Сульбактама натриевая соль (в пересчете на сульбактам) — 250 мг, 500 мг, 1,0 г

Описание :

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа :

Антибиотик-цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор.

АТХ :
J.01.D.D.62

Фармакодинамика :

Пактоцеф — комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Цефоперазон — полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения предназначенный только для парентерального использования. Действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия — угнетение биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сулъбактам — производное основного ядра пенициллина. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter spp.). Сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин­связывающими белками, поэтому
цефоперазон+ часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один
цефоперазон. Комбинация цефоперазона+ активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (МПК) комбинации по сравнению с цефоперазоном) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter ersus.

Цефоперазон+ активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

— Грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Enterococcus faecalis.

— Грамотрицательные микроорганизмы

— Анаэробные микроорганизмы

Грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.).

Грамположительные и грамотрицательные кокки (Включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).

Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение: максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови цефоперазона и сульбактама после внутривенного введения цефоперазона+ в дозе 2 г (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 237 мкг/мл для цефоперазона и 130 мкг/мл для сульбактама. Это отражает более высокий объём распределения сульбактама (Vd = 18-28 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10-11 л).

Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая асцитическую жидкость, спинномозговую жидкость (у пациентов с воспалением мозговых оболочек), мочу, слюну, миндалины, кожу, фаллопиевы трубы, яичники, матку, лёгкие, кости,
желчь, желчный пузырь, аппендикс. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Цефоперазон на 70-90 %, сульбактам на 38 % обратимо связываются с белками плазмы. Метаболизм и выведение: период полувыведения (T1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч, Т1/2 цефоперазона — 1,7 часов. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 часов кумуляция не наблюдалась.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

При нарушении функции печени

Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжёлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только в 2-4 раза.

При нарушении функции почек

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших
цефоперазон+, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение Т1/2 сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объёма распределения сульбактама.

У пожилых людей

Фармакокинетика цефоперазона+ изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности Т1/2, снижение клиренса и повышение объёма распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

У детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов цефоперазона+ по сравнению с таковыми у взрослых. Средний Т1/2 сульбактама у детей составлял 0,9-1,4 ч, цефоперазона — 1,4-1,8 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону/сульбактаму микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого);
— инфекции ЛOP-органов (синусит, отит);
— инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит);
— интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит, абсцессы печени);
— сепсис;
— менингит;
— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);
— инфекции костей и суставов (остеомиелит);
— воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея);
Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии. Повышенная чувствительность к сульбактаму, цефоперазону, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью :

Тяжелые нарушения функции почек и печени, колит (в т.ч. в анамнезе), детский возраст до 3 месяцев.

Беременность и лактация :

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно и капельно) и внутримышечно.

Доза цефоперазона+ зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.

Применение у взрослых

У взрослых
цефоперазон+ рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

Соотношение
цефоперазон+ сульбактам доза (г)
цефоперазон доза (г)

доза (г)

1:1 2,0 — 4,0 1,0-2,0 1,0-2,0

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. При тяжелых и рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона+ может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). При необходимости введения более 8 г (при соотношении основных компонентов 1:1) увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из плазмы крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

Применение при нарушении функции печени

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (см. раздел «Особые указания»).

Применение у детей

У детей
цефоперазон+ рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Соотношение
цефоперазон+ сульбактам цефоперазон

доза (мг/кг/сут) доза (мг/кг/сут) доза (мг/кг/сут)

1:1 40-80 20-40 20-40

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов.

При тяжелых и рефрактерных инфекциях суточная доза может быть увеличена до 160 мг/кг/сут при соотношении основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Применение у новорожденных

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Способ приготовления растворов для парентерального применения

Внутримышечное введение (в/м):

Для растворения используют стерильную воду для инъекций (см. таблицу). В случае введения препарата с концентрацией цефоперазона, превышающей 250 мг/мл, рекомендуется приготовление раствора с использованием раствора лидокаина. Разведение проводят в 2 этапа — во флакон, содержащий 0,5 г препарата, добавляют 0,65 мл стерильной воды для инъекций (во флакон содержащий 1 г — 1,3 мл; во флакон, содержащий 2 г — 2,6 мл), взбалтывают до полного растворения, а затем прибавляют 0,2 мл 2% раствор лидокаина (во флакон, содержащий 1 г препарата — 0,4 мл, во флакон, содержащий 2 г — 0,8 мл). Конечный раствор будет содержать в 1 мл 0,5 % раствора лидокаина около 250 мг цефоперазона и около 250 мг сульбактама.

Внутривенное введение (в/в):

Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме (см. таблицу) 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят в течение 3 мин.

