Тиодазин инструкция

Тиодазин — инструкция по применению

Регистрационный номер П№ 014622/01-2002

Торговое название: Тиодазин

Международное непатентованное название:

Тиоридазин

Химическое название:
10—2-(метилтио)-10Н-фенотиазин (в виде гидрохлорида или тартрата)

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав препарата:
в 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
активных веществ: Тиоридазина гидрохлорида 10, 25, 50 или 100 мг
неактивных веществ: лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, тальк, еудражит Е 100, натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль.
Красители: закатно-желтый, индиго кармин, титана диоксид.

Описание:
Таблетки 10 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого цвета с розовым оттенком, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 25 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 50 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 100 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, без делительной риски.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТС .

Фармакологическое действие:
Тиоридазин — активное вещество препарата ТИОДАЗИН — относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.
Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами Тиодазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и М-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. При применении в низких дозах Тиодазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении Тиодазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.
При применении в высоких дозах Тиодазин оказывает антипсихотическое действие. Тиодазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика:
Всасывание. Тиодазин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%).
Тиодазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиодазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата.
Выведение. Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4 % в виде неизменного препарата, около 30% — в виде метаболитов). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 10 часов.

Показания к применению:

A) Шизофрения и другие психозы

  • Лечение обострений шизофрении.
  • Лечение шизофрении хронического течения. Тиодазин показан также для длительного лечения больных, находящихся на стационарном лечении, и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией.
    Б) Синдромы тревоги и депрессии
  • В психиатрической практике — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией.
  • В общей медицинской практике — в качестве седативного средства и анксиолитика — лечение разнообразных синдромов, характеризующихся тревогой, сочетанием тревоги и депрессии, напряженностью и ажитацией, психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами.
  • Длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии.
    B) Показания в гериатрической практике
  • В качестве нейролептического и антипсихотического средства — лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга различной степени тяжести.
  • В качестве анксиолитика или седативного средства — лечение состояний тревоги, смешанных тревожно-депрессивных состояний, сенильной ажитации и бессонницы.
    Г) Показания в педиатрической практике
  • В качестве нейролептика — лечение детской шизофрении, а также тяжелых расстройств поведения на фоне умственной отсталости и органического поражения головного мозга.
  • В качестве анксиолитика или седативного средства — лечение состояний тревоги, напряженности, ажитации; лечение нарушений концентрации внимания у детей с выраженными отклонениями в поведении; лечение случаев гиперактивности, резистентных к стимулирующим средствам; лечение расстройств сна.
    Д) Прочие показания
  • Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой.
  • Для уменьшения выраженности таких психических проявлений как тревога, ажитация, враждебность и галлюцинации при синдроме алкогольной абсистенции.
  • Рвота центрального генеза.

    Противопоказания:

    Повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата. Коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы, анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности угнетение костно-мозгового кроветворения.
    Анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам.
    Тяжелые заболевания сердца, особенно клинически значимые аритмии (в частности, желудочковая тахикардия). Беременность, период грудного вскармливания.
    ТИОДАЗИН не следует назначать детям младше 2 лет.

    Способ применения и дозы:

    Дозу и время приема препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимальной эффективной. При достижение максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.
    Шизофрения и другие психозы
    Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных: 100-600 мг/сут — до максимальной дозы 800 мг/сут.
    Шизофрения хронического течения: 100-600 мг/сут. у госпитализированных больных; 50-300 мг/сут — у амбулаторных больных.
    Синдромы тревоги и депрессии
    В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией: 25-200 мг/сут.
    В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика: 10-75 мг/сут.
    В гериатрической практике
    В качестве нейролептического/ антипсихотического средства: 25-200 мг/сут. В качестве анксиолитика/ седативного средства: 10-75 мг/сут.
    В педиатрической практике
    В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 2-х лет: 1-3 мг/кг/сут.
    В качестве анксиолитика/ седативного средства у детей в возрасте старше 2-х лет: 0.5-2 мг/кг/сут.
    Прочие показания
    Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой: 100-600 мг/сут; максимальная доза — 800 мг/сут. Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции: 100-200 мг/сут.
    Лечение больных с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, а также больных пожилого возраста и детей рекомендуется проводить под тщательным контролем и начинать с особенно малых доз и увеличивать их очень медленно.
    У больных шизофренией, находящихся на стационарном лечении, четкий положительный эффект достигается обычно через 2-3 недели или более от начала лечения. У больных с хроническими психозами для достижения максимально выраженного эффекта может потребоваться от 6 недель до 6 месяцев. Напротив, у больных с острыми психозами улучшение состояния может быть отмечено через 24-48 часов.
    В случае отмены длительной терапии Тиодазином его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена у больных, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям как тошнота, рвота, тремор, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.

    Побочное действие:

