Велаксин 150

Велаксин® (Velaxin®)

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2017 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Венлафаксин Органика

Фильтруемый список19.09.2017

Действующее вещество:

Венлафаксин* (Venlafaxine*)

АТХ

N06AX16 Венлафаксин

Фармакологическая группа

  • Антидепрессант

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Дозировка 75 мг: твердые желатиновые капсулы CONI-SNAPZ, с бесцветным, прозрачным корпусом и крышкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы CONI-SNAPOEL, с бесцветным, прозрачным корпусом и крышкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым H1- и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

После приема Велаксина® капсулы пролонгированного действия, Cmax венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме достигаются в течение (6,0±1,5) и (8,8±2,2) ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения Велаксина® в виде капсул пролонгированного действия — (15±6) ч — представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 распределения — (5±2) ч, — который отмечается после назначения препарата Велаксин® в виде таблеток.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды Tmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания препарата Велаксин®

Депрессии (в т.ч. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

одновременный прием ингибиторов МАО (см. также «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин, ПВ более 18 с);

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);

беременность или предполагаемая беременность;

период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ, в т.ч. удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и ОДВ выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто — <1/10 и >1/100; нечасто — <1/100 и >1/1000; редко — <1/1000; очень редко — <1/10000.

Общие симптомы: слабость, утомляемость, головная боль, боль в животе, озноб, повышение температуры тела.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто — бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко — желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость; часто — необычные сновидения, тревога, спутанное состояние сознания, повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус; редко — атаксия, нарушения речи, в т.ч. дизартрия, мания или гипомания (см. «Особые указания»), проявления, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, судорожные припадки (см. «Особые указания»), серотонинергический синдром; очень редко — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное возбуждение/акатизия (см. «Особые указания»).

Со стороны ССС: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), учащенное сердцебиение; нечасто — ортостатическая гипотензия, обмороки, тахикардия; очень редко — аритмия по типу «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, шум в ушах; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки; редко — тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: потливость, кожный зуд и сыпь; нечасто — реакции светочувствительности, ангионевротический отек, макуло-папулезные высыпания, крапивница; редко — алопеция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, нарушение менструального цикла, меноррагия, задержка мочи; редко — галакторея.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение лабораторных проб функции печени; редко — гепатит; очень редко — повышение уровня пролактина.

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия; нечасто — мышечный спазм; очень редко — рабдомиолиз.

У детей наблюдались следующие побочные эффекты: боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от пищи, снижение массы тела, запор, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор, враждебность и суицидальные мысли.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема высоких доз. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин®.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. В то же время их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина — основного метаболита имипрамина — и его другого метаболита — 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Галоперидол: совместное применение повышает уровень галоперидола в крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияние на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например судорожные припадки).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидон и его активный метаболит) существенно не изменяется.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием алкоголя не усиливалось после приема венлафаксина. Несмотря на это, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450: фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм первого прохождения венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинические исследования не обнаружили клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% — для венлафаксина и 30% — для ОДВ, поэтому не следует ожидать лекарственных взаимодействий, обусловленных связыванием с белками.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего, при этом удлиняется ПВ и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUC и 36% снижением Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (утром или вечером), каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Депрессия. Рекомендуемая начальная доза — 75 мг 1 раз в день.

Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг 1 раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 нед или больше (но не чаще чем через 4 дня), до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 350 мг.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 мес. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии обычно используются дозы, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 мес) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велаксин®.

Перевод пациентов с таблеток Велаксин®. Пациентов, принимающих препарат Велаксин® в виде таблеток, можно перевести на прием препарата в виде капсул пролонгированного действия, с назначением эквивалентной дозы 1 раз в сутки. Однако может потребоваться индивидуальная корректировка дозы.

Почечная недостаточность. При легкой почечной недостаточности (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность. При легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты. Сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет). Безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.

Отмена препарата Велаксин®. Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена приема (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены (см. «Побочные действия» и «Особые указания»). Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 нед, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 нед. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о летальном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание и кровообращение). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Особые указания

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением, и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Велаксин® не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект, и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией и/или гипоманией в анамнезе, т.к. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, венлафаксин следует применять с осторожностью при одновременном применении с антипсихотическими препаратами, т.к. могут развиться симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усиливаться при повышении частоты сердечного ритма.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат этим пациентам следует с осторожностью.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению ВГД или имеющие риск закрытоугольной глаукомы нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

При почечной и печеночной недостаточности необходима особая осторожность. В некоторых случаях требуется снижение дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, в т.ч. фентермином, не установлены, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) не рекомендуется. Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 мес. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены (см. «Побочные действия»). Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т.ч. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены, такие как головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезии и ощущение прохождения электрического тока), нарушения сна (в т.ч. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 нед; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2–3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента (см. «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия. По 10 или 14 капс. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера по 14 капс. или 3 блистера по 10 капс. картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Велаксин®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Велаксин®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство Депрессия с тревожно-депрессивными компонентами
Смешанные тревожно-депрессивные состояния
Тревожная депрессия
Тревожно-депрессивное настроение
Тревожно-депрессивное состояние
Тревожно-депрессивные состояния
Тревожно-депрессивный синдром
Тревожно-невротические состояния