Для внутривенного инфузионного введения растворяют, как было указано выше, затем разводят до 20-100 мл тем же растворителем и вводят в течение 15-60 мин.

Приготовление раствора с использованием раствора Рингера лактат. Так как раствор Рингера лактат не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. таблицу), а затем полученный раствор разводят раствором Рингера лактат до концентрации сульбактама 5 мг/мл. Инфузию проводят в течение 15-60 мин.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса- Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: кровотечения (дефицит витамина К), снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.

Местные реакции: иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении препарата может развиться флебит в месте введения.

Ллабораторные показатели: гиперкреатининемия, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гематурия, ложноположительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Передозировка :

Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.
Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Растворы цефоперазона+ и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают между введением доз препаратов. Интервалы между введением в течение дня должны быть как можно большими. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек. При употреблении этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов, характеризующихся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. У пациентов, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих
этанол. Препарат несовместим с раствором Рингера лактат, 2% раствором лидокаина (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси). Совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.

Особые указания :

Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию. У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, такие как цефалоспорины, описаны случаи развития серьезных реакций повышенной чувствительности (анафилактических). Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. Внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. Изменение дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче, ложноположительная проба Кумбса. При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие псевдомембранозного колита. В этом случае необходима отмена препарата, назначение специфического лечения. Применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К. При длительном лечении может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения, особенно у новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста.

Влияние на способность управлять транспортным средством :

Во время лечения комбинацией
цефоперазон+ следует воздерживаться от вождения автотранспорта и выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска :

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг+250 мг, 500 мг+500 мг, 1 г+1 г.

Упаковка :
По 500 мг (250 мг+250 мг), 1 г (500 мг+500 мг) или 2 г (1 г+1 г) в пересчете на сумму активных веществ в бесцветные прозрачные стеклянные флаконы, закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с защитными пластиковыми крышками контроля первого вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетку. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения :

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности :

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек :

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения :

Владелец Регистрационного удостоверения:ЭЛЬФА НПЦ, ЗАО

Производитель

ЭЛЬФА НПЦ, ЗАО Россия

Действие препарата Цефоперазон Сульбактам при инфекциях мочевыводящих путей

Инструкция

Частой причиной заболеваний мочевыводящих путей и почек является бактериальное поражение организма. Патологический процесс может возникнуть самостоятельно или в качестве осложнения гриппа, простуды и других болезней инфекционного характера. Чтобы быстро побороть патогенных микроорганизмов, назначаются антибактериальные средства с широким спектром воздействия. Одним из таких является Цефоперазон Сульбактам.

Цефоперазон Сульбактам помогает побороть патогенные микроорганизмы, вызывающие инфекции мочевыводящих путей.

Наименование

Производителем медикамента являются несколько компаний:

  1. Россия с торговой маркой Красфарма.
  2. Китай — Харбин Фармасьютикал Групп Ко.
  3. Узбекистан — АТМ Санита Фарма.
  4. Индия — Джодас Экспоим Пет.

Латинское название препарата — Cefoperazone + Sulbactam.

Наименование фармакологической компании не влияет на состав и действие медикамента.

Торговое название

Цефоперазон и Сульбактам Джодас

Латинское название

Cefoperazone + Sulbactam

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовится раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций. Порошкообразная масса имеет беловатый или желтоватый оттенок. Находится во флаконах из прозрачного стекла.

В состав включено 2 действующих веществ в виде цефоперазона и натрия сульбактама. Их содержание составляет по 0,5 или 1 г.

Механизм действия

Медикамент относится к категории комбинированных антибактериальных средств. Цефоперазон считается антибиотиком с широким спектром воздействия. Неблагоприятно сказывается на аэробных и анаэробных бактериях.

Второй компонент в виде сульбактама относится к ингибиторам бета-лактамаз необратимого типа.

Назначается Цефоперазон Сульбактам при инфекциях мочевыводящих путей и почек.

Его воздействие направлено на предотвращение раннего разрушения пенициллинов и цефалоспоринов. При таком сочетании происходит синергизм.

Назначается при различных заболеваниях бактериального типа, в т. ч. инфекции мочевыводящих путей и почек.

Лекарство неблагоприятно влияет на чувствительных микроорганизмов к цефоперазону. Препарат действует синергидно на эшерихию, стафилококка, протею, энтерококка, морганеллу, бактероида, клебсиеллу, нитробактерии.

Положительный результат достигается за счет ингибирования биосинтеза мукопептида бактериальных стенок.

Сульбактам усиливает активность первого вещества. Поэтому к антибиотику чувствительны все микробы, которые производят бета-лактамазу.

