Терфенадин инструкция

Терфенадин

Химическое название

Альфа—4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол

Химические свойства

Терфенадин – это производное пиперидина. Имеет вид белого или белого с каким либо оттенком кристаллического порошка, который плохо растворяется в воде. Легко растворим в спиртах и хлороформе.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терфенадин выборочно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Препятствует возникновению спазмов гладкой мускулатуры, развитию бронхообструкции, расширению капилляров, повышению их проницаемости, развитию отека Квинке, зуда, эритемы. Эффект от приема лекарства наблюдается через 60-120 минут после, достигает своего максимума через 3,5 часа и длится в течение 12 часов. Средство блокирует симптомы аллергического насморка, облегчает ринорею, слезотечение, снимает зуд. Производит слабый холинолитический эффект, блокирует калиевые каналы кардиомиоцитов. Не вызывает слабости и сонливости, не угнетает работу центральной нервной системы. Вещество снижает вероятность развития бронхоспазма при гипервентиляции легких и повышенной физической нагрузке.

Увеличение плазменной концентрации Терфенадина, вызванной передозировкой, заболеваниями печени и сочетанием с некоторыми ЛС может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Вещество не оказывает мутагенного и канцерогенного влияния на организм, не влияет на фертильность.

Степень системной абсорбции не зависит от приема пищи. Усваивается порядка 70% принятого лекарства, его можно определить через 30 минут после приема. Максимальная концентрация достигается в течение часа. У вещества и его метаболитов высокая степень связи с белками плазмы, 97% и 70% соответственно. Метаболизм протекает с участием системы цитохрома Р450, образуются основные метаболиты карбоксильно-кислый аналог и неактивное дезалкилированное производное. Терапевтический уровень лекарства и его метаболитов сохраняется в организме на протяжении 12 часов-суток.

Выводится вещество с каловыми массами и мочой. Период полувыведения составляет 8,5 часов. При нарушении работы печени увеличивается плазменная концентрация лекарства, при повторном введении оно может накапливаться в организме.

Показания к применению

Вещество назначают для лечения:

  • сезонного аллергического насморка;
  • аллергического конъюнктивита;
  • атопической экземы, хронической крапивницы;
  • контактного дерматита, аллергических высыпаний на коже;
  • зуда, возникшего из-за заболеваний печени;
  • отека Квинке;
  • аллергических реакций на лекарства, продукты, укусы;
  • простуды и бронхиальной астмы (комплексное лечение).

Средство используют для профилактики аллергии на рентгенконтрастные препараты.

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

  • при гипокалиемии, аллергии;
  • гипомагниемии;
  • пациентам с удлинением интервала QT;
  • при серьезных заболеваниях печени;
  • детям до 6 или 3 лет (таблетки, суспензия).

Побочные действия

Терфенадин может вызвать следующие побочные реакции:

  • головные боли, общая слабость, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, судороги, ухудшение зрения;
  • парестезии, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, тахиаритмии, нарушение кроветворения, общая слабость, усталость, кровотечения, тромбоцитопения;
  • сухость слизистой ротовой полости, горла, носа, несварение желудка, повышенный аппетит, рвота, боли животе, холестаз, гепатит;
  • запор или понос, кашель, бронхоспазм, кровь из носа;
  • дисменорея, экзема, частые позывы к мочеиспусканию, сыпь на теле, алопеция;
  • анафилаксия, чувствительность к свету, отек Квинке, тремор;
  • потливость, рост активность трансаминаз, галакторея.

Терфенадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь. Для детей от 12 лет и взрослых пациентов суточная доза составляет 120 мг в сутки, за один или два приема. Максимальная суточная доза = 480 мг.

Необходимо скорректировать дозировку для детей от 6 до 12 лет, назначают по 30 мг, дважды в сутки. Также дозировку можно рассчитать из соотношения 2 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: тошнота, сухость в ротовой полости, головные боли, рвота, спутанность сознания, головокружение. После приема более 360 мг у пациента возникает гипотензия, желудочковая аритмия, обморок, экстрасистолия, удлинение QT, остановка сердца.

В качестве терапии: промывают желудок, назначают адсорбирующие вещества, солевые слабительные, контролируют работу сердца, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Показано внутривенное введение жидкости, прием антиаритмических лекарственных средств, препаратов, снижающих АД, при тяжелых нарушениях сердечного ритма устанавливают временный водитель.