Фармакологические свойства препарата Велаксин

Венлафаксин ((±)-1- циклогексанола гидрохлорид) — антидепрессант с новой химической структурой, которую нельзя отнести к трициклическим, тетрациклическим или другим известным антидепрессантам. Он является рацемической смесью двух активных энантиомеров. Механизм антидепрессивного эффекта венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, а также угнетают обратный захват дофамина. Кроме того, как однократное, так и продолжительное введение венлафаксина и ОДВ ослабляет β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не угнетает активность МАО. Венлафаксин не имеет сродства к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам; он также не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.
При многократном применении препарата равновесные концентрации венлафаксина и его единственного активного метаболита в плазме крови достигаются на протяжении 3 дней.
Венлафаксин и ОДВ имеют линейную фармакокинетику при суммарных суточных дозах от 75 до 450 мг.
Абсорбция венлафаксина после приема разовой дозы препарата внутрь составляет почти 92%, абсолютная биодоступность —около 45%.
После применения капсул Велаксина с пролонгированным действием максимальные концентрации венлафаксина и его активного метаболита ОДВ в плазме крови достигаются приблизительно на протяжении 6 и 8 ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина, выделяющегося из капсул пролонгированного действия, меньше, чем скорость его элиминации. Поэтому средний период полувыведения венлафаксина из организма после приема Велаксина (15±6 ч) фактически является периодом полувыведения в фазе абсорбции, а не периодом полувыведения в фазе распределения (5±2 ч), которое наблюдается после применения таблеток.
После применения венлафаксина в эквивалентных дозах в форме таблеток или в форме капсул пролонгированного действия экспозиция AUC венлафаксина и ОДВ были подобны при применении обеих лекарственных форм, а концентрация их в плазме крови была несколько ниже после применения венлафаксина в форме капсул. Таким образом капсулы пролонгированного действия обеспечивают более медленное всасывание, но ту же степень абсорбции (то есть AUC), что и таблетки Велаксина.
Венлафаксин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень, в основном при участии CYP 2D6, с образованием основного метаболита ОДВ. Он метаболизируется также до N-десметил венлафаксина и некоторых других метаболитов при участии CYP 3А3/4.
Венлафаксин и его метаболиты выделяются в основном почками. Приблизительно 78% принятой дозы венлафаксина определяется в моче на протяжении 48 ч в виде неизмененного венлафаксина, неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ или других метаболитов.
При почечной и печеночной недостаточности периоды полувыведения венлафаксина и его активного метаболита ОДВ увеличиваются.
Прием препарата с пищей не влияет на всасывание венлафаксина и дальнейшее образование ОДВ.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Препарат не накапливается в организме.
Капсулы Велаксина пролонгированного действия содержат микросферы, которые попадая в ЖКТ, медленно выделяют активный компонент. Нерастворимая часть этих микросфер выводится с калом.

Показания к применению препарата Велаксин

  • депрессия (при наличии или отсутствии симптомов тревоги) — амбулаторное или стационарное лечение;
  • профилактика рецидивов после первого эпизода депрессии или профилактика новых рецидивов;
  • генерализованные тревожные расстройства;
  • социальные тревожные расстройства (социальная фобия).

Применение препарата Велаксин

Капсулы следует принимать целыми во время еды, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или растворять. Суточную дозу следует принимать в один прием (утром или вечером) в одно и то же время.
Депрессия
Рекомендуемая доза составляет 75 мг/сут в один прием.
Если с учетом течения заболевания необходима более высокая доза, например при выраженной депрессии или стационарном лечении пациента, рекомендуемая начальная доза может составлять 150 мг/сут в один прием. После этого суточную дозу можно повышать на 37,5–75 мг с интервалом ≥2 нед, но не менее 4 дней до достижения необходимого терапевтического эффекта. Рекомендуемая максимальная доза Велаксина составляет 225 мг/сут при умеренно выраженной депрессии и 350 мг — при выраженной депрессии. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать до минимально эффективной с учетом индивидуальной реакции и переносимости каждого пациента. При применении в высоких дозах повышается риск развития побочного действия препарата.
Генерализованные тревожные расстройства и социальные тревожные расстройства (социальная фобия)
Рекомендуемая доза Велаксина — 75 мг/сут в один прием.
Если после 2 нед лечения не наступает заметное улучшение состояния, суточную дозу можно повысить до 150 мг/сут в один прием. При применении в суточной дозе 75 мг анксиолитический эффект отмечают через 1 нед.
Профилактика рецидивов или новых эпизодов
Установлена эффективность венлафаксина при продолжительной терапии (до 12 мес при депрессии и социальной фобии; до 6 мес при генерализованных тревожных расстройствах). Лечение острых эпизодов депрессии необходимо продолжать не менее 6 мес.
Дозы, обычно применяемые для профилактики рецидива или нового эпизода, аналогичны дозам, которые применяются для лечения пациентов с первичным эпизодом. Необходимо регулярно (не менее 1 раза в 3 мес) обследовать пациента для контроля эффективности продолжительной терапии Велаксином.
Перевод пациентов, получавших терапию Велаксином в форме таблеток, на прием капсульной формы препарата
Больных с депрессией, получающих таблетки Велаксина в терапевтической дозе, можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением ближайшей эквивалентной дозы. Иногда может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.
Почечная недостаточность
При скорости клубочковой фильтрации 30 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. При скорости клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин дозу следует снизить на 50%. Ввиду увеличения периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита у этих пациентов суточную дозу следует принимать в один прием.
Не рекомендуется применять венлафаксин при скорости клубочковой фильтрации ≤10 мл/мин, поскольку данных о проведении терапии у этих больных недостаточно.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, суточную дозу препарата необходимо снизить на 50% и по возможности применять после завершения процедуры гемодиализа.
Печеночная недостаточность
При легкой степени печеночной недостаточности (протромбиновое время ≤14 с) коррекции дозы не требуется. При умеренно выраженной печеночной недостаточности (протромбиновое время — 14–18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности (протромбиновое время 18 с), поскольку данных об этой терапии недостаточно.
Пациенты пожилого возраста
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста (в связи с возможностью нарушения функции почек), при этом препарат назначают в минимальной эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Отмена Велаксина
Резкое прекращение терапии Велаксином, особенно после приема препарата в высоких дозах, может вызвать развитие синдрома отмены, в связи с чем перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если препарат в высоких дозах применяли в течение 6 нед, рекомендуется период снижения дозы продолжительностью не менее 2 нед. Продолжительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также от индивидуальной чувствительности пациента.

Противопоказания к применению препарата Велаксин

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Одновременное применение любого антидепреcсанта группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МАО. После полной отмены венлафаксина терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней.
Заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ — существовавшее ранее увеличение интервала Q–T на ЭКГ), АГ (артериальная гипертензия), нарушение электролитного баланса.
Возраст до 18 лет.
Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Велаксин

