Зиннат для детей

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Зиннат®

Международное непатентованное название

Цефуроксим

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 250 мг/5мл

5 мл суспензии содержат

активное вещество – цефуроксима аксетила 300.0 мг (соответствует цефуроксиму 250 мг),

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор «Tutti Frutti», калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, смола ксантановая.

Описание

Гранулы белого или почти белого цвета. При разведении водой образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме суспензии вместе с пищей.

При приеме суспензии скорость абсорбции (Сmax) цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, (Сmax) которых определяется через 2.4 часа, вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17 %).

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Зиннат® — цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов

Грамположительные аэробные бактерии:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные изоляты) *

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Грамотрицательные аэробные бактерии:

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Спирохеты

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы с возможной резистентостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробные бактерии:

Streptococcus pneumoniae

Грамотрицательные аэробные бактерии:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus spp., (не включая P. Vulgaris)

Providencia spp.

Грамположительные анаэробные бактерии:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробные бактерии:

Fusobacterium spp.

Bacteroides spp.

К цефуроксиму устойчивы

Грамположительные аэробные бактерии:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробные бактерии:

Acinetobacter spp.

Campylobacter spp.

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Грамотрицательные анаэробные бактерии:

Bacteroides fragilis

Другие

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

* Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

— острый бактериальный синусит

— острый средний отит

— обострение хронического бронхита

— цистит

— пиелонефрит

— инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями

— ранние стадии болезни Лайма

Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ.

Способ применения и дозы

Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пищей.

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).

Взрослые и дети (>40кг)

Показания к применению

Доза

Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит

250 мг дважды в день

Острый средний отит

500 дважды в день

Обострение хронического бронхита

500 дважды в день

Цистит

250 дважды в день

Пиелонефрит

250 дважды в день

Инфекции кожи и мягких тканей, не сопровождающиеся осложнениями

250 дважды в день

Лечение ранних стадий болезни Лайма

500 мг два раза в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Дети (<40 кг)

Показания к применению

Доза

Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит

10 мг/кг два раза в день максимум 125 мг дважды в день.

Острый отит среднего уха

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день.

Обострение хронического бронхита

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день.

Цистит

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день.

Пиелонефрит

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг в течение от 10 до 14 дней

Инфекции кожи и мягких тканей, не сопровождающиеся осложнениями

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день.

Лечение ранних стадий болезни Лайма

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дней)

Нет опыта применения препарата Зиннат® у детей до 3 месяцев.

Таблетки цефуроксима аксетил и гранулы цефуроксима аксетил для суспензии для приема внутрь не биоэквивалентны, они не взаимозаменяемы на основе соотношения 1мг/1мг.

У младенцев (от 3 месяцев) и детей с массой тела до 40 кг рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (для большинства инфекций), но не более 250 мг в сутки.

Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций:

Возраст

2 раза в сутки (мг)

Объем в мл

125 мг 250 мг

от 3 до 6 мес

40 — 60

2,5

от 6 месяцев до 2 лет

60 — 120

2,5-5

от 2 до 18 лет

2,5

Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях:

Для точности дозирования у очень маленьких детей может применяться дозировочный шприц, однако, мерная ложка является наиболее оптимальным методом дозирования препарата у детей, способных принимать суспензию с ложки.

Почечная недостаточность

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.

Клиренс креатинина

(часы)

Рекомендованная доза

≥30 мл/мин

1.4 — 2.4

Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 — 500 мг дважды в день)

10-29 мл/мин

Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа

<10 мл/мин

Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов

Во время процедуры гемодиализа

2 – 4

Дополнительная однократная индивидуальная в конце процедуры диализа

Приготовление суспензии

  • Встряхните флакон несколько раз (в течение 1 минуты). Снимите крышку и защитную мембрану. Если мембрана была повреждена, не используйте препарат.

  • русский
  • қазақша

Зиннат®

Цефуроксим

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг и 250 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — цефуроксима аксетил 150.36 мг и 300.72 мг

(соответствует цефуроксиму 125.00 и 250.00 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тип А; натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенезированное, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав Опаспрея белого: гипромеллоза 5сР или 6сР, титана диоксид (Е171),

натрия бензоат, спирт денатурированный (74 ОР), вода очищенная.

Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой, белого или беловатого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «GX ES5» (для дозировки 125 мг) и «GX ES7» (для дозировки 250 мг) с одной стороны и гладкие – с другой.

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.

После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Нарушение функции печени

Данных по пациентам с нарушением функции печени нет. Поскольку цефуроксим в основном выводится почками, ожидается, что нарушение функции печени не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.