Нельзя вводить пациенту аналептики, Адреналин. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с Рефралоном, это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии.

Особые указания

Средство можно принимать, если требуется повышенная концентрация внимания. Не рекомендуется управлять автомобилем или другим транспортом.

Грейпфрутовый сок способен замедлять метаболизм препарата.

Не рекомендуют принимать лекарство перед сном.

Детям

Для детей проводится коррекция суточной дозировки, в зависимости от веса и возраста.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему беременным женщинам, и при кормлении грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Терфенадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Бронал, Трексил, Тамагон.

Отзывы

Отзывы об этом лекарстве положительные, сообщений о побочных реакциях не обнаружено. Пациентов устраивает сравнительно низкая стоимость и универсальность средства. Однако, на данный момент (с 2002 года) Терфенадин на территории РФ не продается и не используется, его изъяли из оборота в связи с высокой кардиотоксичностью.

Цена Терфенадина, где купить

Указать актуальную цену препарата на данный момент невозможно.

Терфенадин – инструкция по применению, описание препарата

Терфенадин относится к группе антигистаминных препаратов, использование которых обязательно должно быть согласовано с врачом.

Препарат отлично помогает снять множество проявлений аллергических реакций, но в связи с возможным развитием опасных для жизни осложнений к его использованию необходимо подходить с осторожностью.

Состав и механизм действия Терфенадина

Терфенадин является производным пиперидина. В естественном виде это кристаллический порошок беловатого цвета, он почти не растворим в воде, но растворяется в спирте и хлороформе.

Лечение Терфенедином аллергий основано на блокировке периферических Н1 – гистаминовых рецепторов.

После усваивания в организме препарат предупреждает спазмирование гладкой мускулатуры обусловленное влиянием медиаторов воспаления, то есть гистамином и другими биологическими веществами.

Помимо этого, лекарство устраняет расширение капилляров, повышает прочность их стенок и за счет этого предупреждает образование отека тканей, появление зуда и гиперемии кожных покровов.

При использовании Терфенадина для устранения аллергического ринита заметно снижает частоту чихания, останавливает ринорею, снимает зуд и слезотечение.

Ослабляет бронхоспазм, возникающий при усиленной физической нагрузке или в момент гипервентиляции легких.

Производное пиперидина не имеет свойств, обеспечивающих его проникновение через гематоэнцефалический барьер, и потому препарат не оказывает практически никакого влияния на ЦНС.

При болезнях печени, передозировке, использовании других лекарственных препаратов наблюдается повышение процентной концентрации Терфенадина в крови, а это может привести к осложнениям со стороны сердца. Поэтому при назначении этого лекарства необходимо учитывать все нюансы его безопасного применения.

Препарат выпускается в таблетках, сиропе или суспензии. После приема всасывается примерно 70% основного действующего вещества, распределение и впитывание компонентов лекарства не зависит от приема пищи.

Максимальный процент концентрации определяется в крови через один час после перорального использования. Терапевтический уровень Терфенадина фиксируется в плазме крови на протяжении 12-24 часов.

Основные показания к использованию Терфенадина

Препарат назначается только врачом, самостоятельное его использование приводит к возникновению различных нежелательных реакций. Терфенадин эффективно помогает:

  • При сезонном рините, вызванном воздействием растительных и иных аллергенов.
  • При аллергическом конъюнктивите.
  • При кожных реакциях на аллерген. Препарат помогает устранить проявления контактного дерматита, крапивницы, атопической экземы.
  • При сыпи и зуде, являющимися признаками аллергической реакции на любой аллерген.
  • При развитии аллергии на медикаменты, продукты питания, укусы насекомых.
  • В составе комплексного курса терапии Терфенадин используют при лечении астмы и простудных инфекций.

Помимо лечебного свойства препарат обладает и профилактическим, то есть производное пиперидина способно предотвратить развитие аллергической реакции. Терфенадин часто используют перед введением рентгеноконтрастных препаратов, способных вызвать аллергическую реакцию.

Противопоказания и побочные реакции

Терфенадин не назначается:

  • При выявлении повышенной чувствительности к компонентам средства.
  • При подтвержденной гипокалиемии и гипомагниемии.
  • При выраженном функциональном нарушении печени.
  • Таблетки не назначаются детям с аллергией до 6 лет, суспензия может использоваться только с трех лет.
  • При выявлении определенных изменений на кардиограмме. Удлинение QT на ЭКГ является противопоказанием. При беременности и в период кормления малыша грудью Терфенадин используется, только если нет возможности полного выздоровления при лечении более безопасными антигистаминами.