Побочные эффекты разделены по системам организма и частоте возникновения: очень часто (1/10); часто (≤1/10, но 1/100); иногда (≤1/100, но 1/1000); редко (≤1/1000); очень редко (≤1/10 000).
Общие симптомы: очень часто — астения, головная боль; часто — боль в животе, озноб, повышение температуры тела; редко — анафилаксия.
ЖКТ: очень часто — запор, тошнота; часто — снижение аппетита, диарея, рвота; иногда — бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко — желудочно-кишечные кровотечения; очень редко — панкреатит.
Сердечно-сосудистая система: часто — тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), расширение кровеносных сосудов; иногда — гипотензия/ортостатическая гипотензия, потеря сознания, аритмии, тахикардия; очень редко — тахикардия по типу «пируэт», увеличение интервала Q–T на ЭКГ, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Дыхательная система: часто — нарушение дыхания, зевание; очень редко — эозинофильные инфильтраты в легких.
Нервная система: очень часто — головокружение, сухость во рту, бессонница, беспокойство, сонливость; часто — необычные сновидения, возбуждение, тревога, спутанность сознания, повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор; иногда — апатия, галлюцинации, миоклонус; редко — атаксия с нарушением равновесия и координации движений, нарушение речи, в том числе дизартрия, мания или гипомания, а также проявления, которые напоминают злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), судорожные припадки, серотонинэргический синдром; очень редко — бред, экстрапирамидные расстройства, в том числе дискинезия и дистония, психомоторное возбуждение/акатизия.
Мочеполовая система: очень часто — аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение эякуляции и оргазма; часто — учащенное мочеиспускание, снижение либидо, нарушение менструального цикла; иногда — задержка мочи, менорагия; редко — галакторея.
Органы чувств: часто — нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, шум и звон в ушах; иногда — изменение вкусовых ощущений.
Кожные покровы: очень часто — потливость; часто — кожные высыпания и зуд; иногда — ангионевротический отек, макулопапулезная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, алопеция; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Система крови: иногда — экхимозы, кровотечения со слизистой оболочки; редко — увеличение времени кровотечения, кровоизлияния, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Обмен веществ: часто — повышение уровня ХС в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела; иногда — гипонатриемия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит; очень редко — повышение уровня пролактина.
Опорно-двигательный аппарат: часто — артралгия, миалгия; иногда — мышечные спазмы; очень редко — рабдомиолиз.

Особые указания по применению препарата Велаксин

У больных с депрессивным состоянием перед началом любой терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент находиться под медицинским контролем.
Сообщалось об агрессивном поведении больного в период применения венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).
Применение венлафаксина связано с развитием психомоторного возбуждения, которое характеризуется субъективно неприятным беспокойством с потребностью двигаться. Чаще всего это возникает на протяжении первых недель лечения. При возникновении подобных симптомов повышение дозы может быть нецелесообразно, поэтому следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема венлафаксина.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникнуть гипоманиакальные или маниакальные состояния. Велаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Эти пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Велаксин следует с осторожностью назначать больным с указаниями на эпилептические припадки в анамнезе. При возникновении эпилептических припадков лечение необходимо прекратить.
Пациента следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении кожной сыпи, элементов крапивницы или других аллергических реакций.
У некоторых больных в период применения венлафаксина возможно дозозависимое повышение АД, в связи с чем рекомендуется регулярно контролировать АД, особенно в период корректирования или повышения дозы.
Возможно повышение ЧСС, особенно при приеме в высоких дозах. В этом случае необходимо медицинское наблюдение за состоянием больного.
Изредка во время применения препарата отмечали ортостатическую гипотензию. Пациентов, особенно преклонного возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения.
Велаксин может повысить риск развития кровоизлияний в кожу и слизистую оболочку у больных, предрасположенных к этим состояниям. Пациентов необходимо предупредить об этом и рекомендовать соблюдать осторожность в период применения препарата.
Во время применения Велаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (в том числе у пациентов пожилого возраста и у больных, принимающих диуретики), возможна гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
В период применения препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется проводить контроль внутриглазного давления у больных со склонностью к его повышению, у больных с закрытоугольной глаукомой.
При лечении пациентов с нарушением функции почек или печени необходима осторожность и тщательный медицинский контроль за состоянием пациентов (возможно снижение дозы).
Больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда и с признаками декомпенсации сердечной недостаточности, препарат следует назначать с осторожностью под постоянным медицинским наблюдением.
Безопасность и эффективность сочетанного применения венлафаксина и средств, применяемых для уменьшения массы тела, в том числе фентермина, не установлены, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. При продолжительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня ХС в сыворотке крови.
После прекращения применения Велаксина, особенно внезапного, часто возникает синдром отмены. Риск развития синдрома отмены зависит от продолжительности курса лечения, применяемой дозы, а также скорости снижения дозы. При синдроме отмены появляются головокружение, парестезия, нарушение сна, возбуждение, тревога, тошнота, рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональные расстройства. Эти симптомы обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата и проходят самостоятельно в течение 2 нед. Поэтому прием препарата следует отменять постепенно, снижая дозу венлафаксина постепенно на протяжении нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.
Велаксин не вызывает развития явлений толерантности или зависимости. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, пациентам требуется наблюдение для выявления признаков злоупотребления препаратом (особенно пациентам с подобными проблемами в анамнезе).
Во время применения Велаксина женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.
Препарат может отрицательно влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. Поэтому дозы, при которых возможны управление транспортными средствами и работа с механизмами, определяют для каждого пациента индивидуально.

Взаимодействия препарата Велаксин

Противопоказано применение Велаксина сочетанно с ингибиторами МАО: при этом возможны тремор, миоклония, потливость, тошнота, рвота, ощущение приливов крови, головокружение, лихорадка, судорожные припадки, летальный исход. Применение Велаксина можно начинать не раньше, чем через 14 сут после окончания терапии ингибитором МАО. В случае применения обратимого ингибитора МАО этот интервал может быть менее продолжительным (24 ч). После отмены Велаксина следует сделать перерыв не менее 7 дней перед началом терапии ингибиторами МАО.
Особая осторожность необходима при применении Велаксина с препаратами, влияющими на ЦНС. Следует учитывать взаимное влияние Велаксина и таких препаратов:
Литий: имеются сообщения о взаимодействии лития и венлафаксина, вследствие чего уровень лития в крови повышается.
Имипрамин: фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется, поэтому снижения дозы венлафаксина при сочетанном применении этих препаратов не требуется.
Галоперидол: его эффект может усилиться.
Диазепам: фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенным образом не изменяются.
Клозапин: отмечали повышение уровня клозапина в крови и развитие его побочных эффектов (например эпилептических припадков).
Рисперидон: при одновременном применении этих препаратов (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенным образом не меняется.
Алкоголь: угнетение психомоторной активности под влиянием алкоголя после приема венлафаксина не усиливается, однако в период применения препарата Велаксин употребление алкогольных напитков не рекомендуется.
Электросудорожная терапия: при проведении электросудорожной терапии на фоне приема селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина отмечалось увеличение продолжительности эпилептической активности. Необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного при сочетанном проведении этого вида терапии и применением Велаксина.
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментами цитохрома Р450: фермент CYP 2D6 системы цитохрома Р450 превращает венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов дозу Велаксина можно не снижать при однократном применении с препаратами, ингибирующими активность CYP 2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP 2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм при участии CYP 2D6 и CYP 3А4, поэтому следует соблюдать особенную осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента.
Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP 2D6 и не угнетает активность изоферментов CYP 1A2, CYP 2C9 и CYP 3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых принимают участие эти печеночные ферменты.
Циметидин: угнетает метаболизм венлафаксина при его первичном прохождении через печень, но не оказывает существенного влияния на его превращение в ОДВ или скорость выведения ОДВ, концентрация которого в циркулирующей крови значительно выше. Поэтому нет необходимости изменять дозу Велаксина и циметидина при их сочетанном применении. Это взаимодействие может быть более выраженным у больных пожилого возраста или при нарушении функции печени, поэтому в таких случаях сочетанное применение циметидина и Велаксина требует медицинского контроля.
Антигипертензивные и противодиабетические средства: не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с гипотензивными (в том числе блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемизирующими средствами.
Лекарственные препараты, связывающиеся с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы крови составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не следует ожидать взаимодействий, обусловленных их связыванием с белками.
Варфарин: антикоагулянтное действие последнего может усиливаться; при этом увеличивается протромбиновое время.
Индинавир: при одновременном применении с этим препаратом изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUС и 36% снижением максимальной концентрации).

