Янувия инструкция цена

Ситаглиптин – эффективный и безопасный сахароснижающий препарат. Согласно результатам статистических исследований, каждые 15 лет в мире увеличивается количество людей с сахарным диабетом. В связи с этим актуальной проблемой становится вопрос терапии данного заболевания.

Препарат достаточно хорошо изучен, помимо снижения уровня глюкозы в крови, обладает сильным ренопротективным действием.

Что такое Ситаглиптин?

Ситаглиптин – это селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4. Препарат разработан фирмой Merck & Co и успешно применяется для контроля гликемии при инсулиннезависимом СД. Назначается в виде однокомпонентной терапии или в комплексе с иными гипогликимическими средствами.

Согласно клиническим исследованиям, ингибиторы ДПП-4, к группе которых причислен данный лекарственный препарат, доказано снижают уровень гликемии до должного, не имеют выраженных нежелательных эффектов и не нарушают функцию поджелудочной железы за счет истощения ее запасов.

Фармакологическое действие

Ситаглиптин – это избирательный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4. За счет подавления ДПП-4, в крови происходит рост концентрации гормонов из группы инкретинов:

  • глюкагоноподбного пептида-1 (ГПП-1);
  • глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Инкретины регулируют гомеостаз глюкозы в нашем организме. Они относятся к гормонам пищеварительного тракта и секретируются в двенадцатиперстной и тонкой кишках после принятия пищи. При увеличенных значениях сахара крови инкретины индуцируют образование и продукцию инсулина B-клетками островков Лангерганса. Механизм функционирует посредством внутриклеточных процессов, связанных с цАМФ.

Глюкагоноподобный пептид-1 угнетает выделение глюкагона из альфа-клеток полжелудочной (глюкагон оказывает обратный инсулину эффект). На фоне увеличенной концентрации инсулина уменьшает процессы глюконеогенеза в печени.

Все перечисленные механизмы вместе обеспечивают хороший гипогликемический эффект. При этом инкретины никак не влияют на образование и секрецию инсулина и глюкагона при сниженном уровне глюкозы.

Фермент дипептилилпептидаза-4 при обычных условиях вызывает гидролиз желудочно-кишечных гормонов, делая их неактивными. Ситаглиптин блокирует эту химическую реакцию, что вызывает накопление активных форм инкретинов. В свою очередь они увеличивают количество инсулина и снижают концентрацию глюкагона.

Одномоментный прием ситаглиптина угнетает активность дипептидилпептидазы-4 на одни сутки и положительно влияет на рост инкертинов, увеличивая насыщенность ими крови в 3 раза.

Благодаря этому ситаглиптин поддерживает уровень гликемии на должных значениях, позволяет снизить значения гликированного гемоглобина (HbA1c). Это подтверждено 12-недельным научным исследованием: прием 100 мг в день уменьшало его уровень в среднем на 0,6%.

Дополнительными положительными эффектами ситаглиптина считаются замедление опорожнения желудка и кишечника, что приводит к снижению аппетита и нормализации массы тела.

Препараты с Ситаглиптином

Как было сказано выше, ситаглиптин применяется как средство однокомпонентной терапии, так и в комбинации с другими пероральными и парентеральными сахароснижающими веществами. Данный препарат представлен в аптеках как:

  1. Янувия – таблетированная форма, выпускающаяся в упаковках от 25 до 100 мг. Страна-производитель – Нидерланды.
  2. Кселевия – таблетки в пленке, производитель Берлин-Хеми.
  3. Яситара – таблетированная форма с аналогичной дозировкой Янувии российского производства.

Самым назначаемым лекарством в терапии инсулиннезависимого сахарного диабета типа считается метформин. Поэтому фиксированные комбинации ситаглиптина существуют только с ним:

  1. Янумет – 50 мг/500 мг метформина; 50 мг/850 мг; 50 мг + 1000 мг.
  2. Янумет Лонг – таблетки с пролонгированным высвобождением. В составе действующее вещество – ситаглиптина фосфат 64.25 мг (в перерасчете на ситаглиптин 50 мг) и 1000 мг метформина.
  3. Велметия – 50 мг + 1000 мг или 850 мг метформина, производитель Berlin-Chemie (Германия).

