Тарка 240 4

Тарка: описание, инструкция, цена

Представительство:
ЭББОТТ код ATX: C09BB10 Владелец регистрационного удостоверения:
ABBOTT, GmbH & Co. KG
trandolapril + verapamil
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер 0, непрозрачные, бледно-розового цвета; содержимое капсул — гранулы белого цвета (трандолаприл) и таблетка белого цвета (верапамила гидрохлорид) продолговатой двояковыпуклой формы с пленочным покрытием. 1 капс.
трандолаприл 2 мг
верапамила гидрохлорид 180 мг
Вспомогательные вещества: гранул — крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон (K30), натрия стеарилфумарат; таблетки — целлюлоза микрокристаллическая, натрия альгинат, повидон (K30), магния стеарат, вода очищенная.
Состав пленочного покрытия таблеток: гипромеллоза 6 mPa, гипромеллоза 15 mPa, гипролоза 7 mPa, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия докузат, титана диоксид (E171).
Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный, желатин, натрия лаурилсульфат.
5 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
5 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
5 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
5 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат
Регистрационные №№:
капс. пролонгир. действия 2 мг+180 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 42 или 56 шт. — П №014228/01, 17.03.08
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор АПФ и блокатор медленных кальциевых каналов пролонгированного действия.
Трандолаприл
Представляет собой этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора АПФ трандолаприлата. Подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы крови. Ренин — фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.
Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается в небольшой степени, тем не менее может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды.
Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим свойством, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых уровней калликреина-кининов, что способствует расширению сосудов за счет активации системы простагландинов. Этот механизм, возможно, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов.
У пациентов с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении сидя и стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. ОПСС снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается. Почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно остается неизменной. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется. Трандолаприл не ухудшает циркадный профиль АД.
Резкое прекращение лечения не сопровождалось быстрым увеличением АД. Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема и сохраняется в течение не менее 24 ч, при этом трандолаприл не влияет на циркадный профиль АД.
Верапамил
Блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и коронарных сосудов. Вызывает снижение АД в покое и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением пациентов с дисфункцией левого желудочка.
Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердечной деятельности, поскольку не блокирует β-адренорецепторы.
Тарка
В исследованиях на здоровых добровольцах не было выявлено признаков взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом на уровне фармакокинетических параметров или ренин-ангиотензиновой системы. Следовательно, синергизм двух лекарственных средств отражает их взаимодополняющие фармакодинамические эффекты. В клинических исследованиях препарат Тарка снижал АД в большей степени, чем оба препарата в отдельности.
Фармакокинетика
Трандолаприл
Всасывание
После приема внутрь трандолаприл быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность около 10%. Тmax в плазме крови около 1 ч.
Распределение
Связывание трандолаприла с белками плазмы крови составляет около 80% и не зависит от концентрации. Vd трандолаприла около 18 л. T1/2 <1 ч. При многократном применении Css достигается примерно через 4 дня, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертензией.
Метаболизм
В плазме крови трандолаприл подвергается гидролизу до образования активного метаболита трандолаприлата. Тmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4-10 ч. Cmax или AUC не зависят от приема пищи. Абсолютная биодоступность трандолаприлата около 70%. Связывание с белками крови зависит от концентрации и варьирует от 65% при концентрации 1000 нг/мл до 94% при концентрации 0.1 нг/мл. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ.
Выведение
Почечный клиренс трандолаприлата варьирует от 1 до 4 л/ч в зависимости от дозы. При Css эффективный T1/2 трандолаприлата вместе с небольшой фракцией принятого препарата варьирует между 16 ч и 24 ч, вероятно, отражая связывание с плазменным и тканевым АПФ. В виде трандолаприлата с мочой выводится 10-15% дозы трандолаприла, <0.5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в кале.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика трандолаприла не изучалась у детей и подростков младше 18 лет.
Концентрация трандолаприла в плазме крови увеличивается у пожилых пациентов (старше 65 лет). Однако плазменная концентрация трандолаприлата и его АПФ-ингибирующая активность у пациентов с артериальной гипертензией пожилого возраста обоего пола одинаковые.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов на гемодиализе и с КК <30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85%.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с нетяжелым алкогольным циррозом печени плазменная концентрация трандолаприла и трандолаприлата повышается в 9 и 2 раза соответственно, но АПФ-ингибирующая активность не изменяется.
Верапамил
Всасывание
После приема внутрь около 90-92 % дозы верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет всего 22% из-за выраженного эффекта ‘первого прохождения’ через печень. При повторном применении средняя биодоступность может возрастать до 30%. Время достижения Cmax в плазме составляет 4-15 ч.
Распределение
Css при многократном применении 1 раз/сут достигается через 3-4 дня. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%.