Передозировка препарата Велаксин, симптомы и лечение

Симптомы: изменение ЭКГ (увеличение интервала Q–T, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судороги, нарушение сознания. В некоторых случаях сообщали о летальном исходе вследствие передозировки, когда венлафаксин в высоких дозах принимали одновременно с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.
Лечение: специфического антидота нет. Показано промывание желудка и применение активированного угля. Вызывать рвоту не рекомендуется. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную вентиляцию легких и оксигенацию. Рекомендуется мониторинг ЭКГ и жизненно важных функций организма, а также проведение поддерживающей и симптоматической терапии. При передозировке следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких психотропных препаратов. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Велаксин капсулы — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ВЕЛАКСИН®

МНН:

венлафаксин

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия

Состав:

активное вещество: каждая капсула содержит 75 мг или 150 мг венлафаксина (в форме венлафаксина гидрохлорида). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, камедь ксантановая, железа оксид желтый.
Состав желатиновой капсулы: титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, желатин.

Описание:

Капсулы 75 мг: Твердые желатиновые самозакрывающиеся капсулы, с бесцветным, прозрачным основанием и крышкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.
Капсулы 150 мг: Твердые желатиновые самозакрывающиеся капсулы, с бесцветным, прозрачным основанием и крышкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант

АТХ код: N06A X16

Фармакодинамика:

Венлафаксин — антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика:

После приема Венлафаксина, капсулы пролонгированного действия, пиковые концентрации венлафаксина и О-десметил венлафаксина ОДВ (основной метаболит) в плазме достигается в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 часов, соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости эго элиминации. Поэтому, период полувыведения венлафаксина после назначения Велаксина, капсулы пролонгированного действия (15±6 часов) представляют собой, фактически, (Т1/2) всасывания, нежели Т1/2 распределения (5±2 часа), который отмечается после назначения препарата Венлафаксин таблетки.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20 — 30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Депрессии (в том числе при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие» ).
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (СКФ менее 10 мл/мин, ПВ более 18 сек).
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
Беременность или предполагаемая беременность.
Период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Беременность и период лактации

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Велаксин капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (утром или вечером) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Депрессия:
Рекомендуемая начальная доза — 75 мг один раз в день.
Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг один раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом две недели или больше (но не чаще чем через 4 дня), до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза 350 мг.
После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 месяцев. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, обычно используются дозы, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 месяца) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велаксин.

Перевод пациентов с таблеток Велаксин
Пациентов, принимающих препарат Велаксин в лекарственной форме таблетки можно перевести на прием препарата в лекарственной форме капсулы пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы один раз в сутки. Однако может потребоваться индивидуальная корректировка дозы.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10 — 30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет):
Безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.

Отмена препарата Велаксин:
Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена приема (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»). Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 недель, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 недель. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Побочное действие

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: частые (<1/10 и >1/100); нечастые (<1/100 и >1/1000); редкие (<1/1000); очень редкие (<1/10000)

Общие симптомы: слабость, утомляемость, головная боль, боль в животе, озноб, повышение температуры тела.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; нечастые: бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редкие: желудочно-кишечное кровотечение; очень редкие: панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость; частые: необычные сновидения, тревога, спутанное состояние сознания, повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор; нечастые: апатия, галлюцинации, миоклонус; редкие: атаксия, нарушения речи, в том числе дизартрия, мания или гипомания (см. раздел «Особые указания»), проявления, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, судорожные припадки (см. раздел «Особые указания»), серотонинергический синдром; очень редкие: бред, экстрапирамидные расстройства, в том числе дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное возбуждение/акатизия (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), учащенное сердцебиение; нечастые: ортостатическая гипотензия, обмороки, тахикардия; очень редкие: пируэтная аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, шум в ушах; нечастые: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: нечастые: кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки; редкие: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; очень редкие: агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: потливость, кожный зуд и сыпь; нечастые: реакции светочувствительности, ангионевротический отек, макуло-папулярные высыпания, крапивница; редкие: алопеция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечастые: снижение либидо, нарушение менструального цикла, меноррагия, задержка мочи; редкие: галакторея.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение веса тела; нечастые: гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, нарушение лабораторных проб функции печени; редко: гепатит; очень редкие: повышение уровня пролактина.

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия; нечастые: мышечный спазм; очень редкие: рабдомиолиз.

У детей наблюдались следующие побочные эффекты: боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от пищи, снижение веса тела, запор, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор, враждебность и суицидальные мысли.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема высоких доз. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного уголя для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.

Одновременное применение венлафаксин с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (ОДВ) не изменится. В то же время, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина — основного метаболита имипрамина — и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена не известно.

Галоперидол: Совместное применение повышает уровень галоперидола в крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, судорожных припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием алкоголя не усиливалось после прима венлафаксина. Несмотря на это — как и в случае приема других препаратов, влияющих на центральную нервную систему — во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинические исследования не обнаружили клинически значимых взаимодействий венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ, поэтому не следует ожидать лекарственных взаимодействий, обусловленных связыванием с белками.

