Циклоспорина, что это?

Мощный иммунодепрессивный препарат Циклоспорин

Циклоспорин – лекарственное средство, которое составляет группу иммунодепрессантов. Эти препараты, которые способны подавить работу иммунной системы человека. Это необходимо в ситуациях, когда в организм человека вживляют пересаженные внутренние органы или инородные имплантаты. В таком случае данное лекарство препятствует выработке антител, направленных на борьбу с посторонними средами. Подобная терапия значительно снижает вероятность отторжения всаженных тканей. Назначать данное средство может исключительно лечащий врач, категорически запрещено.

Фармакологическое действие

Циклоспорин – лекарственный препарат, обладающий иммунодепрессивным действием. Он является циклическим полипептидом, основанным на уникальных одиннадцати аминокислотах. При попадании действующих веществ в организм человека в нем происходят мощные реакции. В первую очередь подавляется иммунитет к аллотрансплантату, значительно снижается чувствительность.

Лекарство позволяет снизить риск возникновения аллергического энцефаломиелита артрита, воспаления лимфатических узлов. Нужно учитывать, что препарат обладает обратимым действием. Средство не подавляет гемопоэз и фагоцитоз клеточных структур.

Показания к применению

Циклоспорин – уникальный лекарственный препарат, обладающий крайне мощным воздействием на организм. Учитывайте, что назначать данное лекарственное средство могут исключительно лечащие врачи. Перед тем, как начать терапию препаратом, пациенту необходимо пройти расширенное диагностическое обследование.

Обычно Циклоспорин назначают в следующих случаях:

  1. Для профилактики отторжения пересаженных внутренних органов или участков ткани. Чтобы усилить эффективность для таких целей, препарат принимают вместе с глюкокортикостероидными лекарствами.
  2. Для купирования процесса отторжения, который может возникнуть во время пересадки внутренних органов.
  3. Для лечения аутоиммунных заболеваний: атопического дерматита, псориаза, нейродермита, увеита, нефротического синдрома, ревматоидного артрита.
  4. Для терапии воспалительных и инфекционных процессов в глазах.

Побочные эффекты

Циклоспорин – достаточно безопасное лекарственное средство, которое крайне редко вызывает какие-либо побочные эффекты. Чаще всего их возникновение связано с неправильным применением препарата. Некоторые люди из-за неверно составленной терапии могут столкнуться со следующими проблемами:

  • Злокачественным процессом в кожном покрове, лимфомой;
  • Кожным зудом, высыпанием, жжением, шелушением, покраснениям, анафилактическому шоку;
  • Спазмам в бронхах, приливы к верхней части туловища;
  • Понижение артериального давления, аритмия, тахикардия, нефропатия;
  • Гиперплазия десен, гипомагниемия, гепатоксичность;
  • Повышение уровня билирубина и других печеночных ферментов;
  • Головная боль, головокружение, эпилептический синдром;
  • Болезненность в мышцах, увеличение массы тела;
  • Ухудшение остроты зрения, нарушение сознания и координации;
  • Анемии различных природ, почечная или печеночная недостаточность.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Циклоспорина может спровоцировать развитие передозировки. Это крайне опасное состояние, которое требует незамедлительного обращения к лечащему специалисту. Распознать такое явление можно по обострению всех побочных эффектов. Чтобы облегчить свое состояние в домашних условиях, пациенту рекомендуется пить как можно больше чистой воды и выпить несколько таблеток активированного угля. Это снизит концентрацию действующих веществ в организме, ускорит их вывод из него.

Если симптомы передозировки стали невыносимыми, нужно незамедлительно вызвать лечащего врача. Нужно учитывать, что облегчить состояние пациента при помощи гемодиализа или гемоперфузии невозможно. Наибольшую опасность передозировки представляют ее последствия.

У пациентов повышается уровень артериального давления, возрастает концентрация креатинина в крови. Это значительно повышает вероятность развития почечной недостаточности.

Инструкция по применению

Категорически запрещено назначать себе лечение Циклоспорином самостоятельно. При неправильном применении это лекарственное средство легко может вызвать серьезные осложнения. Перед началом лечения этим препаратом пациенту необходимо пройти расширенное диагностическое обследование. Только опытный специалист сможет подобрать эффективную схему лечения. Существует общепринятая практика, что от использования внутривенного введения Циклоспорина необходимо отказываться как можно быстрее.

