Сульпирид инструкция

Сульпирид Белупо

Сульпирид Белупо: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Sulpiride Belupo

Код ATX: N05AL01

Действующее вещество: сульпирид (Sulpiride)

Производитель: БЕЛУПО, лекарства и косметика д. д. (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, d. d.) (Хорватия)

Актуализация описания и фото: 17.01.2020

Цены в аптеках: от 81 руб.

Сульпирид Белупо – нейролептический препарат, проявляющий высокую эффективность при психотических расстройствах.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: твердые желатиновые, в капсуле содержится белый порошок; дозировка 50 мг – размер №4, белый корпус и крышечка; дозировка 200 мг – размер №0, синий корпус и белая крышечка (капсулы 50 мг: по 12 шт. во флаконе, в картонной пачке 1 флакон; капсулы 200 мг: по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Сульпирида Белупо).

Состав 1 капсулы:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульпирид относится к числу атипичных нейролептиков (группа замещенных бензамидов). Его характеризует умеренная нейролептическая активность, сочетающаяся с антидепрессивным и стимулирующим воздействием.

Нейролептические свойства обусловлены антидофаминергическим действием. После применения сульпирида в центральной нервной системе происходит блокирование преимущественно дофаминергических рецепторов лимбической системы, на двигательную (нигростриарную) систему оказывается незначительное влияние. Терапия сопровождается развитием небольшого числа побочных явлений. Периферическое воздействие базируется на угнетении пресинаптических рецепторов. Количество дофамина в центральной нервной системе играет важное значение, при возрастании его уровня отмечается улучшение настроения, при снижении – возникают симптомы депрессии.

Направленность эффекта, производимого приемом Сульпиридом Белупо, определяется суточной дозой: до 0,6 г преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие, от 0,6 г – антипсихотическое действие. На адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые и GABA (гамма-аминомасляной кислоты) рецепторы значительного влияния он не оказывает.

В невысоких дозах в качестве вспомогательного средства Сульпирид Белупо может применяться для терапии психосоматических болезней, он назначается с целью купирования психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Также препарат эффективен при абдоминальных болях, сопровождающих синдром раздраженной кишки, в результате его применения отмечается улучшение клинического состояния больного.

В низких дозах Сульпирид Белупо может применяться для лечения головокружений любой этиологии. Он угнетает рвотный центр и приводит к стимуляции секреции пролактина.

Фармакокинетика

Сульпирид характеризуется низкой скоростью всасывания, максимальная плазменная концентрация вещества отмечается спустя 3–6 часов после перорального приема. Биологическая доступность находится в диапазоне от 25 до 35%, этот показатель отличается индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную фармакокинетику при применении в диапазоне доз 50–300 мг. Прием Сульпирида Белупо одновременно с пищей приводит к снижению его абсорбирования на 30%.

Для сульпирида характерно быстрое распределение в тканях. Он связывается с белками плазмы примерно на уровне 40%, в равновесном состоянии объем распределения составляет 0,94 л/кг. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Процессу метаболизма подвергается слабо. Выведение осуществляется главным образом в виде неизмененного вещества клубочковой фильтрацией. Период полувыведения сульпирида из плазмы – 7 часов, общий клиренс – 126 мл/мин.

Показания к применению

Капсулы Сульпирид Белупо 50 мг назначают при лечении следующих болезней/состояний:

  • тревожные расстройства: для непродолжительной симптоматической терапии у взрослых пациентов в случаях, если другие лекарственные средства не оказывают необходимого эффекта;
  • расстройства поведения: применяется у детей от 6 лет, в особенности с синдромом аутизма, при тяжелых форах нарушений, включая ажитацию, членовредительство, стереотипию.

Капсулы Сульпирид Белупо 200 мг в качестве монотерапии либо в комплексной терапии с другими психотропными препаратами показаны при психотических расстройствах в остром и хроническом течении, включая шизофрению, хронический галлюцинаторный психоз, параноидный бред.

