Тамоксимед инструкция

Если пациентам назначен Тамоксифен, побочные эффекты могут проявиться с разной симптоматикой и последствиями. Это касается случаев, если препарат принимается женщинами или мужчинами при занятиях бодибилдингом. Категорически запрещено принимать самостоятельно такое лекарство.

Особенности лекарства

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Относится к группе противоопухолевых медикаментов, подавляющих продукцию эстрогена. Это женский гормон, но он в незначительном количестве вырабатывается и в мужском организме. Поскольку при занятиях бодибилдингом у мужчин может повышаться количество такого гормона в крови, то Тамоксифен эффективно борется с нарушениями.

Главное действующее вещество — тамоксифена цитратная соль. Действие является достаточно сильным. Само же лекарство способно вызывать побочные эффекты даже при правильном использовании, о чем указывает инструкция по применению.

Поэтому прием такого сильнодействующего медикамента должен происходить только по назначению врача, в ряде случаев — и под его тщательным контролем. От пациента требуется и неуклонное соблюдение схемы приема, дозировки. И женщинам, и мужчинам она подбирается только в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности симптомов и других изменений в организме.

Иногда параллельно с этим лекарственным средством показан прием ингибиторов ароматазы.

Прием препарата только по назначению врача

Действие в бодибилдинге

При применении такого препарата во время занятий спортом Тамоксифен оказывает действие:

  1. Увеличивает силовые показатели.
  2. Повышает твердость и рельефность мышц.
  3. Способствует быстрому и выраженному приросту мускульной массы.
  4. Оказывает выраженное противоэстрогенное действие.
  5. Борется с жировыми отложениями, способствует снижению жировой массы.
  6. Предотвращает явления феминизации.
  7. Понижает риск развития атеросклероза.
  8. Улучшает работу печени.

Действие на женский организм

Это лекарство блокирует активацию женскими половыми гормонами клеток — мишеней рака (они находятся в железистой ткани груди). Является антагонистом эстрогеновых гормонов. В матке усиливает активность женских эстрогенов.

Это объясняет, почему данный препарат назначается для профилактики и лечения рака груди у женщин.

У женщин побочные эффекты от лечения этим лекарством могут быть следующими:

  1. Раковое поражение матки. Доказано, что активное вещество этого препарата способно повышать риск образования раковой опухоли эндометрия. Причина кроется в том, что Тамоксифен обладает способностью активизировать рост этого препарата. Особенно опасно пить такие таблетки женщинам, страдающим раком молочной железы.
  2. Эндометриоз. Это доброкачественное разрастание слизистой оболочки матки. Независимо от стадии заболевания, Тамоксифен способен обострить его течение.
  3. Существуют исследования, которые показывают, что этот препарат может вызвать саркому матки — 1% случаев.
  4. Часто у женщин возрастает риск проблем с фертильностью. Женщины, принимающие Тамоксифен, жалуются на бесплодие. Клинические данные показывают, что если у пациентки сохраняется регулярный менструальный цикл, то после окончания приема такого препарата можно забеременеть.
  5. Истончение волос. Это связано с тем, что препарат понижает количество гормона эстрогена, что опосредованно влияет на состояние кожи. Рекомендуется применение специальных лаков, которые могут сохранить ногти.
  6. Некоторые женщины отмечают, что когда они начали применять Тамоксифен, у них начались проблемы с памятью.
  7. К очень редким и не всегда доказанным побочным эффектам приема Тамоксифена относится нарушение зрения. Наиболее часто такое встречается, если пациентка превышала рекомендованную дозу или занималась самолечением.
  8. Раковое поражение печени, если женщина принимает такой препарат в больших дозах.
  9. Длительный прием Тамоксифена способен вызвать явления маскулинизации у женщин. Характерно развитие вирилизации, усиление роста волос над верхней губой.

Побочный эффект — истончение волос

Тамоксифен мужчинам

Тамоксифен для мужчин применяется для лечения гинекомастии. Особенность такого лекарства в том, что оно не является ни андрогенным, ни анаболическим. Тамоксифен соло обладает и антиэстроенным действием, поэтому специалисты рекомендуют принимать такое средство в бодибилдинге и пауэрлифтинге.

Тамоксифен в бодибилдинге полезен, но он способен вызвать ряд побочных эффектов. О них должен знать любой атлет, особенно начинающий. Из-за антиэстроненного эффекта возможны такие нежелательные явления при приеме этого препарата:

  • резкие приливы жара;
  • рост массы тела;
  • нарушение состава крови;
  • неприятные зудящие ощущения в области промежности;
  • выпадение волос, иногда по типу андрогенетической алопеции;
  • понижение выраженности полового влечения, эректильная дисфункция, в ряде случаев — нарушения эякуляции.
  • расстройства процессов минерализации костной ткани, что может способствовать развитию остеопороза.

Достоинство такого лекарства для мужчин, занимающихся спортом, в том, что он не допускает появления эффекта «гино» (так на языке бодибилдеров называется гинекомастия). Очень редко появляются и такие неприятные симптомы, связанные с приемом Тамоксифена:

  • головокружения, иногда достаточно сильные;
  • тошнота, усиливающаяся в ряде случаев до рвоты;
  • повышение температуры тела до субфебрильных значений, иногда и выше;
  • повышенная сонливость в дневное время;
  • накопление жидкости в организме, что приводит к отекам;
  • усиление депрессий;
  • иногда понижение аппетита вплоть до анорексии;
  • запоры;
  • неврит по ретробульбарному типу;
  • повышенная утомляемость;
  • появление резко выраженной сыпи на коже;
  • поражение глаз (ретинопатия);
  • помутнение хрусталика — катаракта.

Побочным эффектом может стать понижение выраженности полового влечения

В очень редких случаях у пациентов возможно нарушение нормальной работы печени, желчного пузыря. Возможно развитие холестаза, острого гепатита, затуманивания сознания вплоть до его потери.

У здорового мужчины длительное применение Тамоксифена способно нанести вред. Использование лекарства в других целях категорически запрещено.

Тамоксифен от гинекомастии

Этот препарат способствует предупреждению появления у мужчин гинекомастии. Этот эффект достигается тем, что у представителей сильного пола нивелируется действие эстрогенов, т.е. женских половых гормонов. Причем препарат можно принимать и вне зависимости от причин появления такого заболевания (например, у подростков, во время старения организма).

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин назначается по строго индивидуальной схеме. Сегодня среди медиков нет единой выработанной схемы лечения с помощью этого препарата. Мужчинам необходимо обратить внимание на такие нюансы:

  1. Начинать лечение рекомендуется на любой стадии развития патологии. Эффективность его в таком случае не меняется. Чтобы не возникали побочные явления, нужно старательно следовать всем рекомендациям терапевта.
  2. Его можно назначать и для профилактики гинекомастии.
  3. Если болезнь уже сформирована, то следует пить такое лекарство ежедневно. В запущенных случаях дозировка может быть несколько увеличена, а после достижения необходимого эффекта снижена.
  4. Пациенту запрещается самостоятельно менять дозу и схему приема лекарства во избежание развития побочных эффектов.

Гикеномастия

Когда запрещено принимать Тамоксифен

Ни при каких обстоятельствах нельзя употреблять данное лекарство при наличии таких заболеваний и состояний:

  • повышенная восприимчивость к активному действующему компоненту;
  • тяжелые формы тромбоцитопении (возможно развитие острого тромбоза и других опасных патологий);
  • гиперкальциемия (повышенное содержание в крови кальция);
  • лейкопения (снижение количества белых кровяных телец);
  • диабет любого типа;
  • беременность и период лактации;
  • тяжелые патологии почек;
  • тромбоэмболические нарушения;
  • офтальмологические патологии (допускается применение этого лекарства только под строгим контролем врача).

Что рассказывают о препарате пациенты и врачи

Отзывы о таком лекарстве различны в зависимости от того, с какой целью и как принимал его пациент.

Анна, 44 года, Санкт-Петербург:

Это лекарство влияет на эстрогеновые рецепторы. Согласно инструкции по использованию такого препарата, оно снижает концентрацию женского гормона эстрадиола. Принимала его длительно, и были такие же симптомы, как во время раннего климактерического периода.

Наталья, врач-маммолог, Воронеж:

Тамоксифен — это препарат, обладающий выраженным противоэстрогенным свойством. Он помогает в тех ситуациях, когда в организме есть опухоль. Если у пациентки развились метастазы, то лекарство не имеет прямого действия на них. Рекомендуют принимать медикамент только после тщательного клинического обследования.

Александр, 33 года, Саратов:

Этот препарат помог избавиться от гинекомастии во время занятий бодибилдингом. Жаль, что не применял его с самого начала.

Андрей, 38 лет, Москва:

Длительное время принимал стероиды, отчего снизилась потенция, начала увеличиваться масса жира. Через месяц после того, как начал принимать Тамоксифен, усилилась потенция, появилось больше энергии, повысилась выносливость.

Чтобы во время приема лекарства не наблюдались побочные эффекты, его необходимо пить только по рецепту и указанной дозировке.

Тамоксифена цитрат (Tamoxifen citrate)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Тамоксифен* (Tamoxifen*)

АТХ

L02BA01 Тамоксифен

Фармакологические группы

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C75.1 Злокачественное новообразование гипофиза
  • D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза
  • D44.3 Новообразование неопределенного или неизвестного характера гипофиза
  • N97 Женское бесплодие

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит тамоксифена цитрата 10 или 20 мг; в блистере 10 шт., в коробке 6 или 10 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиэстрогенное, противоопухолевое.

Тормозит прогрессирование эстрогензависимой опухоли, блокируя эстрогеновые рецепторы. Метаболиты тамоксифена также являются антиэстрогенами.

Фармакокинетика

Абсорбция медленная. Cmax — через 3–6 ч. Стабильный уровень тамоксифена в сыворотке обычно достигается после 3–4 нед приема препарата. Экскретируется в виде конъюгатов (70%) в основном с фекалиями.

Показания препарата Тамоксифена цитрат

Эстрогензависимый рак молочной железы, опухоли гипофиза, ановуляторное бесплодие.

Противопоказания

Тромбофлебит, беременность, лактация (прекратить грудное вскармливание).

Побочные действия

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: приливы, влагалищные кровотечения, выделения из влагалища, зуд в области гениталий, алопеция, боли в области очага поражения и в костях (при метастазах).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, депрессия.

Прочие: повышение температуры тела, кожная сыпь; редко — отеки, тромбоэмболия, флебит, нарушения зрения, тромбоцитопения.

Взаимодействие

Цитостатики повышают риск тромбообразования. Потенцирует гипопротромбический эффект антикоагулянтов (например, варфарина). Влияет на уровень гормонов щитовидной железы в крови без влияния на ее функцию. Тамоксифен не следует назначать в сочетании с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза 20–40 мг (в 1 или 2 приема). Эффект от лечения появляется обычно после 1–3 мес терапии.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат больным с лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией. В процессе лечения необходим контроль картины периферической крови (включая определение числа тромбоцитов), концентрация кальция в крови, наблюдение окулиста.

Особые указания

Лицам, принимающим тамоксифен, следует воздерживаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания, быстрых психических реакций.

Условия хранения препарата Тамоксифена цитрат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тамоксифена цитрат

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железы Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
РМЖ
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы
C75.1 Злокачественное новообразование гипофиза Аденома гипофиза
Аумады-дель Кастильо синдром
Опухоли гипофиза и супраселлярной области
Опухоль гипофиза
Соматолиберинома
D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза Аденома гипофиза
Аумады-дель Кастильо синдром
Макропролактинома
Микропролактиномы
Опухоли гипофиза и супраселлярной области
Пролактинома
Пролактиномы
Соматолиберинома
D44.3 Новообразование неопределенного или неизвестного характера гипофиза Макропролактинома
Микропролактиномы
Пролактинома
Пролактиномы
Соматолиберинома
N97 Женское бесплодие Бесплодие ановуляторное
Бесплодие женское
Бесплодие на фоне гиперпролактинемии
Бесплодие яичникового генеза
Бесплодие, обусловленное гипоталамо-гипофизарной дисфункцией
Брак бесплодный
Гиперпролактинемическое бесплодие
Гиперпролактинемия с бесплодием
Женское бесплодие при ановуляции
Стимуляция роста одного фолликула
Функциональное бесплодие
Эндокринное бесплодие

Тамоксифен – гормоны в борьбе с раком молочной железы

Тамоксифен применяют как противоопухолевый, не стероидный препарат. Он всасывается из желудочно-кишечного тракта и примерно через пять часов после приема внутрь достигает максимальной концентрации в крови. Выводится лекарство с желчью в течение недели. Исследования показали, что медикамент предупреждает рост раковых клеток молочной железы и назначается женщинам, не переступившим порог менопаузы. В некоторых случаях специалисты рекомендуют Тамоксифен и во время климакса.

Лекарственная форма, действие, показания

Вопрос о том, как принимать Тамоксифен, решается довольно просто. Препарат выпускается исключительно в форме таблеток(белого цвета), что значительно упрощает его применение для больных.

Препарат применяется внутрь орально, его запивают половиной стакана чистой воды. При назначении большего количества таблеток, прием разделяют на несколько подходов.

Суточная взрослая доза медикамента составляет:

  • стандартная– 20 мг;
  • при некоторых формах – 30 мг;
  • максимально разрешенная– 40 мг.

На рынке сегодня представлен препарат отечественного и зарубежного производства. Однако отзывы как женщин, больных раком молочной железы, так и врачей показали, что эффективность медикамента не меняется в зависимости от производителя: препараты российского и финского производства действуют одинаково.

Применение при раке

Тамоксифен в таблетки широко применяют при лечении злокачественных новообразований:

  • молочной железы;
  • яичника;
  • предстательной железы;
  • почки,

а также меланомы и саркомы мягких тканей.

Чаще всего этот препарат назначается женщинам с раком молочной железы как профилактическое и терапевтическое средство. Он рекомендован пациентка мс положительными рецепторами к прогестерону и эстрогенам.

Перед тем как назначить таблетки женщине при раке груди,специалист обязательно должен учесть следующие факторы:

  • на какой стадии находится болезнь;
  • какие методы лечения применялись;
  • есть ли в раковых клетках белок HER-2.

Механизм действия

На клетке, которую поразила опухоль, чаще всего обнаруживается рецептор в виде белкового вещества, который провоцирует увеличение и размножение опасной болезни за счет влияния на половые гормоны. Чтобы остановить этот процесс, рекомендуют принимать таблетки Тамоксифен, который ставит блок на размножение раковых клеток за счет воздействия на эти самые рецепторы молочной железы.

Показания к применению Тамоксифена, за редким исключением, ограничиваются злокачественными новообразованиями груди у женщин.Препарат рекомендуют применять в следующих случаях:

  • рак молочной железы у женщины;
  • эстрогенчувствительные опухоли;
  • после кастрации;
  • адъювантное лечение опухоли молочной железы у женщин;
  • карцинома протока молочной железы.

Медикамент противопоказан в случае:

  • беременности;
  • гиперкальциемии;
  • индивидуальной непереносимости;
  • кормления грудью;
  • лейкопении в выраженном виде;
  • тромбоцитопении.

Перед тем как начать полноценную терапию препаратом, должно быть пройдено максимально полное обследование, которое должно исключить все факторы, относящиеся к противопоказаниям, особенно беременность у женщин.

Важно знать! Во время приема Тамоксифена в женском организме происходит овуляция, что может привести к незапланированной беременности. Поэтому женщинам лучше всего в этот период надежно предохраняться. Но стоит помнить, что гормональные методы применять нельзя.

Побочные эффекты и результативность

Побочныхдействий, описанных для Тамоксифена, как для многих гормональных медикаментов, достаточно много, но не стоит все написанное сразу же принимать на свой счет, при правильной дозировке и тщательном наблюдении врача большинствапобочныхнегативных последствий можно избежать

Побочные эффекты выражаются в следующих отклонениях:

  • плохой аппетит;
  • запор или жидкий стул;
  • тошнота и как следствие рвота;
  • температура тела выше положенных норм;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • катаракта;
  • неврит;
  • тромбоз;
  • плохое самочувствие с проявлением сонливости и упадок сил;
  • сыпь на кожных покровах;
  • жировая инфильтрация печени (исключение);
  • сухость кожи;
  • ожирение;
  • ухудшение зрения;
  • алопеция (облысение);
  • тромбофлебит;
  • зуд в районе половых органов;
  • гиперкальциемия;
  • отеки в разных частях тела;
  • гиперплазия эндометрия;
  • сбои в менструальном цикле у женщин;
  • кисты на яичниках;
  • ломота в костях;
  • снижение либидоу женщин и потенции у мужчин.

Эффективность

Специалисты провели исследования, насколько медикамент результативен, для этого была сформирована группа из906 пациентов с диагнозом рак молочной железы. Терапия длилась около восьми месяцев.

Самые лучшие результаты были у женщин, которые переступили порог менопаузы. Субъективное улучшение отметили 66 % онкологических больных, объективные показатели достигли 33 %.

Также исследования показали, что у больных с метастазами в костных тканях исчезли через несколько месяцев боли.Наиболее эффективно препарат воздействовал на метастазированные областив легких, мягких тканях, плевре.

Однако таблетки Тамоксифенпочти не дали никакого результата при поражениипечени и лимфатических узлов.

Другие исследования, проведенные группой ученных из разных стран, показали, что если применятьлекарство в течение десяти лет, то есть увеличить курс приема в два раза, возможность рецидивов и летального исхода снижается в несколько раз.

Советы по применению

Во время лечения рекомендуется взять под строгий контроль:

  • свертываемость крови;
  • артериальное давление;
  • кальций в крови;
  • ТГ;
  • уровень холестерина;
  • тромбоциты и лейкоциты;
  • все показатели работы печени и ее состояния;
  • гинекологические отклонения, особенно кровотечения, при которых средство немедленно отменяется;
  • зрение.

Тамоксифен отменяют:

  • если были в качестве побочного действия препарата замечены признаки тромбоза вен ног, которые выражаются в виде болевых ощущений, отечности;
  • если назначена лучевая терапия;
  • при вагинальном кровотечении;
  • если появляется такой побочный эффект, какодышка.

Важно знать! При приеме Тамоксифена не рекомендовано заниматься опасными видами деятельности, которые требуют особой концентрации и реакции. В частности, не желательно водить автомобиль.

В начале приема могут проявляться обострения таких симптомов как:

  • приливы;
  • болевые ощущения в области молочной железы;
  • упадок сил;
  • сонливость;
  • боль в костных тканях.

При появлении вышеперечисленных эффектов у женщин стоит обратиться к лечащему врачу и выяснить побочные это действияили реакция, которая называется «вспышкой» и является нормальной, временной реакцией.

Взаимодействие с другими медикаментами и аналоги

В современной медицине чаще всего назначается комплексное лечение для борьбы с недугом. Однако одновременное применениеТамоксифена возможно не со всеми препаратами из-за возникновения нежелательных побочных эффектов. Так, совместное его применение с:

  • эстрогенами при раке молочной железы приводит к понижению эффективности Тамоксифена;
  • Рифампицином понижает концентрацию препарата в крови;
  • антикоагулянтами действие лекарства усиливается;
  • цитостатическими препаратами может усилиться риск образования тромбов;
  • Аминоглютетимидом концентрация действующего вещества медикамента уменьшается;
  • Митомицином может развиться гемолитико-уремический синдром;
  • Варфарином может развиться клиническая картина в виде гематомы и других неприятных последствий;
  • Атракуриумом увеличивается блокада мышц.

Также эффективность таблетки могут понизить следующие медикаменты:

  • Хинидин;
  • Бупропион;
  • Пароксетин;
  • Цинакальцет;
  • Флуоксетин.

К максимально похожим по действие лекарства при терапии рака молочной железы можно отнести Фарестон и Фазлодекс. К структурным аналогам относят:

  • Тамоксифен – Эбеве;
  • Веро – Тамоксифен;
  • Тамоксифен – Лахема;
  • Тамоксифен – Гексал;
  • Тамоксифен – Ферейн.

Чаще всего Тамоксифен заменяют Фарестоном, который является не стероидным препаратом, направленным против опухоли молочной железы. Основное действующее вещество – торемифен.

Медикамент отличается следующими качествами в сравнении с Тамоксифеном:

  • лекарство более устойчиво из-за наличия атома хлора;
  • онкогенное действие отсутствует;
  • возбуждает апоптоз;
  • работает при РЭ-отрицательных новообразованиях.

Исследования показали, что прием Фарестона, в отличие от Тамоксифена, дает следующие положительные эффекты:

  • гормональный гомеостаз меняется продуктивней;
  • в плане онкориска изменения не такие опасные;
  • побочныеэффекты возникают намного реже.

Какой препарат выбрать, должен посоветовать специалист, самолечение в этом случае может обернуться необратимым вредом для организма, поэтому экспериментировать не стоит. Прием всех препаратов доложен проходить под строгим наблюдением врача.

Тамоксифен (Tamoxifen)

  • Применение вещества Тамоксифен
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тамоксифен
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тамоксифен
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тамоксифен

Латинское название вещества Тамоксифен

Tamoxifenum (род. Tamoxifeni)

Химическое название

(Z)-2—N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)

Брутто-формула

C26H29NO

Фармакологическая группа вещества Тамоксифен

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
  • Код CAS

    10540-29-1

    Характеристика вещества Тамоксифен

    Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоопухолевое, антиэстрогенное.

    Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.

    Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.

    Применение вещества Тамоксифен

    Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Тамоксифен

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).

    Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

    При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Тамоксифен

    До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

    Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).

    В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.

    У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

    Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Тамоксифен 0.0087
    Тамоксифен ГЕКСАЛ 0.0028
    Нолвадекс 0.0022
    Новофен 0.0016
    Тамоксифен-Эбеве 0.0013
    Тамоксифена цитрат 0.0009
    Веро-Тамоксифен 0.0008
    Зитазониум® 0.0004
    Тамоксифен (Тамоплекс) 0.0003
    Билем 0.0003
    Тамоксифен Лахема 0.0003
    Тамоксен 0.0003
    Тамоксифена цитрата таблетки 0,01 г 0.0001
    Синфен 0

    Тамоксифен

    Химическая структура

    Тамоксифен – тамоксифена цитрат является нестероидным анти-эстрогенным препаратом, его широко используют в клинической медицине. Классифицируют его в качестве избирательного регулятора активности эстрогенных рецепторов, с агонистическими и антагонистическими свойствами. Химическая формула (Z)2—N,N-диметилэтанамин-2-гидрокси-1,2,3-пропанэтрикарбоксилат.

    Историческая справка

    Впервые тамоксифен синтезировали в 1962 году, это сделала компания ICI. Использовался в США для лечения некоторых форм бесплодия у женщин. Начиная с 1971 года, его начали применять при терапии рака молочной железы. С 1977 года препарат поступает на рынки во множестве стран под различными наименованиями, начинает пользоваться популярностью.

    Фармакологическое действие (по данным производителя)

    Тамоксифен относят к нестероидным антиэстрогенным средствам, несмотря на это, у него присутствуют слабые эстрогенные свойства. Действие препарата основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен и некоторые его метаболиты соперничают с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В отличие от рецепторного комплекса эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не оказывает стимулирующий эффект на синтез ДНК в ядре, он подавляет деление клетки, а это ведет к регрессии опухолевых клеток, а в дальнейшем и гибели.

    Свойства тамоксифена

    Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, у которого смешанное агонистически\антагонистическое действие. Тамоксифен применяют в лечебной практике как средство влияния на рак молочной железы, спровоцированный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств.

    Спортсмены мужского пола используют его с целью борьбы с побочными эффектами ароматизации ААС (кроме борьбы с пролактиновой гинекомастией от нандролонов). Одной из проблем спортивного мира является гинекомастия, то есть развитие тканей молочной железы у мужчин. Изначально оно может проявляться как отек или маленькое уплотнение в районе соска. Уже позже это может превратиться в более плотные и объемные ткани, вплоть до необходимости хирургического вмешательства. Эстроген приводит к задержке воды и возрастанию количества подкожного жира. Помимо этого, препарат прекращает обратную отрицательную связь эстрогенов по оси гипоталамус-гипофиз-яички, влияя на возрастание выработки гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). В этом действии он напоминает кломид и циклофенил. Больше ЛГ — больше тестостерона. Этот эффект больше всего ценится после «курса», в рамках комплексной программы ПКТ.

    Не стоит забывать о том, что все трифенилэтиленовые соединения (тамоксифена цитрат, кломифена цитрат, торемифена цитрат), чаще всего имеют эстрогеноподобное влияние в печени. Имеется в виду то, что они могут блокировать эстроген в некоторых областях тела, и при этом могут работать в качестве эстрогена в других областях. Важную роль тут имеет возможность регулирования уровня синтеза хорошего и плохого холестерина. У людей, применяющих стероиды, существует вероятность возникновения факторов риска для сердечнососудистой системы, которые усугубляются употреблением ингибиторов ароматазы. Применение тамоксифена может привести к исчезновению гинекомастии и одновременно поддерживать необходимый баланс хорошего и плохого холестерина.

    Применение тамоксифена

    Прием (для мужчин):

    Принимая препарат с целью угнетения эстрогенных побочных эффектов, доза равна 10-30мг в день. Для угнетения уже развитых признаков гинекомастии 40 мг в день (20 мг утром и 20 мг вечером). Для ПКТ (послекурсовой терапии, она обычно длится 3 недели) как правило, достаточно 40 мг в день (20 мг утром и 20 мг вечером), в случае, если курс стероидов был коротким или слабым (курс с оксандролоном), то можно обойтись 20 мг в сутки (10 мг утром и 10 мг вечером).

    Прием (для женщин):

    Тамоксифен используется женщинами только в одном случае – при борьбе с раком молочных желёз.

    Побочные эффекты тамоксифена

    • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
    • Со стороны ЦНС: редко — депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
    • Со стороны органа зрения: не часто – ретинопатия, кератопатия, катаракта.
    • Со стороны системы кроветворения: не часто – тромбоцитопения, лейкопения. (в связи с этим, людям с тромбофлебитом, с тромбоцитопенией, а так же лейкопенией не советуют использовать этот препарат!)
    • Со стороны эндокринной системы: у женщин – гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин – импотенция, снижение либидо.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.
    • Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.
    • Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

    Следует сказать о том, что побочные эффекты тамоксифена проявляются в случаях его длительного применения в дозах 40мг в сутки и выше. Получается, ПКТ на протяжении 3-4 недель или применение тамоксифена в дозе 10 мг в день в течение курса стероидов, почти никогда не станет причиной возникновения любого из описанных побочных эффектов.

    Показания к лекарственному применению

    Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

    Противопоказания к медицинскому применению

    Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.