Если вам назначили Циклоспорин для внутреннего введения, то его необходимо готовить исключительно в стеклянных контейнерах. Дело в том, что входящее в состав касторовое масло способно вступать в реакции с поливинилхлоридом. Это вызывает образование токсических веществ, которые негативно сказываются на состоянии организма. Для разбавления лекарства применяют физиологические растворы хлорида натрия или глюкозы. Дозировку рассчитывает лечащий специалист. Учитывайте, что такое лекарство вводится крайне медленно – в течение 2-6 часов.

Чтобы ускорить вживление пересаженного костного мозга, то терапию Циклоспорином начинают за несколько часов до хирургического вмешательства. Чтобы минимизировать вероятность обострения аллергической реакции, параллельно пациенту назначают антигистаминные лекарственные средства. В среднем длительность подобного лечения при пересадке костного мозга составляет 2 недели.

Циклоспорин – лекарственное средство, которое при взаимодействии с организмом может выделять в него ряд токсических веществ.

Чтобы купировать вероятность возникновения негативных последствий, рекомендуется регулярно сдавать анализ крови. если специалист диагностирует какие-либо отклонения, лечения данным препаратом останавливают или же снижают дозировку.

Глазная эмульсия

Циклоспорин выпускается в виде эмульсии для глаз. Перед ее использованием флакончик со средством необходимо тщательно встряхнуть, чтобы все действующие вещества успели раствориться. После этого можно открывать ампулу, закапывать лекарство в глаза. Категорически запрещено, чтобы наконечник флакона касался глаза или любого другого предмета. Если вы лечите сухой глаз, то на время терапии следует отказаться от ношения линз. Учитывайте, что лечение Циклоспорином снижает остроту зрения, поэтому стоит отказаться от вождения транспорта.

Использовать Циклоспорин в виде глазной эмульсии очень просто. Настоятельно рекомендуем перед применением ознакомиться с инструкцией по применению. В ней сказано, что средство нужно закапывать по 1 капле дважды в день. Лучше всего, чтобы между подходами был перерыв в 12 часов. Учитывайте, что действующие компоненты не накапливаются в крови. Уже по прошествии 10 часов следа каких-либо активных веществ отсутствуют.

Способ применения инъекций

Нужно учитывать, что назначать лекарственную дозу Циклоспорина необходимо в индивидуальном порядке. На этот параметр оказывает влияние сразу несколько факторов. Обычно лечение этим средством проводится в условиях стационара. Только так врачу удается постоянно контролировать изменения химических компонентов в крови. При этом пациенту нужно сдавать анализы еще в течение долгого времени после окончания приема препарата. Обычно врачи придерживаются следующей схемы лечения Циклоспорином.

Состояние Прием Длительность
При пересадке костного мозга 2-6 мг/кг веса, при применении с глюкокортикоидами дозу можно уменьшить 2 недели до и после хирургического вмешательства. Уменьшенные дозы применяются еще в течение полугода
При пересадке остальных внутренних органов 10-15 кг/кг в день За 12 часов до операции и 1-2 недели после нее.
При ревматоидном артрите 3 мг/кг, при необходимости повышают до 6 мг/кг. 6-12 недель, при необходимости изменяют препарат
При нефротическом синдроме 5 мг/кг, которые делят на 2 приема 3 месяца, при отсутствии результата препарат заменяется на другой
При атопическом дерматите 2,5 мг/кг, при необходимости увеличивают до 5 4 недели, после чего дозу постепенно уменьшают. Это позволяет избежать синдрома отмены
При псориазе 2,5 мг/кг, при необходимости 5. В редких случаях суточная доза может быть увеличена до 7 мг/кг, однако она применяется исключительно несколько дней 6 недель, после чего заболевание впадает в ремиссию
При увеите 5 мг/кг, после чего дозу постепенно уменьшают До 3 месяцев

Использование таблеток

Циклоспорин – крайне мощный лекарственный препарат, принимать который можно исключительно под контролем лечащего врача. Чаще всего его назначают во время нахождения пациента в стационаре. Важно, чтобы инъекции препаратом были поставлено правильно. Если же вам выписали Циклоспорин в таблетках и разрешили принимать его дома, тщательно вслушивайтесь в слова врача. Он расскажет, как правильно лечиться данным препаратом. Если у вас появились какие-либо вопросы, обязательно свяжитесь со специалистом.

Принимать лекарственное средство можно только с разрешения лечащего врача. Придерживайтесь всех его назначений. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозу лекарственного средства, увеличивать частоту или длительность использования.

Подобные перемены могут спровоцировать серьезные и крайне опасные осложнения для организма. Если в течение долгого времени никаких улучшений не произошло, обязательно сообщите об этом лечащему врачу.