При неправильном применении лекарства, при превышении назначенной врачом дозировке, повышенной чувствительности к пиперидину возможно возникновение определенных побочных реакций, чаще всего это:

  • Боль в голове, периодическое головокружение, сонливость и нарушение сна, повышенная нервозность, депрессивное состояние, возможен обморок, судорожный синдром.
  • Со стороны сердца – тахикардия, экстрасистолия, тахиаритмия, гипотензия, фибрилляция желудочков. У части пациентов выявляется нарушение кроветворения, что проявляется слабостью, быстрой утомляемостью, кровоизлиянием в слизистые оболочки и под кожу, возможны кровотечения.
  • Терфенадин влияет и на органы ЖКТ, выражается это сухостью слизистых стенок ротовой полости, диспепсическими явлениями, тошнотой, повышением аппетита, дискомфортными ощущениями в области живота. К поздним побочным реакциям относят желтуху, холеастаз и гепатит.
  • Лекарство способно вызвать ложные признаки респираторных заболеваний, что проявляется сухостью в носовых ходах и в горле, болью в горле, сухим кашлем, спазмом бронхов, возможно кровотечение из носа.
  • Учащенное мочеиспускание.

На кожных покровах после использования может появиться сыпь, признаки экземы. У части пациентов начинают выпадать волосы и фиксируется фото сенсибилизация, тремор рук, повышенная потливость.

Способ использования, дозировка

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат назначается в дозе 120 мг в сутки, она может быть разделена на два приема.

Максимальная терапевтическая доза Терфенадина в сутки составляет 480 мг, пациентам с бронхиальной астмой иногда назначается 540 мг препарата на сутки.

При выявлении нарушений со стороны почек аллергологи обычно назначают половинную дозу.

При лечении детей от 6 и до 12 лет используют 60 мг Терфенадина в сутки, эту дозу необходимо разделить на два приема. Детям от 3 и вплоть до 6 лет рекомендуется назначать суспензию или сироп по 15 мг два раза за день. При этом суточная доза для них рассчитывается исходя из 2 мг на один кг массы тела.

Препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы, то есть перед сном.

Не запивают Терфенадин и соком грейпфрута, так как такое сочетание тормозит метаболизм основного действующего вещества.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется назначать Терфенадин одновременно с макролидами (Кларитромицином, Эритромицином, Джозамицином), с противогрибковыми средствами (Итраконазол, Кетоканазол, Миконазол), с ингибиторами серотонина (Циталопрам, Пароксетин).

Эти препараты угнетают метаболизм производного пиперидина и увеличивают его концентрацию в крови.

Увеличивается токсичность Терфенадина если его использовать совместно с блокаторами кальциевых канальцев, антиаритмическими препаратами, Хинином, Цизапридом, противовирусными средствами и некоторыми другими медикаментами.

Терфенадин совместим с бронхолитиками и не усиливает угнетающее воздействие на ЦНС алкоголя и бензодиазепинов.

Передозировка

Передозировку Терфенадина устанавливают по появлению таких симптомов как усиливающаяся сухость в ротовой полости, нарастающая головная боль, головокружение, тошнота, часто рвота, спутанность сознания.

Если принятая доза препарата превышает 360 мг, то падает артериальное давление, возможен обморок, желудочковые аритмии, экстрасистолии, мерцание желудочков, в тяжелых случаях остановка сердца.

Лечение начинают с промывания желудка, вызывают рвоту, затем назначают адсорбирующие и слабительные препараты.

Контролируют сердечную деятельность, выбирают терапию в зависимости от основных симптомов передозировки.

При необходимости все препараты вводятся внутривенно капельно, назначают антиаритмические средства, медикаменты, поднимающие АД.

При передозировке Терфенадином не рекомендуется лечение проводить с использованием Адреналина и аналептиков.

После назначение Терфенадина пациентам всегда рекомендуется внимательно читать инструкцию, что поможет наравне с рекомендациями врача избежать нежелательных реакций.

Ощените статью

Отравление антигистаминными препаратами второго поколения и их побочные эффекты

К неседативным Н1-антагонистам относятся терфенадин (Seldane), астемизол (Hismanal), лоратидин (Claritin) и акривастин (в сочетании с псевдоэфедрином — DuAct). Терфенадин и астемизол утверждены для распространения в США.