Фармакодинамика

Зиннат® — цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов

Грамположительные аэробные бактерии:

Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину) *

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Грамотрицательные аэробные бактерии:

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Спирохеты

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы с возможной резистентостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробные бактерии:

Streptococcus pneumoniae

Грамотрицательные аэробные бактерии:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus spp., (не включая P. Vulgaris)

Providencia spp.

Грамположительные анаэробные бактерии:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробные бактерии:

Fusobacterium spp.

Bacteroides spp.

К цефуроксиму устойчивы

Грамположительные аэробные бактерии:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробные бактерии:

Acinetobacter spp.

Campylobacter spp.

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Грамотрицательные анаэробные бактерии:

Bacteroides fragilis

Другие

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

* Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

— острый бактериальный синусит

— острый средний отит

— обострение хронического бронхита

— цистит

— пиелонефрит

— инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями

— ранние стадии болезни Лайма

Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ.

Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать после еды.

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).

Взрослые и дети >40 кг

Показания к применению

Доза

Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит

По 250 мг дважды в день

Острый средний отит

По 500 мг дважды в день

Обострение хронического бронхита

По 500 мг дважды в день

Цистит

По 250 мг дважды в день

Пиелонефрит

По 250 мг дважды в день

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

По 250 мг дважды в день

Лечение ранних стадий болезни Лайма

По 500 мг два раза в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней)

Дети <40 кг

Показания к применению

Доза

Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит

10 мг/кг два раза в день максимум по 125 мг дважды в день

Дети в возрасте 2х лет и старше с острым средним отитом или более тяжелыми инфекциями

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день.

Обострение хронического бронхита

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день.

Цистит

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день.

Пиелонефрит

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней)

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день

Лечение ранних стадий болезни Лайма

15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней)

Зиннат® таблетки и Зиннат® гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь не биоэквивалентны, они не взаимозаменяемы на основе соотношения 1мг/1мг.

Таблетки Зиннат® не следует измельчать, поэтому не подходит для лечения пациентов, которые не могут глотать таблетки. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии для приема внутрь.

Отсутствует опыт применения цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев.

Почечная недостаточность

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.

Клиренс креатинина

T ½

(часы)

Рекомендованная доза

≥30 мл/мин/1,73 м2

1.4 — 2.4

Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 — 500 мг дважды в день)

10-29 мл/мин/1,73 м2

Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа

<10 мл/мин/1,73 м2

Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов

Во время гемодиализа

2–4

Дополнительная однократная индивидуальная в конце процедуры диализа

Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение.

Самыми распространенными побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружения, расстройства

ЖКТ и умеренное повышение уровня печеночных ферментов.

Часто

— усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida

— эозинофилия

— головная боль, головокружение

— желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль

в области живота

— временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),

Нечасто

— положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)

— кожная сыпь

— рвота

Редко

— крапивница, зуд

— псевдомембранозный колит

Очень редко

— гемолитическая анемия

— лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия

— желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

— полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)

Неизвестно

— избыточный рост Clostridium difficile

— реакция Яриша-Герксхаймера

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi — и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

Описание отдельных побочных реакций

Цефалоспорины как класс обычно всасываются в поверхность мембраны эритроцитов и вступают в реакции с антителами, направленными против препарата, что дает положительный антиглобулиновый тест (это может помешать перекрёстной пробе на совместимость крови) и в редких случаях гемолитическую анемию.

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов,

или другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) или к любому компоненту препарата

— детский возраст до 6-ти лет (не рекомендуется таблетированная форма препаратов)

С осторожностью:

— первый триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат® и сводить к минимуму

эффект ускорения абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику.

Зиннат® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %.

Совместное использование с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного коэффициента нормализации.

Гиперчувствительность

Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно предпринять соответствующие экстренные меры.

Реакция Яриша-Герксхаймера

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi — и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

Рост резистентных микроогранизмов

Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.

Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile.

Таблетки Зиннат® содержат парабены, что может привести к аллергической реакции (возможно с задержкой).

Фертильность

Данные по влиянию цефуроксима на репродуктивные способности людей отсутствуют. Исследования на животных не раскрыли какого-либо влияния на репродуктивную функцию.