Противопоказания

Циклоспорин – довольно мощное лекарственное средство, которое нередко вызывает серьезные побочные эффекты. Использовать данный препарат категорически запрещено в следующих случаях:

  1. Детям младше 1 года;
  2. Беременным и кормящим женщинам;
  3. При заболеваниях кожи, которые могут вызвать рак;
  4. При злокачественных опухолях;
  5. При аллергической реакции;
  6. При повышенной чувствительности к компонентам препарата или их индивидуальной непереносимости.

Использование Циклоспорина при наличии противопоказаний может вызвать серьезные осложнения. Также с особой осторожностью допустимо проводить лечение данным лекарством в следующих случаях:

  • При почечной и печеночной недостаточности;
  • При гипертонических заболеваниях;
  • При нарушениях свертываемости крови;
  • При нарушении процесса всасывания кишечником;
  • При герпетических инфекциях;
  • При инфекционных и вирусных процессах;
  • При повышенном уровне калия в крови;
  • При недавно перенесенной вакцинации живыми микроорганизмами.

Гипертонические заболеванияНарушения свертываемости кровиПеченочная недостаточностьПочечная недостаточность

Особые указания

Циклоспорин – крайне мощное лекарственное средство, которое легко может привести к развитию серьезных негативных последствий. Лучше всего проходить терапию данным препаратом в больнице, где пациент будет находиться под постоянным контролем лечащего врача.

Учитывайте, что готовить растворы для внутреннего применения нужно исключительно в стеклянных флаконах – категорически запрещено делать это в пластике. В течение первого получаса после начала введения препарата за больным нужен повышенный контроль.

Если у пациента стали появляться первые признаки аллергической реакции, лечение Циклоспорином необходимо незамедлительно прервать. В таком случае ему даются антигистаминные лекарственные средства, которые останавливают любые патогенные реакции. Врачи рекомендуют как можно скорее отказываться от внутривенного введения препарата и переходить на пероральный прием таблеток. Нужно учитывать, что терапия этим иммунодепрессивным средством крайне редко вызывает развития инфекционных процессов.

Людям, которым провели пересадку печени, нужно постоянно контролировать уровень моноклональных антител. Любое применение Циклоспорина может заставить их стремительно размножаться, из-за чего возникают крайне серьезные последствия. Во время терапии следует постоянно контролировать состояние почек и печени, уровень некоторых химических элементов в крови. если происходит их стремительное повышение, лекарственную дозу Циклоспорина значительно снижают. При повышении уровня артериального давления проводится симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При попадании в организм Циклоспорин незамедлительно вступает в химическую реакцию. В ходе взаимодействия с другими лекарственными препаратами могут возникнуть реакции, которые необходимо обязательно контролировать лечащему врачу. Специалисты рекомендуют помнить о следующих правилах:

  1. Действующие компоненты Циклоспорина повышают эффективность теофиллина, натрия вальпроата, хинидина;
  2. Лечение данным средством требует соблюдения специальной диеты, исключающей прием продуктов с высоким содержанием калия;
  3. Использование нескольких видов иммунодепрессивных препаратов может привести к чрезмерной депрессии и развитию лимфопролиферативных болезней;
  4. Циклоспорин значительно повышает вероятность развития побочных эффектов от применения нестероидных противовоспалительных препаратов, лекарств на основе мелфалана, колхицина;
  5. Средство ускоряет вывод преднизолона, это нужно учитывать при их совместном назначении;
  6. Применение статинов значительно повышает вероятность возникновения острой почечной недостаточности и рабдомиолизы;
  7. Использование Колхицина при лечении Циклоспорином вызывает головные и мышечные боли;
  8. Использование нестероидных противовоспалительных препаратом может привести к повышению уровня кальция в крови и развитию почечной недостаточности;
  9. Одновременное лечение триоксаленами, активированным углем или метоксаленом может вызвать развитие злокачественных новообразований на кожном покрове;
  10. Из-за одновременного применения нестероидных противовоспалительных препаратов у человека могут возникнуть почечные патологии: у них снижается скорость фильтрации клубочков, из-за чего их функция подавляется. Из-за этого необходимо тщательно контролировать функцию почек;
  11. Не рекомендуется делать вакцинацию живыми микроорганизмами во время лечения Циклоспорином – это легко может вызвать стремительное распространение инфекции по всему организму. Лучше подождать несколько месяцев, только после чего можно приступать к лечению.

ПреднизолонТеофиллинХинидинМелфалан

Циклоспорин

Состав

Одна капсула Циклоспорина содержит 50, 100 или 25 мг действующего вещества.

В одном мл препарата содержится 100 мг циклоспорина + вспомогательные вещества.

Концентрат для внутривенного введения содержит по 50 или 650 мг активного компонента в одном миллилитре.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде капсул разной дозировки, в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 5 упаковок.