Метаболизм
Одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче, является норверапамил, фармакологическая активность которого составляет 10-20% от таковой верапамила; его доля составляет 6% от выводимого препарата. Css норверапамила и верапамила сходные.
Выведение
T1/2 при повторном применении равен в среднем 8 ч. В неизмененном виде выводится с мочой 3 — 4% дозы. Метаболиты выводятся с мочой — 70%, калом — 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушениях функции почек. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.
Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у пациентов с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у пациентов с компенсированным нарушением функции печени.
Тарка
Сведений о фармакокинетическом взаимодействии между верапамилом и трандолаприлом/трандолаприлатом не имеется, поэтому фармакокинетика обоих препаратов при комбинированном применении не отличается от таковой при их назначении по отдельности.
Показания
— эссенциальная артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь по 1 капс. 1 раз/сут, предпочтительно утром после приема пищи. Капсулу проглатывают целиком, запивая водой.
Побочное действие
В таблице приведены нежелательные реакции, которые были возможно или вероятно связаны с применением препарата Тарка и наблюдались более чем у 1% пациентов. Все реакции распределены по частоте >1/100, но <1/10.Система органов Частота Побочные эффекты
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы часто головная боль, головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы часто AV-блокада I степени
Со стороны дыхательной системы часто усиление кашля
Со стороны пищеварительной системы часто запор
Прочие часто астения/слабость
Другие клинически значимые побочные эффекты
Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, заложенность синусов.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тревога, нарушения равновесия, бессонница, парестезии, гипестезия, сонливость, обморок, нарушение мышления.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, туман перед глазами, головокружение (лабиринтное), шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: полная AV-блокада, брадикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, приливы, стенокардия, тахикардия, блокада ножек пучка Гисса, острый инфаркт миокарда, желудочковая экстрасистолия, неспецифические изменения сегмента ST-Т на ЭКГ.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, подагра (гиперурикемия).
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, полиурия, гематурия, протеинурия, никтурия.
Со стороны репродуктивой системы: импотенция, эндометриоз.
Со стороны лабораторных показателей: повышение ЛДГ, ЩФ, АСТ, АЛТ и/или билирубина, сывороточного креатинина, остаточного азота мочевины.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь.
Прочие: боль в груди, периферические отеки, утомляемость.
Побочные эффекты, которые наблюдались при применении верапамила гидрохлорида
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I, II или III степени, блокада синусового узла, возможно развитие или нарастание сердечной недостаточности, AV-диссоциация, перемежающаяся хромота, стенокардия, аритмия, отек легких, тахикардия, брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: острое нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, сонливость, психотические симптомы, тремор, головная боль, головокружение, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: гиперплазия десен, боли или дискомфорт в животе, обратимая необструктивная кишечная непроходимость, тошнота, рвота, запор; повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, повышенное потоотделение.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны органов чувств: системное головокружение.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Дерматологические реакции: экхимозы, кровоподтеки, выпадение волос, гиперкератоз, пурпура.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, крапивница, кожный зуд, многоформная эритема, макуло-папулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Прочие: периферические отеки, обморок, усталость.
Побочные эффекты, которые наблюдались при применении трандолаприла
Со стороны пищеварительной системы: рвота, боли в животе, панкреатит.
Прочие: агранулоцитоз, реакции гиперчувствительности, алопеция, лихорадка, снижение либидо.
Побочные эффекты, которые наблюдались при применении всех ингибиторов АПФ
Со стороны ЦНС: преходящее нарушение мозгового кровообращения, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, остановка сердца, кровоизлияние в мозг, артериальная гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: панцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, потеря вкуса, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, сыпь.
Прочие: боль в грудной клетке, кашель, гиперкалиемия.
Противопоказания
— кардиогенный шок;
— острый инфаркт миокарда;
— AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с функционирующим водителем ритма);
— СССУ (за исключением пациентов с функционирующим водителем ритма);
— фибрилляция/трепетание предсердий у пациентов с синдромом WPW и LGL;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность II Б и III стадии;
— выраженная брадикардия;
— тяжелая артериальная гипотензия;
— нарушение функции почек (КК<30 мл/мин.);
— одновременное применение бета-адреноблокаторов;
— ангионевротический отек при применении ингибитора АПФ (в анамнезе);
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к трандолаприлу или другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью следует применять препарат при аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушениях функции печени и/или почек, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетении костномозгового кроветворения, AV-блокаде I степени, брадикардии, артериальной гипотензии, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли, находящихся на гемодиализе, при сочетанном применении с диуретиками.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Безопасность применения препарата Тарка у беременных женщин не установлена. Имеются отдельные наблюдения гипоплазии легких у новорожденных, задержки внутриутробного развития плода, открытого артериального протока и гипоплазии черепа после применения ингибиторов АПФ во время беременности. Ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотензию, сопровождающуюся анурией у плода или новорожденного или олигогидроамнионом.