Показания к применению

  • В виде однокомпонентной терапии ситаглиптин назначается в дополнение к физическим нагрузкам и диете для контроля уровня гликемии при сахарном диабете 2 типа.
  • В комбинации с метформином допустимо использовать как два отдельных препарата, так и одно средство с двойным составом. Такое лечение применяется в случае недостижения должного эффекта при применении одного вещества.
  • Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 можно сочетать с лекарствами сульфанилмочевины или стимуляторами PPAR-y (тиазолидиндион). Комбинация также показана в случае плохого эффекта от однокомпонентной терапии.
  • Возможная и трехкомпонентная схема лечения – ситаглиптин, производные сульфанилмочевины (глибенкламид и др.) и метформин.

В сочетании с инсулином ситаглиптин применяется в случаях, когда при стабильной инсулинотерапии не происходит достижения приемлемого уровня гликемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Монотерапия лекарственными средствами с ситаглиптином хорошо переносятся пациентами. Частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях была сходной с плацебо. Тем не менее, применение препарата недопустимо при:

  • беременности;
  • лактации;
  • СД 1-го типа;
  • развитии диабетического кетоацидоза;
  • наличии гиперчувствительности к препарату;
  • в возрасте до 18 лет.

В связи с тем, что основной путь выведения блокаторов ДПП-4 осуществляется через мочевыделительный тракт, лицам с хронической почечной недостаточностью применение ситаглиптина должно проводиться под контролем показателей функции почек (мочевина, креатинин) и с подбором индивидуальной дозы.

Пациентам с острым панкреатитом в анамнезе назначение ситаглиптина должно проводиться с осторожностью, во избежание рецидива.

Среди побочных эффектов лекарственного средства отмечают:

  • Органы желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, нарушение стула, болевой синдром.
  • Изменение лабораторных показателей – повышенный уровень мочевой кислоты, сниженная активность щелочной фосфатазы, нейтрофильный лейкоцитоз.
  • Возможно развитие инфекций верхних отделов дыхательного тракта, заложенность носа, фарингит, острый панкреатит, цефалгия, головокружение, суставная боль (достоверная связь с приемом препарата не подтверждена).
  • Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек и т.п.

Комбинированная терапия ситаглиптина с производными сульфанилмочевины или инсулином требует строго контроля уровня сахара в крови во избежание гипогликемических состояний.

Инструкция по применению

Препарат применяется per os (т.е. внутрь) независимо от времени приема пищи. Разовая и суточная доза при монотерапии – 100 мг 1 раз в день. В комбинации с метформином (Янумет) принимают 2 раза в день во время еды.

Препарат с пролонгированным высвобождением (Янумет лонг) принимают по 2 таблетки одновременно 1 раз в сутки.

Если пациент пропускает прием лекарственного средства, то он должен это совершить, как только вспомнит об этом. Двукратный прием лекарства в один день недопустим! 2 раза в день разрешено употреблять только Янумет, там дозировка ситаглиптина – 50 мг в одной таблетке.

Взаимодействие с препаратами

Зафиксированы незначительные повышения показателей AUC на 11% и максимальной насыщенности на 18% дигоксина при одновременном приеме с ситаглиптином, что клинически не значимо и не требует коррекции доз.

При одновременном приеме с 600 мг циклоспорина площадь под кривой «концентрация-время» и Cmax ситаглиптина повышаются соответственно на 26% и 68%. В этом случае изменение режима дозирования также не требуется.

Ситаглиптин при беременности

Исследования по применению данного лекарственного вещества у женщин в период гестации и лактации не проводились. Поэтому данные о безопасности назначения препарата беременным и кормящим отсутствуют. В настоящее время его назначение этой категории лиц недопустимо.

Официальное исследование препарата

Ситаглиптин был одобрен для реализации в аптечных сетях РФ в 2007 году. Этот препарат стал первым из группы ингибиторов ДПП-4, который начал применяться у больных с СД 2-го типа, и сейчас он является хорошо изученным средством этого класса.

Клинические наблюдения доказали, что ситаглиптин безопасен и эффективен при сравнении с «пустышкой» и иными гипогликемическими средствами.

Подробно изучено лечение сахарного диабета в комбинированной терапии с метформином — в течение 3-х лет проводилось наблюдение Odyssee. В нем приняли участие около 3,5 тыс. пациентов с диабетом 2-го типа, обращавшиеся на прием к врачу амбулаторно.

Цель анализа: сравнение эффективности комбинаций 2-х вариантов комбинаций метформина с ситаглиптином и с производными сульфанилмочевины (ПСМ). По итогу больные, получавшие препарат из группы блокаторов ДПП-4, достигали целевой уровень гликированного Hb ниже 7% чаще.