Беременность

Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Цефуроксим в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Негативное влияние препарата в терапевтических дозах не ожидается, хотя нельзя исключать риска диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При возникновении таких последствий может потребоваться прекратить кормление грудью. Требуется учитывать возможность возникновения аллергической реакции. Цефуроксим необходимо использовать для лечения в период лактации только после оценки соотношения положительного влияния и рисков лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при приеме препарата Зиннат® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами

Симптомы: нарушения со стороны ЦНС (энцефалопатии), которые проявляются возбуждением, судорогами и могут привести к развитию комы.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Зиннат® выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom)

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom)

Зиннат является зарегистрированным товарным знаком группы компаний ГлаксоСмитКляйн.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Зиннат таблетки : инструкция по применению

Активный ингредиент:

Каждая таблетка лекарственного средства Зиннат™ содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим 125 мг (в виде цефуроксима аксетила 150,36 мг) или цефуроксим 250 мг (в виде цефуроксима аксетила 300,72 мг).

Другие ингредиенты:

Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код АТС: J01DC02

Фармакологические свойства

Механизм действия

Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.

Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

Механизм формирования резистентности

Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:

гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), и ферментами АтрС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий; пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму; непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий; механизмы бактериального эффлюкса.

Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.

В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

Пограничные значения цефуроксима аксетила

Ниже приведены пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST):

Микроорганизм Пограничные значения
Ч Р
Enterobacteriaceae1, 2 <8 >8
Staphylococcus spp. Примечание3 Примечание3
Streptococcus А, В, С и G Примечание4 Примечание4
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Moraxella catarrhalis ≤0,125 >4
Haemophilus influenzae ≤0,125 >1
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 НД5 НД5
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами АтрС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефапоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефапоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.

Ч=чувствительные, Р=резистентные

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae

Грамотоицательные аэробы:Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis

Спирохеты:Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Грамположительные аэробы:Streptococcus pneumoniae

Грамотоицательные аэробы:Citrobacter freundiiEnterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (помимо P. vulgaris) Providencia spp.

Грамположительные анаэробы:Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.

Гоамотрииательные анаэробы:Fusobacterium spp. Bacteroides spp.

Природно устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы:Enterococcus faecalis Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы:Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganiiProteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens

Грамотоицательные анаэробы:Bacteroides fragilis

Другие:Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2,1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2 -3 часа после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых добровольцах, поэтому они не взаимозаменяемы на основе «миллиграмм на миллиграмм» (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 мг до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной

жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

БиотрансФормация Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

Особые группы паииентов

Пол

Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.

Пожилые пациенты

Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Дети

У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых.

Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев.

Нарушение фцнкции почек

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Цефуроксим эффективно выводится диализом.

Нарушение функции печени

Отсутствуют данные для пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %Т>МПК).

Спасёт ли Zinal pro от похмелья. Разбираем состав препарата

Вкратце: Растительный препарат, который можно принимать до и после алкоголя, а также если нужно справиться с желанием выпить. Состав Zinal pro оставляет желать лучшего: далеко не все его компоненты эффективны при похмелье.

  • Состав Zinal pro. Как он работает
  • Врач-токсиколог комментирует состав препарата
  • Как принимать Zinal pro
  • Цена препарата
  • Отзывы покупателей
  • Противопоказания из инструкции к применению

Реклама

Состав Zinal pro. Как он работает

Zinal pro — БАД итальянского производства, лекарством не является. Это средство для предотвращения и лечения похмелья. Также можно принимать при нехватке цинка, витамина B1 и других компонентов, входящих в состав препарата.

Zinal pro — средство от похмелья.

Реклама

В состав Зиналпро входит:

  1. Цинка сульфат. Производитель настаивает, что цинк помогает нашей печени избавляться от токсинов. Потому что цинк входит в состав фермента алкогольдегидрогеназы, который расщепляет алкоголь в нашем организме. Эксперт нашего сайта токсиколог Станислав Радченко не отмечает положительного влияния цинка при похмельном синдроме: в условиях скорой помощи он бесполезен.
  2. Глутаминовая кислота действительно снижает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Поэтому она нередко встречается в антипохмельных средствах.
  3. Экстракт гинкго билоба способен защищать от повреждения наши нейроны. Но при утреннем недомогании он не поможет, его действие разворачивается слишком медленно. Обычно препараты, содержащие гинкго билоба, нужно принимать в течение месяца.
  4. Витамин B1 (тиамин). Витамины группы B на самом деле нужны после выпивки, потому что помогают быстрее переработать алкоголь. При тяжёлом похмельном синдроме, с которым человек не может справиться сам, врачи прописывают ему капельницы с витамином B1.
  5. Янтарная кислота ускоряет обмен веществ в организме, помогая быстрее избавиться от ядов. Действенное средство от похмелья.
  6. Зелень элеутерококка колючего. Это растение оказывает на человека тонизирующее действие, возвращает работоспособность. Однако в присутствии глутамината эффект элеутерококка снижается. Лучше было не смешивать два эти компонента в одном противопохмельном средстве.
  7. Корневище имбиря аптечного тоже бодрит, помогает справиться с несильным похмельем. Если принять заранее, перед выпивкой — то позволит выпить больше либо уменьшить последствия от той же дозы.
  8. Спирулина — сине-зелёная водоросль, источник растительного белка. Позиционируется производителями БАДов как гепатопротектор.
  9. Хлорелла — зелёная водоросль. Производитель утверждает, что помогает выводить токсины.