Риск тератогенных эффектов наиболее высок при назначении ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности. Сведений о возможной тератогенности или эмбрио/фетотоксичности ингибиторов АПФ в I триместре беременности не имеется.
Верапамил выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Тарка в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при нарушении функции почек (КК<30 мл/мин.).
С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек.
Особые указания
Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном наблюдении в период лечения препаратом Тарка.
У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла, а также после ее увеличения отмечали развитие артериальной гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск артериальной гипотензии более высокий при нарушении водно-электролитного баланса в результате длительной терапии диуретиками, ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты. У таких пациентов перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить ОЦК и/или содержание соли. Необходимо контролировать АД особенно тщательно при назначении или отмене НПВС в период применения препарата Тарка.
При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления функции костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются у пациентов с нарушением функции почек, особенно с системными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, с СКВ или склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек, лечении ГКС и цитостатиками-антиметаболитами.
Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, языка, глотки и/или гортани.
В состав препарата Тарка входит верапамил, поэтому применения комбинированного препарата следует избегать у пациентов с тяжелой дисфункцией левого желудочка (например, с фракцией выброса <30%, повышением давления заклинивания легочных капилляров >20 мм рт. ст. или выраженными симптомами сердечной недостаточности) и у пациентов с любой степенью дисфункции левого желудочка, если они получают бета-адреноблокатор.
При обследовании пациентов с артериальной гипертензией следует всегда оценивать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом почечной артерии у пациентов с единственной почкой (например, после ее трансплантации) повышен риск нарушения функции почек, а у пациентов с почечной недостаточностью — риск дальнейшего ухудшения функции почек.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, не имеющих заболеваний почек, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины в крови и сывороточного креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией, особенно с нарушением функции почек, препарат Тарка может вызвать гиперкалиемию.
При оперативных вмешательствах или общей анестезии с использованием препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.
С осторожностью следует подбирать дозы ингаляционных анестетиков при одновременном применении с верапамилом.
Не рекомендуется одновременное применение колхицина и верапамила ввиду возможности развития тетрапареза.
У некоторых пациентов, получающих диуретики, особенно недавно, после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД.
Поскольку данные по взаимодействию верапамила и дизопирамида отсутствуют, дизопирамид не следует применять в течение 48 ч до или 24 ч после приема верапамила.
Использование в педиатрии
Не изучалось применение препарата Тарка у пациентов детского и подросткововго возраста до 18 лет, поэтому применение его в этой возрастной группе не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует воздерживаться от управления автомобилем и от работы с механизмами на ранних этапах лечения, поскольку способность к вождению или пользованию сложной техникой может ухудшиться.
Передозировка
В клинических исследованиях максимальная доза трандолаприла составила 16 мг. При этом не было отмечено признаков его непереносимости.
При передозировке препарата Тарка возможны следующие симптомы, вызванные верапамила гидрохлоридом: артериальная гипотензия, AV-блокада, брадикардия, асистолия. Зарегистрированы случаи летального исхода.
При передозировке препарата Тарка возможны следующие симптомы, вызванные трандолаприлом: тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии. Лечение передозировки верапамила гидрохлорида включает парентеральное введение препаратов кальция, применение бета-адреномиметиков и промывание желудка. Учитывая замедленное высасывание препарата пролонгированного действия следует контролировать состояние пациента в течение 48 ч: может потребоваться госпитализация. Верапамила гидрохлорид не удаляется при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия, обусловленные верапамилом
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.
Верапамил является ингибитором CYP3A4. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, при этом наблюдалось повышение уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.
В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленному верапамиломПрепарат Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (40%), не влияет на T1/2 празозина.
Теразозин Увеличение AUC теразозина (24%) и Cmax (25%).
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на плазменный клиренс флекаинида (<10%); не влияет на плазменный клиренс верапамила.
Хинидин Снижение перорального клиренса хинидина (35%).
Средства для лечения бронхиальной астмы
Теофиллин Уменьшение перорального и системного клиренса (20%). При курении — снижение на 11%.
Противосудорожные средства
Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (46%) у пациентов с резистентной парциальной эпилепсией.
Антидепрессанты
Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (15%), не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина.
