Золерикс отзывы

Золерикс

Золерикс: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Zolerix

Код ATX: M05BA08

Действующее вещество: золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Производитель: ЗАО «Биокад» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Золерикс – бисфосфонат, ингибитор костной резорбции при метастазах в кости.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 или 6,25 мл в пластиковых или стеклянных флаконах, картонной пачке 1 или 5 флаконов и инструкция по применению Золерикса).

В 1 мл концентрата содержатся:

  • действующее вещество: золедроновой кислоты моногидрат (в пересчете на сухое вещество) – 0,8 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золерикс – препарат, предотвращающий потерю костной массы (бисфосфонат). Его действующее вещество – золедроновая кислота, оказывает селективное ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами. Предполагается, что избирательное ингибирование активности остеокластов связано с высоким сродством бисфосфонатов к минерализованной костной ткани. Кроме этого, наличие у золедроновой кислоты других противоопухолевых свойств обеспечивает терапевтический эффект препарата при костных метастазах.

Результаты исследований в условиях in vivo подтверждают, что вследствие изменения микросреды костного мозга на фоне ингибирования остеокластической резорбции костной ткани происходит снижение роста опухолевых клеток. Препарату свойственна антиангиогенная активность, клинически выраженное снижение болевых ощущений, сопровождающее подавление костной резорбции.

Исследования in vitro указывают на ингибирование пролиферации остеобластов, прямую цитотоксическую и проапоптическую активность, антиадгезивное или инвазивное действие. Установлен синергизм цитостатического эффекта с противоопухолевыми средствами сопутствующей терапии.

Угнетая пролиферацию и индуцируя апоптоз, золедроновая кислота оказывает противоопухолевое действие непосредственно в отношении клеток миеломы человека и раковых новообразований молочной железы. Свидетельством наличия у Золерикса антиметастатических свойств является снижение способности клеток раковой опухоли молочной железы к преодолению экстрацеллюлярного матрикса. Кроме этого, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия, вызывает антиангиогенное действие.

При обусловленной опухолью гиперкальциемии действие золедроновой кислоты способствует понижению концентрации кальция в сыворотке и уменьшению его экскреции с мочой.

Фармакокинетика

Фармакокинетика золедроновой кислоты не зависит от ее дозы.

После начала внутривенного (в/в) введения максимальная концентрация (Cmax) золедроновой кислоты в плазме достигается к концу инфузии. Затем следует быстрое снижение ее уровня, через 4 часа концентрация золедроновой кислоты в плазме уменьшается на 10% и через 24 часа – на менее чем 1%. Последовательно пролонгированный период низких концентраций позволяет сохранить до проведения повторной инфузии через 27 дней концентрацию активного вещества в плазме на уровне до 0,1% от Cmax.

Золедроновая кислота имеет низкое сродство к компонентам крови. Связывание с белками плазмы крови низкое (доля несвязанной фракции – 60–77%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

При повторных введениях с интервалом 28 дней кумуляции не отмечено.

Системному метаболизму золедроновая кислота не подвергается. Она выводится из системной циркуляции через почки в неизмененном виде в 3 этапа. Первые два этапа проходят быстро, их период полувыведения (T1/2) составляет 0,24 часа и 1,87 часа, затем следует фаза конечного T1/2, которая длится 146 часов.

В моче в течение первых 24 часов обнаруживается в среднем 39% введенной дозы, остальная часть в основном связывается с костной тканью. Затем следует медленное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани обратно в системный кровоток с последующим выведением почками. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 5,04 л/ч.

К концу инфузии длительностью 1/4 часа концентрация золедроновой кислоты в плазме уменьшается на 30% от уровня, достигнутого при в/в ведении Золерикса в течение 1/12 часа, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») при этом не меняется.

Через кишечник выводится до 3% дозы.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и равен 75 ± 33% от КК, показатель которого находится в диапазоне от 22 до 143 мл/мин.

При легкой (КК 50–80 мл/мин) и умеренной (КК 30–50 мл/мин) степени нарушений функции почек коррекция дозы золедроновой кислоты не требуется.

При тяжелой степени нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин) применение Золерикса противопоказано в связи с повышенным риском развития почечной недостаточности.

Сведения о фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с нарушенной функцией печени отсутствуют. Но учитывая, что золедроновая кислота не подвергается биотрансформации и не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 человека, не ожидается существенного влияния состояния функции печени на ее фармакокинетику. Поэтому не требуется коррекция дозы Золерикса у пациентов с нарушением функции печени.

Показания к применению

  • метастазы в кости при раке молочной железы, раке предстательной железы и других солидных злокачественных опухолях, остеолитические очаги при множественной миеломе, в том числе с целью уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, развития на фоне опухоли гиперкальциемии и для снижения потребности в проведении лучевой терапии или хирургической операции на кости;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями .

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая степень нарушения функции почек с КК менее 30 мл/мин (для назначения по онкологическим показаниям);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к другим бисфосфонатам;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Золерикс при легкой и умеренной степени нарушения функции почек, тяжелой степени нарушения функции печени, сопутствующей терапии аминогликозидами, диуретиками, кальцитонином и другими лекарственными средствами, которые могут потенцировать развитие гипокальциемии, а также при одновременном применении препаратов с нефротоксическим действием и сочетании с антиангиогенными средствами.

Золерикс, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор концентрата Золерикс применяют в/в капельно, используя клапанную инфузионную систему, которая обеспечивает постоянную скорость введения в течение не менее 1/4 часа.

Требуется соблюдение правил асептики в период подготовки инфузии и ее проведения. Для приготовления инфузионного раствора содержимое одного флакона (4 или 5 мг) или другую дозу золедроновой кислоты следует смешать со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Необходимо визуально убедиться в том, что готовый раствор не содержит не растворившихся частиц и не изменил цвет. Если отклонений нет, следует приступить к процедуре введения.

Процедуру должны проводить только квалифицированные специалисты с опытом введения бисфосфонатов.

Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2–8 °C. Перед введением его следует заранее вынуть из холодильника, чтобы он смог приобрести комнатную температуру. Раствор сохраняет стабильность в течение 24 часов, отсчет времени начинается с момента разведения концентрата в инфузионном растворе и завершается окончанием процедуры, включая его хранение в холодильнике и период проведения инфузии.

Остатки концентрата во флаконе подлежат утилизации.

Для в/в введения препарата следует использовать отдельную инфузионную систему. Нельзя смешивать раствор Золерикса с другими лекарственными средствами, раствором Рингера лактат или другими растворами, содержащими двухвалентные катионы (включая кальций).

До введения золедроновой кислоты следует убедиться в нормальной гидратации организма больного, особенно пациентов в возрасте старше 65 лет или принимающих диуретики. С целью адекватной гидратации показано применение 0,9% раствора натрия хлорида.

Рекомендованное дозирование Золерикса:

  • метастазы в кости при злокачественных солидных опухолях, множественная миелома: по 4 мг с интервалом между инфузиями 21–28 дней. Комбинированная терапия включает одновременное применение кальция внутрь в суточной дозе 500 мг и витамина D в суточной дозе 400 ME (международных единиц);
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями: однократно не более 4 мг.

Принимать решение о назначении золедроновой кислоты при выраженных нарушениях функции почек у пациентов с гиперкальциемией, обусловленной злокачественными опухолями, следует только в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает существующие риски. Коррекция режима дозирования не требуется, если уровень креатинина в сыворотке крови меньше 400 мкмоль/л (4,5 мг/дл).

При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК 30–60 мл/мин) у пациентов с метастатическим поражением костей при злокачественных солидных опухолях и множественной миеломе дозу Золерикса назначают с учетом исходного показателя КК, который затем следует определять перед каждой следующей инфузией.

Рекомендованное дозирование Золерикса с учетом КК пациента:

Очередное введение золедроновой кислоты необходимо отложить, если обнаружится следующее ухудшение функции почек:

  • уровень креатинина превышен на 0,5 мг/дл у пациентов с исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови менее 1,4 мг/дл;
  • уровень креатинина превышен более чем на 1 мг/дл у пациентов с исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови более 1,4 мг/дл.

После восстановления значений уровня концентрации креатинина в пределах ± 10% от исходного показателя терапию препаратом можно возобновить в дозе, используемой до прерывания лечения.

При нарушении функции печени и у пациентов в возрасте старше 65 лет коррекция дозы Золерикса не требуется.

Побочные действия

  • со стороны лимфатической системы и крови: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – снижение аппетита, тошнота, запор, рвота; нечасто – сухость во рту, стоматит, диарея, диспепсия, боль в животе;
  • со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек; частота не установлена – анафилактическая реакция, шок;
  • со стороны нервной системы: часто – парестезии, головная боль; нечасто – дисгевзия, гиперестезия, гипестезия, тремор, головокружение; очень редко – судороги, на фоне гипокальциемии – тетания и гипестезия; частота не установлена – сонливость;
  • со стороны сосудов: часто – повышение артериального давления (АД); нечасто – понижение АД; частота не установлена – понижение АД, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу (чаще возникает у пациентов с факторами риска);
  • со стороны сердца: редко – брадикардия; частота не установлена – фибрилляция предсердий;
  • со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; нечасто – нечеткость зрения; редко – увеит; частота не установлена – склерит, эписклерит, воспалительные заболевания орбиты;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, одышка; редко – интерстициальная болезнь легких; частота не установлена – бронхоспазм;
  • со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – тугоподвижность суставов, миалгия, артралгия, боль в костях, генерализованные боли; нечасто – мышечные судороги, некроз нижней челюсти; очень редко – остеонекроз наружного слухового прохода; частота не установлена – боль в костях, суставах и/или мышцах, ограничивающая трудоспособность, внезапное значительное ограничение подвижности суставов, атипичные диафизарные и подвертельные переломы бедренной кости;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушения функции почек; нечасто – гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
  • нарушения психики: часто – нарушение сна; нечасто – тревога; редко – спутанность сознания;
  • дерматологические реакции: часто – повышенная потливость; нечасто – зуд, кожная сыпь (в том числе эритематозная, макулезная); частота не установлена – крапивница;
  • общие расстройства: часто – лихорадка, реакция острой фазы, гриппоподобное состояние (включая общее недомогание, озноб, приливы), астения, периферические отеки; нечасто – увеличение веса тела, боль в грудной клетке;
  • местные реакции: нечасто – реакции в месте введения (раздражение, боль, отечность, покраснение, уплотнение);
  • лабораторные показатели: очень часто – гипофосфатемия; часто – гипокальциемия, увеличение уровня креатинина и мочевины в крови; нечасто – гипокалиемия, гипомагниемия; редко – гипернатриемия, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: имеются ограниченные данные, что при острой передозировке Золерикса могут отмечаться нарушения функции почек, включая изменения электролитного состава (в том числе снижение содержания в плазме крови фосфатов, кальция, магния), почечную недостаточность.

Лечение: при появлении клинических проявлений гипокальциемии – онемения, ощущения покалывания (особенно в области рта), мышечных спазмов – необходимо назначение в/в ведения растворов, содержащих ионы магния, кальция и фосфатов. За состоянием пациента следует установить тщательное наблюдение.

Особые указания

Начинать инфузию золедроновой кислоты следует при подтверждении адекватной гидратации пациента. При необходимости показано введение 0,9% раствора натрия хлорида до, одновременно или после введения Золерикса. Нельзя допускать гипергидратации пациента в связи с риском развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После инфузии Золерикса требуется регулярный контроль уровня концентрации креатинина, кальция, фосфора и магния в сыворотке крови. Если у пациента обнаружится гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, показано кратковременное дополнительное введение соответствующих средств. При нелеченой гиперкальциемии необходимо регулярно проверять состояние функции почек.

При назначении Золерикса пациентам с костными метастазами с целью снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, обусловленной опухолью гиперкальциемии или потребности в проведении хирургических вмешательств на кости или лучевой терапии следует учитывать, что клинический эффект после начала лечения золедроновой кислотой наступает только через 2–3 месяца.

На фоне применения бисфосфонатов существует риск нарушения функции почек при многократном или быстром их введении, дегидратации, при предшествующей почечной недостаточности, при сопутствующей терапии нефротоксичными лекарственными средствами. Вероятность нарушения функции почек сохраняется и при условии введения золедроновой кислоты в дозе 4 мг в течение не менее 1/4 часа. Известны случаи нарушения функции почек и прогрессирования почечной недостаточности (в том числе с возникновением необходимости в применении гемодиализа) при однократном или первом введении золедроновой кислоты. У некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке крови при длительном применении Золерикса в рекомендуемых дозах. При назначении золедроновой кислоты больным с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, и сопутствующим нарушением функции почек следует дать оценку клинического состояния пациента и сравнить ожидаемую потенциальную пользу от терапии и возможные риски.

Результаты клинических наблюдений указывают на то, что остеонекроз челюсти наиболее часто возникает при распространенном раке молочной железы и миеломной болезни, при наличии у пациента стоматологических патологий (включая удаление зуба, заболевания пародонта, плохую фиксацию зубных протезов). К известным факторам риска развития остеонекроза челюсти относятся: онкологическое заболевание, сопутствующее применение глюкокортикостероидов, антиангиогенных препаратов, химиотерапии или лучевой терапии, наличие у пациента предшествующего заболевания полости рта, анемии, коагулопатии, инфекции.

Применение бисфосфонатов при онкологических заболеваниях можно начинать только после проведения стоматологического обследования и выполнения всех необходимых профилактических процедур. В период лечения золедроновой кислотой рекомендуется строго соблюдать гигиену полости рта и избегать стоматологических операций.

Остеонекроз наружного слухового канала чаще возникает на фоне длительного применения Золерикса. Риск его развития повышается при химиотерапии, приеме глюкокортикостероидов, инфекциях, местных травмах, а также наличии у больных хронических инфекций уха.

При длительном применении бисфосфонатов по поводу остеопороза могут возникать атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости. Размещение поперечных или коротких косых переломов возможно на любом участке бедренной кости от надмыщелковой ямки до малого вертела, для них характерно самопроизвольное появление или возникновение на фоне минимальной травмы и медленное заживление. До полного (завершенного) перелома бедренной кости в течение нескольких месяцев пациент может испытывать боли в бедре или в паху, которые в большинстве случаев сопровождаются визуальными симптомами стрессовых переломов. В связи с этим пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу при любых болях в бедре или паховой области для установления их причины. Часто перелом происходит с обеих сторон, поэтому при возникновении перелома одной бедренной кости необходимо провести обследование контралатеральной бедренной кости. Причинно-следственная связь терапии золедроновой кислотой с подобными переломами не установлена. Поэтому, если возникает подозрение атипичного перелома бедренной кости, следует рассмотреть вопрос об отмене Золерикса на основе индивидуальной оценки соотношения риска и пользы лечения.

На фоне однократного введения золедроновой кислоты или ее применения в течение нескольких месяцев возможно появление сильной боли в суставах, мышцах и костях. В большинстве случаев отмена Золерикса приводила к их прекращению.

Развитие тяжелой гипокальциемии у пациентов, получающих золедроновую кислоту, может представлять угрозу для жизни и сопровождаться появлением таких нежелательных явлений со стороны нервной системы, как судороги, онемение, тетания, сердечная аритмия.

Перед началом применения Золерикса следует определить уровень кальция в плазме крови и при необходимости скорректировать гипокальциемию, назначив лечение препаратами кальция и витамина D.

При наличии у пациента нарушений минерального обмена следует провести их терапию.

С осторожностью рекомендуется применять Золерикс у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой из-за риска возникновения бронхоконстрикции.

Противопоказано одновременное применение препарата с другими бисфосфонатами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние золедроновой кислоты на способность пациента к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами не установлено, поэтому из-за существующего риска развития побочных явлений в виде головокружения или сонливости рекомендуется соблюдать осторожность при тех видах деятельности, выполнение которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Золерикса в период вынашивания и кормления грудью.

В период лечения женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции. Зачатие на фоне терапии золедроновой кислотой может вызвать внутриутробные пороки развития плода.

Планирование беременности после терапии бисфосфонатами следует согласовать со специалистом.

Влияние золедроновой кислоты на фертильность не установлено.

Применение в детском возрасте

Отсутствуют сведения об эффективности и безопасности применения золедроновой кислоты в педиатрической практике, поэтому противопоказано назначение препарата Золерикс пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Золерикса для лечения пациентов с онкологическими патологиями при наличии у них тяжелых нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Дозу Золерикса при легкой и средней степени нарушения функции почек назначают с учетом КК, который определяют перед каждой инфузией.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять Золерикс при тяжелой степени нарушения функции печени, коррекция дозы препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При назначении препарата Золерикс пациентам в возрасте старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Золерикса с аминогликозидами, петлевыми диуретиками, кальцитонином повышает риск более продолжительного снижения уровня концентрации кальция в плазме крови и возникновения гипокальциемии. Поэтому при необходимости данной комбинации необходимо соблюдать осторожность.

При нарушении функции почек сочетание золедроновой кислоты с лекарственными средствами, которые экскретируются преимущественно почками, может повышать их системное действие. С осторожностью необходимо применять золедроновую кислоту с препаратами, которые потенциально обладают нефротоксическим эффектом.

Существует риск развития остеонекроза нижней челюсти при совместной терапии ингибиторами ангиогенеза.

При одновременном применении Золерикса с противоопухолевыми, антибактериальными и/или анальгезирующими средствами, не петлевыми диуретиками какого-либо клинически значимого взаимодействия не установлено.

Комбинированная терапия множественной миеломы золедроновой кислотой и талидомидом (в суточной дозе 100–200 мг) у пациентов с нормальной функцией почек на фармакокинетику препарата и клиренс креатинина существенно не влияет. Коррекция дозы золедроновой кислоты может потребоваться при легкой и средней степени тяжести нарушения функции почек.

Аналоги

Аналогами Золерикса являются: Золедроновая кислота, Золедрэкс, Золендроник-Рус 4, Акласта, Золедронат-Тева, Зомета, Резорба, Блазтера, Верокласт, Резокластин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C, не допускать замораживания.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золериксе

Отзывы о Золериксе встречаются нечасто. Имеются сообщения о том, что появление после инфузии золедроновой кислоты сильной слабости, озноба, головокружения, головной боли, одышки является причиной отказа некоторых пациентов от повторных процедур. У тех, кто продолжает терапию препаратом, несмотря на побочные явления, отмечается улучшение состояния.

Цена на Золерикс в аптеках

Примерная цена на Золерикс за упаковку, содержащую 1 флакон концентрата 5 мл, может составлять 2200–3500 руб., 1 флакон концентрата по 6,25 мл – 8200–9900 руб., 5 флаконов концентрата по 5 мл – 3500–8200 руб.

Желаю никому никогда не пользоваться данным лекарственным препаратом!

Пациентам, получающим золедроновую кислоту, которая входит в состав «Золерикс» необходимо перед каждым введением проводить мониторинг уровня кальция, магния, фосфора и креатина в сыворотке крови, гемоглобина и гематокрита.

У пациентов с костными метастазами при ухудшении функции почек необходимо отменять очередную дозу золедроновой кислоты.

Стоит препарат «Золерикс» от 4200 до 15200 рублей, срок годности 3 года. Выпускает препарат Биокад (Россия) по 5мл. флакончик.

Хранить можно при температуре не выше 30 градусов, в недоступном для детей месте, отпускается только по рецепту врача.

Самостоятельно этот препарат применять нет никакой возможности — только в стационаре под наблюдением лечащего врача и при исследовании крови (описанном мною выше).

При проведении данной процедуры нередко у пациентов наблюдаются: утомляемость, слабость, отек нижних конечностей, озноб, снижение массы тела, инфекция мочевыводящих путей и обезвоживание.

Разовая доза не должна превышать 4мг. и продолжительность инфузии должна длиться не менее 15 минут.

«Золерикс» применяется в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии.

Я изучила информацию, о данном серьезном препарате и написала свое видение — мне это все поведала медицинская сестра, которая работает в онкодиспансере и является моей соседкой.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Все(4)

Золерикс

4″

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:

— In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти-ангиогенную активность.

Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.

— In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противооухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.

У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Побочные действия Золерикс

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, иногда – тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – головокружение, парестезии, нарушения вкуса, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, нарушение сна; редко – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда – нечеткость зрения, очень редко — увеит, эписклерит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – диарея, запор, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка, кашель.

Со стороны кожи и кожных придатков: иногда – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли; иногда – мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – выраженное повышение артериального давления; редко – брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушения функции почек; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: иногда – аллергические реакции; редко – ангионевротический отек.

Прочие: часто – лихорадка, гриппоподобное состояние (включая озноб, недомогание, повышение температуры тела); иногда – астения, периферический отек, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия, редко – гиперкалиемия, гипокалиемия; гипернатриемия.

На фоне терапии золедроновой кислотой в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата:

При лечении пациентов бисфосфонатами, в том числе золедроновой кислотой, иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства).

В очень редких случаях на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось снижение артериального давления, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу, в основном у пациентов с факторами риска, развитие сонливости, бронхоконстрикции и фибрилляции предсердий.

Перед инфузией золедроновой кислоты следует убедиться в адекватной гидратации пациента. При необходимости рекомендуется введение 0,9% раствора натрия хлорида до, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой кислоты необходим постоянный контроль концентрации кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. При развитии гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может возникнуть необходимость в кратковременном дополнительном введении соответствующих веществ. У пациентов с нелеченной гиперкальциемией, как правило, имеется нарушение функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг функции почек у данной категории больных.

При решении вопроса о лечении золедроновой кислотой пациентов с костными метастазами следует принимать во внимание, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца после начала лечения золедроновой кислотой.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска возникновения подобных осложнений относится дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата. Несмотря на то, что риск вышеописанных осложнений снижается при условии введения золедроновой кислоты в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин, возможность нарушения функции почек сохраняется. Отмечались случаи ухудшения функции почек, прогрессирования почечной недостаточности и возникновения необходимости в проведении гемодиализа при первом или однократном применении золедроновой кислоты.

Повышение сывороточных концентраций креатинина также наблюдается у некоторых пациентов при длительном применении золедроновой кислоты в рекомендуемых дозах, хотя менее часто.

Поскольку имеются ограниченные клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, не представляется возможным дать специфические рекомендации для данной категории пациентов.

При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.

Перед каждым введением золедроновой кислоты следует определять концентрацию креатинина в сыворотке. В начале лечения препаратом больных с костными метастазами, имеющих нарушения функции почек слабой и средней степени выраженности, рекомендуется применять золедроновую кислоту в пониженных дозах. У пациентов, у которых нарушение функции почек появилось во время терапии золедроновой кислотой, можно продолжать терапию препаратом только после того, как концентрация креатинина сыворотки вернется к значениям, которые находятся в пределах 10% от исходной величины.

Описаны случаи остеонекроза челюсти у онкологических больных на фоне лечения бисфосфонатами, в том числе золедроновой кислотой. У многих пациентов имели место признаки местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит.

В клинической практике наиболее часто развитие остеонекроза челюсти отмечалось у больных распространенным раком молочной железы и миеломной болезнью, а также при наличии стоматологических заболеваний (после удаления зуба, при заболеваниях пародонта, неудовлетворительной фиксации зубных протезов). Известными факторами риска развития остеонекроза челюсти является онкологическое заболевание, сопутствующее лечение (химиотерапия, лучевая терапия, лечение глюкокортикостероидами), сопутствующие заболевания (анемия, коагулопатия, инфекция, предшествующее заболевание полости рта).

Перед назначением бисфосфонатов пациентам следует провести стоматологическое обследование и выполнить необходимые профилактические процедуры, а также рекомендовать строгое соблюдение гигиены полости рта. Во время лечения этих пациентов следует по возможности избегать стоматологических операций. Нет данных, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск развития остеонекроза челюсти. План лечения конкретного пациента должен основываться на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

В клинической практике сообщалось о нечастых случаях развития сильной и в некоторых случаях инвалидизирующей боли в костях, суставах и мышцах на фоне применения бисфосфонатов, к которым относится и золедроновая кислота. Указанные симптомы развивались в течение периода от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. После прекращения лечения у большинства пациентов симптомы проходили. У нескольких пациентов симптомы повторялись при возобновлении терапии или назначении другого бисфосфоната.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.

Симптомы: При острой передозировке золедроновой кислоты (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая концентрацию кальция, фосфатов и магния в плазме крови.

Лечение: Пациент, получивший дозу препарата, превышающую рекомендованную, должен находиться под постоянным наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

При одновременном применении с золедроновой кислотой других часто применяемых лекарственных средств (противоопухолевые средства, диуретики, антибиотики, анальгетики) каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено.

По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота слабо связывается с белками плазмы и не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку одновременное назначение этих препаратов обуславливает более продолжительное снижение концентрации кальция в плазме крови.

Осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.

У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при внутривенном введении бисфосфонатов, таких как золедроновая кислота, в комбинации с талидомидом.

Фармацевтическое взаимодействие

Разведенный раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера).

Хранить при температуре не выше 30 °С. Срок годности: 2 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Отзывы Золерикс Рекомендуемые товары

сотагексал купить

Цена 168 руб.

пролин купить

Цена 2064 руб.

динамизан купить в москве

Цена 515 руб. ООО «ЛК». ОГРН 1167746803971
117639 г. Москва, Балаклавский пр-т, д. 8А Лицензия: № ЛО-77-02-010229 от 23.04.2019
2011-2019 @ Лаборатория красоты. Все права защищены

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

×

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Ваше имя * Введите имя Номер телефона * Введите номер телефона ×

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Ваше имя * Введите имя Номер телефона * Введите номер телефона ×

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!

Золерикс — это препарат (концентрат), относится к категории препараты для лечения заболеваний костей. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

Золедроновая кислота моногидрат, дигидрат натрия цитрата, маннитол, вода для инъекций.

Форма выпуска

Концентрат для инфузионного раствора в стеклянных или пластиковых флаконах по 5 и 6.25 мл в картонной пачке № 1 или 5.

Фармакологическое действие

Ингибирующее костную резорбцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат избирательно действует на кость, ингибируя процесс резорбции костной ткани. Ингибирующее действие на резорбцию оказывается опосредованно — остеокластами.

Избирательное действие бисфосфонатов на кость обусловлено высокой степенью сродства к минерализованной костной ткани. Золедроновая кислота купирует процесс пролиферации и индуцирует процесс апоптоза, обладает противоопухолевым и антиметастатическим действием, аналогичными свойствами относительно клеток онкологической опухоли молочной железы и миеломы человека. Эти свойства золендроновой кислоты обеспечивают лечебный эффект при наличии костных метастазов. Клиническое подавление костной резорбции сопровождается снижением болевых ощущений.

После начала внутривенной инфузии препарата его концентрация в сыворотке крови быстро нарастает, достигая пиковых значений в конце инфузии, затем, концентрация быстро уменьшается (после 4 ч на 10%) и до (1% — после 24 ч). Связь с белками крови низкая. Основное количество в основном препарата связывается с костной тканью. Системный метаболизм препарата не происходит, препарат выводится в 3 этапа через почки в неизменном виде.

  • В комбинированном лечении гиперкальциемиии, обусловленной злокачественной опухолью;
  • Костные метастазы (остеобластические, остеолитические) солидных опухолей при множественной миеломе.

Высокая чувствительность к препарату, беременность, период лактации.

  • Сухость во рту, анорексия, диарея, рвота, запор, боли в области желудка, тошнота, диспепсия;
  • слабость, головная боль, тремор, гиперестезия, парестезии, изменение вкусовых ощущений;
  • тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
  • расстройства сна, тревога, спутанное сознание;
  • конъюнктивит, диспноэ, кашель;
  • сыпь и зуд кожи, потливость;
  • миалгия, судороги, боли в костях, артралгия;
  • брадикардия;
  • протеинурия, дисфункция почек, гематурия;
  • реакции гиперчувствительности;
  • жар, гриппоподобный синдром, астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, увеличение веса;
  • раздражение, припухлость, боль и образование инфильтрата на коже в месте укола;
  • повышение в сыворотке крови показателей креатинина и мочевины.

Золерикс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Золерикс вводят капельно внутривенно, на протяжении не менее 15 мин. Перед введение препарата следует определить показатель креатинина в сыворотке крови.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

Рекомендуемая доза Золерикса составляет 4 мг. При ухудшении состояния после выраженного эффекта показано дополнительное введение Золерикса в дозе 4 мг. Препарат повторно вводится в дозировке 8 мг на протяжении не 15 минут. Период между первым и повторным введением должен быть не менее 7 суток, поскольку это время необходимо для получения клинического эффекта начальной дозы.

После введения Золерикса необходимо проводить постоянный контроль за уровнем креатинина. При развитии гипокальциемии, гипомагниемии, гипофосфатемии следует провести краткосрочно поддерживающую терапию.

Приготовление раствора

Содержимое флакона концентрата Золерикс 4мг/5мл или 5 мг/6,25 мл растворяют в 100 мл натрия хлорида (0.9%) или 5% растворе декстрозы. Готовый раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Инфузионный раствор должен быть комнатной температуры. Раствор, неиспользованный сразу следует хранить не более суток в холодильнике при 2 до 80 С.

При передозировке препарата могут наблюдаться нарушения функции почек, изменения электролитного состава и концентрация кальция, магния и фосфатов в крови.

Взаимодействие

При одновременном назначении препарата с другими ЛС (диуретики, противоопухолевые средства, анальгетики антибиотики) какого-либо клинически выраженного взаимодействия не отмечено.

Не рекомендуется вводить препарат с ЛС, оказывающими нефротоксическое действие. Вводить осторожно при одновременном приеме аминогликозидов и бисфосфонатов, поскольку такие комбинации вызывают более продолжительное снижение уровня кальция в крови. Разведенный препарат нельзя смешивать с растворами, в составе которых содержаться ионы кальция (раствор Рингера).

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C.

Срок годности

2 года.

Золедронат-Тева, Акласта, Верокласт, Золедрэкс, Резоскан, Зомета, Блазтера, Резокластин ФС, Резорба.

Отзывы о препарате различны:»…У моей сестры пять лет назад обнаружили не гормонозависимый рак молочной железы на 3 стадии. Прошли несколько курсов химиопроцедур. Недавно в костях скелета обнаружены многочисленные метастазы. Врач назначил лекарство Золерикс. Но после введения препарата появилась очень сильная слабость, головокружение, головная боль, озноб, заныли пальцы, появилась одышка. Сестра отказывается принимать препарат повторно». Другие пациенты, несмотря на побочные эффекты чувствуют себя лучше. Многие спрашивают, Золерикс или Зомета, что лучше? Принципиальных различий между этими препаратами нет, кроме того, что их производят различные компании.

Цена Золерикса, где купить

Цена порошка Золерикса 4мг/5мл варьирует в пределах 15200-17600 рублей за упаковку. Купить в Москве Золерикс можно в большинстве аптек.

Отзывы

Видео по теме

Zometa Механизм Действия.wmv

Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Золерикс (Zolerix)

Международное непатентованное наименование: Золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Лекарственная форма: Концентрат для инфузионного раствора

Действующее вещество: Золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат.

Фармакологические свойства: Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным. После внутривенного введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС); при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани. На экспериментальных моделях ускоренной резорбции при длительном применении золедроновой кислоты, показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной (губчатой), так и в кортикальной (компактной) костной ткани, не вызывая образования волокнистой костной ткани и аберрантной аккумуляции остеоида, а также дефектов минерализации костной ткани. За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. Золедроновая кислота, благодаря синергическому эффекту, в комбинации с гормональной терапией или химиотерапией подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

При применении золедроновой кислоты при постменопаузальном остеопорозе наблюдается быстрое снижение показателей костного обмена с повышенных постменопаузальных значений до минимально допустимого уровня (к 7 дню для показателей костной резорбции и к 11 неделе для показателей костного формирования). Впоследствии показатели костного обмена стабилизируются в пределах пременопаузальных значений. Применение золедроновой кислоты при постменопаузальном остеопорозе достоверно снижает относительный риск развития любых переломов и приводит к увеличению минеральной плотности костной ткани (МПК).

При введении больным с недавними (в течение 90 дней) переломами проксимального отдела бедренной кости препарат снижает частоту последующих остеопоротических переломов любой локализации и снижает риск летального исхода.

При применении у пациентов с другими видами остеопороза (сенильный остеопороз, остеопороз при гипогонадизме, остеопороз, вызванный применением глюкокортикостероидов) и для профилактики постменопаузального остеопороза у женщин с различной длительностью менопаузы также отмечается клинически значимое повышение МКП и снижение показателей костного обмена в плазме крови.

При лечении золедроновой кислотой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечается быстрая и длительно сохраняющаяся нормализация уровня костного обмена и активности щелочной фосфатазы в плазме крови.

Препарат высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. По анальгезирующему эффекту действие золедроновой кислоты сравнимо с эффектом ризедроновой кислоты.

У больных с постменопаузальным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной костной ткани, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной архитектоники трабекулярной кости.

Показания к применению:

— Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция > 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.

— Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и множественная миелома (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

— Постменопаузальная форма первичного остеопороза (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);

— Сенильная форма первичного остеопороза;

— Вторичный остеопороз;

— Костная болезнь Педжета.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

— Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;

— Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 35 мл/мин);

— Беременность и период грудного вскармливания;

— Возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в детском и подростковом возрасте не изучались).

С осторожностью:

При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском. Осторожность следует соблюдать при назначении золедроновой кислоты:

— пациентам с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести,

— пациентам в состоянии тяжелой дегидратации,

— пациентам с сопутствующими онкологическими заболеваниями и химиотерапией в анамнезе,

— пациентам с печеночной недостаточностью,

— пациентам с бронхиальной астмой, вызванной ацетилсалициловой кислотой,

— при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота слабо связывается с белками плазмы и не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов, аминогликозидов и петлевых диуретиков, поскольку одновременное действие этих препаратов обуславливает более продолжительное снижение концентрации кальция в плазме крови.

Золедроновая кислота выводится почками, поэтому осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием. У пациентов с нарушением функции почек при применении золедроновой кислоты совместно с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системного действия данных лекарственных средств.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении золедроновой кислоты с ингибиторами ангиогенеза из-за имевших место случаев развития остеонекроза нижней челюсти.

При одновременном применении с золедроновой кислотой других часто применяемых лекарственных средств (противоопухолевые средства, диуретики (за исключением петлевых), антибактериальные препараты, анальгезирующие средства) каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено.

У пациентов с множественной миеломой комбинированное применение талидомида (100 или 200 мг 1 раз в сутки) и золедроновой кислоты существенно не влияет на фармакокинетику препарата и клиренс креатинина и не требует коррекции дозы препаратов, за исключением применения у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, у которых может потребоваться коррекция дозы золедроновой кислоты.

Фармацевтическое взаимодействие

Разведенный раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера).

При использовании для введения золедроновой кислоты стеклянных флаконов, инфузионных систем и мешков разных типов, изготовленных из поливинилхлорида, полиэтилена и полипропилена (предварительно заполненных 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы) каких-либо признаков несовместимости не обнаружено.

Способ применения и дозы:

Золерикс вводят капельно внутривенно, на протяжении не менее 15 мин. Перед введение препарата следует определить показатель креатинина в сыворотке крови.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

Рекомендуемая доза Золерикса составляет 4 мг. При ухудшении состояния после выраженного эффекта показано дополнительное введение Золерикса в дозе 4 мг. Препарат повторно вводится в дозировке 8 мг на протяжении не 15 минут. Период между первым и повторным введением должен быть не менее 7 суток, поскольку это время необходимо для получения клинического эффекта начальной дозы.

После введения Золерикса необходимо проводить постоянный контроль за уровнем креатинина. При развитии гипокальциемии, гипомагниемии, гипофосфатемии следует провести краткосрочно поддерживающую терапию.

Приготовление раствора.

Содержимое флакона концентрата Золерикс 4мг/5мл или 5 мг/6,25 мл растворяют в 100 мл натрия хлорида (0.9%) или 5% растворе декстрозы. Готовый раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Инфузионный раствор должен быть комнатной температуры. Раствор, неиспользованный сразу следует хранить не более суток в холодильнике при 2 до 80 С.

Побочное действие:

— Сухость во рту, анорексия, диарея, рвота, запор, боли в области желудка, тошнота, диспепсия;

— слабость, головная боль, тремор, гиперестезия, парестезии, изменение вкусовых ощущений;

— тромбоцитопения, анемия, лейкопения;

— расстройства сна, тревога, спутанное сознание;

— конъюнктивит, диспноэ, кашель;

— сыпь и зуд кожи, потливость;

— миалгия, судороги, боли в костях, артралгия;

— брадикардия;

— протеинурия, дисфункция почек, гематурия;

— реакции гиперчувствительности;

— жар, гриппоподобный синдром, астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, увеличение веса;

— раздражение, припухлость, боль и образование инфильтрата на коже в месте укола;

— повышение в сыворотке крови показателей креатинина и мочевины.

Особые указания: При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Передозировка: При передозировке препарата могут наблюдаться нарушения функции почек, изменения электролитного состава и концентрация кальция, магния и фосфатов в крови.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ЗАО Биокад Россия (4607028391989, 4607028392993)