При передозировке этих лекарств, химически близких к трициклическим антидепрессантам, возможны опасные для жизни желудочковые аритмии, включая пируэтную тахикардию. Лечение симптоматическое и поддерживающее; полезен бывает сульфат магния с последующим искусственным ускорением сердечного ритма.

Индуцированная Н1-антагонистами пируэтная тахикардия обычно связана с повышенной концентрацией лекарств. У нее 3 главные причины: их умышленная передозировка (900—3360 мг), ослабление метаболизации при больной печени (цирроз из-за злоупотребления алкоголем) и взаимодействие лекарственных средств.

Повышенный уровень терфенадина, астемизола или его метаболита деметиластемизола, вызванный их передозировкой или нарушением метаболизации, блокирует трансмембранный ток калия по механизму, сходному с наблюдаемым при индуцируемой хинидином аритмии. Это замедляет реполяризацию, вызывая характерное удлинение интервала Q—T и морфологические изменения комплеса TU, что и соответствует пируэтной тахикардии.

а) Структура и классификация. Структурные формулы терфенадина, астемизола, лоратидина и акривастина приведены на рисунке ниже. Терфенадин структурно близок к галоперидолу. Считается, что бутаноловая часть его молекулы обусловливает отсутствие депрессивного действия этого Н1-антагониста на центральную нервную систему. Антигистаминные свойства, скорее всего, связаны с а-дифенил-4-пиперидинметаноловой частью. Молекулярная масса равна 471,7.

Молекула астимизола включает в себя пиперидин-2-аминобензимидазольную группировку, необходимую для антигистаминной активности. Молекулярная масса этого Н1-антагониста равна 458,6.

Лоратидин также содержит пиперидиновое кольцо и структурно близок к ацетадину (Optimin) и циклогепта-дину (Periactin). Кроме того, он химически сходен с имипрамином (Tofranil), нортриптилином (Pamelor) и доксепином (Jinequane). Его молекулярная масса составляет 392,9.

Акривастин представляет собой лишенный боковой цепочки метаболит трипролидина (Actidil) с молекулярной массой 348,4.

б) Применение. Терфенадин, астемизол, лоратидин и акривастин применяются для систематического лечения аллергического ринита, хронического ринита и хронической крапивницы.

в) Лекарственные формы. В США терфенадин (Seldane) применяют в форме таблеток по 60 мг. Это средство (60 мг) выпускается также в сочетании с псевдоэфедрином (10 мг в таблетках с прессованной оболочкой для немедленного высвобождения или 100 мг в таблетках пролонгированного действия) (Seldane-D). В Великобритании терфенадин представлен как таблетками по 60 мг, так и суспензией (6 мг/мл).

Астемизол в США выпускается в форме белых таблеток с насечками по 10 мг (Hismanal). В Великобритании существуют не только такие его таблетки, но и суспензия с фруктовым ароматом (1 и 2 мг/мл).

г) Источник. Эти антагонисты Н1-рецепторов представляют собой синтетические вещества.

bid — 2 раза в день; tid — 3 раза в день; qid — 4 раза в день; В — взрослые; Д — дети.
* Детская доза предназначена для пациентов с массой тела не более 40 кг.
** Таблетка этого размера соответствует препарату с пролонгированным действием.
*** Для таблеток пролонгированного действия.
**** Не утвержден для применения в США.

д) Терапевтическая доза:

— Астемизол. У детей, принимающих внутрь более 10 мг (1 таблетка) в сутки, возможны удлинение интервала Q—T, желудочковые аритмии, серьезные лекарственные реакции и летальный исход.

— Терфенадин. Терфенадин считается новым антигистаминным средством без седативных и антихолинергических свойств. Его терапевтическая доза для детей 3—6 лет составляет 15 мг 2 раза в день, а 7 лет и старше (в Европе и Канаде) — 30 мг 2 раза в день. Терфенадин — единственное средство этой группы, которое разрешено назначать взрослым в США.

е) Токсичная доза. У пациента, принимавшего 60 мг терфенадина 2 раза в день с кетоконазолом, развилась тяжелая пируэтная тахикардия, но он выжил. У больного в возрасте 26 лет после перорального приема 900—1200 мг терфенадина наблюдалась такая же картина. Это средство в дозе 360 мг/сут может вызывать удлинение интервала Q—T. У детей, получивших 60—600 мг терфенадина, наблюдались повышенная утомляемость, приливы, сонливость и тахикардия.