Гипогликемические средства для приема внутрь
Глибурид Увеличивается Cmax глибурида (28%), AUC (26%).
Противомикробные средства
Эритромицин Возможно повышение уровня верапамила.
Рифампицин Уменьшается AUC (97%), Cmax (94%), биодоступность (92%) верапамила.
Телитромицин Возможно повышение уровня верапамила.
Противоопухолевые средства
Доксорубицин Увеличивается AUC (89%) и Cmax (61%) доксорубицина при приеме верапамила внутрь у пациентов с мелкоклеточным раком легких. Введение верапамила в/в у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на плазменный клиренс доксирубицина.
Барбитураты
Фенобарбитал Увеличивается пероральный клиренс верапамила — в 5 раз.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон Увеличивается AUC и Cmax буспирона в 3.4 раза.
Мидазолам Увеличивается AUC (в 3 раза) и Cmax (в 2 раза) мидазолама.
Бета-адреноблокаторы
Метопролол Увеличивается AUC (32.5%) и Cmax (41%) метопролола у пациентов со стенокардией.
Пропранолол Увеличивается AUC (65%) и Cmax (94%) пропранолола у пациентов со стенокардией
Сердечные гликозиды
Дигитоксин Уменьшается общий клиренс (27%) и внепочечный клиренс (29%) дигитоксина.
Дигоксин У здоровых добровольцев увеличиваются Cmax (на 45-53%), Css (на 42%) и AUC ( на 52%) дигоксина.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Циметидин Увеличивается AUC R- и S-верапамила (25% и 40% соответственно) с уменьшением клиренса R- и S-верапамила.
Иммунологические средства
Циклоспорин Увеличивается AUC, Css, Cmax (на 45%) циклоспорина.
Сиролимус Возможно повышение уровня сиролимуса.
Такролимус Возможно повышение уровня такролимуса.
Гиполипидемические средства-ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы
Аторвастатин Возможно повышение уровня аторвастатина.
Ловастатин Возможно повышение уровня ловастатина.
Симвастатин Увеличивается AUC (в 2.6 раз) и Cmax (в 4.6 раз) симвастатина.
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан Увеличивается AUC (20%) и Cmax (24%) алмотриптана.
Урикозурические средства
Сульфинпиразон Увеличение перорального клиренса верапамила (в 3 раза), снижение его биодоступности (60%).
Другие
Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R- и S-верапамила (49% и 37% соответственно) и Cmax R- и S-верапамила (75% и 51% соответственно). T1/2 и почечный клиренс не изменялись.
Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R- и S-верапамила (78% и 80% соответственно) с понижением Cmax.
При одновременном применении с препаратом Тарка антиаритмических средств и бета-блокаторов возможно усиление неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV-блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление артериальной гипотензии).
При одновременном применении хинидина с препаратом Тарка усиливается гипотензивное действие. У пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких.
При одновременном применении антигипертензивных средств, диуретиков и вазодилататоров с препаратом Тарка усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с препаратом Тарка празозина, теразозина усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с препаратом Тарка некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир), могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении дозы верапамила должны быть снижены.
При одновременном применении карбамазепина с препаратом Тарка повышается уровень карбамазепина в плазме крови, что может сопровождаться свойственным карбамазепину побочным действием — диплопией, головной болью, атаксией или головокружением.
При одновременном применении лития с препаратом Тарка повышается нейротоксичность лития.
При одновременном применении рифампицина с препаратом Тарка возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила.
При одновременном применении сульфинпиразона с препаратом Тарка возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила.
При одновременном применении с препаратом Тарка эффект миорелаксантов может усилиться.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с верапамилом повышается кровоточивость.
При одновременном применении с верапамилом уровень этанола в плазме крови повышается.
Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточного уровня симвастатина или ловастатина.
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз с постепенным их повышением в процессе терапии. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, то следует пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.
Диуретики или другие гипотензивные лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при совместном применении с тиазидными диуретиками.
Калийсберегающие диуретики (в т.ч. спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии при одновременном применении с трандолаприлом.
Одновременное применение трандолаприла с гипогликемическими средствами (инсулином или пероральными гипогликемическими средствами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.
Трандолаприл может ухудшить выведения лития. Необходим контроль уровня лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с верапамилом концентрация колхицина в крови может значительно повыситься, поскольку последний является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина, которые, в свою очередь, подавляют метаболизм верапамила.
В экспериментах на животных было показано, что ингаляционные анестетики снижают поступление кальция в клетку, оказывая угнетающее влияние на сердечно-сосудистую систему. При одновременном применении с верапамилом возможно усиление угнетающего действия на миокард.
Гипотензивный эффект некоторых ингаляционных анестетиков может быть усилен ингибиторами АПФ.
Следует избегать применения высокопроточных мембран из полиакрилонитрила во время гемодиализа у пациентов, получающих ингибиторы АПФ в связи с возможным развитием анафилактоидных реакций.
НПВС снижают гипотензивный эффект трандолаприла.
Цитостатические или другие иммуносупрессивные лекарственные средства и ГКС повышают риск развития лейкопении при совместном применении с ингибиторами АПФ.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Трандолаприл + верапамил (Trandolapril + Verapamil)