При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается МНО.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением AUC и 36%-ным снижением Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Велаксин не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности, в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией и/или гипоманией в анамнезе, так как препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, венлафаксин следует применять с осторожностью при одновременном применении с антипсихотическими препаратами, так как могут развиться симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем, рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усиливаться при повышении частоты сердечного ритма.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат этим пациентам следует с осторожностью.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

При почечной и печеночной недостаточности необходима особая осторожность. В некоторых случаях требуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими вес тела, в том числе фентермином, не установлены, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения веса тела) не рекомендуется.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 месяцев. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены (см. раздел «Побочное действие»). Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены такие как: головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезии и ощущения прохождения электрического тока), нарушения сна (в том числе бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость. обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 недель; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента (см. разделы «Способ применения и дозы»).

Способность вождения транспортных средств

Следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.

Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

По 10 или 14 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 2 блистра по 14 капсул или 3 блистера по 10 капсул вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре ниже 30°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту врача.

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, Венгрия

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8

9 июля 2015 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Велаксин капсулы — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Велаксин капсулы в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Заявитель

действующее вещество: венлафаксин;

1 капсула содержит 37,5 мг или 75 мг или 150 мг венлафаксина (что соответствует 42,42 мг или 84,84 мг, или 169,68 мг венлафаксина гидрохлорида)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, кополивидон, ксантановая камедь, железа оксид желтый (Е172)

состав желатиновой капсулы (37,5 мг): эритрозин (Е 127), индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин;

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия.

Антидепрессанты. Код АТС N06A X16.

Показания

  • Лечение больших депрессивных эпизодов.
  • Профилактика больших депрессивных эпизодов.
  • Генерализованные тревожные расстройства (ГТР).
  • Социальные тревожные расстройства (социальная фобия).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО), а также в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Лечение венлафаксином необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии любым препаратом из группы ингибиторов ИМАО.

Тяжелая степень артериальной гипертензии (АД 180/115 и выше до начала терапии).

Глаукома.

Нарушение мочеиспускания в связи с недостаточным оттоком мочи (например заболевания предстательной железы).

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Капсулу принимают во время еды, проглатывая ее целой, запивая водой. Капсулу следует раскрывать, раздавливать, разжевывать, класть в воду. Принимают 1 раз в день примерно в одно и то же время, утром или вечером.

Депрессия.

Рекомендуемая доза Велаксину® для лечения депрессии составляет 75 мг 1 раз в сутки. При необходимости после завершения 2-х недель дозу можно увеличить до 150 мг 1 раз в сутки с целью достижения дальнейшего клинического улучшения. При необходимости дозу можно повысить до 225 мг / сут при легких формах депрессии и до 375 мг / сутки при тяжелых формах.

Любое повышение дозы необходимо осуществлять на 37,5-75 мг каждые 2 недели или более длительный период времени, но не менее чем через 4 дня.

При назначении дозы 75 мг антидепрессивное действие наблюдалась после завершения 2 недель лечения.

ГТР и социальная фобия.

Рекомендуемая суточная доза для лечения особых типов тревоги, включая социофобией, составляет 75 мг 1 раз в сутки. При необходимости для достижения клинического улучшения по истечении 2-х недель лечения возможно повышение дозы до 150 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 225 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличивать на 75 мг / сут каждые 2 недели или более длительный период времени, но не менее чем через 4 дня.

При назначении дозы 75 мг начало анксиолитического действия наблюдался после окончания

1 недели лечения.

Поддерживающая терапия / профилактика рецидивов.

По рекомендациям специалистов лечение эпизода депрессии должно продолжаться не менее 6 месяцев.

Для поддерживающей терапии, а также с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии обычно применяют те же дозы, которые оказались эффективными при обычном эпизоде депрессии. Врач должен регулярно, не реже 1 раза в 3 месяца, контролировать эффективность длительной терапии Велаксину®.

Прекращения введения венлафаксина.

Для прекращения лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение доз если венлафаксином применяли в течение более 6 недель, рекомендуется снижение дозировок не менее 2 недель.

Время, необходимое для постепенного снижения дозы, зависит от дозы, продолжительности лечения, а также от индивидуальной чувствительности пациента.

Почечная или печеночная недостаточность.

При почечной недостаточности, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) составляет

˃ 30 мл / мин, коррекция дозы не требуется, если ˂ 30 мл / мин — необходимо снижать суточную дозу венлафаксина на 50%. Пациентам, получающим гемодиализ, необходимо снижать суточную дозу венлафаксина на 50%. Для приема препарата следует подождать завершения процедуры гемодиализа.

При умеренной печеночной недостаточности суточную дозу венлафаксина снижают на 50%. В отдельных случаях возможно снижение дозы более чем на 50%.

Лица пожилого возраста.

Лицам пожилого возраста снижать дозу препарата исключительно из-за возраста больного не следует.

Лечение необходимо проводить осторожно, по аналогии со всеми другими препаратами. При индивидуальном подборе дозы следует соблюдать особую осторожность в случае ее повышения.

Поддерживающая / непрерывная / длительная терапия.

Соответствии с общепринятыми принципами, лечение острой фазы тяжелой депрессии необходимо продолжать в течение нескольких месяцев или более длительного срока. При особых типах тревоги, включая социофобией, пациенты могут страдать в течение длительного времени, поэтому они нуждаются в длительной терапии.

Прекращения введения венлафаксина.

Для прекращения лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение доз если венлафаксин применяли в течение более 6 недель, рекомендуется снижение дозировок не менее 2 недель.

Время, необходимое для постепенного снижения дозы, зависит от дозы и продолжительности лечения.

Побочные реакции

Побочные эффекты, встречающиеся зависят от дозы препарата. В ходе длительной терапии тяжесть и частота побочных эффектов обычно снижаются. Ниже приведены возможные побочные реакции:

Часто: > 1%.

Нечасто: > 0,1% и <1%.

Редко: > 0,01% и <0,1%.

Очень редко: <0,01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто: артериальная гипертензия, вазодилатация (обычно приступы жара / покраснение лица).

Нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия.

Очень редко: удлинение периода QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая пируэтной тахикардию), учащенное сердцебиение, потеря сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота.

Нечасто скрежет зубами.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редкие : экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек (желудочно-кишечное кровотечение).