Один пациент принял внутрь 3360 мг терфенадина, 7 г цефалексина и 1200 мг ибупрофена; через 15 ч у него развилась пируэтная тахикардия. Дозы ниже 170 мг, по-видимому, не токсичны для маленьких детей. Хорошо переносилась также доза 160 мг лоратидина.

ж) Летальная доза. Летальная доза неседативных антигистаминных средств не установлена.

з) Токсикокинетика:

— Всасывание. Токсикокинетические параметры неседативных антагонистов Н1-рецепторов приведены в таблице ниже. Все эти вещества хорошо всасываются. Терфенадин и астемизол в значительной степени связываются с белками.

Терфенадин. После приема внутрь 60 мг 2 раза в сутки сывороточный уровень терфенадина составляет 10 нг/мл, а его основного метаболита — от 215 до 250 нг/мл. Средняя максимальная концентрация лекарства в крови после приема одной дозы 120 мг — 501 нг/мл; она наблюдается через 2,3 ч.

Астемизол. Средняя равновесная концентрация в сыворотке астемизола вместе с его гидроксилированными метаболитами составляет 3,8 нг/мл у подростков и 2,72— 3,63 нг/мл у взрослых после приема 10 мг/сут. С белками связывается 97 % этих веществ. Объем распределения равен 250 л/кг.

Лоратидин. Через 1 — 1,5 ч после приема капсул массой 10, 20 и 40 мг наблюдается пиковый плазменный уровень 5, 11 и 26 нг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 97—99 % лоратидина.

— Распределение. Акривастин. Объем распределения акривастина равен 0,64 л/кг.

Терфенадин. Ни исходное лекарство, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения не установлен.

— Выведение. Терфенадин. Более 99 % всосавшейся дозы метаболизируется в печени цитохромом Р4503А4 до двух метаболитов — аналогичной исходному лекарству карбоновой кислоты (с некоторой антигистаминной активностью) и производного пиперидинкарбинола (лишенного антигистаминной активности). Период полураспределения (альфа-фазы) составляет 3—4 ч, а полувыведения (бета-фазы) — 20,3 ч. Выведение осуществляется с калом (60 %) и мочой.

Астемизол. Астемизол интенсивно метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, окислительного деалкилирования и глюкуронидирования. Активным метаболитом является деметиластемизол. Кажущийся период полужизни астемизола — примерно 20—60 ч, а его метаболита — 18—20 сут. При передозировке период полувыведения из сыворотки составил 13,5 сут.

Лоратидин. Лоратидин интенсивно метаболизируется в печени до производного со слабой активностью. Период полувыведения варьирует от 7,8 до 15 ч.

Акривастин. Период полужизни близок к 1,7 ч. Общий клиренс составляет 4,4 мл/мин на 1 кг. Средние пиковые концентрации в плазме равны 7 мкг/л (для исходного лекарства) и 179 мкг/л (для метаболитов); они достигаются примерно через 1,4 ч после приема внутрь однократной дозы 4 мг (капсулы) или 17 мг (раствор). Приблизительно 15—17 % дозы обнаруживается в моче.

— Взаимодействие лекарственных средств. Симптоматически опасные для жизни желудочковые аритмии наблюдались при одновременном применении терфенадина (Seldane) или астемизола с противогрибковым средством кетоконазолом (Nizoral). Кетоконазол способен вызвать удлинение интервала Q—T у здоровых людей как сам по себе, так и в сочетании с терфенадином. Кетоконазол и итраконазол ингибируют метаболизацию терфенадина, снижая клиренс его самого и его активного метаболита.

Такой же эффект может дать любое средство, ингибирующее печеночную систему цитохрома Р450, в частности эритромицин, ципрофлоксацин, циметидин или дисульфирам.

При нарушенной функции печени, приеме кетоконазола, тролеандомицина или антибиотиков-макролидов, включая эритромицин, или при состояниях, способных привести к удлинению интервала Q—Т (например, гипокалиемии, врожденном QT-синдроме, действии прокаинамида, хинидина, дизопирамида), рекомендуемые дозы терфенадина и астемизола могут вызвать удлинение интервала Q—T, пируэтную тахикардию и/или желудочковую тахикардию, чреватые остановкой сердца и смертью.