В качестве вспомогательной терапии Сульпирид Белупо используют при синдроме раздраженного кишечника (СРК), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

Абсолютные:

  • интоксикация алкоголем, препаратами со снотворным действием, наркотическими анальгетиками (в остром течении);
  • пролактинзависимые опухоли (в т. ч. рак молочной железы, пролактиномы гипофиза);
  • гиперпролактинемия;
  • феохромоцитома, в т. ч. при наличии подозрений;
  • врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы;
  • комбинированная терапия с леводопой, мехитазином, каберголином, хинаголидом, ротиготином, циталопрамом и эсциталопрамом;
  • возраст до 6 и 14 лет (для капсул 50 и 200 мг соответственно);
  • период лактации;
  • установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (прием Сульпирида Белупо требует особой осторожности и тщательного врачебного наблюдения):

  • предрасположенность к возникновению нарушений сердечного ритма, в т. ч. при брадикардии менее 55 ударов в минуту, нарушениях электролитного баланса (включая больных с гипокалиемией), врожденном удлинении интервала QT, сочетанной терапии с лекарственными средствами, которые могут привести к указанным нарушениям;
  • отягощенный анамнез по злокачественному нейролептическому синдрому;
  • состояние агрессивного поведения или возбуждения с импульсивностью;
  • наличие факторов риска развития инсульта, тромбоэмболии;
  • болезнь Паркинсона;
  • сахарный диабет, включая пациентов с факторами риска развития заболевания;
  • отягощенный анамнез по эпилепсии или судорожным припадкам;
  • почечная недостаточность;
  • комбинированное применение с содержащими этанол лекарственными средствами;
  • отягощенный анамнез по глаукоме, кишечной непроходимости, врожденному стенозу пищеварительного тракта, гиперплазии предстательной железы или задержке мочеиспускания;
  • тяжелая гипертензия, в особенности у пациентов пожилого возраста;
  • беременность;
  • пожилой возраст, в т. ч. на фоне деменции;
  • детский возраст.

Сульпирид Белупо, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Сульпирид Белупо предназначены для перорального применения.

Разовую дозу следует принимать до еды и запивать водой. Терапию желательно начинать с наименьшей дозы, постепенно увеличивая ее до достижения требуемого эффекта. Суточную дозу необходимо делить на несколько приемов, последний из которых должен быть не позже 16 часов.

При неэффективности других методов лечения у взрослых проводится симптоматическая терапия в суточной дозе 50–150 мг, максимальная длительность курса – 4 недели. При лечении острых/хронических психотических расстройств Сульпирид Белупо назначается в более высокой суточной дозе – от 200 до 400 мг, возможно ее увеличение до 1200–2400 мг (максимально).

Для детей старше 6 лет доза Сульпирида Белупо рассчитывается в зависимости от веса и составляет 5-10 мг/кг. У пациентов пожилого возраста терапия должна проводиться с осторожностью в сниженной дозе, составляющей 1/4–1/2 взрослой дозы.

Выведение сульпирида из организма осуществляется преимущественно почками, поэтому у пациентов с нарушениями почечной функции необходима коррекция режима дозирования, включая изменение суточной дозы и/или интервала между приемом разовых доз. При КК (клиренсе креатинина) 30–60 мл/мин дозу снижают до 70%, а интервал увеличивают в 1,5 раза. При КК 10–30 мл/мин и менее 10 мл/мин дозу снижают до 50 и 30%, а интервал увеличивают в 2 или 3 раза соответственно.

Побочные действия

Во время терапии Сульпиридом Белупо возможно развитие нежелательных явлений, которые схожи с таковыми, вызванными применением других психотропных средств. Вместе с тем частота их возникновения преимущественно меньше.

  • нервная система: часто – сонливость, седация, акатизия, экстрапирамидные расстройства (у большинства пациентов после приема противопаркинсонических лекарственных средств эти нарушения проходят), тремор, паркинсонизм; нечасто – дискинезия, мышечный гипертонус и/или дистония; редко – окулогирный криз; с неустановленной частотой – гипокинезия, злокачественный нейролептический синдром, судороги, поздняя дискинезия;
  • эндокринная система: часто – гиперпролактинемия;
  • половые органы и молочная железа: часто – галакторея, болезненность молочных желез; нечасто – увеличение молочных желез, нарушение эректильной функции, оргазмическая дисфункция, аменорея; с неустановленной частотой – гинекомастия;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия; редко – фибрилляция желудочков, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия; с неустановленной частотой – повышение артериального давления, остановка сердца, удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия, венозные тромбоэмболические осложнения, внезапная смерть;
  • психика: часто – бессонница;
  • кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкопения; с неустановленной частотой – агранулоцитоз, нейтропения;
  • печень и желчевыводящие пути: часто – повышение активности печеночных ферментов;
  • иммунная система: с неустановленной частотой – анафилактические реакции (включая одышку, чрезмерное понижение артериального давления, крапивницу, анафилактический шок);
  • система пищеварения: нечасто – гиперсаливация;
  • прочие: часто – макулезно-папулезная сыпь; увеличение веса; с неустановленной частотой – тризм, кривошея, синдром отмены препарата у новорожденных.