Комбинированный препарат

Активные выпускается под торговыми названиями:

  • Тарко ®, Капс. пролонгированного действия № 28 (14Х2), 1 капс. (Капсулы) содержит трандолаприла 2 мг и верапамила гидрохлорида 180 мг, Эбботт ГмбХ и Ко. КГ, Германия
  • Тарко ®, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг/180 мг 2 мг/240 мг 4 мг/240 мг № 28, 1 таблетка содержит трандолаприла 2 мг и верапамила гидрохлорида 180 мг, трандолаприла 2 мг или 4 мг и верапамила гидрохлорида 240 мг, Эбботт ГмбХ и Ко. КГ, Германия

Цены в аптеках:

  • Цены Тарка в аптеках

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Верапамил: Антиаритмични средства (флецаинид, дизопирамид), бетарецепторни блокаторы (метопролол), пропанолол, средства для ингаляционного наркоза: взаимное усиление кардиоваскулярной действия. При в /в (введение) лечении не проводить одновременно с бетарецепторнимы блокаторами. Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры — усиление гипотензивного эффекта. Дигоксин — повышение его уровня в плазме. Хинидин — понижение АД (АД) у больных с гипертрофической обструктивной кардимиопатиею — появление отека легких, повышение уровня хинидина в плазме. Карбамазепин — усиление его действия, повышение нейротоксических побочных эффектов. Литий — ослабление его действия, повышение нейротоксичности. Миорелаксанты — усиление действия ч /з верапамил гидрохлорид. Ацетилсалициловая кислота — усиленная кровоточивость. Повышается биодоступность и максимальный уровень доксорубицин в плазме. Повышается уровень этанола в плазме, усиливает действие алкоголя. Клотримазол или кетоконазол, протеин ингибиторы (ритонавир или индинавир), макролиты (эритромицин или кларитромицин, телитромицин), циметидин, рецепторные антагонисты серотонина (альмотриптан), антидепрессанты (имипрамин), анти диабетики (глибенкламид), бензодиазепин, другие анксиолитики (буспирон): — повышение уровня этого ЛС (лекарственное средство) в плазме. Фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, урикозурикы (сульфинпиразон), экстракт зверобоя — ослабление действия верапамила. Антиаритмические средства (амиодарон или хинидин), ингибиторы СSE (ловастатин или аторвастатин), мидазолам, циклоспорин, сиролим, такролим, теофилин, теразосин — повышение уровня этих ЛС (лекарственное средство) в плазме. Симвастатин — повышается риск миопатии, рабдомиолиза. Избегать блюд и напитков с грейпфрутом — повышает уровень верапамила гидрохлорида в плазме.

Трандолаприл: Алкоголь, диуретики и другие антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, антагонисты кальция и др. ) потенцируют гипотензивный эффект трандолаприла. С калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) может привести к гиперкалиемии, контролировать концентрацию калия в плазме крови гиперкалиемия также может быть вызвана одновременным приемом циклоспорина, препаратов калия, пищевых добавок, содержащих калий, особенно при наличии почечной недостаточности, СД (сахарный диабет). НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), особенно индометацин, противодействуют антигипертензивному эффекта трандолаприла; аналогично действует натрий хлорид. С препаратами лития возможна задержка выведения лития из организма и повышение риска его побочного и токсического действия, средства, угнетающие функцию костного мозга с трандолаприлом повышают риск нейтропении и агранулоцитоза; аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, КС, прокаинамид при применении с ним могут привести к развитию лейкопении. Эстрогены: возможно снижение антигипертензивного эффективности трандолаприла за счет задержки жидкости в организме. Симпатомиметики: возможно ослабление антигипертензивного действия трандолаприла. С осторожностью назначать больным с г. (Острый) ИМ (инфаркт миокарда) в течение 6-12 ч (Час) после введения стрептокиназы (риск развития гипотензии) усиливает проявления алкогольной интоксикации. Наркотики, анестетики, снотворные в сочетании с препаратом вызывают усиление гипотензивного эффекта. При проведении диализа на фоне терапии препаратом существует риск развития анафилактических реакций при условии применения полиакрилонитрильных металосульфонатних високоплинних мембран (например «АN69»). Противодиабетические средства, принимаемые перорально, (метформин, бигуаниды, глибенкламид) и инсулин могут усиливать гипотензивный эффект, особенно в начале лечения. Прием антацидных средств может снизить гипотензивный эффект трандолаприла

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Верапамил:
Беременность: С осторожностью (в последний триместр), когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для матери и плода.
Лактация: Кормление грудью во время лечения прекратить.