Астемизол противопоказан при дисфункции печени или электролитном дисбалансе, в частности гипокалиемии и гипомагниемии, а также при пероральном приеме диуретиков, потенциально индуцирующих электролитные аномалии. Хроническая астемизоловая терапия в сочетании с пропоксифеном может привести к существенному удлинению интервала Q—T и опасным для жизни желудочковым аритмиям, хотя уровень этого Н1-антагониста и будет соответствовать терапевтическому диапазону.

и) Беременность и лактация. Терфенадин и астемизол отнесены к категории С средств для беременных (риск отсутствует). Однако контролируемых клинических испытаний, касающихся применения терфенадина, астемизола, лоратидина и акривастина беременными и кормящими женщинами, не проводилось. Лоратидин экскретируется в грудное молоко.

к) Механизм действия. Эти антигистаминные средства полностью блокируют Н1- и Н3-рецепторы. В таблице ниже сопоставлены фармакологические характеристики классических и неседативных антигистаминных средств. Терфенадин (Seldane) и астемизол (Hismanal) продаются в США.

Терфенадин. Терфенадин представляет собой избирательный антагонист Н1-рецепторов, не проявляющий заметного антихолинергического, альфа- и бета-адренергического и антисеротонинового действия. Он связывается главным образом не с центральными, а с периферическими Н1-рецепторами.

Астемизол. Астемизол — это долгодействуюший избирательный антагонист Н1-рецепторов без выраженного действия на центральную и вегетативную нервную систему. Он блокирует в основном периферические рецепторы, связывая их на 3 сут. Впрочем, слабое действие отмечается и на уровне мозжечка. Астемизол плохо проникает в центральную нервную систему, что, возможно, объясняет отсутствие у него седативных свойств.

Лоратидин. Лоратидин — это избирательный антагонист периферических Н,-рецепторов, не оказывающий заметного действия на центральную и вегетативную нервную систему.

Акривастин. Акривастин представляет собой мощный конкурентный антагонист Н1-рецепторов. По силе и продолжительности действия он сходен с трипролидином.

Антагонисты Н1-рецепторов (например, астемизол) структурно близки к трициклическим антидепрессантам, известным своей способностью провоцировать пируэтную тахикардию. Стимуляция гистаминовых рецепторов (Н1 и Н2) миокарда повышает уровень циклического АМФ путем активации аденилатциклазы и фосфорилазы, что дает положительные инотропный и хронотропный эффекты.

Рецепторы типа Н3 локализованы не только в центральной нервной системе, но и в периферических тканях, где они выполняют тормозную функцию. Вероятно, их следует добавить к списку пресинаптических рецепторов, которые регулируют процессы нервного проведения в желудочно-кишечном тракте. Могут ли иметь клиническое значение агонисты и антагонисты Н3-рецепторов, пока не ясно.

Структура гистамина и типичных антагонистов Н1-рецепторов.
Для практических целей Н1-антагонисты сейчас часто делят на средства первого поколения с относительно выраженным седативным действием и средства второго поколения, у которого это действие заметно слабее.
Последняя группа включает большинство Н1-антагонистов, появившихся после 1981 г., из которых лучше всего известны терфенадин, астемизол, лоратадин и цетиризин.
Некоторые Н1-антагонисты второго поколения трудно отнести к какому-либо традиционному классу — алкиламинам (пример — хлорфенирамин),
этаноламинам (пример—дифенгидрамин), пиперазинам (пример — гидроксизин), пиперидинам, этилендиаминам и фенотиазинам. Например, хотя терфенадин,
астемизол, лоратадин, кетотифен и левокабастин содержат в своих молекулах пиперидиновое кольцо, их нельзя объединить в одну группу химических соединений.
Цетиризин, кетотифен и азеластин не утверждены для использования в США.

— Также рекомендуем «Клиника отравления антигистаминными препаратами второго поколения»

Оглавление темы «Отравление антигистаминными препаратами»:

  1. Отравление дифенгидрамином и его побочные эффекты
  2. Отравление доксиламином и его побочные эффекты
  3. Отравление гидроксизином и его побочные эффекты
  4. Отравление метиприленом, фенирамином, пириламином и их побочные эффекты
  5. Отравление антигистаминными препаратами второго поколения и их побочные эффекты
  6. Клиника отравления антигистаминными препаратами второго поколения
  7. Лабораторная диагностика отравления антигистаминными препаратами второго поколения
  8. Лечение отравления антигистаминными препаратами второго поколения
  9. Типы серотониновых рецепторов и их характеристика
  10. Отравление избирательными ингибиторами поглощения серотонина