Врач-токсиколог комментирует состав препарата

Эксперт сайта Похмелье.рф, врач-токсиколог Станислав Радченко считает состав Zinal pro не слишком удачным из-за того, что в нём намешано слишком много всего. В результате, некоторые компоненты будут мешать друг другу, а от каких-то просто нет толка при похмелье.

Читайте интересные и смешные статьи в нашем блоге!
* История уникального виски Highland Park (часть 2).
* Пьяный выбор. История.
* История уникального виски Highland Park (часть 1).

По его мнению, сульфат цинка, гинкго и элеутерококк явно лишние в этом препарате. Из-за такого перебора может несколько усилиться похмельная гиперсимпатикотония: преобладание тонуса симпатического отдела вегетативной нервной системы. Симпатический отдел отвечает за преодоление критических ситуаций. Когда нервной системой командует этот отдел, у нас повышается давление, учащается дыхание и сердцебиение, начинается бессонница.

Как принимать Zinal pro

Средство рекомендуется принимать непосредственно перед и после выпивки. От 2 до 4 капсул в зависимости от количества алкоголя:

  • по 2–3 капсулы, если планируется выпить 200 граммов крепкого алкоголя либо 0,75 литров сухого вина;
  • по 4 капсулы, если планируется выпить 300–500 граммов крепкого алкоголя либо 1,5 литров сухого вина.

Производитель также предлагает принимать Zinal pro, чтобы снизить тягу к алкоголю: по 1 капсуле утром и вечером в течение трёх месяцев.

Если нужно как можно дольше пить и не пьянеть — в инструкции рекомендуется принять 4 капсулы заранее и ещё 4 одновременно с алкоголем. Если нужно быстро протрезветь во время пьянки — принять 2–3 капсулы разово.

Цена препарата

Зиналпро — не из дешёвых препаратов. Упаковка с 10 таблетками стоит 600 рублей.

Отзывы покупателей

Покупателей, в основном, радует «нестрашный» состав препарата: преимущественно растительные компоненты. Отзывы после использования, по большей части, неплохие: неизвестно, помог Зиналпро или нет, но как бы то ни было похмелье постепенно отступило.

Однако есть и отрицательные отзывы. Например, вот что пишет один из посетителей нашего сайта:

Господа будьте осторожны с этим препаратом ZINAL PRO приняв 3 капсулы перед корпоративом даже не дойдя до праздничного стола у меня началась резкая боль внизу живота, начало тошнить. <…> корпоратив в самом разгаре я не выпив ничего кроме зинала про выходил и снова возвращался в туалет еще 1.5 часа и все это время я думал что умру.пользователь сайта похмелье.рф

В инструкции по применению Zinal pro указаны противопоказания, среди которых — индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Помните, что растительный состав — вовсе не гарантия безопасности продукта (ни в целом, ни лично для вас).

Противопоказания из инструкции к применению:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов.
  2. Повышенная нервная возбудимость.
  3. Бессонница.
  4. Высокое артериальное давление.
  5. Нарушение сердечного ритма.
  6. Выраженный атеросклероз.
  7. Беременность и период грудного вскармливания.

Как мы видим, большинство противопоказаний связано с тем, что в состав средства входят тонизирующие вещества. При уже имеющейся бессоннице или нервной возбудимости Zinal pro только усугубит ситуацию. То же самое касается и проблем с сердцем, с давлением. Будьте осторожны, ведь давление после алкоголя повышается очень часто.

Производитель предлагает принимать Zinal pro не только как антипохмельное средство, но и как препарат против тяги к алкоголю. Если вас часто мучает желание выпить — читайте нашу статью с описанием самых действенных способов бросить пить.

Статья обновлялась в последний раз: 25.01.2019

Не нашли то, что искали?

Попробуйте воспользоваться поиском

Задайте вопрос врачу или администратору.

Почитайте словарь терминов.

Бесплатный путеводитель по знаниям

Подпишитесь . Мы будем вам рассказывать, как пить и закусывать, чтобы не навредить здоровью. Лучшие советы от экспертов сайта, который читают больше 200 000 человек каждый месяц. Прекращайте портить здоровье и присоединяйтесь!