Редко: увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения.

Частота невыявленная : дискразии крови (включая агранулоцитоз, апластической анемией, нейтропения, панцитопению).

Со стороны обмена веществ и питания.

Часто: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела.

Редкие : отклонение показателей функции печени, гипонатриемия, увеличение массы тела.

Редко: гепатит, синдром неадекватной секреции АДГ, диарея, панкреатит, повышение уровня пролактина.

Со стороны нервной системы.

Часто: нарушение сна, снижение либидо, головокружение, сухость во рту, повышение мышечного тонуса (гипертонус мышц), бессонница, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, акатизия, нарушение координации равновесия.

Редкие : апатия, галлюцинации, миоклонус, серотониновый синдром.

Редко: судороги, маниакальные реакции, злокачественный нейролептический синдром, экстрапирамидные расстройства, включая дистонией и дискинезии, поздняя дискинезия, рабдомиолиз, шум в ушах, эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Частота невыявленная : психомоторное возбуждение, делирий.

Психические расстройства.

Часто: необычные сновидения, бессонница, спутанность сознания, деперсонализация.

Частота не выявлено : суицидальные мысли и суицидальное поведение.

Со стороны дыхательной системы.

Часто: зевота.

Частота не выявлено : легочная эозинофилия.

Со стороны кожи.

Часто: повышенная потливость (в том числе и в ночное время).

Редкие : сыпь, алопеция, зуд.

Редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов чувств.

Часто: нарушение аккомодации, мидриаз, зрительные нарушения, глаукома.

Редкие : изменение вкуса.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Часто: дизурия (преимущественно затруднения в начале мочеиспускания).

Редкие : задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Часто: нарушение эякуляции / оргазма (у мужчин), аноргазмия, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла, связанные с увеличением нерегулярных кровотечений (например, меноррагия, метроррагия).

Со стороны мочевыделительной системы.

Преимущественно задержка мочи, поллакиурия.

Нечасто: нарушение оргазма (у женщин), меноргазмия, задержка мочи.

Общие нарушения.

Часто: слабость / усталость; фотосенсибилизация; анафилаксия; лихорадка.

Симптомы отмены терапии были обнаружены у пациентов, страдающих от депрессии или особых типов тревоги.

Внезапная отмена венлафаксина, резкое сокращение или постепенное снижение его дозы (в случае различных доз) может привести к развитию новых симптомов. Увеличение частоты новых симптомов связано с повышением уровня дозы и длительности лечения.

Были описаны следующие симптомы: тревога, беспокойство, психическое расстройство, диарея, отсутствие аппетита, бесцельное хождение, сухость во рту, слабость, головная боль, гипомания, сонливость, тошнота, рвота, нервозность, парестезии, нарушения сна, повышенная потливость, головокружение. Эти симптомы имели легкий характер и проходили без лечения. При отмене антидепрессантов рекомендуется контроль за состоянием пациента с пропорциональным снижением дозы венлафаксина. Продолжительность периода снижения дозы зависит от дозы, длительности лечения и индивидуальной чувствительности пациента.

Признаки передозировки венлафаксина (в виде монотерапии или в комбинации с алкоголем и / или другими препаратами): изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, удлинение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), судороги, мидриаз, рвота, вертиго. Эти симптомы и отклонения обычно завершались самостоятельно.

Лечение передозировки.

Лечение передозировки включает поддержание проходимости дыхательных путей, адекватного обеспечения кислородом и вентиляции.

Рекомендуется длительный мониторинг частоты сердечных сокращений и показателей жизненно важных функций, общая поддерживающая и симптоматическая терапия. Возможно применение активированного угля. Не рекомендуется вызывать рвоту из-за риска аспирации.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение в период беременности / при подозрении на беременность или в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата детям не исследовались, поэтому этой возрастной категории пациентов препарат не применяют.

Особенности применения

Применение венлафаксина у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией не изучено. Поэтому для данной категории больных такой препарат необходимо применять с особой осторожностью.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата тем пациентам, основное состояние которых может ухудшиться в связи с повышением частоты сердечных сокращений.

У некоторых пациентов отмечался повышенный уровень артериального давления при увеличении дозы венлафаксина.

Пациентам, получающим лечение венлафаксином, рекомендуется регулярно определить артериальное давление.

В некоторых случаях, особенно у пациентов пожилого возраста, в начале лечения может развиться артериальная гипотензия. Перед началом применения венлафаксином необходимо скорректировать артериальное давление. Известны случаи повышения частоты сердечных сокращений, особенно при назначении высоких доз венлафаксина.

Венлафаксин может вызвать мидриаз. Поэтому рекомендуется внимательно наблюдать за состоянием пациентов с повышением внутриглазного давления и закрытоугольной глаукомы.

У некоторых пациентов с депрессией, получавших антидепрессанты (включая венлафаксин), возможна активация мании или гипомании. Венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе.

Лечение венлафаксином может вызвать судороги, поэтому его следует назначать с осторожностью больным с приступами в анамнезе. При развитии приступа у любого пациента следует прекратить лечение венлафаксином.

Экзантема развилась у 3% пациентов, получавших венлафаксин. Пациенту следует сообщить о необходимости информирования врача при развитии экзантемы, крапивницы или любой другой аллергической реакции.

У пациентов, получавших венлафаксин, при клиническом обследовании не обнаружено признаков толерантности к препарату, развития поведения, направленного на поиск препарата зависимости или повышение дозы с течением времени. Врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно у тех, у кого в анамнезе такие симптомы.

У пациентов с умеренным и тяжелым заболеванием почек или циррозом печени клиренс венлафаксина и его активного метаболита снижается, а период полувыведения повышается. Поэтому таким пациентам может потребоваться снижение дозы. По аналогии с другими антидепрессантами, назначение венлафаксина таким пациентам требует осторожности. Перед началом лечения следует оценить функцию печени / почек.

В течение периода лечения венлафаксином наблюдались случаи гипонатриемии и / или синдрома недостаточной элиминации АДГ, обычно у пациентов со снижением объема циркулирующей крови или в дегидратированных пациентов, включая пациентов пожилого возраста и больных, получающих диуретики. Для таких пациентов следует принять определенные меры предосторожности.

Аномальные кровотечения.

Лекарственные препараты подавляющие захвата серотонина, могут приводить к снижению функции тромбоцитов.

