Тражента инструкция по применению

Тражента

Состав

В 1 таблетке линаглиптина 5 мг.

Маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, коповидон, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 5 мг 30 шт.

Фармакологическое действие

Гипокликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Сахароснижающий препарат, предназначенный для приема внутрь. Является ингибитором фермента ДПП-4, инактивирующего гормоны инкретины ГПП-1 и ГИП, которые участвуют в регуляции углеводного обмена: повышают секрецию инсулина, снижают уровень гликемии, подавляют продукцию глюкагона. Действие этих гормонов непродолжительное, так как они расщепляются ферментом. Линаглиптин обратимо связывается с ДПП-4, что влечет длительное сохранение активности инкретинов и повышение их уровней. Его применение при сахарном диабете II типа приводит к снижению гликозилированного гемоглобина, уровня глюкозы в крови натощак и после пищевой нагрузки через 2 часа.

При его приеме с Метформином наблюдается улучшение гликемических параметров, при этом масса тела не изменяется. Сочетание с производными сульфонилмочевины приводит к достоверному снижению уровня гликозилированного гемоглобина.

Лечение линаглиптином не увеличивает кардиоваскулярный риск (инфаркт миокарда, кардиоваскулярная смерть).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается и Сmax определяется через 1,5 ч. Снижается концентрация двухфазно. Прием пищи не сказывается на фармакокинетике. Биодоступность составляет 30%. Метаболизируется лишь незначительная часть препарата. Около 5% экскретируется с мочой, остальная часть (около 85%) — через кишечник. При любой степени почечной недостаточности нет необходимости в изменении дозирования. Также не требуется изменение дозы при печеночной недостаточности любой степени. Исследования фармакокинетики у детей не изучалось.

Показания к применению

Сахарный диабет II типа:

  • как монотерапия при непереносимости Метформина или при наличии противопоказаний к его применению (почечная недостаточность);
  • как двухкомпонентное лечение с производными сульфонилмочевины, Метформином или Тиазолидиндионом, монотерапии этими препаратами не эффективна;
  • как трехкомпонентная терапия с Метформином и производными сульфонилмочевины;
  • как двухкомпонентная терапия с Инсулином;
  • как многокомпонентная терапия с Инсулином + Пиоглитазоном или Метформином или производными сульфонилмочевины.

Противопоказания

  • Кетоацидоз;
  • сахарный диабет I типа;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • повышенная чувствительность.

Побочные действия

В случае, если препарат применяется в виде монотерапии, он редко вызывает:

  • гипогликемию;
  • головокружение;
  • панкреатит;
  • кашель;
  • назофарингит.

В случае комбинированной терапии часто отмечается гипогликемия. Редко — запор, панкреатит, кашель. Очень редко — ангионевротический отек, назофарингит, крапивница, увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия.

Тражента, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяется внутрь по 5 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня.

Как было сказано ранее, коррекция дозы не проводится при нарушении функции печени, почек и у лиц пожилого возраста.

Запрещается принимать двойную дозу в случае пропуска одного приема.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Даже прием препарата в дозе 600 мг во время проведения клинических исследований переносился хорошо и не вызывал побочных явлений.

В случае возможной передозировки необходимо предпринять обычные меры: удаление неабсорбированного препарата (промывание желудка, кишечника, прием сорбентов), назначение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Одновременное применение Метформина, даже в дозе выше терапевтической, не приводило к значимым изменениям фармакокинетики обоих препаратов.

Совместное применение с Пиоглитазоном не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели обоих препаратов.

Фармакокинетика этого препарата не изменяется при применении с Глибенкламидом, но отмечалось клинически незначимое снижение Cmax глибенкламида на 14%. Также не ожидается клинически значимых взаимодействий с прочими производными сульфонилмочевины.

Одновременное назначение Ритонавира увеличивает значения Cmax линаглиптина в 3 раза, что не является значимым и не требует изменения дозы.

Совместное применение Рифампицина приводит к снижению Cmax линаглиптина, поэтому клиническая эффективность его сохраняется, но проявляется не в полной мере.

Одновременное применение Дигоксина не оказывает влияния на его фармакокинетику.

Линаглиптин, не изменяет фармакокинетику Варфарина.

Данный препарат оказывает незначительное влияние на фармакокинетику Симвастатина, однако в изменении дозы его нет необходимости.

Линаглиптин не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивных препаратов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Траженты

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препарат, имеющий такое же действующее вещество — Линаглиптин.

Аналогичное действие оказывают препараты из этой же группы Саксаглиптин, Алоглиптин, Ситаглиптин, Вилдаглиптин.