Передозировка

Специфические признаки передозировки Сульпирида Белупо отсутствуют. Возможные симптомы: дискинезия со спастической кривошеей, тризм, высовывание языка, в некоторых случаях может наблюдаться кома, синдром паркинсонизма.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая. Необходим тщательный контроль дыхательной функции. Мониторинг сердечной деятельности производят до момента полного выздоровления пациента, поскольку существует высокий риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT. Если возникает выраженный экстрапирамидный синдром, могут быть назначены препараты с антихолинергическим действием.

Частично вещество выводится при гемодиализе. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

В период применения Сульпирида Белупо возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, для которого характерна бледность кожных покровов, гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушения сознания. К числу ранних предупреждающих симптомов относится лабильность артериального давления и повышенное потоотделение. Если в период терапии наблюдается необъяснимое повышение температуры тела, препарат отменяют.

До начала приема Сульпирида Белупо важно скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Также пациенты с удлиненным интервалом QT или наличием факторов, которые могут привести к этому нарушению, нуждаются в тщательном медицинском контроле, в т. ч. ЭКГ, и оценке содержания электролитов в крови.

На фоне терапии возможно развитие венозных тромбоэмболических осложнений, в некоторых случаях – фатальных. За состоянием пациентов с эпилепсией и сахарным диабетом должен быть установлен строгий медицинский контроль.

Сульпирид Белупо у детей может оказывать влияние на когнитивные процессы, поэтому при длительной терапии ежегодно осуществляют контроль способности к обучению, а также своевременно проводят коррекцию дозы.

В случае появления необъяснимой лихорадки необходимо провести гематологическое обследование для исключения лейкопении, агранулоцитоза и нейтропении, связанных с приемом Сульпирида Белупо.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Сульпиридом Белупо управлять автотранспортными средствами, а также выполнять другие работы, связанные с повышенным вниманием, запрещается.

Применение при беременности и лактации

Тератогенное действие во время проведения экспериментов на животных выявлено не было. Однако новорожденные, чьи матери принимали Сульпирид Белупо во время третьего триместра беременности, относятся к группе повышенного риска возникновения нежелательных реакций, в т. ч. развития экстрапирамидных симптомов или синдрома отмены. Эти нарушения могут проявляться с разной степенью тяжести. Есть сведения о проявлениях у детей сонливости, ажитации, тремора, мышечной гипотонии/гипертонуса, нарушений питания или дыхательных расстройств. В связи с чем за их состоянием необходимо установить постоянный медицинский контроль.

Применение Сульпирида Белупо:

  • беременность: можно применять препарат только по строгим показаниям в случаях, если польза от терапии превосходит существующий риск;
  • период лактации: прием препарата противопоказан.

Применение в детском возрасте

Применение капсул Сульпирида Белупо в дозировке 50 мг и 200 мг противопоказано у детей в возрасте до 6 и 14 лет соответственно. Детям старшего возраста терапию следует проводить с осторожностью, поскольку профиль безопасности и эффективности изучен недостаточно.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность является относительным противопоказанием к применению Сульпирида Белупо, режим дозирования должен корректироваться в зависимости от КК.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста, особенно на фоне деменции, лечение рекомендуется проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания:

  • леводопа: из-за антагонизма эффектов;
  • хинаголид, каберголин, ротиготин: связано с взаимным антагонизмом между этими веществами и сульпиридом;
  • мехитазин, циталопрам, эсциталопрам: из-за повышенной вероятности нарушений желудочкового ритма.

Этанол может потенцировать седативный эффект сульпирида, его прием одновременно с терапией нежелателен.

Необходимо избегать одновременного приема Сульпирида Белупо с лекарственными средствами, которые могут приводить к удлинению интервала QT либо к развитию пируэтной желудочковой тахикардии:

  • бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, клонидин, гуанфацин, другие препараты, вызывающие брадикардию;
  • дилтиазем, верапамил и прочие блокаторы медленных кальциевых каналов, способствующие урежению числа сердечных сокращений;
  • препараты, которые могут привести к развитию гипокалиемии (калий-выводящие диуретики, глюкокортикостероиды, оказывающие на перистальтику кишечника стимулирующее воздействие лекарственные средства, амфотерицин В при внутривенном введении, тетракозактид): гипокалиемия до применения сульпирида должна быть скорректирована;
  • антиаритмические препараты IA и III класса (хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол);
  • другие средства, способные удлинять интервал QT либо приводить к развитию пируэтной желудочковой тахикардии .