Также оказалось, что профиль безопасности в отношении развития гипогликемических состояний у фиксированной комбинации метформина и ситаглиптина ниже, чем при комплексе с ПСМ.

Проведены также клинические исследования, изучавшие уровень сердечно-сосудистого риска у больных с сахарным диабетом 2-го типа на фоне терапии ингибиторами ДПП-4:

  1. Работа Т.Р. Singh и соавторов в 2015г.
  2. Real World Evidence (RWE).
  3. SAVOR.
  4. Последнее широкомасштабное наблюдение – TECOS.

Согласно полученным данным, назначение ситаглиптина не повышает общий риск развития сердечно-сосудистых событий и других неблагоприятных явлений, что делает его безопасным для применения.

Преимущества и недостатки применения

Одним из главных преимуществ ситаглиптина является меньший риск формирования гипогликимии и нарушений функций органов желудочно-кишечного тракта при использовании препарата в моно- и в комбинированной терапии.

За счет способности блокировать ДПП-4 в проксимальных канальцах почки, сигаглиптин оказывают ренопротективное действие при диабетической нефропатии.

При использовании ситаглиптина чаще, чем при приеме плацебо, развивался острый панкреатит. У части исследуемых – новообразования поджелудочной железы. Но количество подобных случаев крайне мало, в связи с чем корреляция между двумя событиями не подтверждена.

К недостаткам препарата можно отнести:

  • невозможность его применения у детей младше 18 лет, беременных и кормящих женщин;
  • относительно высокую цену (в среднем 1500 рублей).

Цена

  • Стоимость «Янувии 100 мг» в аптеках России от 1500 руб до 1900 руб.
  • Янумет можно купить в среднем за 2900-3100 руб за 56 таблеток.
  • Янумет лонг стоит немного дороже – 3300 руб.

В зависимости от дозировки цена может меняться (чем больше дозировка, тем выше стоимость).

Аналоги ситаглиптина

Среди аналогов можно выделить препараты той же группы – ингибиторов ДПП-4:

  1. Вилдаглиптин – на фармрынке представлен лекарственным средством «Галвус».
  2. Линаглиптин – таблетки «Тражента» австрийского производства.
  3. Саксаглиптин – американский аналог, выпускаемый под наименованием «Онглиза».

Аналогами считаются и препараты класса инкретинов. Они выпускаются только в форму инъекций для подкожного введения. Среди них:

  1. Баета – действующие вещество эксенатид.
  2. Саксенда – международное непатентованное название средства лираглудит.

Отзывы пациентов

Антон: Год уже использую этот препарат. Эффектом доволен. Сахар держится на нормальных значениях. Изначально пришлось отказываться от многого, особенно от вредной пищи. Но препарат «Янувия» решил некоторые из этих проблем. Единственное, высокая цена все-таки кусается. Был бы он подешевле.

Галина: Янувия прекрасно держит сахар в крови. Удобно принимать по 1 таблетке в день, а главное, что не повышается аппетит. Для худеющих это большой плюс!

Янувия: лекарство от диабета, цена, отзывы пациентов и врачей, аналоги препарата

Янувия является одним из эффективных и наиболее безопасных лекарственных препаратов, которые используются в медицинской практике для лечения сахарного диабета.

Медикаментозное средство по своей структуре является синтетическим лекарственным препаратом из группы инкретинов.

Сами по себе инкретины – это гормоны, которые принимают непосредственное участие в процессе синтеза инсулина и утилизации глюкозы в крови.

Препараты из данной группы оказывают следующее влияние на человеческий организм:

  • стимулируют выработку гормона инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
  • подавляют производство глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы;
  • замедляют процесс опорожнения желудка;
  • способствуют снижению аппетита;

Помимо этого благотворно влияют на функционирование сердечно-сосудистой и нервной систем.

Что собою представляет гипогликемическое средство?

Янувия лекарство от диабета набирает своей популярности среди медицинских специалистов и пациентов с данным диагнозом.

Таблетированный препарат обладает ярко выраженным гипогликемическим эффектом и относится к группе ингибиторов ДПП-4.

Применение лекарства способствует росту активных инкретинов и стимулирует их действие. При нормальной работе организма, инкретины продуцируются в кишечнике, и их уровень значительно вырастает после приема пищи.

В результате развития сахарного диабета, происходит сбой в механизме данного процесса, и как следствие, медицинские специалисты добиваются его восстановления, назначая пациентам, препарат Янувия.