Риск кровотечения в области кожи или слизистых оболочек, включая кровотечения пищеварительного тракта, может быть повышен у пациентов, принимающих венлафаксин. Венлафаксин следует с осторожностью применять пациентам, склонным к кровотечениям, включая пациентов, принимающих антикоагулянты или ингибиторы функции тромбоцитов.

При длительном лечении следует определять сывороточный уровень холестерина.

Эффективность и безопасность лечения венлафаксином в комбинации с препаратами, уменьшающими массу тела, не определялись. Любое одновременное назначение венлафаксина с препаратами, снижающими массу тела, не рекомендуется. Назначение монотерапии венлафаксином или его сочетание с другими препаратами для снижения массы тела не показано.

У небольшого числа пациентов, которые лечились антидепрессантами, включая венлафаксин, возможно развитие агрессии, что требует снижения дозы или прекращения лечения. По аналогии с любыми другими антидепрессантами, венлафаксин необходимо с осторожностью назначать пациентам с агрессией.

Риск суицида / суицидальные мысли или ухудшение клинического состояния.

Депрессия характеризуется повышенным риском суицидальных мыслей, предотвращением себе вреда и попыткам самоубийства (суицидальные действия). Этот риск существует до достижения существенной ремиссии. Поскольку возможно отсутствие улучшения состояния в первые несколько недель или в течение длительного периода времени после начала лечения, пациенты нуждаются в тщательном наблюдении к улучшению их состояния. Общий опыт лечения антидепрессантами показывает, что риск суицида может повышаться на ранних этапах выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых назначают венлафаксин, могут также характеризоваться повышенным риском суицидальных действий. Кроме того, эти расстройства могут сопровождаться большим депрессивным расстройством, поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать такие же меры безопасности, как и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты, в анамнезе которых указаны суицидальные действия, а также пациенты с выраженной степенью суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокую степень риска возникновения мыслей о самоубийстве или попыток самоубийства и должны находиться под медицинским наблюдением во время лечения.

Во время лечения венлафаксином и особенно на ранней стадии лечения, а также после изменения дозы, необходимо тщательное наблюдение за пациентами и особенно пациентов группы риска.

Пациентов (а также лиц, которые ухаживают за пациентами) нужно предупредить о необходимости контроля за ухудшением клинического состояния, появлением суицидальных действий или мыслей и необычными изменениями в поведении, а также о том, что при появлении подобных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Серотониновый синдром.

При лечении венлафаксином, особенно в сочетании с другими средствами, такими как ингибиторы МАО, которые могут действовать на серотонинергической нейромедиаторных систему, может развиться серотониновый синдром — потенциально опасный для жизни.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например тревожное возбуждение, галлюцинации, кома), расстройства вегетативной нервной системы (например тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например гиперрефлексия, нарушение координации) и / или желудочно кишечные расстройства (например тошнота, рвота, диарея).

Акатизия / психомоторное беспокойство.

Применение венлафаксина сопровождается развитием акатизия, которая субъективно характеризуется неприятным или тревожным беспокойством и необходимости частого передвижения, которое сопровождается неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего это возникает в первые несколько недель лечения. У пациентов, у которых развиваются такие симптомы, повышение дозы может оказаться губительным.

Сухость во рту.

При лечении венлафаксином у 10% пациентов наблюдалось ощущение сухости во рту. Это может увеличить риск кариеса и пациентам следует напомнить о важности гигиены зубов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы МАО (МАО).

Одновременное применение венлафаксина и ингибиторов МАО противопоказано.

У пациентов, которые прекратили применение ингибиторов МАО незадолго до начала терапии венлафаксином и прекративших лечение венлафаксином незадолго до начала терапии ингибиторов МАО, наблюдались тяжелые побочные эффекты. Они включают тремор, судороги, профузное потливость, тошнота, рвота, головокружение и лихорадку в сочетании с симптомами вроде злокачественного нейролептического синдрома, судорогами и летальным исходом.

Лечение венлафаксином не следует назначать в течение 14 дней после окончания лечения ингибиторами МАО.

Рекомендуемый период между прекращением лечения оборотными ингибиторами МАО, введением моклобемид и началом лечения венлафаксином не может составлять менее

14 дней. В случае применения ингибиторов МАО в связи с вышеуказанными побочными эффектами при переводе больного с моклобемид на венлафаксин должен составлять не менее

7 дней.

Препараты, влияющие на нервную систему.

Учитывая известный механизм действия венлафаксина и риск серотонинового синдрома, при одновременном применении венлафаксина и препаратов с возможным влиянием на серотонинергической передачу нервного импульса (например Триплан, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или препаратов лития) следует соблюдать осторожность.

Риск общего применения венлафаксина и других препаратов, влияющих на центральную нервную систему (включая описанные выше препараты) систематически не оценивалась. Следовательно, при параллельном назначении венлафаксина и других подобных препаратов рекомендуется соблюдать осторожность.

Индинавир.

При совместном назначении венлафаксина с индинавиром отмечалось снижение показателей AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно. Вместе с тем, индинавир не влиял на фармакокинетику венлафаксина и О-дезметил-венлафаксина.

Варфарин.

У пациентов, получавших варфарин, после начала лечения венлафаксином возможно потенцирование антикоагулянтного эффекта, при этом увеличивается протромбиновое время.

Диазепам.

Венлафаксин не влияет на профиль фармакокинетики и фармакодинамики диазепама и его метаболита — дезметил-диазепама. Применение венлафаксина не влияло на психомоторное и психометрический эффекты диазепама.

Галоперидол.

За счет некоторого накопления галоперидола эффект его может усилиться.

Имипрамин.

Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и О-дезметил-венлафаксина.

Циметидин.

В состоянии равновесия циметидин ингибировал метаболизм венлафаксина «первого прохождения», но существенно не влиял на формирование и элиминацию О-дезметил-венлафаксина, который находился в системном кровотоке в значительно большем количестве. Таким образом, очевидно, при параллельном введении циметидина и венлафаксина здоровым взрослым коррекция дозы не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста и лиц с нарушенной функцией печени, получающих одновременное лечение венлафаксином и циметидином, лекарственное взаимодействие неизвестна. Такие пациенты нуждаются клинического мониторинга.

Этанол.

Введение венлафаксина согласно постоянной схеме без потенцировало те психомоторные и психометрические эффекты, которые имели место в тех же самых лиц на фоне отсутствующего лечения венлафаксином.

Несмотря на это, на фоне лечения венлафаксином рекомендуется избегать употребления алкоголя.

Рисперидон.