В некоторых случаях избежать сочетанного применения этих препаратов и сульпирида нельзя, у таких пациентов должно проводиться тщательное клиническое, электрокардиографическое и лабораторное наблюдение.

Комбинации, которые рекомендуется принимать в расчет:

  • гипотензивные средства: отмечается аддитивный гипотензивный эффект, возрастает вероятность возникновения ортостатической гипотензии;
  • лекарственные средства, которые оказывают угнетающее воздействие на функцию центральной нервной системы, включая наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, гипотензивные препараты, анксиолитики: может возникать ослабление реакции и кумулятивное угнетение центральной нервной системы;
  • антациды, сукральфат: наблюдается снижение абсорбции сульпирида, перерыв между приемом этих препаратов и сульпирида должен составлять не меньше 2 часов;
  • азитромицин, кларитромицин, рокситромицин: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэтной желудочковой аритмии; при совместном применении необходим клинический и электрокардиографический контроль состояния пациента.

Аналоги

Аналогами Сульпирида Белупо являются Бетамакс, Эглонил, Просульпин, Сульпирид, Ципралекс, Эглек и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности (в зависимости от формы выпуска): капсулы 50 мг – 4 года; капсулы 200 мг – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сульпириде Белупо

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Сульпириде Белупо. К числу преимуществ чаще всего относят бюджетную стоимость препарата, высокую эффективность и быстрое развитие терапевтического действия.

Наиболее значимыми недостатками считают негативные побочные реакции и рецептурный отпуск из аптек.

Цена на Сульпирид Белупо в аптеках

Примерная цена на Сульпирид Белупо составляет:

  • капсулы Сульпирид Белупо 50 мг, в упаковке 30 шт. – 75 руб.;
  • капсулы Сульпирид Белупо 200 мг, в упаковке 12 шт. – 130 руб.

Сульпирид: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. При нарушениях функции почек
  4. 13. Применение в пожилом возрасте
  5. 14. Лекарственное взаимодействие
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Sulpirid

Код ATX: N05AL01

Действующее вещество: сульпирид (sulpiride)

Производитель: Rosemont Pharmaceuticals Ltd (Великобритания), Органика (Россия)

Актуализация описания и фото: 17.05.2018

Цены в аптеках: от 81 руб.

Сульпирид – нейролептик, атипичный антипсихотический препарат с антидепрессивным и противорвотным эффектом.

Лекарственные формы:

  • раствор для приема внутрь: бесцветная или желтоватая жидкость с прозрачной структурой, с характерным для лимона или аниса запахом (по 150 мл в стеклянном флаконе оранжевого цвета, в картонной пачке 1 флакон);
  • таблетки: круглой плоскоцилиндрической формы, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета, с фаской, у таблеток по 200 мг – на одной стороне разделительная риска (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в стеклянной банке темного цвета, в картонной пачке 1 банка);
  • капсулы: твердые желатиновые, цилиндрической формы с округлыми краями; в дозировке 50 мг – белого цвета, размер №1, в дозировке 100 мг – белого цвета, размер №0, в дозировке 200 мг – желтого цвета, размер №0; содержимое капсул – порошок от кремового до белого цвета (по 10 капсул в ячейковой контурной упаковке, по 3 упаковки в картонной пачке);
  • раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная слегка окрашенная или бесцветная жидкость (по 2 мл в ампуле, в картонной коробке 10 ампул в комплекте с ампульным ножом или скарификатором).

В 5 мл раствора для приема внутрь содержатся:

  • действующее вещество: сульпирид – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, пропиленгликоль, ароматизатор анис (L559), жидкий мальтитол, ароматизатор лимон (L573), вода очищенная.

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: сульпирид – 50 мг или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, желатин, тальк (магния гидросиликат).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: сульпирид – 50 мг, 100 мг или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный;
  • состав капсулы: глицерин, титана диоксид (Е171), желатин, натрия лаурилсульфат, очищенная вода, дополнительно для капсул 200 мг – красители желтый солнечный закат (Е110) и желтый хинолиновый (Е104).

В 1 ампуле с раствором для в/м введения содержатся:

  • действующее вещество: сульпирид – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: раствор кислоты серной (0,2 М), натрия хлорид, вода для инъекций.

Сульпирид является атипичным нейролептиком из группы замещенных бензамидов, обладающим умеренной нейролептической активностью и оказывающим на организм стимулирующее и тимоаналептическое (антидепрессивное) воздействие.

Антипсихотический эффект сульпирида проявляется при приеме вещества в дозе более 600 мг. При суточной дозе до 600 мг преобладающим является антидепрессивное и стимулирующее действие.

Сульпирид в незначительной степени воздействует на гистаминовые, холинергические, адренергические, серотониновые и GABA рецепторы (рецепторы гамма-аминомасляной кислоты).

Нейролептическое действие сульпирида связано с антидофаминергическим эффектом. Данное вещество преимущественно блокирует дофаминергические рецепторы лимбической системы и в незначительной степени воздействует на неостриатную систему. Сульпирид оказывает антипсихотическое воздействие, вызывая небольшое количество побочных эффектов. В основе периферического действия сульпирида лежит угнетение пресинаптических рецепторов. При повышении количества дофамина в ЦНС наблюдается улучшение настроения, при уменьшении – развитие депрессии.

Небольшие дозы сульпирида могут использоваться в качестве вспомогательного средства при терапии психосоматических заболеваний (например, для купирования негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки). Использование сульпирида при синдроме раздраженной толстой кишки позволяет снизить интенсивность абдоминальных болей и улучшить клиническое состояние пациента. Низкие дозы сульпирида (от 50 до 300 мг в сутки) используются при головокружениях различной этиологии. Данное вещество стимулирует секрецию пролактина, а также обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетает рвотный центр).

При пероральном применении максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3–6 часов. Биодоступность вещества при приеме внутрь – 25–35%, связывание с белками плазмы – менее 40%. Концентрация в ЦНС – 2–5% от концентрации в плазме. В организме человека при приеме внутрь сульпирид не метаболизируется и выводится через почки практически в неизмененном виде (примерно 95%).

Период полувыведения после перорального приема – от 6 до 8 часов. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью данный показатель значительно увеличивается, поэтому возникает необходимость в снижении дозы и/или увеличении интервала между приемами.

При внутримышечном введении сульпирида в дозе 100 мг максимальная концентрация (2,2 мг/л) достигается через 0,5 часа. Вещество быстро проникает в почки и печень, медленнее – в ткани головного мозга (накапливается в основном в гипофизе). Связь с белками плазмы – не более 40%. Введенный внутримышечно сульпирид практически не подвергается метаболизму: 92% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой (путем клубочковой фильтрации). Период полувыведения сульпирида – 7 часов. Полный клиренс – 126 мл/мин.

Сульпирид проникает в грудное молоко (при внутримышечном введении – 0,1% суточной дозы).

Раствор для приема внутрь

Прием Сульпирида в форме раствора показан как при монотерапии, так и в сочетании с другими психотропными средствами:

  • острая и хроническая форма шизофрении;
  • депрессия;
  • острые делириозные состояния;
  • невротические расстройства;
  • головокружение при вертебробазилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, состояниях после черепно-мозговой травмы.

Кроме этого, препарат назначают в качестве вспомогательной терапии синдрома раздраженной толстой кишки, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Таблетки

  • по 200 мг: острая форма психотических расстройств у взрослых, хронические формы психотических расстройств у взрослых, включая шизофрению, нешизофренические хронические бредовые состояния: хронический галлюцинаторный психоз, параноидный бред;
  • по 50 мг: у взрослых – кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности традиционных методов лечения; у детей старше 6 лет (включая синдром аутизма) – тяжелые нарушения поведения в виде ажитации, стереотипии, членовредительства.

Капсулы

  • хронические и острые шизофренические психозы, сопровождающиеся заторможенностью;
  • хронические алкогольные психозы;
  • вспомогательная терапия алкогольной зависимости;
  • психосоматические, невротические нарушения;
  • мигрень;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • обмороки различного генеза (болезнь Меньера).

Раствор для в/м введения

Монотерапия и в составе комбинированного лечения с другими психотропными средствами:

  • депрессия;
  • острая и хроническая шизофрения;
  • делириозные состояния в острой форме.
  • феохромоцитома;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к сульпириду или к другим компонентам препарата.