Инкретины являются ответственными за стимуляцию выработки инсулина поджелудочной железой.

В число основных терапевтических особенностей медицинского средства являются:

  1. Снижение концентрации количества гликированного гемоглобина.
  2. Устранение признаков гипергликемии (в том числе снижается сахар в крови натощак).
  3. Нормализация массы тела.

Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме в виде округлых таблеток бежевого цвета, покрытых оболочкой.

Основное действующее вещество – ситаглиптин (мнн), в качестве вспомогательных компонентов выступают гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, магний стеарат, кроскармеллоза и стеарилфумарат натрия, которые также входят в состав препарата. Страна-производитель Янувии – Нидерланды, фармакологическая компания «MERCK SHARP & DOHME».

Таблетки с действующим компонентом ситаглиптин, как правило, применяются в случаях:

  • при комплексном терапевтическом лечении такого заболевания, как сахарный диабет второго типа, для увеличения гипогликемического эффекта совместно с препаратами-антогонистами или метформин гидрохлоридом;
  • в качестве монотерапии при развитии инсулиннезависимой формы сахарного диабета в сочетании с немедикаментозными схемами лечения – диетотерапией и физическими нагрузками.

Следует отметить, что комплексная терапия представляет собою использование медицинских препаратов следующих групп:

  1. Ситаглиптин часто используется совместно с метформином (Сиафор, Глюкофаж, Форметин).
  2. С лекарственными препаратами-производными сульфонилмочевины (Диабетон или Амарил).
  3. С медикаментами из группы тиазолидиндионов (Пиоглитазол, Розиглитазон).

Таблетки Янувии, в состав которых входит ситаглиптин, после их приема быстро всасываются и достигают своей максимальной концентрации в плазме крови спустя четыре часа.

Уровень абсолютной биодоступности достаточно большой и составляет до девяноста процентов.

Инструкция по применению препарата

Уровень сахара Мужчина Женщина Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций Уровень 0.58 Идет поискНе найдено Укажите возраст мужчины Возраст 45 Идет поискНе найдено Укажите возраст женщины Возраст 45 Идет поискНе найдено

Фармакологическая промышленность разработала методики производства лекарственного средства с различным количеством основного действующего соединения.

Определение того какая дозировка является наиболее оптимальной для пациента определяет лечащий врач.

Выбор дозировки препарата проводится только после проведения обследования больного.

Таблетированный препарат представлен на фармакологическом рынке в следующих дозировках:

  • в состав лекарства входит 25 мг активного компонента;
  • количество действующего вещества равняется 50 мг;
  • Янувия 100 мг – таблетки с наивысшей дозировкой.

Янувия инструкция по применению указывает на необходимость приема лекарства с использованием следующей схемы:

  1. Таблетки принимаются перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
  2. Суточная доза препарата должна составлять сто миллиграмм активного компонента.
  3. В случае пропуска очередного приема лекарства, не следуют удваивать дозировку при следующем применении.
  4. Если у пациента наблюдается нарушение работы почек в виде недостаточности органа средней степени, лекарственную дозу необходимо снизить до пятидесяти миллиграмм. При сильных проблемах функции почек, разрешенная дозировка не должна превышать двадцать пять миллиграмм активного вещества.

Использовать Ситаглиптин допускается исключительно по назначению медицинского специалиста.

В случае, передозировки препаратом могут быть выявлены изменения отрезка QTc. В качестве лечения используются такие методы, как промывание желудка, применение медикаментозных средств энтеросорбентов и симптоматическая терапия.

Противопоказания к применению средства

Янувия является для диабетика относительно безопасным препаратом.

Отличительным свойством гипогликемического медицинского средства Янувия от других сахаропонижающих лекарственных препаратов, является относительная безопасность его применения.

При этом имеют место ситуации, в которых применение лекарственного препарата запрещено.

Таблетированный препарат запрещено принимать в следующих случаях:

  • при развитии сахарного диабета инсулинозависимой формы;
  • в детском возрасте, так как не проводились медицинские исследования относительно влияния лекарственного средства на организм ребенка, его действие на сегодняшний день остается неизвестным;
  • лекарство не может применяться при наличии повышенной чувствительности у пациента к одному или нескольким компонентам состава;
  • если имеет место развитие диабетического кетоацидоза;
  • в период беременности и во время грудного кормления.

Кроме того, с особой осторожностью необходимо проводить терапевтический курс лечения пациентам, у которых наблюдаются серьезные проблемы с работоспособностью почек. Именно поэтому, не следует самостоятельно принимать решение о применении лекарственного средства.