После введения медикамента действующие вещества связываются с белками плазмы. Начинает действовать через 5-7 минут после внутривенного применения и через 10-20 минут после внутримышечного введения. Полностью выводятся с уриной через 8 часов.

Препарат начинает действовать через 5 минут после внутривенного применения.

Показания к применению препарата Цефоперазон Сульбактам

Медикамент имеет широкий спектр воздействия, поэтому часто назначается:

  1. при инфекциях дыхательных путей;
  2. при пиелонефрите, уретрите, цистите;
  3. при инфицировании кожного покрова, мягких тканевых структур, суставных и костных;
  4. при поражении органов брюшной полости;
  5. при септицемии;
  6. при гонорее;
  7. при инфекциях в органах малого таза.

Лекарственное средство применяется в качестве профилактических мероприятий осложнений после перенесенных ранее инфекций.

Медикамент назначают при инфекциях дыхательных путей.

Препарат назначается многим пациентам. Но стоит учитывать некоторые противопоказания в виде:

  1. повышенной восприимчивости к действующим веществам антибиотика;
  2. аллергических реакций на цефалоспорины и пенициллины;
  3. синдрома Стивенса Джонсона.

С осторожностью лекарство назначается новорожденным и грудничкам.

Способ применения и дозировка Цефоперазона Сульбактам

Суточная дозировка для взрослых составляет от 2 до 4 г. Ее разбивают на 1-2 приема через каждые 12-24 часов. При развитии инфекционной болезни с осложнениями дозу увеличивают до 6-8 г в день.

Если у пациента наблюдается хроническая почечная недостаточность, то количество препарата рассчитывается исходя из следующих показателей:

  1. с клиренсом креатинина в пределах 15-30 мл/мин — 1 г;
  2. с клиренсом креатинина не больше 14 мл/мин — 0,5 г.

Готовый раствор вводится внутривенно или внутримышечно.

Готовый раствор можно вводить внутримышечно.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Если лекарство будет вводиться внутривенно, то предварительно порошок разводится в стерильной воде, 5%-ном растворе декстрозы или 0,9%-ном — натрия хлорида. Жидкость тщательно взбалтывается в течение 3 минут.

При внутривенной инфузии порошкообразная масса разводится 20-100 мл жидкости. Настаивается в течение 30-60 минут и только потом применяется.

Когда препарат используется внутримышечно, то антибиотик сочетают со стерильной водой. В некоторых случаях применяется 2%-ный раствор Лидокаина.

При инфекции мочевыводящих путей

Если у пациента выявлена инфекция мочевыводящих путей, то ему назначают по 2 г в сутки. Вводится лекарство внутривенно или инфузионно. Лечение продолжается в течение 7-10 суток.

При тяжелом течении болезни назначается дополнительно Цефоперазон. Лечебный курс увеличивают до 10-14 дней.

Применение у детей

Препарат с осторожностью назначается новорожденным детям. Максимальная суточная доза зависит от массы тела и считается по следующей формуле: на 1 кг приходится 0,08 г. Процедура повторяется через каждые 12 часов. Порошок можно растворять при помощи лактата Рингера.

Препарат с осторожностью назначается новорожденным детям.

Детям вводится 0,04-0,08 г/кг за один прием. Кратность использования — дважды в сутки. При тяжелом течении болезни максимальную суточную дозу повышают до 0,16 г на 1 кг веса.

Вызывает ли Цефоперазон Сульбактам побочные действия

После применения антибиотика может развиться побочная симптоматика в виде:

  1. гематурии;
  2. васкулита или артериальной гипертензии;
  3. понижения уровня гемоглобина и гематокрита;
  4. положительного прямого теста пробы Кумбса;
  5. тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении;
  6. энцефалопатии и понижения уровня альбумина;
  7. поноса, тошноты и позывов к рвоте;
  8. крапивницы, высыпаний на кожном покрове, зуда.

В тяжелых случаях возникает анафилактический шок, боль в голове, лихорадочное состояние. Могут появиться местные реакции в виде болезненного чувства в месте укола или флебита.

При неправильном подборе дозировки наблюдаются нарушения со стороны неврологии. У детей могут развиться судороги.

Для нормализации общего самочувствия проводится симптоматическая терапия. При нарушении функциональности почек требуется гемодиализ.

Особенности применения

При аллергических проявлениях препарат отменяется. После этого проводится симптоматическая терапия.

Если развился анафилактический шок, то требуется срочное введение адреналина в кровь.

Дополнительно применяется кислородная маска, внутривенное введение глюкокортикостероидов. Такой процесс позволит улучшить проходимость дыхательных путей.