В период беременности назначение Сульпирида возможно только в случае, когда ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Нельзя применять раствор для приема внутрь, таблетки, раствор для в/м введения при гиперпролактинемии, остром отравлении снотворными средствами, алкоголем, анальгетиками.

  • эпилепсия;
  • наследственная непереносимость фруктозы;
  • состояние аффекта и агрессии, представляющее риск для провокации симптомов;
  • возраст до 14 лет.

С осторожностью: нарушение функции почек, заболевания сердца и кровеносных сосудов, болезнь Паркинсона, судорожные расстройства в анамнезе, дисменорея, пожилой возраст.

  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, галактоземия;
  • пролактинозависимые опухоли (включая пролактиномы гипофиза, рак молочной железы);
  • острая порфирия;
  • сочетание с агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, хинаголид, каберголин, ропинирол);
  • одновременное применение леводопы;
  • возраст до 18 лет (для таблеток по 200 мг);
  • возраст до 6 лет (для таблеток по 50 мг).

С осторожностью: стенокардия, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания сердца, эпилепсия, почечная и/или печеночная недостаточность, дисменорея, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, гиперплазия предстательной железы, глаукома, задержка мочи, пожилой возраст.

  • значительное психомоторное возбуждение;
  • острая порфирия;
  • одновременное применение антацидных средств и сукральфата (не ранее чем через 2 часа после их приема);
  • детский возраст до 6 лет.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с болезнью Паркинсона, эпилепсией, почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, из-за риска обострения болезни – у пациентов с продуктивной симптоматикой, особенно с симптомами мании.

  • пролактинозависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
  • маниакальный психоз;
  • судорожные припадки;
  • аффективные расстройства, агрессивное поведение;
  • сочетание с сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (апоморфин, амантадин, каберголин, энтакапон, бромокриптин, лисурид, пирибедил, перголид, прамипексол, ропинирол, хинаголид) – кроме пациентов с болезнью Паркинсона.

С осторожностью: артериальная гипертензия, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, дисменорея, почечная и/или печеночная недостаточность, глаукома, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, эпилепсия, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, пожилой возраст.

Инструкция по применению Сульпирида: способ и дозировка

Раствор принимают внутрь, желательно в первой половине дня, предварительно взболтав содержимое флакона.

Рекомендованное дозирование:

  • хроническая и острая шизофрения, острый делириозный психоз: начальная доза (в зависимости от клинических показаний) – 600–1200 мг в сутки, поделенная на несколько приемов. Поддерживающая доза может колебаться от 300 до 800 мг в сутки;
  • депрессия: 150–600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов;
  • головокружение: 150–200 мг в сутки, для достижения желаемого эффекта при тяжелых состояниях дозу можно повысить до 300–400 мг в сутки. Продолжительность лечения – 2 недели и более;
  • вспомогательная терапия при синдроме раздраженной толстой кишки, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 100–300 мг в сутки, кратность приема – 1–2 раза.

Суточная доза для взрослых не должна превышать 1600 мг сульпирида.

При нарушении функции почек следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Для детей старше 14 лет стандартная доза препарата – 3–5 мг на 1 кг веса тела.

Таблетки принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, в первой половине (не позже 16 часов) дня.

Лечение следует начинать с назначения низкой дозы препарата, соответствующей клиническому состоянию больного. Затем, постепенно повышая, ее доводят до минимальной эффективной дозы.

Рекомендованное дозирование:

  • хронические и острые психотические расстройства: взрослые – 200–1000 мг в сутки, поделенные на несколько приемов;
  • тревожные состояния (симптоматическая кратковременная терапия при отсутствии эффекта от обычных методов лечения): 50–150 мг в сутки в течение 4 недель;
  • тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма (членовредительство, ажитация, стереотипии): из расчета по 5–10 мг на 1 кг веса в сутки.

Капсулы принимают внутрь не позже чем за 1 час до и не ранее чем через 2 часа после еды.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • шизофрения: в зависимости от симптомов – 200–1200 мг, поделенных на 2 приема, максимальная суточная доза – 1200 мг;
  • невроз, психофункциональные нарушения: 150–300 мг;
  • мигрень, головокружение (синдром Меньера): 50–200 мг, курс – не менее 2 недель.

При язвенной болезни в качестве вспомогательной терапии препарат принимают по 50–100 мг 3 раза в сутки в течение 1,5–2 месяцев.

Доза для детей от 6 лет составляет 5–10 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозирования не требуется.