трандолаприл:
Беременность: Не применяется.
Лактация: Не применяется.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Верапамил:
Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при СН (сердечная недостаточность).
Нарушение функции печинкы Минимальные дозы при значительных нарушениях.
Нарушение функции почек С осторожностью при недостаточности функции.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Трандолаприл:
Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Не следует применять при аортальном стенозе или обструктивных нарушениях кровотока, с осторожностью п?? Циентов с СН
Нарушение функции печинкы: Тщательный мониторинг пациентов с нарушением функции; начинать лечение пациентов с тяжелой недостаточностью рекомендуется с дозы 0,5 мг
Нарушение функции почек Пациентам с недостаточностью с клиренсом креатинина ≤ 10 мл /мин применять не рекомендуется
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Верапамил:
дети до 12 лет В 6 лет в форме табл. (Таблетки) не назначают
Лица пожилого и старческого возраста: Применять с осторожностью

Трандолаприл:
Дети, 12 лет: не рекомендуется
Лица пожилого и старческого возраста: Корректировка дозы не требуется

Меры применения

Верапамил:
Информация для врача: В /в введение следует проводить медленно (не менее 2 мин (Минута).), наблюдая за состоянием пациента и мониторировать параметры ЭКГ (электрокардиограмма) и измерять АД (артериальное давление).
При определении его дозы особое внимание уделять пациентам, у которых имеются: AV (атриовентрикулярный) блокада I степени; гипотензия (систолическое АД (артериальное давление) 0,12 s ) г. (Острый) нестабильной стенокардии.
Информация для пациента: Способность к управлению транспортными средствами или работы с механизмами может быть нарушена, в особенности это касается начальной фазы лечения, при изменении гипотензивного препарата, одновременном приеме препарата с алкоголем.

Трандолаприл:
Информация для врача: Вероятность развития артериальной гипотензии у пациентов с нарушением водно-солевого обмена, перед началом лечения таких пациентов отменить прием диуретиков и скорректировать ОЦК и уровень солей; регулярно контролировать количество лейкоцитов крови и белок в моче у пациентов с коллагенозами, особенно при сопутствующем нарушении функции почек, применении КС и антиметаболитов, при хирургическом вмешательстве или анестезии со средствами, которые вызывают гипотензию, может блокировать образование ангиотензина II
Информация для пациента: Пациентам с наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбции не следует применять;
после приема первой дозы препарата или после повышения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами

Инструкция по применению комбинированного гипотензивного лекарства Тарка — при каком давлении и как правильно принимать?

Тарка применяется при повышенном давлении, препарат пролонгированного действия с выраженным гипотензивным эффектом. Медикамент особенно эффективен при лечении гипертонии, требующий проведения комбинированного терапевтического курса.

Краткая информация о препарате

Лекарство от давления Тарка является комбинированным препаратом, относящимся к фармакологической группе блокаторов кальциевых каналов и ингибиторов АПФ.

Форма выпуска

Лекарственное средство на современном фармацевтическом рынке представлено в таблетированной форме. Капсулы имеют розовы или же красный цвет, в зависимости от количества основных активно действующих веществ.

Продается препарат в пачках, содержащих в себе 1,2,3 или 4 блистера (по 5, 7, 10 или же 14 таблеток в каждом).

Состав

В качестве основных активно действующих компонентов таблеток выступают трандолаприл (в дозировке 2 мг или же 4 мг) и верапамил, представленный в дозах, составляющих 180 мг или же 240 мг.

В состав препарат входят также такие вспомогательные ингредиенты, как повидон, крахмал, лактозы моногидрат, стеарат магния, натрия альгинат, целлюлоза микрокристаллическая.

Упаковка препарата Тарка

Фармакологическое действие

Медикамент характеризуется наличием ярко выраженного пролонгированного антигипертензивного действия.

Производитель

Производятся таблетки немецкой фармацевтической компанией «ABBOTT, GmbH & Co. KG».

Сроки и условия хранения

Сберегать медикамент рекомендуется при температурном режиме, показатели которого не превышают +25°С, позаботившись о том, чтобы к лекарству не имели доступа маленькие дети и домашние животные.

Максимально допустимый срок хранения таблеток составляет 3 года с момента производства.

Условия продажи в аптеках

Для того, чтобы приобрести препарат в аптечных сетях, потребуется предъявить фармацевту, соответствующий рецепт от медицинского специалиста.

Стоимость

Стоимость препарата обусловлена такими факторами, как количество капсул в коробке и дозы основных действующих веществ. Ориентировочная цена таблеток Тарка варьируется в промежутке от 265 рублей до 830 рублей.

Фармакодинамика: механизм действия на АД

Таблетки от давления Тарка объединили в себе терапевтические свойства двух своих основных действующих веществ.

Трандолаприл работает как АПФ-ингибитор, подавляющий специфический ангиотензинпревращающий фермент, замедляя выработку альдостерона. Способствует ускоренному выведению избыточной жидкости, натрия из организма пациента, устраняя отеки и проявления застойного характера.

Верапамил блокирует медленные кальциевые каналы, предупреждая проникновение кальция в клеточные структуры гладких мышц кровеносных сосудов. Препарат уменьшает потребности миокарда в кислороде, способствует расширению периферических кровеносных сосудов.

Благодаря описанным выше свойствам Тарка понижает давление быстро и эффективно. Гипотензивный эффект выражен значительно ярче, нежели при проведении терапевтического курса таблетками Верапамил или Трандолаприл по отдельности.

Тарка сочетает действие блокатора кальциевых каналов с ингибитором АПФ

Фармакокинетика верапамила и трандолаприла

Антигипертензивное действие препарата становится заметным уже буквально по истечении часа после приема таблеток и сберегается на протяжении суток или даже более. Это дает пациентам возможность избежать необходимости в частом употреблении лекарства.

Важным преимуществом препарата является отсутствие синдрома отмены. Даже после прекращения применения таблеток Тарка у больных не проявляются такие неприятные симптомы, как резкое повышение показателей кровяного давления, ухудшение общего самочувствия.

Метаболизм и биодоступность

Трандолаприл попадя в область кровяной плазмы трансформируются в трандолаприлат. Вещество хорошо усваивается организмом, в среднем от 30% до 60%. Показатели биологической доступности Трандолаприла составляют около 13%.

Верапамил усваивается на 10 35%. Проходя через печень, трансформируется в активные и неактивные метаболиты. Максимальный уровень концентрации вещества в крови больного отмечается по прошествии от 4 до 6 часов после употребления таблеток. Показатели биологической доступности Верапамила составляют 22%.

Период полувыведения

Трандолаприлат выводится из организма пациента на протяжении от 15 до 23 часов, при помощи кишечника, с каловыми массами, и вместе с мочой, через почечный аппарат.

Период полувыведения верапамила занимает около 8 часов. Выводится лекарство при помощи почечного аппарата и частично через желудочно-кишечный тракт. Еще около 5% медикамента выходит в неизменном виде вместе с мочой.

От чего назначают таблетки Тарка

Основным клиническим показанием к применению препарата Тарка является артериальная гипертензия эссенциального характера, требующая проведения комплексного, комбинированного терапевтического курса.

Пить Тарку при давлении доктора рекомендуют пациентам, которым лечение при помощи таблеток Верапамил или же Трандолаприл по отдельности не принесло должного положительного эффекта и не помогло стабилизировать показатели кровяного давления.

Препарат назначается при гипертонии, требующей комплексного подхода в лечении

Когда прием противопоказан

Препарат Тарка имеет ряд ограничений к применению, некоторые из которых являются абсолютными, а другие носят условный характер.

Абсолютные противопоказания

Принимать лекарство Тарка при давлении медицинские специалисты категорически запрещают больным, имеющим следующие клинические противопоказания:

  • Сердечная недостаточность, протекающая в острой форме;
  • Недостаток лактазы в организме или же ее индивидуальная непереносимость;
  • Тяжелая форма брадикардии;
  • Нарушения функций почечного аппарата;
  • Запущенная сердечная недостаточность, второй и третьей стадии;
  • Гипертоническая болезнь, протекающая в тяжелой форме;
  • Шоковое состояние кардиогенного характера;
  • Наличие в истории болезни ангионевротической отечности, спровоцированной употреблением АПФ ингибиторов;
  • Острая форма инфаркта;
  • Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность, к входящим в таблетки компонентам;
  • Ослабленность синусового узла.

Категорические противопоказано лекарство женщинам, ожидающим рождения ребенка, пациенткам при грудном кормлении, детям и подросткам, не достигшим совершеннолетнего возраста.