Плохо сказывается на системе кроветворения. Поэтому необходимо контролировать уровень гемоглобина, лейкоцитов, эозинофилов и тромбоцитов.

При беременности и лактации

В первом триместре беременности запрещается использовать медикамент для лечения. Лучше подбирать более безопасные средства. Препарат может быть назначен женщинам во втором и третьем триместрах беременности, но врач предварительно оценивает пользу и вред для организма матери и плода.

Антибиотик не назначается кормящим женщинам.

Антибиотик не назначается кормящим женщинам. Действующие вещества попадают в общий кровоток и грудное молоко.

В детском возрасте

Медикамент допускается к применению у детей. Но с осторожностью раствор назначается грудничкам до 3 месяцев. Дозировка зависит от веса ребенка.

Влияние на концентрацию внимания

Препарат не оказывает влияния на нервную систему. Но во время лечения лучше отказаться от управления транспортным средством и работы с механизмами.

Совместимость с алкоголем

Нельзя сочетать антибиотик со спиртосодержащими средствами. Если не придерживаться этого правила, то возникнут побочные эффекты в виде приливов, повышенной потливости, болей в голове, тахикардии. Также пациентам рекомендуется избегать введения этанола внутрь.

Дополнительные указания

Препарат может привести к внутреннему кровотечению, поэтому его с осторожностью назначают людям с ослабленным иммунитетом при мальабсорбции.

При лечении Цефоперазон Сульбактамом необходимо регулярно осуществлять контроль состояния крови.

У некоторых пациентов антибактериальное лечение ведет к развитию дефицита витамина К. Поэтому необходимо регулярно осуществлять контроль состояния крови и дополнительно принимать витаминизированные средства.

Антибиотик неблагоприятно сказывается на состоянии микрофлоры. В качестве вспомогательного лечения назначаются про- и пребиотики. В течение всего времени проводится контроль показателей функциональности внутренних органов.

После лечения антибактериальным препаратом запрещено принимать алкоголь еще в течение 5 суток.
Нельзя сочетать медикамент с аминогликозидами. Если возникла необходимость использования обоих средств, то нужно делать перерыв 1-2 часа.

Следует контролировать работу почек.

Во время применения раствора изменяются показатели мочи. Часто происходит повышение глюкозы.
Запрещено сочетать медикамент с Фиаграстимом, Амифостином, Лабеталолом, Перфеназимом, Меперидином, Петидином, Прометазином.

Условия и сроки хранения

Упакованный препарат хранится в затемненном месте при комнатной температуре подальше от детей. Готовый раствор помещают в холодильник и хранят не больше 12 часов. При образовании осадка остатки утилизируются.

Упакованный препарат хранится в затемненном месте при комнатной температуре подальше от детей.

Медикамент годен в течение 2 лет. Дата изготовления указана на упаковке.

Прежде чем приобрести препарат, необходимо проконсультироваться с доктором.

Продают ли без рецепта

Антибиотик не продается без рецепта врача

Сколько стоит

Один стеклянный флакон стоит около 220 руб. Если приобретать по оптовой цене, то она составляет 170-185 руб.

Рецепт на латинском

Существует несколько производителей препарата. В каждой упаковке может содержаться аннотация на латинском языке.

Если препарат не удается приобрести в ближайших аптеках, то можно заменить аналогами, в числе которых:

  1. Сульперацеф.
  2. Сульцеф.
  3. Сульмовер.
  4. Цефбактам.
  5. Сульперазон.
  6. Ценабекс.
  7. Бакперазон.
  8. Сульмаграф.

Перед тем как использовать лекарственное средство, следует внимательно прочитать инструкцию.

Отзывы врачей

Иван, 43 года, Кемерово

Цефоперазон считается одним из сильных препаратов. Использую его в стационарных условиях при различных инфекциях, которые привели к осложнениям. Этот медикамент тяжелый для организма, но применяется для лечения взрослых и детей разных возрастов.

Алевтина, 35 лет, Самара

Антибиотики назначаются только при подтвержденной бактериальной инфекции. Если состояние больного представляет опасность для его жизни, то назначаю сильные средства. Но с дозировкой нужно быть аккуратным, иначе возникнут побочные эффекты.

Мнение пациентов

Тамара, 26 лет, Нижний Новгород

Попала в больницу с сильной болью в пояснице. Выяснилось, что обострился пиелонефрит. Стали лечить антибиотиками. Уже через 2 дня почувствовала облегчение.

Михаил, 36 лет, Москва

Врач поставил диагноз уретрит. Назначил лечение и уколы с антибиотиком внутривенно. Препарат мне не подошел. Были сильные боли в животе, головокружение, тошнота, учащение пульса. Врач прописал другое средство. Поправился через 7 дней.