    Побочные эффекты Тиодазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиодазина.
    Со стороны ЦНС: седативное действие, сонливость; головокружение; иногда -нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко — судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко — депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром.
    Со стороны вегетативной нервной системы/антихолинергические эффекты: часто -сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; иногда -тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко -бледность, тремор; очень редко — паралитическая кишечная непроходимость.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; иногда-изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко — аритмии; очень редко -трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть.
    Со стороны эндокринной системы: часто, при длительном приеме — гиперпролактинемия, галакторея; иногда — аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко — приапизм; очень редко — нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки.
    Со стороны периферической крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко — анемия, лейкоцитоз.
    Со стороны печени: иногда — отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко гепатит.
    Со стороны кожных покровов: редко — дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая), крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек.
    Прочие: редко — отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания. При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг в сутки. Лекарственные взаимодействия:
    Метаболизм, опосредуемый цитохромом Р450 2В6. ТИОДАЗИН метаболизируется ферментом цитохромом Р450 2В6, и, кроме того, сам является ингибитором этого пути метаболизма. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина.
    Трицклические антидепрессанты. Одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и / или производного фенотиазина, что может привести к возникновению сердечных аритмий.
    Противосудорожные средства. Тиодазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с Тиодазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении Тиодазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются.
    Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы. Вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств Тиодазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженной гипотензии, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны ЦНС.
    Непрямые антикоагулянты. Совместное применение с Тиодазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне ферментов. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.
    Средства с угнетающим воздействием на ЦНС. Тиодазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на ЦНС, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.
    Ингибиторы МАО. Одновременное применение ингибитора МАО и Тиодазина может удлинять и усиливать седативное и антимускариновое действие каждого из препаратов.
    Препараты лития. Возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая Тиодазин.
    Средства с антихолинергическим действием. При одновременном применении с Тиодазином возможно усиление антихолинергических эффектов М-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как «атропиновый психоз», выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.
    Противопаркинсонические средства. При одновременном применении Тиодазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.
    Сосудосуживающие средства. Благодаря своим ɑ-адреноблокирующим свойствам, Тиодазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).
    Хинидин. При одновременном применении хинидина и Тиодазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.
    Антиаритмические средства /удлинение интервала QТ. Учитывая, что фенотиазины, в том числе Тиодазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.
    Тиазидиые диуретики. . Одновременное применение Тиодазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты Тиодазина.
    Противодиабетические средства. Тиодазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться стабильное состояние пациента, достигнутое на фоне лечения противодиабетическими средствами.
    Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из желудочно-кишечного тракта Тиодазина. Предупреждения
    С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, миастенией, феохромоцитомой.
    В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя, а также вождение транспортных средств, работы с механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реакции. Передозировка.
    Усиление побочных эффектов, появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
    Меры помощи: прекращение терапии Тиодазином и любыми другими антипсихотическими препаратами (нейролептиками), назначение корректоров (центральных холиноблокаторов), назначение высоких доз активированного угля, промывание желудка, при судорогах внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропных препаратов, витаминов группы В и С, тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, симптоматическая терапия.
    При судорогах следует избегать применения барбитуратов, поскольку они могут усиливать угнетение дыхания, вызванное фенотиазиновым производным.

    Форма выпуска:

    по 10 таблеток в алюминиевых стрипах, по 10 стрипов в картонной коробке.

    Условия отпуска из аптек:

    Список Б.
    Отпускается по рецепту врача.

    Условия хранения:

    При температуре не выше +25° С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте.

    Срок годности:

    4 года.
    Не использовать после истечения срока годности.

    Производитель:

    «Сан Фармасьютикл Индастриз Лтд.», Индия. 117420, ул. Профсоюзная, дом 57, офис 722

  • Аптеки Москвы

    Препарат ТОРНЕТИС

    Категории

    Лекарства / Mочеполовая система и половые гормоны / Препараты для лечения урологических заболеваний

    Клинико-фармакологическая группа

    Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки голубого цвета, с белыми и синими вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, переходящей на боковые грани, поверхность таблетки скошена к риске, на другой стороне таблетки гравировка «25».

    1 таб.
    силденафила цитрата 35.1 мг,
     что соответствует содержанию силденафила 25 мг

    1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    1 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

    Таблетки голубого цвета, с белыми и синими вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне, переходящей на боковые грани, поверхность каждой из 4-х частей таблетки скошена к рискам, на другой стороне таблетки гравировка «50».

    1 таб.
    силденафила цитрат 70.2 мг,
     что соответствует содержанию силденафила 50 мг

    1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    1 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

    Таблетки голубого цвета, с белыми и синими вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной опоясывающей риской, на одной стороне поверхность каждой из 4-х частей таблетки скошена к рискам, на другой стороне таблетки гравировка «100».

    1 таб.
    силденафила цитрат 140.4 мг,
     что соответствует содержанию силденафила 100 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 271.2 мг, кальция гидрофосфат безводный — 104.4 мг, коповидон — 30 мг, кроскармеллоза натрия — 30 мг, магния стеарат — 12 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) (содержит около 13% индигокармина (Е132) и алюминия гидроксида до 100%) — 6 г, натрия сахаринат — 6 мг.

    1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    1 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

    Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

    Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

    Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

    Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД — 5.3 мм рт.ст.

    Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

    У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

    Всасывание

    Силденафил быстро всасывается из ЖКТ. Cmax препарата в плазме крови достигаются в течение 30-120 мин (в среднем через 60 мин) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63%. Прием пищи увеличивает время абсорбции силденафила на 60 мин и снижает Cmax препарата в плазме крови на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови — 96%. Средний Vd силденафила — 105 л. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата. Силденафил не оказывал влияния на подвижность или морфологию сперматозоидов.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени путем микросомального окисления изоферментами CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит (N-десметилметаболит), образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила.

    Выведение

    T1/2 силденафила и N-десметилметаболита — 3-5 ч. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

    Дозировка

    Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз/сут. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг 1 раз/сут.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу препарата Торнетис® до 25 мг.

    Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью снижается выведение силденафила, рекомендуемая доза препарата Торнетис® — 25 мг.

    Корректировки дозы препарата Торнетис® у пожилых пациентов не требуется.

    При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Торнетис® должна составлять 25 мг.

    Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Торнетис® следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Торнетис®.

    Передозировка

    Симптомы: головная боль, «приливы» крови к коже лица, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения.

    В исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

    Лечение: в случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не ускоряет выведение препарата, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

    Лекарственное взаимодействие

    Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

    Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

    При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

    Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

    Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

    При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

    Более мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

    Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и мощным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Сmах силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила — 5 нг/мл).

    Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3A4, может умеренно повышать плазменные концентрации силденафила.

    Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

    Ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

    Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmах, Тmах, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

    Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов. Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

    Влияние силденафила на другие лекарственные средства

    Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 >150 мкМ).

    Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

    Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

    При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

    Признаков значимого взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

    Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

    Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

    У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического — на 8 мм рт.ст., диастолического — на 7 мм рт.ст.

    Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

    Беременность и лактация

    Силденафил не применяется у женщин.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — инсульт, обморок; частота неизвестна — транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.

    Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая невропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

    Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота.

    Со стороны органов дыхания: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

    Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

    Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Со стороны половых органов: частота неизвестна — приапизм, пролонгированная эрекция.