Продолжительность лечения врач назначает индивидуально, учитывая состояние больного.

Раствор применяют в/м только для лечения взрослых пациентов.

Необходимо начинать с наиболее низкой дозы с учетом клинического состояния больного. Затем, постепенно повышая, ее доводят до минимальной эффективной дозы.

Рекомендованная суточная доза – от 400 до 800 мг, продолжительность лечения – 2 недели.

При нарушении функции почек дозу необходимо снизить и/или увеличить интервал между приемом каждой из форм Сульпирида в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК):

  • КК 30–60 мл/мин: дозу снижают на 1/3 и/или интервалы между приемом увеличивают в 1,5 раза;
  • КК 10–30 мл/мин: дозу снижают в 2 раза и/или интервалы между приемом увеличивают в 2 раза;
  • КК меньше 10 мл/мин: дозу снижают на 2/3 и/или интервалы между приемом увеличивают в 3 раза.

Начальная доза сульпирида для пациентов пожилого возраста должна соответствовать ¼–1/2 дозы для взрослых.

  • пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, запор, повышение активности печеночных ферментов; кроме этого, раствор для приема внутрь – диарея или послабляющий эффект, капсулы (очень редко) – страх приема еды (ситофобия);
  • нервная система: сонливость, седативный эффект, головокружение, тремор, головная боль; редко – афазия, экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, оральный автоматизм, акатизия; возможно (при низких дозах) – тревожность, расстройство сна, психомоторное возбуждение, раздражительность, нарушение остроты зрения;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия; возможно – снижение или повышение артериального давления; редко – ортостатическая гипотензия, желудочковая аритмия типа пируэт; кроме этого, таблетки и раствор для приема внутрь – удлинение интервала QT;
  • эндокринная система: возможно – гиперпролактинемия, наиболее часто проявляется в виде нарушения менструального цикла, галактореи, реже – в виде гинекомастии, фригидности, импотенции; кроме этого, таблетки и раствор для приема внутрь – увеличение веса тела, повышенное потоотделение;
  • аллергические реакции: возможно – кожный зуд, сыпь, экзема.

Специфические симптомы передозировки сульпирида отсутствуют, может наблюдаться помутнение зрения, развитие НЗС (нейролептического злокачественного синдрома), артериальной гипертензии, седативного эффекта, гинекомастии, появление экстрапирамидных симптомов, рвоты, тошноты, сухости во рту, повышенного потоотделения.

Специфический антидот отсутствует, рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Поскольку препарат снижает порог судорожной активности, пациентам с эпилепсией рекомендуется до начала применения провести клиническое и электрофизиологическое обследование.

При экстрапирамидных расстройствах необходимо снизить дозу препарата или назначить антипаркинсоническую терапию.

Нельзя употреблять алкоголь в период применения Сульпирида.

Резкая отмена препарата может вызывать у больного синдром отмены.

Риск наступления смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией обычно связан с сердечной недостаточностью или инфекционными патологиями (пневмония).

При необъяснимом повышении температуры тела больного лечение препаратом следует прекратить и немедленно обратиться к врачу. Бессимптомная гипертермия может быть вызвана развитием нейролептического злокачественного синдрома, к его характерным симптомам относятся бледность, гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы. До наступления гипертермии больной может ощущать повышенное потоотделение, неустойчивость артериального давления и пульса. Генез развития нейролептического злокачественного синдрома не установлен, считается, что его появлению могут способствовать врожденная предрасположенность, дегидратация, органическое повреждение головного мозга, интеркуррентная инфекция.

Согласно инструкции, Сульпирид с осторожностью следует применять для лечения пациентов с факторами риска развития инсульта.

Из-за возможного развития гипергликемии на фоне применения атипичных антипсихотических препаратов больным сахарным диабетом или пациентам с факторами риска его развития необходимо мониторить уровень сахара в крови.

Длительную терапию сульпиридом рекомендуется сопровождать регулярным контролем состава периферической крови, особенно при появлении лихорадки или инфекции неустановленной этиологии. Значительные гематологические изменения в составе периферической крови являются основанием для прекращения лечения.

Чтобы избежать во время лечения развития венозных тромбоэмболических осложнений (тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен), применение препарата необходимо начинать после соответствующего обследования и периодически повторять его во время терапии. Это позволит вовремя определить имеющиеся факторы риска и принять соответствующие профилактические меры.

Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим агонисты дофаминовых рецепторов, назначать Сульпирид следует только в исключительных случаях. После начала применения препарата необходимо постепенно снижать дозу агонистов дофаминовых рецепторов до полной отмены.

При индуцированном нейролептиками экстрапирамидном синдроме не следует применять агонисты дофаминергических рецепторов, необходимо использовать антихолинергические средства.

Применение препарата во второй половине дня способствует повышению уровня бодрствования.

В период лечения сульпиридом пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Назначение Сульпирида в период беременности возможно только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Использование препарата во время грудного вскармливания запрещено.

Запрещено использовать Сульпирид при лечении детей:

  • до 6 лет – таблетки 50 мг;
  • до 14 лет – раствор для приема внутрь, раствор для внутримышечного введения;
  • до 18 лет – таблетки 200 мг.

При нарушениях функции печени

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью Сульпирид необходимо применять с осторожностью.

Выведение сульпирида из организма осуществляется в основном через почки, поэтому при использовании препарата необходимо уменьшить дозу и/или увеличить интервал между приемами.

При лечении пациентов пожилого возраста начальная доза сульпирида должна составлять 25–50% от взрослой дозы.

При одновременном применении Сульпирида:

  • леводопа – снижает его эффективность;
  • гипотензивные средства – усиливают свой гипотензивный эффект, повышая риск развития ортостатической гипотензии;
  • наркотические анальгетики, анксиолитические (транквилизаторы) и снотворные средства, противокашлевые средства центрального действия, клонидин – усиливают свое угнетающее действие;
  • антациды (содержащие А13+ и/или Mg2+), сукральфат – понижают биодоступность на 20–40%;
  • противоаритмические средства 1а класса (дизопирамид, хинидин) и III класса (соталол, амиодарон, ибутилид, дофетилид), средства, способствующие развитию гипокалиемии , нейролептики (тиоридазин, левомепромазин, хлорпромазин, трифлуоперазин, амисульприд, циамемазин, тиаприд, дроперидол, пимозид галоперидол), вызывающие брадикардию средства (верапамил, пиридостигмина бромид, дилтиазем, бета-блокаторы, гуанфацин, клонидин, препараты наперстянки, галантамин, ривастигмин, такрин, донепезил, неостигмина бромид, амбенония хлорид), бепридил, дифеманила метилсульфат, цизаприд, эритромицин (внутривенно), винкамин (внутривенно), мизоластин, галофантрин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, пентамидин – способствуют повышению риска развития желудочковых аритмий типа пируэт.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре: таблетки и ампулы – до 30 °C, флаконы с раствором для приема внутрь – до 25 °C, капсулы – 15–25 °C.

Беречь таблетки, ампулы и капсулы от прямых солнечных лучей, ампулы – от влаги.

Срок годности: раствор для приема внутрь – 3 года (после вскрытия – 12 недель), таблетки – 5 лет, раствор для в/м введения – 3 года, капсулы – 3 года.

Отзывы о Сульпириде свидетельствуют о высокой эффективности данного препарата. Побочные явления встречаются достаточно редко.

Цена на Сульпирид в аптеках

Цена на Сульпирид составляет: 30 капсул 50 мг – 104 руб., 30 таблеток 200 мг – 140 руб., 10 ампул с раствором для внутримышечного введения – 143 руб.

Сульпирид (Sulpiride)

  • Применение вещества Сульпирид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Сульпирид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Сульпирид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Сульпирид

Латинское название вещества Сульпирид

Sulpiridum (род. Sulpiridi)

Химическое название

5-(Аминосульфонил)-N—2-метоксибензамид

Брутто-формула

C15H23N3O4S

Фармакологическая группа вещества Сульпирид

  • Нейролептики

Код CAS

15676-16-1

Характеристика вещества Сульпирид

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Рацемическая смесь D- и L-изомеров.

Фармакология

Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия. Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза. Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.

Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии. В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит. При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч. бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).

При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.

Применение вещества Сульпирид

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.ч. стрессовые, медикаментозные и симптоматические).

Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.

Ограничения к применению

Возраст до 14 лет, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.

Побочные действия вещества Сульпирид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.

Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).

Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь, в/м. .

Меры предосторожности вещества Сульпирид

С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Эглонил® 0.0757
Бетамакс 0.0476
Просульпин® 0.0361
Сульпирид 0.0113
Сульпирид Белупо 0.0034
Эглек® 0.0009
Веро-Сульпирид 0.0003