Терапия должна проходить по назначению и под наблюдением медицинского специалиста.

Побочные эффекты и возможные негативные воздействия

Лекарственное средство Янувия имеет намного меньше негативных эффектов в отличие от других сахаропонижающих лекарств.

Действующий компонент легко переносится организмом, практически не вызывая побочных реакций.

При этом в некоторых случаях могут возникать незначительные негативные воздействия со стороны разных органов и систем организма.

Как правило, такие негативные воздействия исчезают после отмены лекарственного средства.

Побочные реакции могут проявляться со стороны органов дыхательной системы в виде назофарингита или инфекционных заболеваний дыхательных путей.

Кроме того, пациент может жаловаться на развитие таких процессов:

  1. Сильные головные боли.
  2. Болезненные ощущения в области живота, которые сопровождаются приступами тошноты, рвоты или поноса.
  3. Проявление гипогликемии.
  4. По результатам анализов могут проявляться следующие отклонения – увеличивается уровень мочевой кислоты и нейтрофилов, снижается концентрация фосфатазы щелочного типа.

Также в число негативных проявлений можно отнести увеличение сонливости, в результате чего не рекомендуется управлять транспортными средствами или осуществлять деятельность с механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.

Отзывы потребителей и медицинских специалистов

Среди многочисленных пациентов, применявших лекарственный препарат, отзывы о нем в большинстве случаев положительны.

Отрицательные отзывы чаще всего связаны с нарушениями инструкции по применению медпрепарата.

О Янувии отзывы свидетельствуют, что препарат имеет ряд преимуществ.

Наиболее существенными преимуществами гипогликемического средства, по сравнению с другими сахаропонижающими медикаментами, являются следующие:

  • происходит нормализация утренних показателей глюкозы в крови, компенсация приобретает менее выраженный оттенок;
  • после приема пищи, лекарственное средство действует быстро, нормализуя уровень гликемии;
  • сахар в крови перестает носить «скачкообразный» характер, резких спадов или повышений не наблюдается.

Следует отметить, что согласно инструкции по применению лекарства, таблетки можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи.

При этом пациенты предпочитают утренний прием лекарства, утверждая, что таким образом наблюдается более стойкий и выраженный результат, ведь препарат должен компенсировать еду, которая поступает в течение суток.

Мнение врачей заключается в том, что не существует разницы, когда происходит прием лекарства и главное правило соблюдать режим и не пропускать очередное применение. Именно такая схема позволит терапии оказать положительное воздействие.

В некоторых случаях, диабетики сообщают, что после определенного времени, терапевтический эффект от лекарства начинает уменьшаться и возобновляются скачки уровня глюкозы. Данная ситуация объясняется дальнейшим развитием патологического процесса.

Главным недостатком Янувии, по мнению пациентов, считается ценовая политика лекарственного средства.

Цена на препарат с максимальной дозировкой варьируется от 1500 до 1700 рублей за упаковку (28 таблеток).

Для многих диабетиков стоимость становится неподъемной, если учитывать, что прием препарата должен осуществляться регулярно, а такой упаковки хватит менее чем на месяц.

Именно поэтому, пациенты начинают искать медпрепараты-заменители, которые стоят дешевле.

Препараты-аналоги гипогликемического средства

Янувия и аналоги можно приобрести в аптеках при наличии выписанного лечащим врачом медицинского рецепта.

На сегодняшний день прямых аналогов с таким же действующим компонентом российские аптеки не могут предложить своим потребителям.

Если сравнивать по совпадениям кода АТХ-4, то в качестве лекарственных препаратов-заменителей могут выступать некоторые аналоги Янувии.

Онглиза является гипогликемическим средством, которое применяется для нормализации уровня глюкозы в крови. В качестве основного действующего вещества выступает саксаглипин в дозировках два с половиной или пять миллиграмм. Лекарственный препарат входит в группу ингибиторов ДПП-4. Часто применяется в качестве комбинированной терапии совместно с таблетками на основе метформина. Стоимость лекарства составляет примерно 1800 рублей.

Галвус Мет — состоит из двух основных компонентов – вилдаглиптин и метформин гидрохлорид. Первый является представителем класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы и способствует увеличению чувствительности бета-клеток к поступающему сахару настолько, насколько они были повреждены.