    Прочие: редко — боль в груди, усталость.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

    Показания

    — лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

    Противопоказания

    — одновременный прием донаторов оксида азота (например, амилнитрит), органических нитратов или нитритов в любых формах;

    — применение у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна (например, с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (АД ≤ 90/50 мм рт.ст.));

    — недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

    — наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение фосфодиэстеразы сетчатки);

    — тяжелая печеночная недостаточность;

    — одновременный прием ритонавира;

    — одновременный прием других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;

    — применение препарата у женщин;

    — возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.

    С осторожностью следует применять у пациентов с артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт.ст.); жизнеугрожающими аритмиями; обструктивными заболеваниями выводного отдела левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); потерей зрения на один глаз в результате неартериальной передней ишемической оптической невропатии; заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболеваниями, сопровождающимися кровотечением; язвенной болезнью в стадии обострения; при одновременном приеме альфа-адреноблокаторов.

    Особые указания

    Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

    Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Применение силденафила противопоказано у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.). Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению артериального давления, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Торнетис® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

    Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

    Силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому его следует применять с осторожностью.

    В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако в большинстве случаев у этих пациентов имелись факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. Пациента следует предупредить о том, что в случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить терапию силденафилом, и немедленно проконсультироваться с врачом.

    Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

    Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

    Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Данных об отрицательном влиянии Торнетис® в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

    При нарушениях функции почек

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу препарата Торнетис® до 25 мг.

    При нарушениях функции печени

    Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью снижается выведение силденафила, рекомендуемая доза препарата Торнетис® — 25 мг.

    Применение в пожилом возрасте

    Корректировки дозы препарата Торнетис® у пожилых пациентов не требуется.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Дозу и время приема препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимальной эффективной дозы. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей дозы. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема. Шизофрения и другие психозы: Взрослые: Начинают лечение с 50-100 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением до максимальной дозы 800 мг/сут. После достижения эффекта доза может быть снижена до поддерживающей. Общая суточная доза колеблется в пределах 200-800 мг/сут в 2-4 приема. Детям назначают с 0,5 мг/кг/сутки в несколько приемов. При необходимости дозу повышают до максиматьной суточной дозы — 3 мг/кг/сутки. Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза: В амбулаторных условиях — 150-400 мг/сут, в стационаре — 250-800 мг/сут. Лечение обычно начинают с низких доз, 25-75 мг в сутки, постепенно увеличивая до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение 7 дней, антипсихотический эффект отмечается спустя 10 — 14 дней. Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза 75-200 мг однократно перед сном. При лечении лиц пожилого возраста обычно применяют низкие дозы 30-100 мг/сут. В педиатрической практике: У детей в возрасте 4-7 лет по 10-20 мг/сут 2-3 раза в день, 8-14 лет по 20-30 мг /сут, кратность приема — 3 раза в сутки, 15-18 лет по 30-50 мг в сутки 3 раза в день. Прочие показания (неврозы, абстинентный синдром): При неврозах, с легкими когнитивными и эмоциональными нарушениями — 30-75 мг в сутки, при неэффективности дозу повышают до 50-200 мг в сутки. При неврозах с соматическим компонентом — 10-75 мг в сутки. Начинают лечение с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической. При абстинентном синдроме в зависимости от тяжести состояния от 10-75 мг/сутки до 150-400 мг/сутки. В случае отмены длительной терапии препаратом его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена у пациентов, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям как тошнота, рвота, тремор, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.

    Тиоридазин

    Фото препарата

    Латинское название: Thioridazinum

    Код ATX: N05AC02

    Действующее вещество: Тиоридазин (Thioridazine)

    Производитель: Мастерлек ЗАО, Россия

    Описание актуально на: 19.12.17

    Тиоридазин – антипсихотическое средство, оказывающее воздействие на центральную и периферическую нервную систему.

    Действующее вещество

    Тиоридазин (Thioridazine)

    Форма выпуска и состав

    Тиоридазин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой.

    Таблетки дозировкой 10 мг от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны два слоя. Упаковываются в полимерные банки по 60 штук.

    Таблетки дозировкой 25 мг от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны два слоя. Упаковываются в полимерные банки по 60 штук.

    Тиоридазин, таблетки покрытые оболочкой 1 таб.
    Тиоридазина гидрохлорид 10 мг
    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, тальк, желатин, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, сахар, кальция стеарат, титана диоксид пигментный, повидон, магния карбонат основной, пасечный воск, красный кислотный краситель 2С.
    Тиоридазин, таблетки покрытые оболочкой 1 таб.
    Тиоридазина гидрохлорид 25 мг
    Вспомогательные вещества: кальция стеарат, желатин, тальк, кремния диоксид коллоидный, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, сахар, повидон, магния карбонат основной, пасечный воск, титана диоксид пигментный, водорастворимый желтый краситель КФ-6001.

    Показания к применению

    Маниакально-депрессивный психоз; шизофрения; психотические расстройства, характеризующиеся возбуждением и гиперреактивностью; неврозы, сопровождающиеся напряжением, возбуждением, страхом, тревогой, навязчивыми состояниями, нарушением сна и подавленным настроением; психомоторное возбуждение различной этиологии; тяжелые нарушения поведения, характеризующиеся неспособностью к продолжительной концентрации внимания и агрессивностью; тяжелая и умеренная депрессия; болезнь Гентингтона, тики; абстинентный синдром при алкоголизме и токсикомании; кожные заболевания, сопровождающиеся мучительным и сильным зудом; нарушения поведения, протекающие с повышенной психомоторной активностью (в детской психиатрии).

    Коматозные состояния различного генеза; черепно-мозговые травмы; острые депрессивные состояния; прогрессирующие системные болезни спинного и головного мозга; тяжелая артериальная гипотензия; тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность; заболевания крови; порфирия; феохромоцитома; детский возраст младше 4 лет; беременность и период лактации; индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

    С особой осторожностью Тиоридазин назначают в пожилом возрасте и при следующих заболеваниях: рак молочной железы; алкоголизм; закрытоугольная глаукома; почечная и печеночная недостаточность; гиперплазия простаты с клиническими проявлениями; язвенное поражение двенадцатиперстной кишки и желудка в стадии обострения; болезнь Паркинсона; эпилепсия; заболевания, характеризующиеся высокой вероятностью тромбоэмболических осложнений; микседема; синдром Рейе; хронические болезни, сопровождающиеся нарушением дыхания; кахексия; рвота.

    Инструкция по применению Тиоридазин (способ и дозировка)

    Таблетки Тиоридазин принимаются внутрь. Дозировка подбирается индивидуально.

    Взрослые

    При острых психозах, мании, шизофрении и ажитированных депрессиях, в амбулаторных условиях: 150 – 400 мг в сутки; в стационаре: 250 – 800 мг в сутки.

    Лечение следует начинать с низкой дозировки: 25 – 75 мг в сутки. В течение 7 дней доза постепенно увеличивается до оптимальной терапевтической.

    Антипсихотический эффект отмечается через 10 – 14 дней. Курс лечения: несколько недель.

    Поддерживающая суточная доза: 75 – 200 мг однократно, перед сном.

    В пожилом возрасте: 30 – 100 мг в сутки.

    Отмену препарата проводят постепенно.

    При легких когнитивных и эмоциональных расстройствах: 30 – 75 мг в сутки.

    При отсутствии результата возможно постепенное повышение дозы до 50 – 200 мг в сутки. Лечение следует начинать с низкой дозировки и постепенно увеличивается до оптимальной терапевтической.

    При психосоматических расстройствах: 10 – 75 мг в сутки.

    Для подавления сильного зуда: не более 200 мг (доза устанавливается индивидуально).

    Дети

    Дети от 4 до 7 лет: 10 – 20 мг 2 – 3 раза в сутки; от 8 до 14 лет: 20 – 30 мг 3 раза в сутки; от 15 до 18 лет: 30 – 50 мг 3 раза в сутки.

    Побочные эффекты

    Применение Тиоридазина может спровоцировать следующие побочные действия:

    • Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: тахикардия, гипотония; агранулоцитоз, гранулоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения.
    • Пищеварительная система: повышение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, гипертрофия языковых сосочков, кишечная непроходимость, увеличение массы тела или анорексия, холестатический гепатит.
    • Центральная нервная система: поздняя дискинезия, спутанность сознания, возбуждение, ажитация, бессонница, диспептические и экстрапирамидные расстройства, нарушение терморегуляции, эмоциональные нарушения, обмороки, паркинсонизм, фотофобия, нарушение зрения, снижение судорожного порога.
    • Мочевыделительная и половая системы: дизурия, парадоксальная ишурия; нарушение эякуляции, снижение либидо, гинекомастия, гиперпролактинемия, приапизм, дисменорея, ложноположительные тесты на беременность.
    • Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, эксфолиативный дерматит, заложенность носа, бронхоспастический синдром, ангионевротический отек.
    • Прочие: меланоз кожи.

    Передозировка нейролептиком сопровождается следующими симптомами: заложенность носа, сухость во рту, спутанность сознания, арефлексия, гиперрефлексия, сонливость, нарушение ориентации, задержка мочи, гипотермия, гипотензия, судороги, угнетение дыхательного центра, кома.

    Лечение передозировки включает в себя симптоматическую терапию, промывание желудка, применение слабительных препаратов и введение изотонических растворов.

    При передозировке также необходим постоянный контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и принимают меры, которые направлены на предотвращение возникновения метаболического ацидоза. В настоящее время специфического антидота нет.

    Аналоги

    Аналоги по коду АТХ: Меллерил, Сонапакс, Тиодазин, Тиорил, Тисон.

    Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

    Тиоридазин – антипсихотический препарат, нейролептик. Оказывает влияние на ЦНС и периферическую нервную систему. Является антипсихотическим, транквилизирующим, антидепрессивным, противозудным и противорвотным средством. Главное действующее вещество препарата – тиоридазин.

    Антипсихотическое действие достигается с помощью блокады постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.

    Противорвотное свойство препарата обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка.

    В малых дозах тиоридазин может оказывать анксиолитическое действие. Препарат снижает чувство напряженности и тревоги. Прием Тиоридазина в более высоких дозах оказывает антипсихотические (нейролептические) свойства. Антигистаминное и антихолинергическое действие наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков.

    В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

    В период терапии необходим регулярный контроль морфологического состава крови.

    Во время лечения пациент должен воздерживаться от употребления спиртных напитков.

    Людям, принимающим Тиоридазин, противопоказано водить автотранспорт и выполнять потенциально опасные работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    При беременности и грудном вскармливании

    Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

    В детском возрасте

    Тиоридазин противопоказан в возрасте младше 4-х лет.

    Детям старше 4-х лет препарат следует принимать согласно рекомендованному режиму дозирования.

    В пожилом возрасте

    Препарат следует с осторожностью назначать в пожилом возрасте.

    Тиоридазин назначается с осторожностью при почечной недостаточности.

    Тиоридазин назначается с осторожностью при алкоголизме и печеночной недостаточности.

    Совместное применение с общими анестетиками, опиоидами, барбитуратами, этанолом и атропином может проявлять синергизм.

    Одновременный прием с противодиабетическими препаратами усиливает гепатотоксический эффект.

    Совместный прием с амфетамином может вызывать антагонистический эффект.

    Сочетание с леводопой становится причиной уменьшения ее противопаркинсонического действия.

    Одновременный прием с эпинефрином (адреналином) или эфедрином может привести к внезапному и выраженному снижению АД.

    Совместное применение с гуанетидином уменьшает антигипертензивное действие последнего.

    Тиоридазин может усиливать действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления ортостатической гипотензии.

    Одновременное применение с антикоагулянтами уменьшает действие последних. Противосудорожные препараты, циметидин могут ослаблять действие тиоридазина.

    Хинидин потенцирует кардиодепрессивный эффект тиоридазина.

    Совместный прием с симпатомиметиками усиливает вероятность развития аритмогенного эффекта.

    Сочетание с пробуколом, астемизолом, цизапридом, дизопирамидом, эритромицином, пимозидом, прокаинамидом и хинидином способствует дополнительному удлинению интервала QT.

    Совместный прием с антитиреоидными препаратами увеличивает риск развития агранулоцитоза.

    Тиоридазин снижает эффект средств, уменьшающих аппетит (за исключением фенфлурамина).

    Тиоридазин может снижать эффективность рвотного действия апоморфина и усиливать его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и уменьшает действие бромокриптина.

    Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами может удлинять и усиливать седативный и антихолинергическый эффекты.

    Одновременное применение с тиазидными диуретиками может усиливать гипонатриемию; с препаратами лития – снижать всасывание из ЖКТ и увеличивать скорость выведения почками ионов лития, усиливать выраженность экстрапирамидных нарушений.

    Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышает риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

    Отпускается по рецепту.

    Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

    Срок годности – 3 года.

    Цена в аптеках

    Цена Тиоридазин за 1 упаковку начинается от 300 рублей.

    Внимание!

    Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

    Тиодазин: инструкция по применению, цена и отзывы

    Форма выпуска

    Лекарственная форма Тиодазина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, на одной из сторон для дозировок 10, 25 и 50 мг нанесена разделительная риска; в дозировке 10 мг – светло-оранжевого или светло-оранжевого с розовым оттенком цвета, в дозировке 25 мг – синего цвета, в дозировке 50 мг – желтого цвета, в дозировке 100 мг – голубого цвета (в стрипе из алюминиевой фольги 10 шт., в картонной коробке 10 стрипов).

    Состав одной таблетки:

    • действующее вещество: тиоридазина гидрохлорид – 10, 25, 50 или 100 мг;
    • вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, лактоза, поливинилпирролидон К30 (повидон К30), стеарат магния, метилпарабен натрия (метилпарагидроксибензоат натрия), коллоидный диоксид кремния, тальк очищенный;
    • оболочка: эудрагит Е100 (сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата) или Е5 премиум (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), красители (в зависимости от дозировки) диоксид титана, желтый солнечный закат, индигокармин или желтый хинолиновый.

    В 1 таблетке тиоридазина гидрохлорида 10, 25, 50 или 100 мг.

    Таблетки в пленочной оболочке 10 мг, 50 мг, 100 мг, 25 мг.

    Фармакодинамика

    Действующее вещество Тиодазина – тиоридазин, производное фенотиазина, относящееся к пиперидиновой группе. Вещество обладает свойствами, которые присущи другим фенотиазинам, однако клинический спектр его фармакологических действий имеет и существенное отличие от спектра прочих производных фенотиазина.

    Тиоридазин оказывает умеренное альфа-адреноблокирующее и м-холиноблокирующее действие, обладает гипотензивным и противорвотным эффектом. Активное вещество может способствовать удлинению интервала QT.

    При применении тиоридазина в низких дозах он оказывает анксиолитический эффект: уменьшает чувство тревоги, беспокойства, страха, снижает эмоциональную напряженность. У пациентов, принимающих Тиодазин, наблюдается улучшение адаптации к окружающей действительности. Препарат эффективен и в случаях слабовыраженных депрессивных нарушений.

    При использовании высоких доз тиоридазина имеет место его антипсихотическое действие.

    Тиодазин обладает широким терапевтическим диапазоном. Как правило, препарат хорошо переносится пациентами при соблюдении рекомендованного режима дозирования.

    • всасывание: быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается спустя 2–4 часа после приема. Показатель биодоступности подвержен межиндивидуальной вариабельности, в среднем он составляет 60%;
    • распределение и метаболизм: с белками плазмы крови связывается более 95% тиоридазина гидрохлорида. Вещество обладает свойством проникать через плацентарный барьер и выделяться в грудное молоко. Тиоридазин и его основные метаболиты (мезоридазин и сульфоридазин) преодолевают ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и обнаруживаются в спинномозговой жидкости. При этом отношение содержания метаболитов в спинномозговой жидкости к их содержанию в плазме крови выше, чем это же отношение для неизмененного тиоридазина, что является свидетельством значительной роли метаболитов в механизме антипсихотического действия Тиодазина;
    • выведение: Т1/2 (период полувыведения) составляет примерно 10 часов. Экскреция осуществляется в основном через кишечник (50%), а также через почки (в виде метаболитов – приблизительно 30% дозы, в неизмененном виде – менее 4%,).

    Побочные эффекты Тиодазина имеют дозозависимый характер. При использовании препарата в дозах, соответствующих рекомендованному интервалу, негативные реакции в большинстве случаев выражены слабо и проходят самостоятельно. При применении высоких доз тиоридазина наблюдаются тяжелые побочные явления.

    Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов по специальной шкале (очень часто – более 1/10; часто – 1/100–1/10; нечасто – 1/1000–1/100; редко – 1/10000–1/1000; крайне редко – менее 1/10000):

    • ЦНС: часто – седативный эффект, головокружение, сонливость; нечасто – повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, головная боль, нарушение сознания, галлюцинации; редко – экстрапирамидные симптомы (акатизия, мышечная ригидность, тремор, дистония, дискинезия), судороги, поздняя дискинезия; крайне редко – бессонница, депрессия, ЗНС (злокачественный нейролептический синдром);
    • сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – тахикардия, удлинение интервала QT; редко – аритмии; крайне редко – трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть;
    • вегетативная нервная система/м-холиноблокирующие эффекты: часто – нечеткость зрения, сухость во рту, заложенность носа, парез аккомодации; нечасто – тошнота, рвота, запор, диарея, потеря аппетита, недержание или задержка мочи; редко – тремор, бледность; крайне редко – паралитическая кишечная непроходимость;
    • эндокринная система: часто (при длительном применении) – галакторея, гиперпролактинемия; нечасто – изменение массы тела, аменорея, нарушения менструального цикла, расстройства эрекции и эякуляции; редко – приапизм; крайне редко – периферические отеки, гинекомастия, нагрубание молочных желез;
    • периферическая кровь: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения; крайне редко – анемия, лейкоцитоз;
    • печень: нечасто – изменения активности печеночных трансаминаз; редко – гепатит;
    • кожные покровы: редко – кожная сыпь (включая аллергическую), дерматит, крапивница, реакции фоточувствительности, ангионевротический отек;
    • прочие: редко – гипертермия, отек в области околоушной железы, нарушения дыхания.

    Применение тиоридазина одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

    • препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (к примеру, флуоксетин, циметидин, моклобемид, пароксетин): усиление и пролонгирование действия тиоридазина вследствие того, что он сам вызывает подавление этого изофермента;
    • трициклические антидепрессанты (ТЦА): повышение концентрации в плазме крови ТЦА и/или тиоридазина, что может приводить к развитию аритмий;
    • антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы: увеличение концентраций в плазме крови каждого из препаратов вследствие подавления метаболизма, что может привести к значительному снижению артериального давления, расстройствам сердечного ритма или негативным реакциям со стороны ЦНС;
    • тиазидные диуретики: повышение риска выраженной артериальной гипотензии, усиление кардиотоксических эффектов тиоридазина (вследствие вызванной диуретиком гипокалиемии);
    • противосудорожные препараты: снижение порога судорожной готовности, изменение концентрации в сыворотке крови фенитоина, что может потребовать коррекции его дозы. При одновременном применении карбамазепина с тиоридазином сывороточные концентрации этих препаратов не изменяются;
    • непрямые антикоагулянты: усиление гипопротромбинемического эффекта из-за конкурентного взаимодействия на уровне изоферментов цитохрома Р450. В таком случае необходимо тщательно контролировать концентрацию протромбина в плазме крови;
    • препараты с угнетающим действием на ЦНС (в том числе алкоголь, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты, средства для наркоза): усиление их эффекта;
    • ингибиторы МАО (моноаминоксидазы): удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего действия каждого из препаратов;
    • гипогликемические средства: увеличение риска нарушения достигнутой в результате их применения толерантности пациента к глюкозе из-за воздействия тиоридазина на углеводный обмен;
    • препараты лития: повышение риска возникновения экстрапирамидных нарушений, тяжелых нейротоксических осложнений и сомнамбулизма;
    • м-холиноблокаторы (атропиноподобные средства), антигистаминные препараты и ТЦА: усиление их м-холиноблокирующих эффектов вплоть до возникновения атропинового психоза, выраженного запора, паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии с вероятным тепловым ударом. Требуется коррекция доз лекарственных препаратов и тщательное наблюдение за больным;
    • противопаркинсонические средства: ослабление действия каждого из препаратов;
    • допамин, эпинефрин, фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства: ослабление их прессорного эффекта из-за α-адреноблокирующих свойств тиоридазина;
    • хинидин: усиление его угнетающего воздействия на миокард;
    • антиаритмические препараты: при одновременном применении с тиоридазином необходимо соблюдать осторожность из-за возможного чрезмерного удлинения интервала QT;
    • противодиарейные и антацидные средства: уменьшение всасывания тиоридазина в желудочно-кишечном тракте.

    Нейролептическое (антипсихотическое).

    Реже встречаемые побочные реакции:

    • нарушение сознания, возбуждение, раздражительность, галлюцинации, головная боль;
    • судороги, поздняя дискинезия, экстрапирамидные нарушения;
    • бессонница, депрессия;
    • тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея или запор, недержание мочи;
    • кишечная непроходимость;
    • изменения на ЭКГ, тахикардия, аритмии;
    • аменорея, прибавка веса, нарушение эрекции, гинекомастия, нагрубание молочных желез;
    • лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
    • повышение уровня печеночных ферментов, гепатит;
    • дерматит, сыпь, крапивница, ангионевротический отек;
    • отек околоушной железы, угнетение дыхания.

    Поскольку действующее вещество метаболизируется ферментом CYP2D6, то препараты, ингибирующие его (циметидин, моклобемид, пароксетин, флуоксетин) усиливают эффекты. Применение с трициклическими антидепрессантами приводит к повышению концентрации данного препарата в крови. Уменьшают всасывание из ЖКТ антацидные и противодиарейные препараты.

    Применение с антигипертензивными средствами сопровождается значительным снижением АД. Тиоридазин усиливает действие алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, анальгетиков, антидепрессантов. Совместное применение с ингибиторами МАО усиливает седативное действие данного лекарственного средства.

    При одновременном приеме препаратов лития возникают экстрапирамидные нарушения и нейротоксические осложнения. При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно появление «атропинового психоза», запора, кишечной непроходимости. Противопаркинсонические средства ослабляют эффекты. Тиоридазин ослабляет эффекты эпинефрина, эфедрина, допамина и фенилэфрина.

    • обострение шизофрении;
    • шизофрения хронического течения (длительное поддерживающее лечение);
    • ажитированная депрессия;
    • тревога в сочетании с депрессией и напряженностью;
    • психосоматические нарушения и эмоциональные расстройства;
    • длительное лечение психотической депрессии.

    В гериатрической практике:

    • тяжелые когнитивные расстройства, нарушения поведения;
    • тревога, сенильная ажитация, тревожно-депрессивные состояния.

    В педиатрической практике:

    • шизофрения, расстройства поведения при умственной отсталости;
    • состояния тревоги, ажитации;
    • нарушения концентрации внимания и отклонения в поведении;
    • гиперактивность у детей.

    Показания для Тиодазина также включают применение его с целью устранения тревоги, возбуждения и враждебности при алкогольной абстиненции, а также рвоты центрального генеза.

    • повышенная чувствительность;
    • коматозные состояния;
    • гематологические заболевания;
    • прием средств, удлиняющих интервал QT;
    • прием ингибиторов CYP2D6;
    • выраженная артериальная гипер- и гипотензия;
    • значимые аритмии;
    • беременность;
    • возраст до 3-х лет.

    С определенной осторожностью необходимо назначать при алкоголизме с нарушением функции печени, раке молочной железы (возможно прогрессирование болезни), закрытоугольной глаукоме, язвенной болезни, аденоме предстательной железы, болезни Паркинсона, эпилепсии, нарушении дыхания (особенно у детей).

    Шизофрения и другие психические расстройства:

    • обострения шизофрении;
    • хроническое течение шизофрении (терапия, включая длительное лечение пациентов, находящихся на стационарном лечении, и длительную поддерживающую терапию амбулаторных больных шизофренией).

    Синдромы депрессии и тревоги:

    • психиатрическая практика: ажитированная депрессия – в форме монотерапии и в составе комбинированной терапии;
    • общая медицинская практика: терапия разнообразных синдромов, проявляющихся в тревоге, сочетании тревоги и депрессии, ажитации и напряженности, эмоциональных расстройствах и психосоматических нарушениях;
    • психотическая депрессия или смешанные тревожно-депрессивные состояния – для длительного лечения.

    Применение в гериатрической практике:

    • тяжелые когнитивные нарушения и расстройства поведения у пожилых пациентов с поражениями головного мозга органического характера любой степени тяжести – в качестве антипсихотического и нейролептического средства;
    • состояния тревоги, смешанные тревожно-депрессивные состояния, сенильная ажитация, бессонница – в качестве анксиолитического или седативного средства.

    Применение в педиатрической практике:

    • детская шизофрения, тяжелые нарушения поведения на фоне органических поражений головного мозга или умственной отсталости;
    • состояния тревоги, ажитации, напряженности, расстройства концентрации внимания у детей с выраженными нарушениями в поведении, резистентные к стимулирующим средствам случаи гиперактивности, расстройства сна – в качестве седативного или анксиолитического средства.

    Прочие расстройства различного происхождения:

    • выраженные нарушения поведения у взрослых умственно отсталых пациентов и больных с симптомами дефицитарного синдрома;
    • синдром алкогольной абсистенции – для снижения выраженности ажитации, тревоги, враждебности, галлюцинаций и других психических проявлений;
    • рвота центрального генеза.

    Абсолютные:

    • коматозное состояние или тяжелые состояния угнетения центральной нервной системы (ЦНС);
    • серьезные гематологические заболевания в анамнезе, включая угнетение костномозгового кроветворения;
    • тяжелые болезни сердца, в особенности клинически значимые аритмии (включая желудочковую тахикардию);
    • аритмии сердца (в том числе в анамнезе), врожденный синдром удлиненного интервала QT;
    • совместное применение с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT;
    • угнетение сознания тяжелой степени (включая кому) любой этиологии (в результате применения лекарственных средств в том числе);
    • одновременное применение субстратов или ингибиторов изофермента CYP2D6;
    • тяжелая форма артериальной гипертензии или артериальной гипотензии;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
    • беременность, период лактации;
    • детский возраст до 3 лет;
    • анамнестические сведения о реакциях тяжелой фотосенсибилизации или индивидуальной гиперчувствительности к другим производным фенотиазина;
    • индивидуальная повышенная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

    Согласно инструкции, Тиодазин следует с осторожностью назначать при: алкоголизме (ввиду предрасположенности к гепатотоксическим реакциям), патологических изменениях крови (из-за риска нарушения кроветворения), закрытоугольной глаукоме, раке молочной железы (вследствие возрастания потенциального риска прогрессирования болезни и резистентности к терапии цитостатическими и эндокринными лекарственными препаратами в результате секреции пролактина, вызванной тиоридазином), почечной и/или печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), заболеваниях с высоким риском тромбоэмболических осложнений, эпилепсии, болезни Паркинсона (из-за усиления экстрапирамидных эффектов), микседеме, синдроме Рейе (вследствие повышения вероятности развития у детей и подростков гепатотоксичности), хронических заболеваниях с нарушением дыхания (в особенности у детей), кахексии, рвоте (поскольку рвота, связанная с передозировкой другими лекарственными средствами, может быть замаскирована противорвотным действием тиоридазина) и в пожилом возрасте.

    Шизофрения, в т.ч. параноидная, шизоаффективные расстройства; психоз, в т.ч. инволюционный; психосоматические расстройства; депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха; абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, зуд (сильный, мучительный) при кожных заболеваниях, нарушения поведения (повышенная психомоторная активность) у детей.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Активное вещество относится к производным фенотиазина. Отличительными чертами препарата является выраженный седативный и анксиолитический эффект. Оказывает гипотензивное и противорвотное действие. В низких дозах применяется как анксиолитик: улучшает настроение, снимает напряженность и тревогу. Может применяться при невыраженных депрессивных расстройствах. В высоких дозах оказывает антипсихотическое действие.

    Быстро всасывается из ЖКТ, и максимальная концентрация определяется через 2-3 часа. Биодоступность около 60%, но этот показатель может очень отличаться у разных пациентов. Характерно высокое связывание с белками (до 95%). Проникает через плаценту и ГЭБ. T1/2 — 10 часов. Выводится с калом (50%) и мочой (30% в виде метаболитов).

    Аналоги Тиодазина

    Таблетки Тиодазин принимают внутрь.

    Дозу и время приема препарата врач подбирает индивидуально с учетом заболевания и выраженности симптомов. Рекомендуется начинать лечение с минимальных в указанном интервале доз. Затем в процессе терапии дозу увеличивают постепенно до максимальной эффективной. При достижении максимального терапевтического действия дозу Тиодазина постепенно уменьшают до поддерживающей. Как правило, суточную дозу делят на 2–4 приема.

    • обострения шизофрении у взрослых госпитализированных пациентов: 100–600 мг в сутки, максимальная суточная доза – 800 мг;
    • хроническое течение шизофрении: у больных, находящихся на стационарном лечении – 100–600 мг в сутки, у амбулаторных пациентов – 50–300 мг в сутки.
    • психиатрическая практика при ажитированной депрессии: 25–200 мг в сутки;
    • общая медицинская практика в качестве анксиолитического и/или седативного средства: 10–75 мг в сутки.

    Для лечения болезней старческого возраста Тиодазин применяют как:

    • антипсихотическое и/или нейролептическое средство: 25–200 мг в сутки;
    • седативное и/или анксиолитическое средство: 10–75 мг в сутки.

    В педиатрической практике Тиодазин применяют как:

    • антипсихотическое средство при тяжелых эмоциональных и умственных расстройствах у детей старше 3 лет: 1–4 мг/кг массы тела в сутки;
    • анксиолитическое и/или седативное средство у детей от 3 лет: 0,5–2 мг/кг массы тела в сутки.

    Лечение прочих расстройств различного происхождения:

    • выраженные нарушения поведения у взрослых умственно отсталых пациентов и больных с симптомами дефицитарного синдрома: 100–600 мг в сутки, максимальная суточная доза – 800 мг;
    • синдром алкогольной абстиненции (для снижения выраженности психических расстройств): 100–200 мг в сутки.

    У госпитализированных пациентов с шизофренией выраженное улучшение состояния наблюдается, как правило, спустя 2–3 недели и более от начала терапии. У больных с хроническими психическими расстройствами для достижения максимального клинического эффекта может потребоваться от 6 недель до полугода. А при острых психозах положительное действие может наблюдаться уже через 24–48 часов.

    Лечение больных с нарушениями функции почек/печени, дефицитом веса, а также пациентов детского и пожилого возраста требует тщательного медицинского контроля. Рекомендуется начинать терапию у таких больных с особенно малых доз и повышать их очень медленно.

    Поскольку внезапная отмена Тиодазина у пациентов, получавших его в течение продолжительного времени или в высоких дозах, может вызвать тошноту, рвоту, головокружение, тремор, беспокойство, бессонницу, возбуждение, преходящие дискинезии, при отмене длительного лечения дозу препарата следует уменьшать постепенно, в течение нескольких недель.

    В случаях передозировки Тиодазина возможно усиление побочных реакций, развитие острых нейролептических осложнений. Особенно следует обратить внимание на повышение температуры тела, являющееся одним из симптомов ЗНС. При тяжелой передозировке могут наблюдаться нарушения сознания в различных формах, вплоть до коматозного состояния.

    При продолжительной терапии препаратом зафиксированы редкие случаи пигментной ретинопатии, возникшей у пациентов, которые принимали тиоридазин в дозах, превышающих рекомендованную максимальную суточную – 800 мг.

    При передозировке необходимо прекратить принимать Тиодазин, как и любые другие антипсихотические препараты. Рекомендуется применение центральных холиноблокаторов, активированного угля в высоких дозах, промывание желудка, при наличии судорог внутривенное введение диазепама, нейрометаболических стимуляторов, раствора глюкозы, витаминов B и C, тщательный контроль функционирования дыхательной, сердечно-сосудистой и ЦНС, симптоматическое лечение.

    Поскольку барбитураты могут усиливать вызванное фенотиазинами угнетение дыхания, при судорогах их применения следует избегать.

    Аналогами Тиодазина являются: Сонапакс, Тиорил, Тисон и другие.

    Отзывы о Тиодазине разнообразные, так как препарат действует на каждого пациента индивидуально. Он может улучшать сон, снимать тревогу, страх, эмоциональные расстройства. Но есть жалобы на отсутствие какого-либо положительного эффекта даже при длительном приеме таблеток, а также на побочные негативные явления, такие как снижение артериального давления, развитие тахикардии и аритмии.

    Информации о цене на Тиодазин нет, поскольку препарат в настоящее время отсутствует в продаже.

    Таблетки Тиодазин принимают внутрь в 2-4 приема. Доза и время приема подбирается индивидуально. Начинают лечение с низких доз, которые потом увеличивают до достижения эффекта и переходят на поддерживающую дозу.

    Обострение шизофрении — 100-600 мг в сутки. Положительный эффект отмечается через 2-3 недели.

    Ажитированная депрессия (в психиатрической практике) — от 25 до 200 мг в сутки.

    Как седативный препарат и анксиолитик назначают в дозе от 10 до 50 мг в сутки.

    Как нейролептик у детей — от 1 до 4 мг на кг веса в сутки.

    Как анксиолитик у детей — от 0,5 до 2 мг кг веса в сутки.

    При отмене препарата после длительного лечения его дозу снижают постепенно за несколько недель.

    Передозировка проявляется появлением нейролептических реакций: тревога, спутанность сознания, делирий или возбуждение, оглушение, сопор и кома. Должно настораживать повышение температуры тела, как одного из симптомов нейролептического синдрома. При длительном лечении в редких случаях возможно появление пигментной ретинопатии.

    Лечение заключается в промывании желудка, назначении сорбентов, введении диазепама при судорогах, раствора глюкозы и витаминов, мониторировании жизненно важных функций.

    Сонапакс, Тисон, Тиорил, Тиоридазин.

    Этот антипсихотический препарат остается препаратом выбора при психосоматических расстройствах. Особенностями его являются отсутствие экстрапирамидных расстройств. Он относится «средним» нейролептикам, которые обладают седативным и слабым антипсихотическим действием. Применение Тиодазина в большей степени показано при состояниях напряженности, тревоги и страха, которые могут сочетаться с навязчивостью и ипохондрией.

    Препарат не вызывает заторможенности, эмоциональной подавленности и безразличия, обладая больше успокаивающим действием. Считается, что он тормозит возбудимость вегетативной нервной системы. При лечении хронических психозов может потребоваться 6 месяцев для достижения выраженного эффекта, а при острых психозах улучшение состояния отмечается уже через двое суток. Из отзывов видно, что препарат действует на каждого по-разному.

    • «… Помогает лучше, чем антидепрессанты — убирает тревогу, спокойно реагирую на все, улучшает сон. Пью не больше 25 мг в сутки».
    • «… Знакомой прописали при неврозе, говорит, что очень помогает».
    • «… Пила целый год с амитриптилином. При неврозе хорошо, такое состояние, что ничего не волнует. Но через какое- то время стал не успокаивать, а будоражить и тахикардия от него 100».
    • «… У меня обострял тревогу. Пил как-то давно, в голове была каша и усилилась тревога».
    • «… Сон не улучшил, тревогу не снял. Очень понижает давление».
    • «… На меня хорошо действовал: сон прекрасный, тревога исчезла».

    В настоящий момент в аптеках можно приобрести аналог — Тиорил 25 мг №100 стоимостью от 113 до 140 руб. и Сонапакс в такой же дозировке №60 таблеток за 462-486 руб.

    Тиодазин следует применять с особой осторожностью у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, глаукомой (в особенности при закрытоугольной форме), почечной недостаточностью, тяжелыми болезнями органов дыхания, эпилепсией, болезнью Паркинсона, миастенией, гипертрофией предстательной железы, феохромоцитомой.

    Во время терапии тиоридазином принимать алкогольные напитки противопоказано.