Отзывы о Траженте

Ингибиторы ДПП-4, к которым относится препарат Тражента, обладают не только выраженным сахароснижающим действием, но и высоким уровнем безопасности, так как не вызывают гипогликемических состояний и увеличения веса. В настоящее время эта группа препаратов считаются наиболее перспективной при лечении СД II типа.

Высокая эффективность в различных схемах лечения подтверждена многими международными исследованиями. Предпочтительнее их назначать в начале лечения СД II типа или в комбинации с другими препаратами. Их часто назначают вместо производных сульфонилмочевины у больных, склонным к гипогликемическим состояниям.

Есть отзывы о том, что препарат в виде монотерапии назначался при инсулинорезистентности и повышенном весе. После 3-месячного курса отмечалось значительное снижение веса. Большинство же отзывов от пациентов, которые получали этот препарат в составе комплексной терапии. В связи с чем, оценить эффективность и безопасность сахароснижающей терапии сложно, поскольку возможно влияние других препаратов. Все отмечают положительное влияние на вес — отмечается его снижение, что очень важно при сахарном диабете.

Препарат назначался пациентам разного возраста, в том числе и пожилого, и при наличии патологии печени, почек и заболеваниях сердечно- сосудистой системы. Наиболее частый нежелательный эффект препарата — назофарингит. Потребители отмечают высокую цену препарата, что ограничивает его прием, особенно пенсионерами.

Цена Траженты, где купить

Купить Траженту можно во многих аптеках Москвы и других городов.

Стоимость 30 таблеток по 5 мг составляет 1450 — 1756 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Тражента таблетки п.п.о. 5мг 30 шт.Вест-Ворд Колумбус Инк./Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ 1659 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Тражента (таб. п/о 5мг №30)Берингер Ингельхайм 1849 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Тражента 5 мг 30 таблВест-Ворд Колумбус Инк./Берингер Ингельх 1950 руб.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Тражента 5 мг №30 табл.п.п.о.Берингер Ингельхайм Рокан Инк. (США) 17 тг.заказать

показать еще

Тражента таблетки : инструкция по применению

Пероральные гипогликемические препараты. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4. Код АТХ: А10ВН05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (далее — DPP-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов — глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом DPP-4. Оба эти гормона участвуют в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. Базальный уровень секреции инкретинов в течение суток низкий, он быстро повышается после приема пищи. GLP-1 и GIP усиливают биосинтез инсулина и его секрецию панкреатическими бета-клетками при нормальном и повышенном уровнях глюкозы крови. Кроме того, GLP-1 снижает секрецию глюкагона панкреатическими альфа-клетками, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени. Линаглиптин очень эффективно и обратимо связывается с DPP-4, что вызывает устойчивое повышение уровней инкретинов и длительное сохранение их активности. Линаглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, приводя в итоге к улучшению гомеостаза глюкозы. Линаглиптин связывается с DPP-4 селективно, in vitro его селективность превосходит селективность в отношении DPP-8 или активность в отношении DPP-9 более чем в 10000 раз.

Фармакокинетика

Фармакокинетика линаглиптина была всесторонне изучена при применении у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. После перорального приема 5 мг линаглиптина у здоровых добровольцев или пациентов препарат быстро всасывался, максимальная концентрация препарата в плазме крови (среднее Тmах) достигалась через 1,5 часа.

Концентрации линаглиптина в плазме снижались трехфазно, терминальный период полувыведения препарата длительный (более 100 часов), что обусловлено, в основном, насыщенной прочной связью линаглиптина с DPP-4, не приводящей к эффекту кумуляции лекарственного средства.

Эффективный период полувыведения для накопления линаглиптина, определявшийся после многократного применения препарата внутрь в дозе 5 мг, составляет приблизительно 12 часов. В случае применения линаглиптина в дозе 5 мг 1 раз в день равновесные концентрации в плазме крови достигались после приема третьей дозы. В период стационарного состояния фармакокинетики (после приема препарата в дозе 5 мг) AUC (площадь под кривой «концентрация-время») линаглиптина в плазме повышалась примерно на 33% по сравнению с первой дозой. Индивидуальные коэффициенты и коэффициенты вариации между разными пациентами для AUC линаглиптина были небольшими (соответственно 12,6% и 28,5%). Так как концентрация линаглиптина зависит от связывания с DPP-4, фармакокинетика препарата, основанная на общей экспозиции, не является линейной: значения AUC всех фракций линаглиптина в плазме крови при повышении дозы увеличивались менее пропорционально, в то время как AUC несвязанной фракции линаглиптина увеличивалась примерно пропорционально. Фармакокинетика линаглиптина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, сходной.

Всасывание

Абсолютная биодоступность линаглиптина составляет около 30%. Прием линаглиптина с пищей, содержащей большое количество жиров, приводил к увеличению времени достижения Сmах на 2 часа и снижению Сmах на 15%, но не оказывал влияния на АUС0-72ч. Клинически значимого воздействия изменений Сmах и Тmах не ожидается, поэтому линаглиптин может применяться как во время еды, так и независимо от приема пищи.

Распределение

В результате связывания с тканями средний кажущийся объем распределения в стационарном состоянии фармакокинетики после однократного внутривенного введения линаглиптина в дозе 5 мг здоровым добровольцам составляет около 1110 литров, что указывает на обширное распределение линаглиптина в тканях. Связывание линаглиптина с белками плазмы зависит от его концентрации. Если концентрация линаглиптина составляет 1 нмоль/л — связывание составляет около 99%, а при увеличении концентрации линаглиптина до ≥ 30 нмоль/л — связывание уменьшается до 75-89%, что отражает насыщение связи препарата с DPP-4 по мере увеличения концентрации линаглиптина. При высоких концентрациях линаглиптина, когда связь с DPP-4 становится полностью насыщенной, 70-80% линаглиптина связывалось с прочими белками плазмы, а 30-20% препарата находилось в плазме в несвязанном состоянии.

Биотрансформация

После применения внутрь -линаглиптина в дозе 10 мг с мочой выделялось примерно 5% радиоактивности. В элиминации линаглиптина метаболизм играет второстепенную роль. Обнаружен один основной метаболит, количество которого в стационарном состоянии фармакокинетики составляет 13,3% от количества введенного линаглиптина и который не обладает фармакологической активностью и не влияет на ингибирующую активность линаглиптина в отношении DPP-4 в плазме крови.

Выведение

В течение 4 дней после применения здоровыми добровольцами внутрь меченого -линаглиптина выводилось около 85% препарата (с калом — 80%, с мочой — 5%). Почечный клиренс в стационарном состоянии фармакокинетики составлял примерно 70 мл/мин.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек

Для оценки фармакокинетики линаглиптина (в дозе 5 мг) у пациентов с различными степенями хронической почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами было проведено открытое исследование с режимом многократного дозирования. В исследование включались пациенты с почечной недостаточностью, разделявшейся в зависимости от клиренса креатинина на легкую (50 —

клиренс креатинина = (140 — возраст (годы)) × масса тела (кг) (72 × креатинин в сыворотке (мг/дл)).

В стационарном состоянии фармакокинетики экспозиция линаглиптина у пациентов с легкой почечной недостаточностью была сопоставима с экспозицией у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности наблюдалось увеличение экспозиции примерно в 1,7 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Экспозиция у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и тяжелой почечной недостаточностью повышалась примерно в 1,4 раза по сравнению с пациентами с сахарным диабетом 2 типа и нормальной функцией почек. Прогнозировавшиеся величины AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности указывали на сопоставимость экспозиции у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. Кроме того, не ожидается, что линаглиптин будет выводиться (в терапевтически значимой степени) при гемодиализе или перитонеальном диализе. Поэтому пациентам с любой степенью почечной недостаточности коррекция дозы линаглиптина не требуется.

Нарушения функции печени

У пациентов без сахарного диабета с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (в соответствии с классификацией по Чайлд-Пью) значения AUC и Сmах линаглиптина после многократного применения в дозе 5 мг были схожи с соответствующими показателями у здоровых добровольцев. Таким образом, пациентам с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы линаглиптина не требуется.

Индекс массы тела (ИМТ)

Изменений дозирования в зависимости от ИМТ не требуется. Индекс массы тела не оказывал клинически существенного влияния на фармакокинетику линаглиптина (по результатам популяционного фармакокинетического анализа, проводившегося на основании данных, полученных в исследованиях I и II фазы). Клинические исследования до регистрации проводились с участием пациентов с ИМТ до 40 кг/м2.

Пол

Изменений дозирования в зависимости от пола пациентов не требуется. Пол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина (по результатам популяционного фармакокинетического анализа, проводившегося на основании данных исследований I и II фазы).

Пожилые пациенты

Коррекция дозы в зависимости от возраста пациентов не требуется, поскольку возраст не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина (по результатам популяционного фармакокинетического анализа, проводившегося на основании данных, полученных в исследованиях I и II фазы). У пациентов пожилого возраста (65-80 лет, самый старший пациент был в возрасте 78 лет) и у пациентов более молодого возраста концентрации линаглиптина в плазме крови были сопоставимы.

Дети

Исследования фармакокинетики линаглиптина у детей не проводились.