Также препарат выпускается в виде раствора для внутривенных уколов в ампулах по 1 или 5 мл.

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Циклоспорин А обладает выраженным иммунодепрессивным действием. Препарат подавляет способность организма противостоять инородным телам, проникающим в тело, продлевает срок выживания тканей и органов для пересадки.

Действующее вещество угнетает продукцию антител, замедляет реакции Т-хелперов, избирательно и обратимо меняет функцию лимфоцитов. Происходит это благодаря угнетению синтеза лимфокинов и процессов их связывания со специфическими рецепторами.

Следует отметить, что лекарство не угнетает процессы кроветворения и не влияет на деятельность фагоцитарного звена иммунной системы.

При приеме таблеток процесс абсорбции происходит в кишечнике. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение одного или пяти часов. Распределение лекарства осуществляется преимущественно по тканям и органам. Небольшое количество препарата обнаруживается в эритроцитах, лимфоцитах и гранулоцитах. Циклоспорин проникает в грудное молоко.

Препарат активно преобразуется, имеет около 15 метаболитов. Период полувыведения составляет 19 часов для взрослых и около 7 ч. для детей. Выводится лекарство с желчью и мочой.

Средство назначают:

  • для лечения и профилактики отторжения после операций трансплантации органов и тканей (почек, печени, костного мозга, сердца, легких, поджелудочной железы и т.д.);
  • при аутоиммунных заболеваниях (эндогенном увеите, увеите Бехчета с воспалительными рецидивами);
  • для профилактики и лечения реакций типа “трансплантат против хозяина”;
  • при нефропатии минимальных изменений, очаговом или сегментарном гломерулосклерозе, мембранозном гломерулонефрите перед отменой глюкокортикостероидов или для поддержания ремиссии;
  • для лечения тяжелых форм ревматоидного артрита, если применение других лекарственных средств невозможно;
  • при псориазе, атопическом дерматите (в тяжелых случаях, в составе комплексной терапии).

Препарат противопоказан к приему при наличии реакций гиперчувствительности к его компонентам.

Возможны:

  • головная боль, усталость, судороги, тремор, парестезии, воспаление мышц;
  • тошнота, понос или запор, рвота, боли в животе, панкреатит, повышение уровня печеночных ферментов;
  • повышение артериального давления, тромбопения и лейкопения, анемия;
  • нарушения зрения, проблемы с координацией движений, энцефалопатия;
  • проблемы в работе почек, вплоть до интерстициального фиброза при длительном приеме.

Редко проявляются: дисменорея, акне, отечность, гирсутизм, активный рост волос, увеличение веса, недостаточность магния, гиперкалиемия, гиперлипидемия.

Инструкция по применению Циклоспорина (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь или же внутривенно, в зависимости от формы выпуска и заболевания.

Дозировка подбирается индивидуально. Наиболее оптимальным считается прием такого количества препарата, которое обладало бы желаемым терапевтическим эффектом, не вызывая серьезных побочных реакций.

Назначать средство имеет право врач, желательно имеющий опыт терапии подобными препаратами.

Инструкция на Циклоспорин А

Начальная суточная дозировка составляет от 3 до 5 мг на кг веса (внутривенно) или от 10 до 15 мг на кг веса (таблетки). Затем дозировку постепенно снижают.

Для лечения ревматоидного артрита и прочих аутоиммунных заболеваний назначают по 3 мг на кг веса, 2 раза в день, первые 1,5 месяца. Затем дозировку можно постепенно увеличить или снизить. Максимальная суточная дозировка – 5 мг на кг. Продолжительность лечения – не более 3 месяцев.

При псориазе назначают по 2,5 мг на кг веса, распределенные на 2 приема. В особо тяжелых случаях, можно увеличить начальную дозировку до 5 мг на кг.

Для лечения атопического дерматита начальную дозировку назначают по 2,% мг на кг в день. Можно увеличить ее до 5 мг на кг. После достижения желаемого эффекта дозировку снижают до полной отмены.

Инструкция на раствор для введения внутривенно

Препарат вводят капельно, медленно, растворив в глюкозе или изотоническом растворе.

При пересадке органов, за 4-12 часов перед операцией назначают инъекции препарата. Подобранную специалистом дозу вводят перед операцией и продолжают в течение 14 дней после. Далее рекомендуется перевести пациента на прием таблетированной формы лекарства.

Концентрат циклоспорина разводят глюкозой или изотоническим раствором и используют не позже, чем через 2 суток после разведения.

Во время лечения рекомендуется каждый день производить анализы на уровень Циклоспорина в крови.

