Зофран инструкция по применению

Зофран

Состав

  • В 1 мл раствора препарата Зофран содержится 2 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: цитрат натрия, моногидрат лимонной кислоты, вода, хлорид натрия.
  • В одной таблетке для рассасывания препарата Зофран может содержаться 4 или 8 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: аспартам, маннитол, желатин, пропилгидроксибензоат натрия, метилгидроксибензоат натрия, вода, клубничный ароматизатор.
  • В 5 мл сиропа препарата Зофран содержится 4 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: дигидрат цитрата натрия, лимонная кислота, бензоат натрия, вода, клубничный ароматизатор, раствор сорбита.
  • В 1 свече для ректального введения препарата Зофран содержится 16 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: витепсол S58.

Форма выпуска

  • Раствор для инъекций – прозрачная жидкость без цвета, почти свободная от включений. 2 или 4 мл раствора в ампуле; 5 ампул в контурной упаковке; 1 упаковка в пачке из бумаги.
  • Белые таблетки круглой формы, с выпуклой и плоской поверхностями. 10 таблеток в блистере; 1 блистер в пачке из бумаги.
  • Сироп – прозрачная жидкость без цвета или с желтоватым оттенком и запахом клубники. 50 мл жидкости во флаконе; 1 флакон с мерной ложкой в пачке из бумаги.
  • Белые свечи однородной структуры, имеющие стандартную форму. Одна свеча в стрипе; 1 или 2 стрипа в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противорвотное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Селективный блокатор 5-НТ3-рецепторов. Препараты для лучевой терапии и химиотерапии могут увеличивать концентрацию серотонина, который способен стимулировать 5-НТ3- рецепторы афферентных вагусных аксонов и тем самым провоцировать рвотный рефлекс. Действующее вещество тормозит развитие рвотного рефлекса благодаря блокаде 5-НТ3- рецепторов на нейронном уровне периферической и центральной нервной системы.

Полностью всасывается в кишечник после перорального приема и метаболизируется в печени. Наибольшее содержание в плазме достигается спустя полтора часа. Биодоступность немного увеличивается при совместном приеме пищи, но не меняется при применении антацидов.

Время полувыведения приближается к трем часам, у пожилых больных способен достигать пяти часов, а при тяжелой недостаточности работы почек – 15–20 часов. Реагирование с белками плазмы на 72–76%. После введения ректально ондансетрон определяется в крови через 20–60 минут. Наибольшая концентрация достигается спустя 6 часов. Время полувыведения также составляет 6 часов. Биодоступность при введении ректально достигает 60%.

Элиминируется из системного кровотока в основном путем трансформации в печени, протекающей при участии ряда ферментных систем. В неизмененном виде почками выводится до 5% дозы.

Фармакокинетические показатели ондансетрона не изменяются при многократных приемах.

Показания к применению

  • Устранение и профилактика тошноты и рвоты на фоне лучевой терапии или химиотерапии.
  • Устранение и профилактика послеоперационных рвоты и тошноты.

Противопоказания

  • Беременность или лактация.
  • Гиперчувствительность к составляющим лекарства.
  • Детский возраст (для свечей).
  • Возраст менее 2 лет (для таблеток и сиропа).

Рекомендовано с осторожностью применять раствор для инъекций у пациентов с расстройствами ритма и проводимости; принимающих антиаритмические препараты и бета-адреноблокаторы; со сильными электролитными нарушениями.

Побочные действия

Для сиропа, таблеток и свечей:

  • Реакции со стороны пищеварения: сухость во рту, икота, запор или диарея, жжение в области прямой кишки при использовании свеч, бессимптомное временное повышение содержания печеночных трансаминаз.
  • Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, ларингоспазм, анафилаксия.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, спонтанные моторные расстройства и судороги, головная боль.
  • Реакции со стороны кровообращения: депрессия отрезка ST на ЭКГ, боли в груди, брадикардия, аритмия, снижение давления.
  • Прочие расстройства: чувство жара, приливы, временное уменьшение остроты зрения, гиперкреатининемия, гипокалиемия.

Раствор для инъекций:

  • Реакции со стороны иммунитета: аллергические реакции, включая анафилаксию.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: судороги, головная боль, двигательные расстройства, головокружение.
  • Реакции со стороны зрения: временные расстройства зрения, транзиторная слепота (большинство подобных случаев благополучно разрешились спустя 20 минут).
  • Реакции со стороны кровообращения: боли в груди, аритмия, брадикардия, чувство жара, снижение давления, временные изменения на ЭКГ, удлинение отрезка QТ.
  • Реакции со стороны дыхания: икота.
  • Реакции со стороны пищеварения: запор, бессимптомное временное повышение содержания печеночных трансаминаз.
  • Местные реакции: местные изменения в области внутривенного введения.

Инструкция по применению Зофрана (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Зофрана на раствор для парентерального введения

При возникновении тошноты и рвоты на фоне эметогенной лучевой терапии и химиотерапии у взрослых пациентов советуемая доза равна 8 мг, вводится непосредственно до начала соответствующего лечения внутривенно или внутримышечно.

Пациентам, которым назначили высокоэметогенную химиотерапию, может использоваться 8 мг Зофрана однократно, внутривенно или внутримышечно, до начала соответствующего лечения. Лекарство в дозе 8-32 мг нужно вводить только внутривенно в течение более чем 15 минут после разведения его в 50–100 мл раствора 0,9% хлорида натрия или в ином совместимом растворе для инфузий. Другой способ состоит во введении препарата в дозе 8 мг внутривенно или внутримышечно медленно до начала химиотерапии с последующим введением двух доз по 8 мг препарата с интервалом 3-4 часа или применением инфузии со скоростью 1 мг/ч на протяжении суток. Эффективность Зофрана также может быть увеличена дополнительной однократной инъекцией 20 мг фосфата дексаметазона натрия внутривенно до начала химиотерапии.

Другие формы выпуска Зофрана рекомендованы для профилактики продолжающейся или отсроченной рвоты после первых суток с момента завершения химиотерапии.

  • Детям 0,5-17 лет с площадью тела до 0,6 м2 первоначальную дозу 5 мг/м2 назначают внутривенно непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 2 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 2 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.
  • Детям 0,5-17 лет с площадью тела 0,6-1,2 м2 препарат вводят однократно, внутривенно из расчета 5 мг/м2 непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 4 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 4 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.
  • Детям 0,5-17 лет с площадью тела свыше 1,2 м2 первоначальную дозу лекарства в 8 мг назначают внутривенно непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 8 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 8 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении тошноты и рвоты, возникающих на фоне химиотерапии, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

При лечении и предупреждении рвоты и тошноты, развивающихся после операции, взрослым назначают однократно внутримышечно или внутривенно 4 мг препарата.

Для предотвращения тошноты и рвоты, развивающихся после операции под общей анестезией, детям 0,5-17 лет назначают внутривенно 0,1 мг/кг препарата при вводном наркозе, после него или по завершении операции.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении и предупреждении тошноты и рвоты, возникающих после операции, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

Для разведения раствора препарата могут применяться перечисленные ниже растворы:

Раствор для инфузии изготавливается непосредственно перед его применением. При необходимости готовый раствор для инфузии может храниться в течение одних суток при температуре 2–8 °C при нормальном освещении или естественном свете.

Инструкция по применению Зофрана в форме сиропа или таблеток для рассасывания

Тошнота и рвота, развивающиеся на фоне лучевой терапии или химиотерапии

При лечении тошноты и рвоты, возникающих на лучевой терапии или химиотерапии, советуются следующие режимы:

  • при умеренной степени эметогенности терапии советуемая доза равна 8 мг лекарства за 2 часа до начала лечения с последующим употреблением еще 8 мг спустя 12 часов;
  • при высокой степени эметогенности терапии советуемая доза равна 24 мг препарата вместе с 12 мг Дексаметазона за 2 часа до начала лечения.

Для предотвращения рвоты и тошноты, развивающихся спустя сутки поле терапии или длительной рвоты, следует продлить прием лекарства: по 8 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней, перорально.

Детям препарат обычно вводится в форме раствора внутривенно, однократно из расчета 5 мг/м2, перед началом терапии, с последующим употреблением перорально 4 мг спустя 12 часов. Необходимо продолжать применение Зофрана после завершения курса химиотерапии по 4 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней.

Тошнота и рвота, развивающиеся после операции

Для предотвращения тошноты и рвоты у взрослых в послеоперационном периоде назначается 16 мг препарата за 1 час перорально, до проведения наркоза. Для лечения тошноты и рвоты у взрослых в послеоперационном периоде применяется раствор для инъекций.

Для предотвращения тошноты и рвоты у детей в послеоперационном периоде Зофран назначается в парентерально в форме внутривенных инъекций.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении и предупреждении тошноты и рвоты, возникающих после операции, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

Инструкция по применению свечей Зофран

Тошнота и рвота, развивающиеся на фоне при лучевой терапии или химиотерапии

При лечении рвоты и тошноты, развивающихся на фоне лучевой терапии или химиотерапии, советуются следующие режимы:

  • при умеренной степени эметогенности терапии назначают 16 мг препарата (одна свеча) за два часа до начала лечения;
  • при высокой степени эметогенности терапии назначается 16 мг (одна свеча) вместе с введением внутривенно 20 мг Дексаметазона за 2 часа до начала лечения.

Для предупреждения рвоты и тошноты, развивающихся спустя сутки после терапии, или длительной рвоты следует продлить прием препарата по 16 мг (одна свеча) ежедневно на протяжении 5 дней. Применение свечей также можно заменить приемом препарата в форме таблеток или сиропа.

Зофран в форме свечей не рекомендован для использования у детей. Им назначают препарат в иных лекарственных формах: сироп, таблетки или раствор для инъекционного введения.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении и предупреждении тошноты и рвоты, возникающих после операции, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

Передозировка

Признаки передозировки: почти всегда похожи на побочные явления при использовании препарата в рекомендованных дозировках.

Лечение передозировки: специфического антидота не известно, поэтому при подозрении на развитие острого отравления рекомендуется симптоматическая терапия. Использовать ипекакуану при отравлении Зофраном не следует, потому что эффективность ее маловероятна из-за противорвотного действия последнего.

Взаимодействие

Требуется осторожность при одновременном использовании Зофрана:

  • с такими ферментативными активаторами CYP2D6 и CYP1A2, как Карбамазепин, Гризеофульвин, Каризопродол, Глютетимид, закись азота, Фенилбутазон, Папаверин, фенитоин, барбитураты, Толбутамид, Рифампицин;
  • с такими ферментативными ингибиторами CYP2D6 и CYP1A2, как макролидные антибиотики, Аллопуринол, ингибиторы МАО, Циметидин, хлорамфеникол, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, Дилтиазем, вальпроевая кислота, Дисульфирам, Эритромицин, фторхинолоны, Флуконазол, Изониазид, Ловастатин, Кетоконазол, Омепразол, Метронидазол, Хинин, Хинидин, Верапамил.

Также имеются данные, указывающие на способность Ондансетрона уменьшать обезболивающий эффект Трамадола.

Фармакологическая совместимость с иными средствами

Зофран в концентрации 8 мг/50 мл и 8 мг/500 мл фармакологически совместим и разрешен для введения через инжектор капельно внутривенно совместно со нижеперечисленными лекарствами:

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей, хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Выявлены аллергические реакции на препарат у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к иным антагонистам 5НТ3-рецепторов.

Так как препарат замедляет транспорт содержимого по кишечнику, больные с симптомами непроходимости кишечника требуют постоянного наблюдения после использования Зофрана.

Таблетки для рассасывания включают аспартам, из-за чего их следует использовать с осторожностью больным с фенилкетонурией.

Лекарство не следует вводить в одном инфузионном растворе или шприце вместе с другими препаратами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Детям

Разрешен прием препарата пациентами старше 6 месяцев. Схемы использования Зофрана у детей описаны в разделе «Инструкция по применению Зофрана (Способ и дозировка)».

При беременности и лактации

Препарат запрещен для применения у данной категории лиц.

Отзывы

Согласно отзывам, препарат в большинстве случаев эффективно купирует тошноту, вызванную наркозом или химиотерапией. Пациенты почти всегда удовлетворены результатами лечения и разнообразием форм выпуска препарата. Побочные явления встречаются редко.

Цена Зофрана, где купить

Цена Зофрана в России в таблетках по 4 мг №10 составляет 2130-4100 рублей, а цена раствора по 2 мл №5 – 1670-2260 рублей. На Украине подобная упаковка раствора препарата стоит в среднем 104 гривны.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Зофран 8мг ампулы 4мл 5шт 2640 руб.заказать
  • Зофран (Ондансетрон) 8мг табл. №10 5280 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Зофран суппозитории 16 мг n1Фармаклер 720 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Зофран 4 мл 2мг/мл №5 раствор для инъекций ГлаксоСмiтКляйн Мануфактуринг С.п.А., Iталія 156 грн.заказать
  • Зофран 4 мг 2 мл №5 раствор для инъекций 98 грн.заказать

ПаниАптека

  • Зофран ампула Зофран р-р д/ин. 8мг амп. 4мл №5 Италия , GlaxoSmithKline Manufacturing 172 грн.заказать
  • Зофран ампула Зофран р-р д/ин. 4мг амп. 2мл №5 Италия , GlaxoSmithKline Manufacturing 111 грн.заказать

показать еще

Зофран: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Zofran

Код ATX: A04AA01

Действующее вещество: Ондансетрон (Ondansetron)

Производитель: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Франция), ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 478 руб.

Зофран – препарат с противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветная прозрачная жидкость, практически без посторонних включений (в ампулах по 2 или 4 мл, по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках (поддонах), по 1 поддону в картонной пачке);
  • Сироп: прозрачная жидкость от светло-желтого цвета до бесцветного с характерным запахом клубники (в темных стеклянных флаконах по 50 мл, по 1 флакону в картонной пачке с мерной ложкой в комплекте);
  • Суппозитории ректальные: белые, однородные, гладкие, в форме цилиндра с заостренным концом (в стрипах по 1 суппозиторию, по 1 или 2 стрипа в картонной пачке);
  • Таблетки для рассасывания: белые, круглые, с одной стороны выпуклые, с другой – плоские (в блистерах по 10 шт., по 1 блистеру в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит:

  • Активное вещество: ондансетрон – 2,5 мг (в форме гидрохлорида дигидрата), в пересчете на ондансетрон – 2 мг;
  • Вспомогательные компоненты: моногидрат лимонной кислоты, цитрат натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

В состав 1 таблетки для рассасывания входит:

  • Активное вещество: ондансетрон – 4 или 8 мг;
  • Вспомогательные компоненты: аспартам, желатин, маннитол, метилгидроксибензоат натрия, клубничный ароматизатор, пропилгидроксибензоат натрия, очищенная вода.

В состав 5 мл сиропа входит:

  • Активное вещество: ондансетрон – 5 мг (в форме гидрохлорида дигидрата), в пересчете на ондансетрон – 4 мг;
  • Вспомогательные компоненты: безводная лимонная кислота, дигидрат цитрата натрия, бензоат натрия, раствор сорбита, клубничный ароматизатор, очищенная вода.

В состав 1 суппозитория ректального входит:

  • Активное вещество: ондансетрон – 16 мг;
  • Вспомогательный компонент: витепсол S58.

Фармакологические свойства

Ондансетрон – активный компонент Зофрана – относится к мощным высокоселективным антагонистам 5НТ3-рецепторов. Механизм предотвращения таких симптомов, как тошнота и рвота, точно не определен. При применении цитостатических препаратов и проведении лучевой терапии в тонком кишечнике предположительно высвобождается серотонин (5НТ), который вызывает рвотный рефлекс посредством возбуждения окончаний афферентных волокон блуждающего нерва и активации 5НТ3-рецепторов. Ондансетрон обеспечивает блокировку этого рефлекса на начальной стадии.

В свою очередь, активация афферентных окончаний блуждающего нерва может привести к запуску центрального механизма рвотного рефлекса и выбросу 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка. Поэтому подавление Зофраном тошноты и рвоты, обусловленных лучевой терапией и приемом цитостатических лекарственных средств в качестве химиотерапии, с большой долей вероятности осуществимо благодаря антагонистическому воздействию на 5НТ3-рецепторы нейронов, находящихся как в ЦНС, так и на периферии.

Механизм действия Зофрана при предотвращении тошноты и рвоты как послеоперационных осложнений неизвестен, но в целом соответствует таковому при купировании тошноты и рвоты, спровоцированных сеансами лучевой терапии и химиотерапии.

Прием ондансетрона не отражается на содержании пролактина в плазме крови.

Фармакокинетические показатели ондансетрона остаются неизменными при его многократном введении в организм. Данное соединение характеризуется идентичным системным воздействием при внутримышечном и внутривенном введении. Протеинсвязывающая способность ондансетрона незначительна и составляет 70–76%.

Как при приеме внутрь, так и при внутримышечном и внутривенном введении распределение активного компонента Зофрана у взрослых аналогично. Объем распределения в равновесном состоянии равен приблизительно 140 л.

Ондансетрон выводится из системного кровотока, преимущественно метаболизируясь в печени. Менее 5% введенной в организм дозы выводится через почки в неизмененном виде. Распределение данного вещества при внутримышечном и внутривенном введении, а также пероральном приеме тождественно периоду полувыведения и составляет примерно 3 часа.

Фармакокинетика ондансетрона определяется полом пациента. У женщин наблюдаются большая степень абсорбции и скорость и меньшие объем распределения и системный клиренс (параметры корректируют с учетом массы тела), чем у больных мужского пола.

У детей возрастом 1–4 месяца, перенесших оперативное вмешательство, клиренс оказался примерно на 30% медленнее, чем у пациентов возрастом 5–24 месяца. Подобная тенденция отмечалась и при сравнении групп новорожденных и детей возрастом 3–12 лет. Период полувыведения ондансетрона у пациентов возрастной группы 1–4 месяца в среднем составляет 6,7 часа, в то время как у пациентов возрастных групп 5–24 месяца и 3–12 лет он равен примерно 2,9 часа.

Отличия фармакокинетических показателей объясняются повышенным процентным содержанием жидкости в организме у новорожденных и грудных детей, а также большим объемом распределения ондансетрона, являющегося водорастворимым веществом, у детей возрастом 1–4 месяца.

У детей возрастом 3–12 лет, которым были назначены плановые операции под общей анестезией, абсолютные значения объема распределения и клиренса ондансетрона понижаются по сравнению с данными показателями у взрослых. Коррекция значений объема распределения и клиренса в зависимости от массы тела приводит практически к идентичности этих показателей в различных возрастных группах. Расчет дозы в соответствии с массой тела полностью компенсирует системную экспозицию ондансетрона и возрастные изменения у детей.

Данные о содержании ондансетрона в плазме крови, а также результаты моделирования зависимости клинического ответа от экспозиции позволяют предположить более заметное влияние препарата на интервал QTcF у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с больными более молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 15–60 мл/мин) объем распределения и системный клиренс понижаются после внутривенного введения Зофрана, последствием чего является практически не имеющее клинического значения увеличение периода полувыведения до 5,4 ч. Исследования, в которых участвовали пациенты с тяжелой степенью почечной недостаточности, нуждающиеся в постоянном гемодиализе, не выявили изменений в фармакокинетике ондансетрона после проведения инфузии.

У пациентов с тяжелыми дисфункциями печени резко уменьшается системный клиренс действующего вещества Зофрана, а также увеличивается период полувыведения до 15–32 часов. Биодоступность при пероральном приеме равна почти 100% по причине торможения пресистемного метаболизма.

Зофран назначают для предупреждения и устранения рвоты и тошноты, которые вызваны следующими причинами:

  • Цитостатическая химио- или радиотерапия;
  • Оперативные вмешательства (таблетки для рассасывания, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, сироп).
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Зофран в форме суппозиториев противопоказано применять в детском возрасте, сироп и таблетки для рассасывания можно принимать с 2 лет (эффективность и безопасность применения препарата для детей младшего возраста не изучалась).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения следует применять с осторожностью одновременно с антиаритмическими средствами и бета-адреноблокаторами, а также больным с нарушениями сердечного ритма и проводимости и со значительными электролитными нарушениями (в очень редких случаях при внутривенном введении препарата возможно развитие транзиторных изменений ЭКГ, включая удлинение интервала QT).

Инструкция по применению Зофрана: способ и дозировка

Таблетки Зофран следует помещать на кончик языка и проглатывать после растворения, сироп принимать внутрь.

Схема применения препарата для предупреждения и устранения рвоты и тошноты, вызванной радиотерапией или цитостатической химиотерапией, обусловлена эметогенностью противоопухолевой терапии.

Как правило, взрослая суточная доза при приеме внутрь составляет 8-32 мг.

Рекомендуется применять следующие режимы:

  • Умеренная эметогенная химиотерапия и радиотерапия: 8 мг за 1-2 часа до начала проведения основной терапии, повторно через 12 часов принимают такую же дозу;
  • Высокоэметогенная химиотерапия: 24 мг ондансетрона одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики длительной или поздней рвоты, возникающей через 24 часа, на протяжении 5 дней необходимо продолжить прием Зофрана внутрь 2 раза в день по 8 мг.

Детям непосредственно перед началом проведения химиотерапии Зофран однократно вводят в виде раствора для инъекций внутривенно в дозе 5 мг/м². Через 12 часов показан прием препарата внутрь (сироп, таблетки для рассасывания) в дозе 4 мг. После окончания курса химиотерапии лечение следует продолжить на протяжении 5 дней 2 раза в день по 4 мг.

Для предупреждения и устранения рвоты и тошноты в послеоперационном периоде взрослым показан прием Зофрана в форме сиропа или таблеток для рассасывания в дозе 16 мг за 1 час до проведения наркоза.

Для купирования послеоперационной рвоты и тошноты применяют раствор Зофрана для инъекций.

Детям для предотвращения и купирования развития послеоперационной рвоты и тошноты препарат вводят внутривенно.

Изменение дозировки для пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью и медленным метаболизмом спартеина/дебризохина не требуется. Суточная доза ондансетрона для пациентов с функциональными нарушениями печени не должна быть больше 8 мг.

Зофран в форме суппозиториев применяют ректально.

Схема применения препарата для предупреждения и устранения рвоты и тошноты, вызванной радиотерапией или цитостатической химиотерапией, обусловлена эметогенностью противоопухолевой терапии. При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают 1 суппозиторий (16 мг ондансетрона) за 1-2 часа до начала проведения основной терапии. При высокоэметогенной химиотерапии препарат применяют в такой же дозе одновременно с внутривенным введением 20 мг дексаметазона.

Для профилактики длительной или поздней рвоты, развивающейся через 24 часа после окончания радиотерапии или химиотерапии, необходимо продолжить терапию на протяжении 5 дней по 1 суппозиторию в день (также возможен прием препарата внутрь в виде таблеток для рассасывания или сиропа).

Детям и больным с функциональными нарушениями печени применять Зофран в форме суппозиториев не рекомендуется. Изменение дозировки для пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью и медленным метаболизмом спартеина/дебризохина не требуется.

Режим дозирования препарата в виде раствора для инъекций для предупреждения и устранения рвоты и тошноты, вызванной радиотерапией или цитостатической химиотерапией, зависит от эметогенности противоопухолевого лечения.

Взрослым рекомендуются применять следующие режимы:

  • Эметогенная радиотерапия и химиотерапия: перед началом проведения терапии 8 мг Зофрана вводят внутримышечно или медленно внутривенно;
  • Высокоэметогенная химиотерапия: непосредственно перед началом терапии 8 мг Зофрана однократно вводят внутривенно или внутримышечно. Применение более высоких доз (8-32 мг) возможно путем внутривенной инфузии после растворения Зофрана в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого совместимого инфузионного раствора в течение 15 минут и более. Возможно применение препарата другим способом: 8 мг раствора вводят медленно внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией, затем назначают еще 2 внутривенные или внутримышечные инъекции в такой же дозе с интервалом 2-4 часа либо на протяжении 24 часов используют постоянную инфузию препарата со скоростью 1 мг в час. Эффективность Зофрана можно усилить дополнительным однократным внутривенным введением до начала химиотерапии 20 мг дексаметазона фосфата натрия.

Детям от 6 месяцев до 17 лет Зофран назначают исходя из площади поверхности тела (препарат вводят внутривенно непосредственно перед проведением химиотерапии):

  • Менее 0,6 м²: начальная доза – 5 мг/м²; через 12 часов принимают внутрь 2 мг сиропа;
  • 0,6-1,2 м²: начальная доза – 5 мг/м²; через 12 часов принимают внутрь 4 мг сиропа;
  • Более 1,2 м²: начальная доза – 8 мг; через 12 часов принимают внутрь 8 мг сиропа.

На протяжении 5 дней после окончания курса лечения прием сиропа продолжают 2 раза в день в такой же дозе (2, 4 или 8 мг соответственно).

Детям в качестве альтернативы Зофран можно вводить непосредственно перед проведением химиотерапии однократно внутривенно в дозе 0,15 мг/кг (до 8 мг). Повторно эту дозу можно вводить каждые 4 часа (в общей сложности не больше трех доз). Прием Зофрана внутрь 2 раза в день по 4 мг может быть продолжен еще в течение 5 дней после завершения курса химиотерапии. Дозы не должны быть выше рекомендованных для взрослых.

Изменение дозировки для пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью и медленным метаболизмом спартеина/дебризохина не требуется. Суточная доза ондансетрона для пациентов с функциональными нарушениями печени не должна быть больше 8 мг.

Для предупреждения и устранения рвоты и тошноты в послеоперационном периоде взрослым во время вводного наркоза рекомендуется однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция 4 мг Зофрана. Для лечения рвоты и тошноты в послеоперационном периоде 4 мг раствора вводят однократно внутримышечно или медленно внутривенно.

Для предупреждения и устранения рвоты и тошноты в послеоперационном периоде (после оперативных вмешательств под общей анестезией) детям от 1 месяца до 17 лет назначают по 0,1 мг/кг (максимально – до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции. Препарат можно вводить после операции или до, во время или после вводного наркоза. Такая же доза показана для купирования рвоты и тошноты, развившейся в послеоперационном периоде.

Опыт применения Зофрана с целью предотвращения и купирования послеоперационной рвоты и тошноты у пожилых пациентов ограничен, хотя препарат, как правило, хорошо переносится получающими химиотерапию пациентами старше 65 лет.

Изменение дозировки для больных с функциональными нарушениями почек и медленным метаболизмом спартеина/дебризохина не требуется. Суточная доза ондансетрона для пациентов с функциональными нарушениями печени не должна быть больше 8 мг.

При разведении инъекционного раствора Зофрана можно использовать следующие растворы:

Инфузионный раствор не следует готовить заранее. При необходимости готовый раствор можно хранить на протяжении 24 часов при естественном свете или нормальном освещении при температуре 2-8 °C.

Согласно инструкции, Зофран в форме таблеток для рассасывания, сиропа и суппозиториев может приводить к развитию следующих побочных действий:

  • Сердечно-сосудистая система: боли в грудной клетке (иногда с депрессией сегмента ST), брадикардия, аритмия, понижение артериального давления;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, икота, диарея или запор, чувство жжения в области прямой кишки и ануса (после введения суппозиториев); иногда – бессимптомное преходящее увеличение активности печеночных тестов;
  • Нервная система: головокружение, головная боль, судороги и спонтанные двигательные расстройства;
  • Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, ларингоспазм, анафилаксия, ангионевротический отек;
  • Прочие: чувство жара, прилив крови к лицу, временное нарушение остроты зрения, гиперкреатининемия, гипокалиемия.

При применении препарата в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения возможно развитие следующих нарушений:

  • Сердечно-сосудистая система: иногда – аритмия, боль в грудной клетке (может сопровождаться снижением сегмента ST), понижение артериального давления, брадикардия; часто – горячие приливы или чувство жара; очень редко – транзиторные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT (обычно при внутривенном введении);
  • Нервная система: очень часто – головная боль; иногда – судороги, двигательные расстройства (в т.ч. такие экстрапирамидные симптомы, как окулогирный криз, дискинезия и дистония) без стойких клинических последствий; редко – головокружение, связанное с быстрым внутривенным введением;
  • Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа (иногда с тяжелым течением, включая анафилаксию);
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – запор;
  • Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: иногда – икота;
  • Печень и желчевыводящие пути: иногда – бессимптомное увеличение печеночных проб (чаще наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином);
  • Орган зрения: редко – преходящие расстройства зрения (в виде затуманенного зрения), как правило, при внутривенном введении; очень редко – транзиторная слепота, как правило, при внутривенном введении (в большинстве случаев слепота исчезала в течение 20 минут; многим пациентам назначали химиотерапевтические препараты с содержанием цисплатина; в ряде случаев транзиторная слепота была кортикального генеза);
  • Местные и общие реакции: часто – местные реакции в местах внутривенного введения.

На данный момент сведения относительно передозировки немногочисленны. Преимущественно ее симптомы схожи с побочными эффектами, проявляющимися у некоторых пациентов, получавших препарат в рекомендованных дозах.

Применение Зофрана может привести к дозозависимому удлинению интервала QT. При вероятной передозировке рекомендуется регулярный мониторинг ЭКГ. Передозировка у детей при приеме препарата внутрь часто сопровождается симптомами, напоминающими серотониновый синдром.

Специфический антидот для лекарственного средства неизвестен, поэтому при его приеме в высоких дозах назначают соответствующую поддерживающую и симптоматическую терапию. Для лечения передозировки не рекомендуется назначение ипекакуаны, поскольку вероятность значимого клинического ответа на терапию препаратами ипекакуаны ничтожно мала вследствие противорвотного действия препарата.

У больных, имеющих в анамнезе указания на повышенную чувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторов, при применении Зофрана могут развиваться аллергические реакции.

Ондансетрон увеличивает продолжительность прохождения содержимого по толстому кишечнику, поэтому пациентам с симптомами непроходимости кишечника после применения Зофрана требуется регулярное наблюдение.

В состав таблеток для рассасывания входит аспартам, из-за чего их рекомендуется принимать с осторожностью больным с фенилкетонурией.

Заранее выдавливать таблетки Зофран из фольги не следует.

Данные о применения ондансетрона в форме раствора для инъекций у детей до 1 месяца ограничены.

Вводить Зофран в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими лекарственными средствами не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Для Зофрана нехарактерно седативное действие, поэтому его прием не отражается на способности пациентов управлять автомобилем либо выполнять потенциально опасные работы, требующие повышенной сосредоточенности и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Безопасность терапии ондансетроном в период беременности у человека не доказана. Доклинические исследования не свидетельствуют о прямом и косвенном негативном воздействии на развитие эмбриона, плода, процессы гестации, пери- и постнатальное развитие. Однако эти результаты не подтверждают полную безопасность лечения Зофраном беременных женщин, поэтому его назначение данной категории пациентов противопоказано.

Согласно проведенным исследованиям, ондансетрон проникает в грудное молоко животных в период лактации. Поэтому при назначении Зофрана следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Данных о том, что ондансетрон ингибирует или индуцирует метаболизм других лекарственных средств, часто назначаемых в комбинации с ним, нет.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении следующих препаратов:

  • Ферментативные индукторы Р450 (CYP2D6 и CYP1A2), такие как рифампицин, карбамазепин, барбитураты, закись азота, каризопродол, гризеофульвин, глютетимид, фенилбутазон, папаверин, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), толбутамид;
  • Ингибиторы ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP1A2), такие как антидепрессанты-ингибиторы моноаминоксидазы, аллопуринол, циметидин, макролидные антибиотики, хлорамфеникол, содержащие эстрогены пероральные контрацептивы, вальпроевая кислота, дилтиазем, дисульфирам, вальпроат натрия, флуконазол, эритромицин, изониазид, фторхинолоны, ловастатин, кетоконазол, омепразол, метронидазол, пропранолол, хинин, хинидин, верапамил.

С алкоголем, фуросемидом, темазепамом, пропофолом (диприваном) и трамадолом Зофран не взаимодействует.

При одновременном применении Зофрана в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Фенитоин, рифампицин и карбамазепин: снижение концентрации ондансетрона в крови;
  • Трамадол: уменьшение его анальгезирующего действия.

Зофран в концентрации 0,016 мг/мл и 0,16 мг/мл (8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно) фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • Доксорубицин: на протяжении 5 минут (доза – 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции);
  • 5-фторурацил: (концентрация – 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл в час, более высокие концентрации 5-фторурацила могут привести к выпадению Зофрана в осадок);
  • Цисплатин: на протяжении 1-8 часов (концентрация – до 0,48 мг/мл);
  • Этопозид: на протяжении 30-60 минут (концентрация – 0,144-0,25 мг/мл);
  • Карбоплатин: на протяжении 10-60 минут (концентрация – 0,18-9,9 мг/мл);
  • Циклофосфамид: на протяжении 5 минут (доза – 100-1000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции);
  • Цефтазидим: на протяжении 5 минут (доза – 250-2000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции);
  • Дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг препарата медленно, на протяжении 2-5 минут. Возможно введение лекарственных средств через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата натрия могут составлять 0,032-2,5 мг/мл, Зофрана – 0,008-1 мг/мл.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зофране

Согласно отзывам, Зофран в большинстве случаев хорошо справляется с тошнотой, вызванной применением общей анестезии или приемом препаратов химиотерапии. Многим пациентам нравятся результаты лечения и большой выбор лекарственных форм данного средства. Побочные эффекты регистрируются крайне редко.

Цена на Зофран в аптеках

Цена на Зофран в таблетках дозировкой 4 мг в среднем составляет 2400–2600 рублей, а дозировкой 8 мг – 4580–4700 рублей (за упаковку 10 шт.). Приобрести в аптеках раствор для внутримышечного и внутривенного введения можно за 1500–1600 рублей (в упаковку входит 5 ампул). Суппозиторий ректальный (1 шт.) обойдется примерно в 730–905 рублей. Сироп Зофран стоит приблизительно 2470–2690 рублей (за флакон объемом 50 мл).

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Зофран — противорвотное лекарственное средство, является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов. ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3- рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5-НТ3- рецепторов на уровне нейронов как ЦНС, так и периферической нервной системы.

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1,5 ч после приема. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме антацидов.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, в/м и в/в введении; T1/2 составляет приблизительно 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной почечной недостаточности — 15–20 ч. Объем распределения при достижении равновесной концентрации — около 140 л. Связывание с белками плазмы — 70–76%. После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15–60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20–30 нг/мл. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания). T1/2 — 6 ч. Абсолютная биодоступность при ректальном введении — 60%.

Из системного кровотока он элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин-дебризохинового типа) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% введенной дозы.

В дозах свыше 8 мг содержание в крови увеличивается непропорционально, т.к. при назначении высоких доз внутрь может уменьшаться метаболизм при первом прохождении через печень.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при повторном приеме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — 15–60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его T1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона остается практически неизменной у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается его T1/2 (до 15–32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Пепарат Зофран применяют для предупреждения и устранения тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии; предупреждения и устранения послеоперационной тошноты и рвоты (р-р для в/в и в/м введения, таблетки для рассасывания, сироп).

Способ применения

Раствор для в/в и в/м введения Зофран

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и/или радиотерапией

Выбор режима дозирования определяется степенью эметогенности противоопухолевой терапии.

Взрослые

Эметогенная химиотерапия и радиотерапия. Рекомендованная доза — 8 мг, вводится медленно в/в или в/м непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия. Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например цисплатин в высоких дозах, Зофран может назначаться в виде однократной в/в или в/м инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии. Зофран в дозировке от 8 до 32 мг необходимо вводить только путем в/в инфузии после растворения препарата в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 мин и более. Другой способ заключается во введении Зофрана в дозе 8 мг медленно в/в или в/м непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2–4 ч или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч.

В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность Зофрана может быть усилена дополнительным однократным в/в введением дексаметазона фосфата натрия в дозе 20 мг до начала химиотерапии. Пероральные или ректальные лекарственные формы Зофрана рекомендованы для предотвращения отсроченной или продолжающейся рвоты по истечении первых суток после проведения химиотерапии.

Дети и подростки (в возрасте от 6 мес до 17 лет). Детям с площадью поверхности тела менее 0,6 м2 начальную дозу 5 мг/м2 вводят в/в непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом Зофрана внутрь в дозе 2 мг (в форме сиропа) спустя 12 ч. В течение 5 дней после курса лечения терапию продолжают, принимая Зофран внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки.

Детям с площадью поверхности тела 0,6–1,2 м2 Зофран вводят в/в однократно в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 ч.

Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

Детям с площадью поверхности тела более 1,2 м2 начальную дозу 8 мг вводят в/в непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 8 мг через 12 ч. Прием Зофрана внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

В качестве альтернативы детям в возрасте 6 мес и старше Зофран вводят в/в однократно в дозе 0,15 мг/кг (не >8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии. Эту дозу можно вводить повторно каждые 4 ч, всего не более трех доз в общей сложности. Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Дозы не должны превышать рекомендованные для взрослых.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы Зофрана не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы Зофрана не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Клиренс Зофрана существенно снижен, период полувыведения увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза Зофрана не должна превышать 8 мг.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении Зофрана таким пациентам его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые. Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная в/м или медленная в/в инъекция Зофрана в дозе 4 мг во время вводного наркоза.

Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Зофран вводится однократно в дозе 4 мг в/м или медленно в/в.

Дети и подростки (в возрасте от 1 мес до 17 лет). Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, Зофран можно назначать в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции. Для купирования тошноты и рвоты, развившейся в послеоперационном периоде, рекомендуется медленная в/в инъекция Зофрана в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

Пациенты пожилого возраста. Имеется ограниченный опыт применения Зофрана для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты у пожилых, хотя Зофран хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекции дозы Зофрана не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Клиренс Зофрана существенно снижен, период полувыведения увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза Зофрана не должна превышать 8 мг.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина. У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекция суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

— 0,9% раствор натрия хлорида;

— 5% раствор декстрозы;

— раствор Рингера;

— 10% раствор маннитола;

— 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида;

— 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2–8 °C. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Таблетки для рассасывания и сироп Зофран

Таблетка для рассасывания помещается на кончик языка, после растворения ее проглатывают.

Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии или радиотерапии

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Взрослые: суточная доза, как правило, — 8–32 мг.

Рекомендуются следующие режимы:

— при умеренной эметогенной химиотерапии и радиотерапии рекомендуемая доза — 8 мг ондансетрона за 1–2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 ч;

— при высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза — 24 мг ондансетрона одновременно с дексаметазоном в дозе 12 мг за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием Зофрана внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Детям Зофран обычно вводится в виде раствора для инъекций в дозе 5 мг/м2 однократно, в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч.

После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием Зофрана в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Тошнота и рвота в послеоперационном периоде

Взрослым для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется 16 мг Зофрана внутрь за 1 ч до проведения наркоза.

Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты применяется раствор Зофрана для инъекций.

Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты Зофран назначается в виде в/в инъекции.

Пациенты пожилого возраста. Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью. Не требуется специальных изменений дозировки, частоты приема или способа применения.

Пациенты с нарушениями функции печени. Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина. Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Суппозитории Зофран

Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии или радиотерапии

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых рекомендуются следующие режимы:

— при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии 16 мг ондансетрона (1 супп.) за 1–2 ч до начала проведения основной терапии.

— при высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза — 16 мг (1 супп.) одновременно с в/в введением 20 мг дексаметазона за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч после окончания химиотерапии или радиотерапии, следует продолжить прием препарата в дозе 16 мг (1 супп.) 1 раз в сутки в течение 5 дней. Вместо суппозиториев можно также назначить Зофран внутрь в виде таблеток или сиропа.

Дети. Зофран в суппозиториях не рекомендован для применения у детей.

Детям Зофран назначают в других лекарственных формах: таблетки или сироп для приема внутрь или раствор для парентерального введения.

Пациенты пожилого возраста. Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью. Не требуется специальных изменений дозировки, частоты приема или способа применения.

Пациенты с нарушениями функции печени. Применение суппозиториев не рекомендуется, т.к. суточная доза ондансетрона для данной категории больных не должна превышать 8 мг/сут.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина. Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Таблетки для рассасывания, сироп, суппозитории Зофран

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория; иногда — бессимптомное преходящее повышение активности печеночных тестов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев — с депрессией сегмента ST, аритмия, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Р-р для в/в и в/м введения:

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности немедленного типа, в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; иногда — судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз (судорога взора) и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий; редко — головокружение во время быстрого в/в введения.

Со стороны органов зрения: редко — преходящие расстройства зрения (затуманенное зрение), главным образом во время в/в введения; очень редко — транзиторная слепота, главным образом во время в/в введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешились в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; часто — чувство жара или горячие приливы; очень редко — транзиторные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QТ, преимущественно при в/в введении.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: иногда — икота.

Со стороны ЖКТ: часто — запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — бессимптомное повышение печеночных проб (в основном наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).

Общие и местные реакции: часто — местные реакции в месте в/в введения.

Противопоказаниями к применению препарата Зофран являются: повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;беременность;лактация;детский возраст (суппозитории);детский возраст до 2 лет (таблетки для рассасывания, сироп — безопасность и эффективность применения не изучалась).

Дополнительно для р-ра для в/в и в/м введения

Применять с осторожностью у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы и пациентов со значительными электролитными нарушениями (очень редко при в/в введении Зофрана были зарегистрированы транзиторные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QТ).

Беременность

Препарат Зофран противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

Ондансетрон метаболизируется несколькими ферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2).

Угнетение или снижение активности одного из ферментов обычно компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Тем не менее, требуется осторожность при совместном применении: с такими ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP1A2), как барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; с такими ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP1A2), как аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом (диприваном).

Дополнительно для р-ра для в/в и в/м введения

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У больных, получающих мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), концентрация ондансетрона в крови была пониженной.

Трамадол

Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

Фармацевтическая совместимость с другими ЛС

Зофран в концентрации 16 мкг/мл и 160 мкг/мл (что соответствует 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно) фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛС: цисплатин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1–8 ч; 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать выпадение Зофрана в осадок); карбоплатин (в концентрации 0,18–9,9 мг/мл) в течение 10–60 мин; этопозид (в концентрации 0,144–0,25 мг/мл в течение 30–60 мин); цефтазидим (в дозе 0,25–2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); циклофосфамид (в дозе 0,1–1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); доксорубицин (в дозе 10–100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2–5 мин. ЛС можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, Зофрана — от 8 мкг до 1 мг/мл.

Симптомы передозировки препаратом Зофран: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.

Имеется ограниченный опыт передозировки ондансетрона.

Лечение: специфического антидота для Зофрана нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Применять ипекакуану при передозировке Зофрана не следует, т.к. эффективность ее маловероятна в связи с противорвотным действием Зофрана.

Препарат Зофран следует хранить В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Упаковка: в ампулах по 2 или 4 мл, в контурной пластиковой упаковке (поддоне) 5 ампул; в пачке картонной 1 упаковка (поддон).

Таблетки для рассасывания. Упаковка: в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Сироп. Упаковка: во флаконах по 50 мл, в комплекте с мерной ложкой; в коробке 1 комплект.

Суппозиторий для ректального применения. Упаковка: в стрипе 1 супп.; в пачке картонной 1 или 2 стрипа.

1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения Зофран содержит: ондансетрона гидрохлорида дигидрат2,5 мг (в пересчете на ондансетрон 2 мг).

Вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат; натрия цитрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

1 таблетка для рассасывания Зофран содержит: ондансетрон 4 мг; 8 мг.

Вспомогательные вещества: желатин; маннитол; аспартам; натрия метилгидроксибензоат; натрия пропилгидроксибензоат; ароматизатор клубничный; вода очищенная.

5 мл сиропа Зофран содержат: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг (эквивалентно 4 мг ондансетрона).

Вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная; натрия цитрата дигидрат; натрия бензоат; сорбита раствор; ароматизатор клубничный; вода очищенная.

1 суппозиторий для ректального применения Зофран содержит: ондансетрон16 мг.

Вспомогательные вещества: витепсол S58.

Дополнительно

Отмечены аллергические реакции на ондансетрон у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторов.

Так как ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

Таблетки для рассасывания содержат аспартам, в связи с чем их следует принимать с осторожностью пациентам с фенилкетонурией.

Таблетки для рассасывания не следует заранее выдавливать из фольги, их достают непосредственно перед употреблением.

В настоящее время имеются ограниченные данные о применения ондансетрона (р-р для в/в и в/м введения) у детей в возрасте младше 1 мес.

Фармацевтические меры предосторожности

Зофран не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими лекарственными препаратами.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с движущимися механизмами

Зофран не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и внимания и быстроты психомоторных реакций.

Зофран – противорвотный медпрепарат для устранения побочных действий химио- и лучевой терапии. Производится в нескольких фармформах, что позволяет подобрать больному наиболее подходящее средство.

Зофран разработан для:

  • Предотвращения и угнетения тошноты и рвоты после проведения химио- или радиотерапии, а также для устранения этих побочных проявлений в постоперационном периоде.

Состав медпрепарата

Зофран таблетки

Состав компонентов в 1 шт.:

  • Активный: 4 или 8 мг ондансетрона
  • Вспомогательные: желатин, маннит, E 951, метилг-и пропилгидроксибензоат Na, клубничная отдушка, вода.

Зофран сироп

Содержание компонентов в 5 мл:

  • Действующий: 4 мг ондансетрона
  • Дополнительные: лимонная к-та, дигидрат цитрата Na, Е 211, сорбитол, клубничная отдушка, вода.

ЛС в виде просвечивающегося сиропа от неокрашенного до бледно-желтого оттенка, с клубничным ароматом. Расфасовывается в темные флаконы объемом 50 мл. В коробке из картона – 1 емкость, руководство по использованию. Цена: (50 мл) – 1637 руб.

Зофран свечи

Содержание компонентов в 1 свече:

  • Действующий: 16 мг ондансетрона
  • Дополнительные: Witepsol S58.

ЛС в виде белых ректальных свечей – цилиндроподобной формы с остроконечной верхушкой. Медикамент фасуется в безъячейковые упаковки по 1 шт. В коробке с аннотацией – 1 либо 2 упаковки. Цена: 16 мг (1 супп.) – 684 руб.

Раствор для инъекций

Содержание компонентов:

  • Действующий: 2 мг ондансетрона
  • Вспомогательные: моногидрат лимонной к-ты, Е 331, хлористый натрий, вода.

ЛС в виде просвечивающегося, неокрашенного раствора, почти без вкраплений. Расфасовывается по 2 и 4 мл в ампулы, вложенные в ячейковые упаковки. В пачке из картона: 5 пластинок, аннотация. Цена: 2 мл (5 шт.) – 1382 руб., 4 мл (5 шт.) – 2175 руб.

Лечебные свойства

Противорвотное действие Зофрана обеспечивается свойствами его главного компонента – ондансетрона. Вещество после проникновения внутрь организма устраняет и упреждает тошноту и активизацию рвотного рефлекса, возникающих вследствие терапии противоопухолевыми препаратов, химио-и лучевой терапии, а также в постоперационный период.

Механизм действия заключается в способности ондансетрона подавлять активность специфических серотониновых нервных окончаний, так как считается, что тошнота и рвота развиваются в результате стимуляции серотонином тканей блуждающего нерва. Поскольку вещество снимает чувствительность к нему нервных окончаний, то дискомфортные явления не развиваются.

Особенности фармакокинетики

После прохождения внутрь активное вещество усваивается из органов ЖКТ, проходит биотрансформацию в печени. Период полувыведения из организма взрослого пациента занимает приблизительно 4 часа, у пациентов с печеночными патологиями срок выхода медикамента более продолжительный.

Схема приема Зофрана определяется врачом в соответствии с интенсивностью рвоты и тошноты, количества полученных противоопухолевых лекарств или интенсивности лучевой терапии, особенностей организма больного и прочих нюансов.

Согласно инструкции по применению, взрослым рекомендуется делать инъекции препарата перед сеансом химио- или радиотерапии в количестве 8 мг. Дозировку для детей рассчитывают, исходя из размеров поверхности тела.

При беременности и ГВ

Насколько безопасен Зофран для развития человека пока не установлено. Проведенные исследования на лабораторных грызунах не зафиксировали негативного воздействия препарата. Но поскольку результаты экспериментов на животных не всегда совпадают с теми, что наблюдаются в человеческом организме, то применять Зофран беременным крайне нежелательно.

Кормящие женщины также должны воздержаться от совмещения лактации с терапией, так как известно, что ондансетрон проходит в молоко. Степень его воздействия на младенцев пока не выявлена.

Противопоказания и меры предосторожности

Зофран запрещено принимать при наличии у пациента:

  • Сверхчувствительности к содержащимся веществам
  • Беременности, ГВ
  • Для суппозиториев – возраст младше 3 лет, табл. д/расс. и сироп – до 2 лет (нет доказательство безвредности).

Помимо категорического запрета, имеются и дополнительные ограничения для использования инъекционного раствора. Уколы должны назначаться с осторожностью, если у больного имеются:

  • Расстройства сердечного ритма, проводимости сердца
  • Терапия противоаритмическими ЛС и бета-адреноблокаторами
  • Электролитный дисбаланс.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Зофран категорически запрещено смешивать в шприце или инфузионной жидкости с иными ЛС. Препарат разрешено сочетать в инъекциях исключительно с растворами для инфузий.

Активный компонент Зофрана не влияет на метаболические трансформации других ЛС при совместном применении. Специальное изучение показало, что его активное вещество не вступает в реакции со спиртным, Фуросемидом, Трамадолом, морфином, лидокаином и некоторыми другими веществами.

Ондансетрон подвергается метаболизму с участием веществ цитохрома Р450. Поэтому при назначении других медпрепаратов нужно соблюдать осторожность и проверять степень участия цитохрома в биотрансформации.

Зофран необходимо применять с осторожностью, если другие ЛС проявляют схожие действия: удлиняют интервала QT или нарушают баланс электролитов.

ЛС нельзя комбинировать с апорморфином, так как подобное сочетание сильно понижает АД и приводит к обморокам.

При комбинировании с СИОЗС резко повышается вероятность развития серотонинового синдрома.

Совмещение с трамадолом приводит к уменьшению эффекта последнего препарата.

Побочные эффекты

Лечение Зофраном может сопровождаться нежелательными эффектами, спровоцированными свойствами ондансетрона:

  • Иммунная система: изредка – проявления индивидуальной аллергии (вплоть до тяжелых состояний и анафилаксии, отек Квинке, спазм бронхов, зуд, крапивница.
  • НС: боли головы, судороги, расстройства двигательных рефлексов, дистонические явления, дискинезия, при слишком быстром вводе ЛС – головокружение, нарушение походки, хорея, утрата чувствительности.
  • Зрение: преходящее (обычно кратковременное) помутнение, временная слепота (после быстрого введения укола), двоение в глазах.
  • ССС: аритмия, боли в грудной клетке, ощущение внутреннего тепла, приливы, падение АД, тахикардия, мерцательная аритмия, потеря сознания, изменение показателей ЭКГ.
  • Респираторная система: икота.
  • ЖКТ: запор, скрытное повышение активности трансаминаз (преимущественно у пациентов, проходящх лечение цисплатином).
  • Кожный покров: токсичная сыпь (вкл. синдром Лайелла).
  • В зоне введения: повышение температуры, боль, эритема, жжение.
  • Прочие: снижение концентрации калия.

Сведений об интоксикации Зофраном недостаточно. В основном симптомы передозировки совпадают с побочными действиями после приема рекомендованных доз.

При подозрении на передозировку следует контролировать показатели ЭКГ, так как известно, что ондансетрон обладает способностью дозозависимо продлевать QT-интервал.

Также известно, что при интоксикации развиваются зрительные нарушения, проблемы с опорожнением кишечника, АВ-блокада 2 степени. У детей возможно развитие серотонинового синдрома.

Терапия

Поскольку специфического антидота пока не существует, то пациентам рекомендуется назначать симптоматические способы терапии. При необходимости назначается поддерживающее лечение.

Назначать вместо Зофрана аналоги должен врач, исходя из особенностей диагноза, примененных методов терапии и индивидуальных показаний больного.

Авомит

Биокад (РФ)

Цена: (5 фл. по 1 мл) – 4716 руб., (1 фл. по 3 мл) – 1718 руб., (5 фл. по 3 мл) – 5710 руб.

Антиэметик, содержащее гранисетрон. Вещество подавляет чувствительность серотониновых нервных окончаний.

ЛС в виде концентрата для восстановления раствора для инфузий. Применяется у больных после химио- и радиотерапии, хирургических операций.

Плюсы:

  • Устраняет тошноту
  • Помогает легче перенести лечение.

Недостатки:

  • Дорогое средство
  • Побочки.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Зофран»
Скачать инструкцию «Зофран»
85 кб

Зофран

Зофран — это оригинальный брэндовый препарат от британского фармацевтического концерна «ГлаксоСмитКляйн» (в настоящее время производится дочерними заводами в Канаде, Германии, Франции, Польше и России), в основе которого лежит фармакологически активное вещество ондансетрон, обладающее выраженным противорвотным эффектом. Такие негативные физиологические явления, как тошнота и рвота, являются частыми спутниками цитостатической терапии. Они возникают вследствие массового высвобождения серотонина под влиянием воздействия противоопухолевых средств на слизистую оболочку тонкого кишечника (это, как известно, основное «хранилище» серотонина). Секретируемый серотонин активирует специфические 5-НТ3 рецепторы, расположенные в так называемой триггерной зоне центральной нервной системы, откуда происходит передача нервных импульсов к рвотному центру продолговатого мозга. Так, если вкратце, описывается механизм развития тошноты и рвоты. Есть и периферический путь потенцирования рвотного рефлекса — посредством воздействия на рецепторы блуждающего нерва. Создание препарата зофран, являющегося антагонистом 5-НТ3 рецепторов, произвело если и не фурор, то весьма громкий резонанс: ведь появился новый способ предупреждения и купирования тошноты и рвоты, являющихся побочным эффектом химиотерапии. Зофран на сегодняшний день является наиболее исследованным и широко используемым препаратом в своей фармакологической группе.

Клинические испытания, подтвердившие высокую эффективность и благоприятный профиль безопасности зофрана, были впервые проведены в 90-ых годах прошлого века. Тогда же этот препарат впервые стал использоваться в рамках противорвотной монотерапии.

Однако в дальнейшем было установлено, что комбинация глюкокортикостероидов с антагонистами 5-НТ3 рецепторов усиливает противорвотное действие последних. При этом, как показывают исследования, увеличение противорвотной эффективности происходит на фоне использования любых доз зофрана.

Зофран выпускается в пяти лекарственных формах: таблетки, покрытые оболочкой; таблетки для рассасывания, сироп, раствор инъекционный и ректальные суппозитории. Такой широкий арсенал лекарственных форм дает врачам возможность использовать, в зависимости от ситуации, преимущества каждой из них. Например, таблетки для рассасывания абсорбируются в полости рта буквально за секунды, что предопределяет скорейшее возникновения фармакологического эффекта. Эта лекарственная форма может быть использована у пациентов, испытывающих трудности с глотанием. Еще одна неинъекционная лекформа зофрана, представляющая особый интерес — это суппозитории. Пик концентрации в крови действующего веществ при ее использовании отмечается через 3,5 часа и впоследствии довольно долго держится на заданном уровне, что позволяет прибегать к зофрану 1 раз в сутки с целью предупреждения отсроченной во времени тошноты и рвоты. В противовес иным представителям славного племени антагонистов 5-НТ3 рецепторов, зофран является единственным препаратом, рекомендованным к использованию в целях профилактики тошноты и рвоты после хирургических вмешательств при низком риске их развития. Перед операцией препарат допускается назначать в любой лекарственной форме, а в послеоперационном периоде для предупреждения рецидивов рвоты оптимальной лекформой является инъекционная.