При одновременном применении этих препаратов (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не меняется.

Препараты лития.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетические характеристики препаратов лития.

Препараты, ингибирующие CYP2D6.

Изофермент CYP2D6, отвечающий за генетический полиморфизм обнаружен относительно метаболизма многих антидепрессантов, трансформирует венлафаксин в его главный активный метаболит ODV.

Таким образом, существует возможность взаимодействия между венлафаксином и препаратами-ингибиторами CYP2D6.

Лекарственные взаимодействия, приводящие к снижению преобразования венлафаксина в ODV (см. Выше, посвященный имипрамина), потенциально повышают сывороточную концентрацию венлафаксина и снижают концентрацию его активного метаболита.

Профиль фармакокинетики венлафаксина в обследованных лиц, получавших один 1 CYP2D6 в одно и то же время, не может существенно отличаться от профиля фармакокинетики у лиц с малой симбионтов способностью CYP2D6 (см. С метаболизма). По этой причине менять дозы.

Препараты, распадаются / метаболизируется под влиянием фермента цитохрома Р450.

Венлафаксин не ингибируется метаболизм диазепама, который частично распадается под воздействием 2С19.

Венлафаксин является сравнительно слабым ингибитором CYP2D6.

Венлафаксин сочетается с белками плазмы на 27%, тогда как ODV — на 30%. Таким образом, возможные лекарственные взаимодействия, обусловленные сочетанием с белками венлафаксина и его основного метаболита, могут не ожидаться.

Кетоконазол (ингибитор CYP3A4).

Исследование кетоконазол в быстрых (ШМ) и медленных метаболизаторов (ПМ) CYP2D6 продемонстрировало увеличение AUC венлафаксина (70% и 21% в ПМ и ШМ CYP2D6, соответственно) и О-десметилвенлафаксину (33% и 23% в ПМ и ШМ CYP2D6, соответственно) после применения кетоконазола. При совместном применении ингибиторов CYP3A4 (например атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазол, вориконазола, Посаконазол, кетоконазол, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повышать уровень венлафаксина и О-десметилвенлафаксину. Поэтому следует быть осторожными при одновременном применении ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.

Антигипертензивные и противодиабетические средства.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с антигипертензивными (в том числе β-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ) и диуретики) и гипогликемическими препаратами.

Оценка потенциальной пользы комбинированной терапии венлафаксином и другим антидепрессантом до сих пор не проводилось.

Польза сочетание электросудорожной терапии с лечением венлафаксином до сих пор не оценивалась.

В таком случае отмечалось повышение уровня клозапина, которое должно временную связь с проявлением побочных эффектов, включая судорожные припадки, после окончания лечения венлафаксином.

Фармакодинамика.

Антидепрессантный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности центральной нервной системы.

Венлафаксин и его основной метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) является аспартатных мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, они также подавляют обратный захват дофамина нейронами.

Венлафаксин и ОДВ при однократном или многократном введении снижают бета-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера. Венлафаксин не подавляет активность МАО.

Венлафаксин не имеет родства с платными, бензодиазепиновым, фенциклидиновимы или N-метил-d-аспартатных (NMDA) рецепторами, он также не влияет на вивельнення норадреналина из тканей головного мозга.

Фармакокинетика.

абсорбция

По крайней мере 92% при однократном пероральном приеме венлафаксина абсорбируется. После приема капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина максимальные плазменные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в пределах между 6,0 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часами соответственно.

Скорость абсорбции венлафаксина с капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина медленнее, чем его скорость элиминации. Таким образом, настоящий период полувыведения после приема капсул пролонгированного высвобождения венлафаксина (15 ± 6:00) фактически является периодом полуабсорбции, вместо настоящего периода полураспределения (5 ± 2:00), что наблюдается после приема таблеток немедленного высвобождения.

После применения равных дневных доз венлафаксина в виде таблеток немедленного высвобождения или капсул пролонгированного высвобождения влияние как венлафаксина, так и ОДВ походил для двух лекарственных форм, а колебания концентрации в плазме крови были несколько ниже после лечения капсулами с пролонгированным высвобождением венлафаксина. Таким образом, капсулы с пролонгированным высвобождением венлафаксина обеспечивают медленную скорость абсорбции, но такой же объем абсорбции, как и таблетки немедленного высвобождения.

метаболизм

Венлафаксин и его метаболиты выводятся из организма главным образом почками.

Примерно 87% венлафаксина выводится с мочой в течение 48 часов в неизмененном венлафаксина, неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ или других второстепенных метаболитов. Период полувыведения венлафаксина и его активного метаболита

В-десметилвенлафаксину увеличены у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Прием капсул пролонгированного действия с пищей не влияет на абсорбцию венлафаксина или последующее образование ОДВ.

Специальные группы пациентов.

Пол и возраст пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

У пациентов с циррозом печени период полувыведения венлафаксина был продлен примерно на 30% и клиренс уменьшен примерно на 50%, а период полувыведения ОДВ был продлен примерно на 60% и клиренс снижен примерно на 30%.

У таких пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения венлафаксина после перорального применения был продлен примерно на 50%, клиренс был снижен примерно на 24% (у больных с нарушенной функцией почек с уровнем клубочковой фильтрации 10-70 мл / мин). У пациентов, которые находились на диализе, период полувыведения венлафаксина был продлен примерно на 180%, клиренс был снижен примерно на 57%.

Так же период полувыведения ОДВ был продлен примерно на 40%, несмотря на то, что клиренс был неизменен у пациентов с почечной недостаточностью (10-70 мл / мин). У пациентов, которые находились на диализе, период полувыведения ОДВ был продлен примерно на 142%, клиренс был снижен примерно на 56%. У таких пациентов необходима коррекция дозы.

Основные физико-химические свойства

капсулы по 37,5 мг — твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 3, самозакрити, с бесцветным прозрачным корпусом 43000 и крышкой светло-оранжевого цвета L 530, без маркировки;

капсулы по 75 мг — твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 3, самозакрити, с бесцветным прозрачным корпусом 43000 и крышкой оранжево-коричневого цвета L 570, без маркировки;

капсулы по 150 мг — твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 0EL самозакрити, с бесцветным прозрачным корпусом 43000 и крышкой оранжево-коричневого цвета L 570, без маркировки.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке

по 14 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС

EGIS Pharmaceuticals PLC

Местонахождение

9900, г.. Керменд, ул. Матяш Кира 65, Венгрия