При этом метформин гидрохлорид способствует торможению процесса глюконеогенеза, стимулирует гликолиз, что приводит к лучшему улучшению глюкозы клетками и тканями организма. Кроме того, наблюдается уменьшение всасываемости глюкозы клетками кишечника. Лекарственный препарат не приводит к развитию гипогликемии. Стоимость такого средства от 1300 до 1500 рублей.

Галвус по своему воздействию схож с препаратом Галвес Мет, за исключением того, что в его состав входит только один активный компонент – вилдаглиптин. Цена на препарат составляет от 800 рублей.

Транжента – медикаментозное таблетированное средство с выраженным гипогликемическим воздействием. Основным действующим веществом выступает линаглиптин. В число основных фармакологических особенностей лекарства можно отнести способность нормализовать уровень гликемии, повышение концентрации инкретинов, увеличение глюкозависимой секреции гормона инсулин. Цена на Транженту составляет примерно 1700 рублей.

Какой из препаратов поможет нейтрализовать повышенный уровень глюкозы и остановить развитие патологического процесса, может решить только лечащий врач. Не рекомендуется самостоятельно заменять назначенное медицинским специалистом лекарство.

Об эффективных гипогликемических средствах рассказано в видео в этой статье.

Уровень сахара Мужчина Женщина Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций Уровень 0.58 Идет поискНе найдено Укажите возраст мужчины Возраст 45 Идет поискНе найдено Укажите возраст женщины Возраст 45 Идет поискНе найдено Последние обсуждения: Фильтр:ВсеОткрытРешеноЗакрытЖдет ответа Открыт

Евгений Павлович спросил (-а) 3 года назад 615 просм.0 ответ.0 голос. ОткрытИлья спросил (-а) 3 года назад 783 просм.0 ответ.0 голос. ОткрытВиолетта спросил (-а) 3 года назад 598 просм.0 ответ.0 голос.

Янувия

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Всасывание

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны.

Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, поэтому препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы.

После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.

Метаболизм

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Выведение

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.

В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и калом -13%.

T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью

Открытое исследование препарата Янувия в дозе 50 мг/сут было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (КК 50-80 мл/мин), умеренной (КК 30-50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе.

У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени, приблизительно в 4 раза увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозы препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Янувия — аналоги и заменители

В таблице перечислены рекомендуемые дженерики таблеток Янувия, а также их средняя стоимость в аптеках России. Последнее обновление цен: Апрель 2020 (по 168 городов России из более чем 15000 аптек).

ФОРМА ЦЕНА
Таблетки Янувия — 2316 руб.
АНАЛОГИ

Рекомендуемые Менее эффективные
Гальвус — 1605 руб. ДЕШЕВЛЕ Комбоглиза — 1071 руб. ДЕШЕВЛЕ Несина — 1580 руб. ДЕШЕВЛЕ Онглиза — 1810 руб. ДЕШЕВЛЕ Тражента — 1413 руб. ДЕШЕВЛЕ

Данная таблица построена на основе данных, собранных с ресурсов фармацевтических компаний выпускающих эти лекарства. Указаны средние цены для препаратов с минимальной дозировкой, отпускаемые из аптек России в 2020 году. Почему аналоги дешевле Янувии На изготовление химической формулы нового лекарства тратится много времени и денег, проводятся испытания. Затем фармацевтическая компания покупает патент, после чего тратит деньги на рекламу и выпускает его в продажу. Производитель ставит высокую цену на препарат, чтобы скорее окупить вложенные средства. Другие лекарства схожие по составу, менее известные но проверенные временем остаются в разы дешевле. Поделитесь опытом

По вашему мнению Янувия стоит дорого? да 55 35
Как сэкономить

Выпишите список синонимов из таблицы, перед визитом в аптеку.
Позвоните в городскую справочную, там подскажут — в какой аптеке самые низкие цены. Препарат в другой форме выпуска — может стоить дешевле. Лекарства российского производства как правило недорогие. Выгоднее покупать упаковку Янувия с большим количеством таблеток. Умейте отличить подделку.

Как определить подделку Чтобы не купить поддельный препарат, нужно внимательно смотреть на свою покупку. Как выбрать К рекомендуемым аналогам из таблицы, относятся препараты с наиболее подходящим и схожим содержанием активного вещества, используемого в Янувия. Для каждого из таких лекарств, приведены средние цены за минимальную розничную дозировку, регулярно обновляемые с учетом рыночной обстановки.

Янувия в разных формах выпуска может отличаться по цене, это нормально.
Заменители с одинаковыми лечебными свойствами — могут быть как дороже так и дешевле.