Относительные противопоказания

К числу условно допустимых противопоказаний к применению таблеток Трака относят следующее:

  • Патологии соединительных тканевых структур системного характера;
  • Аортальный стеноз;
  • Проведение процедуры гемодиализа;
  • Артериальная гипотензия (низкие показатели кровяного давления);
  • Стеноз почечных артерий;
  • Кардиомиопатия гипертрофическая;
  • Перенесенные хирургические вмешательство по пересадке почки;
  • Обезвоживание организма;
  • Стеноз одной почки;
  • Нарушение печеночных функций;
  • Угнетение кроветворных функций костного мозга.

С большой осторожность лекарство назначают людям, соблюдающим диету, требующую употребления ограниченного количества соли, принимающим препараты мочегонного действия.

При нарушений функций красного костного мозга от назначения препарата Тарка чаще всего отказываются

Способ применения и дозировки

Инструкция по применению препарата Тарка рекомендует принимать капсулы в целом виде, без предварительного разжевывания или же измельчения.

Оптимальная суточная дозировка составляет 1 таблетку.

Продолжительность терапевтического курса устанавливается специалистами в индивидуальном порядке.

Побочные реакции

Используя медикамент Тарка при высоком давлении, необходимо знать про следующие побочные действия, которые могут провоцировать таблетки:

  • Чрезмерное понижение показателей артериального давления;
  • Гиперкалиемия;
  • Чувство шума в ушах;
  • Приливы;
  • Желудочковая экстрасистолия;
  • Затуманенность зрения;
  • Нарушение частоты сердечных сокращений (тахикардия или же брадикардия);
  • Гипонатриемия;
  • Кашлевой синдром, бронхиты;
  • Головная боль;
  • Тошнота;
  • Обморочные состояния;
  • Беспричинная тревожность и беспокойство;
  • Стенокардические приступы;
  • Кожный зуд и высыпания аллергического характера;
  • Расстройства сна (бессонница или же, напротив, чрезмерная сонливость);
  • Астенический синдром;
  • Отечность периферического; характера;
  • Отдышка.

У представителей сильного пола возможно развитие импотенции, а у женщин — эндометриоза.

Передозировка препарата

Применение препарата Тарка в больших дозах, грозит опасными последствиями вплоть до смерти больного. Поэтому важно знать, как распознать передозировку и чем помочь пострадавшему.

Симптомы

Для состояния передозировки характерны следующие тревожные признаки:

  • Асистолия;
  • Резкое и сильное снижение показателей артериального давления (гипотонический криз);
  • Замедленная частота пульса;
  • Нарушение электролитного баланса;
  • Почечная дисфункция.

Возможно также впадение в ступор и шоковое состояние.

Затуманенность сознания и обморок — последствия передозировки лекарством

Лечение

В первую очередь нужно сделать пострадавшему промывание желудка, вызывать искусственную рвот и вызывать «Скорую».

Важно, чтобы на протяжении первых 2 дней. Больной находился в стационаре, под строгим врачебным наблюдением.

Лечение передозировки носит симпатический характер. В большинстве случаев, пациентам назначаются медикаменты группы В-адреномиметиков, введение кальций содержащих препаратов.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинация с мочегонными препаратами, вазодилататорами, другими лекарствами антигипертензивного действия, усиливается гипотензивный эффект Тарки, что может привести к развитию артериальной гипотензии и гипотоническому кризу. Аналогичные результаты наблюдается при одновременном употреблении Хинидина, при этом возрастают риски легочного отека, развития гипертрофической кардиомиопатии обструктивного характера.

Сочетание с литийсодержащими препаратами, усиливает токсическое воздействие лития на организм человека.

Комбинация таблеток Тарка с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами может привести к развитию сердечной недостаточности, снижению частоты сердечных сокращений, чрезмерному понижению показателей кровяного давления.

Одновременное употребление с Сульфинпиразоном или же Рифампицином, значительно уменьшает эффективность Тарки в плане нормализации артериального давления.

При сочетании с алкогольными напитками и спиртосодержащими препаратами, повышаются показатели концентрации этанола в крови больного.

Одновременное применение Аспирина может стать причиной чрезмерной кровоточивости.

Препарат Тарка лучше не сочетать с Аспирином

Аналоги и заменители

У препарата Тарка отсутствуют абсолютные аналоги. Однако, на современном фармацевтическом рынке можно найти и приобрести следующие заменители — аналоги Тарки:

  • Престанс;
  • Дальнева.

Доверить подбор заменителя рекомендуется доктору, поскольку указанные выше препараты имеют свои особенности.

Препарат от давления Тарка – мощное, комбинированное средство для стабилизации показателей тонометра и борьбы с гипертонической болезнью, требующей комплексного лечения. Таблетки отличаются сильным действием и имеют обширный спектр абсолютных и относительных ограничений, поэтому принимают их исключительно по предписанию квалифицированного медицинского специалиста!