При передозировке может наблюдаться усиление побочных эффектов, в том числе нарушения в работе почек. Нарушения обратимы.

При передозировке таблетками в первые часы необходимо промыть желудок.

Применяют симптоматическую терапию, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Взаимодействие

Наблюдалось увеличение нефротоксичности Циклоспорина при сочетании с Амиодароном, Аминогликозидами, Амфотерицином В, триметопримом, Ко-Тримоксазолом, Ципрофлоксацином, НПВС и Мелфаланом.

Уровень препарата в плазме крови значительно повышается при сочетании с Дилтиаземом, Верапамилом, никардипином, Флуконазолом, бета-адреноблокаторами, производными имидазола, глюкокортикостероидами, макролидами.

При сочетании препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Под воздействием Фенитоина, барбитуратов, Карбамазепина, производных Бензодиазепина, Аминоглутетимида, Прогестерона, эстрогенов и гестагенов, Рифампицина, Метамизола натрия, Изониазида происходит ускорение элиминации и снижение эффективности Циклоспорина.

Препарат усиливает действие Теофилина, калийсберегающих диуретиков, Хинидина, Вальпроата натрия, препаратов калия.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить вдали от детей, в прохладном темном месте.

Срок годности

2 года.

Во время лечения средством рекомендуется производить периодический контроль уровня калия и липидов в плазме, функции печени и почек.

При возникновении гиперлипидемии рекомендуется понизить количество жиров, поступающих с пищей и снизить дозировку средства, при гипертензии – гипотензивная терапия.

Во время лечения средством нельзя производить вакцинацию.

Аналоги Циклоспорина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги: Сандиммун, Оргаспорин, Такролимус, Адваграф, Такросел, Програф.

Синонимы

Экорал, Циклорин, Циклоспорин Гексал, Консуптен, Циклопрен, Имуспорин.

При беременности и лактации

Кормление грудью на время лечения средством следует прекратить.

Применение при беременности разрешено только после консультации с врачом.

Отзывы о Циклоспорине

Отзывы о препарате в основном хорошие. Большинству пациентов лекарство помогло, у некоторых наблюдалась временная ремиссия, а затем болезнь снова вернулась. Побочные эффекты проявляются нечасто. Многих не устраивает высокая стоимость препарата.

Цена Циклоспорина

Цена Циклоспорина в зависимости от дозировки и формы выпуска варьируется от 300 до 900 рублей. Так, цена Циклоспорин А в разных аптеках находится в диапазоне 700-800 р.

Купить Циклоспорин в Москве можно за 1200 рублей за 50 капсул по 25 мг.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Циклоспорин Алкалоид 25 мг №50 капсулы Алколоїд АД-Скоп є, Республіка Македонія 484 грн.заказать
  • Циклоспорин Алкалоид 50 мг №50 капсулы Алколоїд АД-Скоп є, Республіка Македонія 872 грн.заказать

ПаниАптека

  • ЦИКЛОСПОРИН капсула Циклоспорин Алкалоид капсулы 25мг №50 Македония , Alkaloid 545 грн.заказать
  • Циклоспорин Алкалоид капсулы 50мг №50 Австралия , Алкалоид 1254 грн.заказать

показать еще

Циклоспорин | Cyclosporinum

Способ применения

Для взрослых: Препарат вводят внутривенно и внутрь. При пересадке органов лечение начинают за 4-12 ч до операции трансплантации (пересадки). При пересадке костного мозга исходную дозу вводят накануне операции.
Обычно исходную дозу вводят внутривенно и продолжают внутривенные инъекции в течение 2 нед. Затем переходят на пероральную (через рот) поддерживающую терапию. Следует помнить, что Циклоспорин обладает высокой нефро- и гепатотоксичностью (повреждающим действием на почки и печень).
Основным принципом оптимального применения препарата является сбалансированный выбор между индивидуальной иммунодепрессивной дозой (дозой препарата, в которой он подавляет защитные силы организма) и переносимой (не оказывающей токсического /повреждающего/ действия).
Концентракт циклоспорина для внутривенного введения разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20-1:100 непосредственно перед применением. Разбавленный раствор можно хранить не более 48 ч.
Циклоспорин вводят внутривенно медленно (капельно) в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Начальная доза составляет обычно при введении в вену 3-5 мг/кг в день, при приеме внутрь — 10-15 мг/кг в день. Далее подбирают дозы, исходя из концентрации циклоспорина в крови.
Определение концентрации необходимо производить ежедневно. Для исследования применяют радиоиммунологический метод с использованием специальных наборов.
Применение циклоспорина должно производиться только врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами.