Везикар 10

Везикар

Состав

В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.

Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.

Фармакологическое действие

Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.

При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.

Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь метаболизма (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.

Показания к применению

Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) недержании мочи, никтурии и учащенном мочеиспускании, что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания ЖКТ;
  • печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
  • почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
  • гемодиализ;
  • миастения гравис;
  • задержка мочеиспускания;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • повышенная чувствительность или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
  • детский и подростковый возраст;
  • галактоземия и лактозная недостаточность.

Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при беременности и лактации.

Побочные действия

Часто отмечаются:

  • запоры;
  • позывы к рвоте и тошнота;
  • боли в эпигастрии;
  • нарушения аккомодации;
  • сухость глотки и ротовой полости;
  • задержки мочеиспускания;
  • сухость глаз;
  • сонливость;
  • сухость полости носа и кожи;
  • отек нижних конечностей;
  • чувство усталости.

Редко регистрируются:

  • кишечная непроходимость;
  • головокружение, умеренная заторможенность и головная боль;
  • острая ишурия (задержка мочеиспускания);
  • рвота;
  • галлюцинации;
  • сонливость;
  • аллергические ответы (зуд, сыпь, крапивница).

Инструкция на Везикар (Способ и дозировка)

Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.

Передозировка

При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение, нечеткость зрительного восприятия. Случаи острой передозировки не зарегистрированы.

В случае передозировки показан прием активированного угля. Может потребоваться промывание желудка, но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном приеме с препаратами, блокирующими м-холинрецепторы наблюдается более выраженный терапевтический эффект. М-холиномиметики снижают лекарственный эффект солифенацина. Препарат может влиять на действие лекарств, стимулирующих моторику органов пищеварительной системы.

Условия продажи

Продажа осуществляется по рецепту.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в недоступном месте для маленьких детей при комнатной температуре (не более 25 °С).

Срок годности

При правильном хранении составляет 3 года.

Особые указания

Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы, заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность). При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.

Аналоги Везикара

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги не разработаны. Медикаменты со схожим механизмом действия:

  • Дриптан
  • Спазмекс
  • Уро-Ваксом
  • Уротол

Цена аналогов варьирует от 300 до 500 рублей.

Отзывы о Везикаре (мнение пациентов)

Отзывы о Везикаре на форумах медицинской тематики свидетельствуют о том, что препарат не смог зарекомендовать себя, как самое высокоэффективное средство в борьбе с проблемой недержания мочи. Большинство историй больных не сообщают о наступлении облегчения после приема препарата. Кроме того, многие пользователи сообщают о частом проявлении побочных эффектов.

Однако имеются данные о случаях, когда наилучший результат среди аналогов отмечался именно после приема Везикара; когда другие лекарственные средства не помогали. Важно помнить, что терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря является комплексной, и во многом зависит от индивидуальности каждого конкретного организма.

Цена Везикара, где купить

Стоимость препарата в российских аптеках варьирует от 1200 до 1550 рублей за 30 таблеток. Цена Везикара зависит от региона продажи и аптечной сети.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Везикар таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.Астеллас Фарма Юроп Б.В. 1220 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Везикар (таб.п.пл/об.5мг №30)Astellas Pharma 859 руб.заказать
  • Везикар (таб.п.пл/об.10мг №30)Astellas Pharma 1288 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Везикар 5 мг 30 таблАстеллас Фарма Юроп Б.В. 794 руб.заказать
  • Везикар 10 мг 30 таблАстеллас Фарма Юроп Б.В. 1221 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Везикар 5 мг №30 таблетки Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди 346 грн.заказать

ПаниАптека

  • Везикар таблетки Везикар табл. п/о 5мг №30 Нидерланды , Astellas Pharma Europe 369 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Везикар 5 мг №30 табл.п.о.Астеллас Фарма Юроп Б.В. (Нидерланды) 4 тг.заказать

показать еще

Везикар® (Vesicare®)

Последняя актуализация описания производителем 14.09.2011 Рекомендуется более полная информация:

  • Солифенацин (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Солифенацин* (Solifenacin*)

АТХ

G04BD08 Солифенацин

Фармакологическая группа

  • Спазмолитическое средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро:
солифенацина сукцинат 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная
оболочка: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид желтый)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро:
солифенацина сукцинат 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная
оболочка: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Таблетка 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-розового цвета, имеющая маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакологическое действие — холинолитическое, спазмолитическое.

Фармакодинамика

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 нед. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 мес).

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция. Cmax достигается через 3–8 ч. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Сmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T1/2 — 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного введения 10 мг 14С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность. AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — >100% и T1/2 — более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Показания препарата Везикар®

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

задержка мочеиспускания;

тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

миастения gravis;

закрытоугольная глаукома;

проведение гемодиализа;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:

Побочные эффекты Часто
(≥1/100, <1/10)
Нечасто
(≥1/1000,<1/100)
Редко
(≥1/10000,<1/1000)
Нарушения со стороны ЖКТ запор, тошнота, диспепсия, боль в животе гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки толстокишечная непроходимость, копростаз
Инфекции и инвазии инфекция мочевыводящих путей
Нарушения со стороны нервной системы сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса)
Нарушения со стороны органов зрения нечеткость зрения (нарушение аккомодации) сухость глаз
Нарушения общего состояния усталость, отек нижних конечностей
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения сухость полости носа
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки сухость кожи
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей затруднение мочеиспускания задержка мочеиспускания

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС

Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин: прием Везикара® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ.

Дигоксин: прием Везикара® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

— при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;

— при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;

— при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;

— при тахикардии — бета-адреноблокаторы;

— при задержке мочеиспускания — катетеризация;

— при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Прежде чем начать лечение Везикаром®, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар® следует с осторожностью назначать пациентам:

— с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

— c желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

— c риском пониженной моторики ЖКТ;

— c тяжелой почечной (Cl креатинина ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

— одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например кетоконазол;

— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

— с автономной нейропатией.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Везикар®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Везикар®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках Гиперактивность мочевого пузыря
Гиперрефлекс детрузора
Гиперрефлексия
Гиперрефлексия детрузора
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках Атония мочевого пузыря
Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная)
Императивное недержание мочи
Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря
Недержание мочи в стрессовой ситуации
Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря
Нейрогенные расстройства мочевого пузыря
Нейрогенный мочевой пузырь
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря
R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием Аномалии мочеиспускания
Задержка мочеиспускания
Затрудненное мочеиспускание
Затрудненный отток мочи
Нарушение мочеиспускания
Нарушение мочеотделения
Нарушение опорожнения мочевого пузыря
Нарушение оттока мочи
Учащенное мочеиспускание
Частое мочеиспускание

Солифенацин (Solifenacin)

  • Применение вещества Солифенацин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Солифенацин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Солифенацин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Солифенацин

Латинское название вещества Солифенацин

Solifenacinum (род. Solifenacini)

Химическое название

1-Азабициклоокт-8-ил (1S)-1-фенил-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоксилат

Брутто-формула

C23H26N2O2

Фармакологическая группа вещества Солифенацин

  • м-Холинолитики
  • N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • N39.3 Непроизвольное мочеиспускание
  • R32 Недержание мочи неуточненное
  • Код CAS

    242478-37-1

    Характеристика вещества Солифенацин

    Антагонист м-холинорецепторов. Солифенацина сукцинат — кристаллы или кристаллический порошок от белого до бледного желтовато-белого цвета. Легко растворим в воде при комнатной температуре, в ледяной уксусной кислоте, диметилсульфоксиде и метаноле.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — спазмолитическое, холинолитическое.

    Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования in vitro и in vivo показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно м3-подтипа. Имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

    Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, проявлялась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед терапии. Максимальный эффект развивается через 4 нед лечения. Эффективность сохраняется при длительном применении (не менее 12 мес).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено повышения риска возникновения опухолей при введении солифенацина в течение 104 нед самцам и самкам мышей в дозах до 200 мг/кг/сут (в 5 и 9 раз превышает экспозицию при приеме МРДЧ), а также самцам и самкам крыс в дозах до 20 и 15 мг/кг/сут (<1 экспозиции при приеме МРДЧ).

    Не выявлено мутагенных эффектов солифенацина в ряде тестов in vitro, включая тест Эймса (с использованием штаммов Salmonella typhimurium или Escherichia coli), тест на хромосомные аберрации с использованием лимфоцитов человека с/без метаболической активации, а также in vivo в микроядерном тесте у крыс.

    Не оказывал влияния на репродуктивную функцию, фертильность и раннее эмбриональное развитие плодов при введении самцам и самкам мышей в дозах 250 мг/кг/сут (экспозиция в 13 раз выше, чем у человека при приеме МРДЧ), самцам крыс — 50 мг/кг/сут (<1 экспозиции при МРДЧ) и самкам крыс — 100 мг/кг/сут (экспозиция в 1,7 раз выше, чем у человека при приеме МРДЧ).

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Tmах в плазме крови достигается в течение 3–8 ч и не зависит от дозы. Абсолютная биодоступность — примерно 90%. Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз. Прием пищи не влияет существенным образом на фармакокинетику солифенацина.

    После в/в введения объем распределения солифенацина составляет около 600 л. Связывание с белками плазмы, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином — около 98%.

    Экстенсивно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4, однако существуют альтернативные пути метаболизма. После приема внутрь в плазме, помимо солифенацина, были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный — 4R-гидрокси-солифенацин и три неактивных — N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина.

    Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, конечный T1/2 при многократном приеме — 45–68 ч. После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина 69,2% радиоактивности было обнаружено в моче и 22,5% в фекалиях (в течение 26 сут). Менее 15% радиоактивности обнаружено в моче в виде неизмененного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Возраст. Исследования показали, что значения Cmax, AUC и T1/2 у людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) были на 20–25% выше, чем у более молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти различия не являются клинически значимыми, нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных.

    Педиатрия. Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

    Пол, раса. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

    Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

    Нарушение функции печени. У пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (Child-Pugh, класс B) AUC увеличивается на 35%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh, класс С) не изучена.

    Применение вещества Солифенацин

    Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    Гиперчувствительность, острая и хроническая задержка мочи, тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон), myasthenia gravis, закрытоугольная глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом), проведение гемодиализа.

    Ограничения к применению

    Клинически значимая инфравезикальная обструкция, ведущая к риску развития острой задержки мочи; обструктивные заболевания ЖКТ, риск снижения моторики ЖКТ, почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) и умеренная печеночная недостаточность (дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг), одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазола), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (например бисфосфонатов), которые могут вызвать развитие или усилить симптомы эзофагита, автономная невропатия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены). Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

    Экспериментальные исследования, проведенные на животных (мыши, крысы, кролики), показали, что солифенацин проходит через плацентарный барьер у мышей. При введении мышам солифенацина в дозах 30 мг/кг/сут (1,2 экспозиции при МРДЧ) не отмечалось эмбриотоксичности и тератогенных эффектов. Введение беременным мышам доз 100 мг/кг/сут и выше (в 3,6 раза выше экспозиции при МРДЧ) в период внутриутробного развития органов и в период лактации приводило к снижению массы тела плодов, снижению постнатальной выживаемости, задержке физического развития (в т.ч. раскрытия глаз); введение доз 250 мг/кг/сут и выше (в 7,9 раз выше экспозиции при МРДЧ) приводило к повышению частоты развития расщелины неба. Не выявлено эмбриотоксичности солифенацина у крыс при использовании доз до 50 /мг/кг/сут (<1 экспозиции при МРДЧ) и у кроликов при дозах до 50 /мг/кг/сут (1,8 раз выше экспозиции при МРДЧ).

    Следует с осторожностью назначать при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Не рекомендуется в период грудного вскармливания (проникает в грудное молоко мышей, данные о проникновении в грудное молоко у человека отсутствуют).

    Побочные действия вещества Солифенацин

    Наиболее вероятны побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина — сухость во рту, запор, нечеткость зрения (нарушение аккомодации), задержка мочи, сухость глаз. Нежелательные эффекты чаще слабой или умеренной выраженности, частота их зависит от дозы. В четырех 12-недельных двойных слепых клинических испытаниях было отмечено 3 случая серьезных интестинальных побочных эффектов у пациентов, получавших препарат в дозе 10 мг: кишечная непроходимость, интестинальная непроходимость (закупорка кишок), копростаз. Суммарная частота серьезных побочных эффектов в двойных слепых испытаниях составляла 2%. Ангионевротический отек был зафиксирован у одного пациента на фоне 5 мг препарата. Частота и выраженность побочных эффектов были сходными у пациентов, получавших терапию 12 нед, и у пациентов, находившихся на лечении до 12 мес. Наиболее частой причиной прекращения приема солифенацина была сухость во рту (1,5%).

    В таблице приводятся побочные эффекты, вне зависимости от причины их возникновения, зарегистрированные в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов, ежедневно принимавших солифенацин в дозе 5 или 10 мг в течение 12 нед (приведены эффекты, имеющие частоту ≥1% и превышающие по частоте плацебо).

    Таблица

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний солифенацина

    В постмаркетинговых исследованиях были зарегистрированы следующие побочные эффекты, связанные с приемом солифенацина:

    Общие: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница.

    Со стороны ЦНС: спутанность сознания, галлюцинации.

    При сопутствующем лечении ЛС с антихолинергическими свойствами возможно усиление терапевтического действия и побочных эффектов (после прекращения приема солифенацина следует сделать перерыв 1 нед до начала лечения другим антихолинергическим препаратом). Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда. Исследования in vitro показали, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты печени человека CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3А4. При одновременном применении с кетоконазолом в дозе 200 мг/сут (ингибитор CYP3A4) отмечено увеличение AUC солифенацина в 2 раза, в дозе 400 мг/cут — в 3 раза; максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин). Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ. Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

    Симптомы (при приеме солифенацина добровольцами в дозе 100 мг однократно): головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость, нечеткость зрения. О случаях острой передозировки не сообщалось.

    Лечение: следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию: при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, повышенная возбудимость) — физостигмин или карбахол; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при дыхательной недостаточности — ИВЛ; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при острой задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — инстилляция в глаза пилокарпина и/или помещение больного в темное помещение.

    Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Солифенацин

    Перед началом лечения следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. В случае выявления инфекции мочевыводящих путей следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

    Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость и ощущение усталости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Везикар® 0.0697
    Везигамп 0
    Соликса-Ксантис 0

    Фармакологические свойства препарата Везикар

    В исследованиях in vitro и in vivo установлено, что солифенацин является конкурентным специфическим антагонистом холинергических рецепторов преимущественно М3-подтипа. Солифенацин имеет низкое сродство к другим рецепторам и ионным каналам.
    Терапевтический эффект препарата, который изучали в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических исследованиях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, отмечался уже на 1-й неделе лечения и стабилизировался на протяжении следующих 12 нед лечения. Максимальный эффект препарата может отмечаться уже через 4 нед. Эффективность препарата при длительном применении сохраняется.
    После приема внутрь максимальная концентрация солифенацина в плазме крови достигается через 3–8 ч. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови не зависит от дозы препарата. Значение максимальной концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе в промежутке 5–40 мг. Абсолютная биодоступность около 90%. Прием пищи не влияет на значения максимальной концентрации и AUC. Объем распределения солифенацина после в/в введения около 600 л. Солифенацин в значительной степени (почти на 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с α1-кислым гликопротеином.
    Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450 3А4 (CYP 3A4). Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/ч, конечный период его полувыведения 45–68 ч. После перорального применения препарата в плазме крови, кроме солифенацина, были идентифицированы один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивные метаболита (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
    После однократного введения 10 мг 14C-меченного солифенацина через 26 дней приблизительно 70% радиоактивной метки определяется в моче и 23% — в кале. С мочой в виде неизмененной активной субстанции выводится приблизительно 11% радиоактивной метки; приблизительно 18% — в виде метаболита N-оксида, 9% — метаболита 4R-гидрокси-N-оксида и 8% — 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
    В диапазоне терапевтических доз фармакокинетика препарата линейная.
    Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Установлено, что экспозиция солифенацина (при приеме в дозе 5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была подобной у здоровых лиц пожилого возраста (65–80 лет) и у лиц молодого и зрелого (моложе 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде времени достижения максимальной концентрации, была несколько ниже, а конечный период полувыведения приблизительно на 20% продолжительнее у лиц пожилого возраста. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола и расы пациента.
    AUC и максимальная концентрация солифенацина у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — повышение максимальной концентрации составляет приблизительно 30%, AUC — свыше 100%, период полувыведения — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и солифенацина. У пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) значение максимальной концентрации не изменяется, AUC увеличивается на 60%, а период полувыведения вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

    Применение препарата Везикар

    Рекомендованная доза для взрослых — 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи, запивая жидкостью. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг 1 раз в сутки.

    Противопоказания к применению препарата Везикар

    Повышенная чувствительность к солифенацину или другим компонентам препарата, задержка мочи, тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон), тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома, проведение гемодиализа, тяжелая печеночная, тяжелая почечная или печеночная недостаточность средней степени тяжести и при одновременном лечении активными ингибиторами цитохрома CYP 3A4 (например кетоконазолом).

    Побочные эффекты препарата Везикар

    При применении Везикара возможны побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, которые, как правило, слабо- или умеренно выражены и дозозависимы. Наиболее частый побочный эффект — сухость во рту, которая, как правило, слабо выражена, и только в единичных случаях требует отмены препарата.
    Частота возникновения побочных эффектов классифицируется: очень часто (≤1/10, ≥1/100); нечасто (≤1/100, ≥1/1000); редко или единичные случаи (≤1/1000, ≥1/10 000).
    Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия, запор, боль в животе; нечасто — сухость слизистой глотки, гастро-эзофагеальный рефлюкс; редко, в единичных случаях — непроходимость толстого кишечника, копростаз.
    Со стороны ЦНС: нечасто — сонливость, нарушение вкуса.
    Со стороны органов чувств: часто — нечеткость зрения (нарушение аккомодации), нечасто: сухость глаз.
    Инфекции и инвазии: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
    Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость, отек нижних конечностей.
    Со стороны респираторной системы: не часто — сухость слизистой оболочки полости носа.
    Со стороны кожных покровов: нечасто — сухость кожи.
    Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — затрудненное мочеиспускание, в единичных случаях — задержка мочи.

    Особые указания по применению препарата Везикар

    Перед началом лечения препаратом необходимо установить вероятность других причин учащенного мочеиспускания (заболевание почек, сердечная недостаточность или др.). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.
    Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с клинически значимой обструкцией отверстия мочевого пузыря, обструктивными заболеваниями ЖКТ, нарушениями моторики ЖКТ, тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) и умеренно выраженной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью; доза для этих пациентов не должна превышать 5 мг), вегетативной нейропатией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы и желудочно-пищеводным рефлюксом и/или одновременным приемом препаратов, способных вызвать или усилить эзофагит (например бисфосфонаты), при одновременном применении активного ингибитора CYP 3A4 (например кетоконазола).
    Не следует назначать препарат пациентам с врожденным нарушением чувствительности к галактозе, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
    Эффект от применения препарата отмечают уже на 1-й неделе лечения, однако максимальный эффект достигается через 4 нед терапии.
    Данных о применении препарата у детей нет.
    Поскольку препарат подобно другим антихолинергическим средствам может вызвать нарушение аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций, вопрос о возможности выполнения потенциально опасных видов деятельности необходимо решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
    Нет клинических данных о применении солифенацина в период беременности, однако в экспериментальных исследованиях не выявлено прямого неблагоприятного действия на фертильность, развитие плода или течение родов. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении препарата у беременных.
    Нет данных об экскреции солифенацина с грудным молоком, поэтому применение Везикара в период кормления грудью не рекомендуется.

    Передозировка препарата Везикар, симптомы и лечение

    Максимальная применявшаяся доза препарата составила 100 мг однократно. При этом отмечали такие побочные эффекты, как незначительная головная боль, умеренно выраженные сухость во рту, головокружение, сонливость, нечеткость зрения.
    При передозировке необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь. Как и при передозировке других антихолинергических средств, проводят такие мероприятия: при выраженных центральных эффектах (галлюцинации, возбуждение) — физостигмин или карбахол; при судорогах — бензодиазепины; при дыхательной недостаточности — ИВЛ; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина или помещение больного в затемненную комнату; при тахикардии — блокаторы β-адренорецепторов. Особое внимание следует уделять пациентам с риском удлинения интервала Q–T на ЭКГ (при гипокалиемии, брадикардии, одновременном применении препаратов, способных вызывать удлинение интервала Q–T) и пациентам с заболеваниями сердца (ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность).

    Состав и форма выпуска Везикар

    Препарат Везикар предлагается в аптеках в виде таблеток в пленочной оболочке дозировкой 5 мг и 10 мг. Таблетки помещены в специальные блистеры, которые в свою очередь упакованы в картонные упаковки, содержащие инструкцию по применению.

    В качестве главного активного компонента в составе препарата выступает солифенацина сукцинат.

    Помимо него в составе Везикара представлены и вспомогательные вещества — магния стеарат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы.

    Оболочка, которой покрыты таблетки, состоит из следующих веществ: диоксид титана, тальк, гипромеллоза, макрогол, красители — железа оксид красный или желтый.

    Цена

    Этот медицинский препарат продается в аптеках города. Его стоимость в Москве варьируется в пределах 500-700 рублей за упаковку из 30 таблеток. Цена аналогов несколько дешевле, но окончательный выбор консервативного лечения остается за лечащим врачом. Розничные столичные расценки таблеток представлены ниже:

    Название аптеки Москвы Цена препарата, рублей за упаковку из 30 таблеток
    ЗдравЗона 580
    Аптека «ИФК» 700
    ЭликсирФарм 780
    ЕвроФарм 780
    Самсон-Фарма 670
    Неофарм 480
    Доктор Столетов 550

    Препарат Везикар обладает ярко выраженными спазмолитическими свойствами. Он представляет собой ингибитор мускариновых рецепторов, в основном M3-подтипа. Примечательно, что активный компонент демонстрирует нейтральную или низкую реакцию на другие рецепторы и ионные каналы.

    Первые изменения при применении препарата возникают уже на первой неделе лечения. В дальнейшем примерно через 12 недель с начала применения Везикара происходит стабилизация состояния больного. Максимальный лечебный эффект от применения препарата возникает примерно через 4 недели лечения. Достигнутый эффект в результате лечения Везикаром сохраняется до одного года.

    Входящий в состав препарата солифенацин достигает наивысшей концентрации в плазме крови спустя 3-8 часов после приема таблеток. Уровень концентрации повышается одновременно с увеличением дозировки, которая может варьироваться от 5 мг до 40 мг. Вещество солифенацин имеет достаточно высокий уровень абсолютной биодоступности, который составляет 90%. Этот компонент практически полностью (на 98%) связывается с белками крови. Лечение препаратом не требует внесения изменений в привычный режим питания, поскольку приемы пищи никак не влияют на скорость и степень абсорбции.

    Оказавшись в печени, солифенацин начинает меняться на структурном уровне, в результате возникает активный и 3 неактивных метаболита. Действующее вещество частично выводится из организма примерно за 45-68 часов. Эта функция возложена на почки и кишечник.

    В соответствии с инструкцией по применению, препарат Везикар не назначают при следующих состояниях:

    • проведение гемодиализа;
    • протекающие в тяжелой или умеренной форме печеночная недостаточность вместе с приемом кетоконазола, итраконазола;
    • миастения gravis;
    • возраст до 18 лет;
    • закрытоугольная глаукома;
    • повышенная чувствительность к составным компонентам препарата;
    • протекающие в тяжелой форме болезни органов пищеварительного тракта;
    • полученная от родителей непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • почечная недостаточность в тяжелой форме;
    • задержка мочеиспускания.

    Показания к назначению

    Везикар выписывают во время лечения урологических заболеваний и при проблемах в работе мочеиспускательных путей:

    • Императивное недержание мочи;
    • Императивный позыв к мочеиспусканию;
    • Учащение мочеиспускания;
    • Гиперактивность мочевого пузыря.

    Не всем пациентам можно назначать препарат Везикар. В первую очередь это касается больных, у которых обнаружены следующие патологии:

    • обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
    • гипокалиемия;
    • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
    • замедленная моторика пищеварительного тракта;
    • автономная нейропатия;
    • гастроэзофагеальный рефлюкс;
    • обструктивные болезни пищеварительного тракта.

    Препарат Везикар показания к применению и ряд других важных моментов:

    • прежде чем больной начнет принимать препарат, нужно удостовериться, что нет других причин, которые могли бы спровоцировать непроизвольное мочеиспускание;
    • в случае обнаружения инфекции мочеполовых путей необходимо проведение антибактериальной терапии;
    • если препарат был назначен пожилым больным, то вносить корректировки в дозировку не требуется;
    • ввиду отсутствия достаточных сведений о фармакокинетике и фармакодинамике активного компонента на организм детей и подростков нельзя назначать Везикар пациентам младше 18 лет;
    • закончив курс лечения, обязательно нужно сделать недельный перерыв. Только после этого можно переходить к приему препаратов группы М-холиноблокаторов;
    • в результате лечения Везикаром возникает опасность развития у больного нарушений зрительной способности четко различать предметы, а также сонливости и усталости. По этой причине необходимо быть особенно осторожным больным, чья трудовая деятельность требует высокой концентрации внимания и скорости реакции.

    Лекарственное взаимодействие

    • снижение эффективности лечения препаратом происходит, если его принимать вместе с М-холиномиметиками;
    • если Везикар принимать одновременно вместе с М-холиноблокаторами, то это приводит к усилению лечебного и побочных эффектов солифенацина;
    • когда солифенацин применяется вместе с медикаментами, оказывающими стимулирующее воздействие на моторику пищеварительного тракта, то это вызывает снижение лечебного действия последних;
    • с особой осторожностью необходимо принимать препараты нелфинавир, ритонавир, итраконазол, кетоконазол, которые способны повышать биодоступность солифенацина. По этой причине при одновременном приеме препарата Везикара с указанными медикаментами максимальная дозировка первого не должна быть больше 5 мг. В то же время запрещается назначать этот медикамент больным с диагностированной печеночной недостаточностью в тяжелой и умеренной форме;
    • запрещается принимать солифенацин вместе с верапамилом, карбамазепином, рифампицином.

    Везикар побочные действия

    У некоторых больных, которым был назначен препарат Везикар 10 мг, препарат может вызвать нежелательные побочные действия:

    • препарат может повлиять на работу нервной системы, в результате чего у больного может возникнуть лёгкая головная боль, умеренное головокружение, сухость во рту, сонливость. В редких случаях могут появиться следующие симптомы — галлюцинации, спутанность сознания, бред;
    • нарушения в работе органов зрения — проблемы с аккомодацией, появление сухости слизистой оболочки глаз, развитие глаукомы;
    • нарушения в работе пищеварительной системы — появление приступов тошноты, развитие диспепсических явлений, появление болей в области живота, запоров, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и кишечной непроходимости, потеря аппетита, рвота;
    • нарушения в работе печени — дисфункция печени, изменение лабораторных показателей печеночных проб;
    • нарушения в работе выделительной системы — проблемы с мочеиспусканием, развитие воспалительных процессов мочевыводящих путей инфекционной природы, цистита, острая задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
    • нарушения в работе дыхательной системы — появление сухости слизистой оболочки носа;
    • нарушения в работе других органов и систем — появление отечности нижних конечностей, повышенная утомляемость;
    • возникновение аллергических и дерматологических реакций, которые чаще всего проявляются возникновением сухости кожи, зуда и высыпаний, крапивницы, многоформной эритемы, эксфолиативного дерматита.

    В случае обнаружения любого из перечисленных выше побочных эффектов необходимо уменьшить дозировку или же полностью прекратить прием препарата, принять любой сорбент, обязательно промыть желудок (не позднее 1 часа после отравления), вызывать искусственным путём рвоту недопустимо. Если в этом имеется необходимость, то дополнительно больному назначают препараты симптоматической терапии.

    С особым вниманием нужно подходить к соблюдению дозировки солифенацина. Иначе можно столкнуться с побочными действиями Везикар, которые могут потребовать проведения срочного лечения. Везинар побочные действия и следующие проявления:

    • Мидриаз — патологическое состояние, характеризующееся расширением зрачков. Больному проводят закапывание пилокарпином. До тех пор, пока зрачки не вернутся в нормальное состояние, он должен находиться в темном помещении.
    • Тахикардия. Терапия этого состояния предполагает применение бета-адреноблокаторов.
    • Острая задержка мочи, которая требует проведения катетеризации.
    • Дыхательная недостаточность. Для лечения этой патологии проводят искусственное дыхание.
    • Судорожный синдром и острая возбудимость. Эти болезненные состояния лечатся при помощи бензодиазепинов.
    • Антихолинергические эффекты центрального воздействия, проявляющиеся в виде выраженной возбудимости и галлюцинаций. Лечение предполагает прием карбахола и физостигмина.

    При приеме Везикара в повышенных дозах у пациента может возникнуть тяжелые м-холиноблокирующие нарушения, сопровождающиеся развитием головных болей, сухостью слизистой рта, сонливостью, нечеткостью зрения. При передозировке Везикара все мероприятия направлены на очистку кишечника от остатков лекарственного вещества и устранения симптомов передозировки. При повышенной возбудимости показано введение карбахола или физостигмина, при возникновении судорог назначают бензодиазепины, а при тахикардии — бета-адреноблокаторы. При развитии острой анурии больной нуждается в проведении катетеризации.

    Отзывы

    Прежде чем начать принимать препарат, я ознакомилась с отзывами других людей и ужаснулась. Некоторым Везикар никак не помог, и они обратились к народным средствам. Тогда какой смысл вообще в использовании этого средства? Я тоже оказалась в подобной ситуации, когда мне мой врач прописал эти таблетки. Я долго думала и в итоге решила, что не стоит рисковать понапрасну своим здоровьем. Поэтому я и другим советую. Лучше попытаться найти эффективную замену среди народных средств или же попросить совета у других больных, которые смогли себе помочь.

    Татьяна

    Эти таблетки мне посоветовал лечащий врач. Я начала принимать их с большой надеждой, но после пятой дозы я ощутила сухость во рту и после этого перестала их принимать. Теперь думаю о том, чем мне заменить препарат.

    Валентина

    Я поначалу тоже думала, что это лекарство, которое пользуется такой популярностью, поможет мне. Однако после прочтения отзывов я решила воздержаться от его приёма. Уж очень много у него побочных действий. Лучше подобрать менее сильнодействующее, но более безопасное средство.

    Любовь

    Аналоги

    В случае невозможности принимать представленное средство по причине нежелательных эффектов, имеющихся заболеваний или недостаточной совместимости с другими принимаемыми средствами стоит рассмотреть аналоги Везикара.

    К ним относятся:

    • Зевисин;
    • Детрузитол;
    • Дримтан-апо;
    • Дриптан;
    • Спазмекс;
    • Уротол;
    • Гентос;
    • Цистрин.

    Дриптан и спазмекс также являются хорошими спазмолитиками и используются при гиперактивности мочевого пузыря. Их можно по рекомендации врача включить в список лекарств при комплексной терапии циститов.

    Цена Дриптана — от 590 рублей, Спазмекса — от 250 рублей за 30 таблеток.