Золмитриптан цена

ЗОЛМИГРЕН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Золмигрен – средство для лечения приступов мигрени. Препарат вызывает сужение сосудов, особенно свода черепа, блокирует освобождение нейропептидов, особенно сосудистоактивного интерстициального пептида, являющегося главным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего расширение сосудов, лежащего в основе патогенеза мигрени. Останавливает развитие мигренозного приступа без прямого аналгетического действия. Вместе с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, предупреждает рвоту, в том числе при левосторонних атаках, а также фото- и фонофобию, сопровождающие мигрень. Помимо периферического действия влияет на основные центры ствола головного мозга, непосредственно связанные с мигренью. Это объясняет устойчивый повторный эффект от приема препарата при терапии серии, состоящей из нескольких приступов. Препарат имеет высокую эффективность при назначении комплексного лечения мигренозного статуса, проявляющегося серией тяжелых, идущих друг за другим мигренозных приступов , продолжающегося несколько суток. Снимает мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы препарата оказывают выраженное успокаивающее действие и приводят к развитию сонливости. Действие препарата наблюдается через 15-20 минут и через один час после приема достигает максимальной эффективности. Лучший терапевтический эффект от приема препарата наблюдается в период развития симптоматики приступа. После приема внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция не зависит от приема пищи. Абсолютная биодоступность препарата в среднем составляет до 40%. Взаимодействие с белками достигает 25%. Максимальная концентрация достигается в течение одного часа, на протяжении следующих 4-6 часов в плазме поддерживается терапевтическая концентрация препарата. Кумуляция препарата при повторном приеме не наблюдается. Биотрансформация происходит в печени, в результате чего образуется N-десметилпроизводное, имеющее в 2-6 раз более выраженную фармакологическую активность, чем первоначальное соединение. Из организма препарат выводится в основном почками в виде метаболитов, до 30% — кишечником. Из золмитриптана образуется три основных продукта обмена: индолуксусная кислота — основной метаболит, находящийся в плазме крови и моче, N-оксид и N-десметиланалог.
Средний период полувыведения препарата лостигает 2,5-3 часов. У женщин биодоступность и максимальная концентрация препарата выше, а общий клиренс несколько ниже, чем у мужчин. При умеренной и выраженной степени почечной недостаточности почечный клиренс золмитриптана и его продуктов обмена в 7-8 раз ниже, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения увеличивается на один час (до 3-3,5 часов), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается только на 16 и 35%. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Показания к применению

Препарат Золмигрен применяют для лечения приступов мигрени с аурой в виде зрительных, слуховых, двигательных и психических расстройств, и мигрени без ауры. Применение Золмигрена более эффективно при приеме сразу после начала приступа. Препарат не может использоваться с профилактической целью для предупреждения развития мигренозных приступов.

Способ применения

Препарат Золмигрен назначают взрослым по 1 таблетке, соответствующей 2,5 мг золмитриптана, на прием. Допускается повторный прием 2,5 мг (1 таблетки) при недостаточном эффекте или рецидиве мигренозного приступа, но не ранее, чем через 2 часа. Разовая доза 2,5 мг, при необходимости допускается повышение дозы до 5 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.
При легких и умеренных нарушениях функций печени и клиренсе креатинина более 15 мл/мин коррекция дозы не требуется. При тяжелом нарушении функций печени суточную дозу Золмигрена ограничивают до 5 мг.

Побочные действия

Побочные действия препарата Золмигрен могут появляться на протяжении 4 часов после приема, имеют обратимый легкий характер, исчезают самопроизвольно без лечения, частота их не увеличивается при повторном приеме.
Со стороны сердца и сосудов возможно появление сердцебиения и тахикардии, умеренное увеличение АД, в редких случаях — развитие инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, коронароспазма.
Со стороны пищеварительной системы часто появляются боли в животе, ощущение сухости во рту, тошноты, рвота; в редких случаях возможен инфаркт или ишемия интерстициальной ткани брюшной полости и селезенки с появлением диареи с кровью и боли в животе.
Со стороны нервной системы часто развиваются нарушения чувствительности, головокружения, нарастание интенсивности головной боли, а также появление чувства жара, сонливости, гипестезий и парестезий.
Со стороны мочевыделительной системы возможно появление полиурии, частого мочеиспускания, в редких случаях появляются позывы к мочеиспусканию императивного характера.
Возможны расстройства общего характера в виде астении, чувства тяжести и сдавливания в области горла, шеи, в грудной клетке и в верхних и нижних конечностях.
Со стороны опорно-двигательной системы могут появляться боли в мышцах и ощущение мышечной слабости.
Со стороны иммунной системы возможна реакция гиперчувствительности, в том числе крапивница, отек Квинке и анафилактическая реакция.
Появление некоторых симптомов может быть связано с самим приступом мигрени.

Противопоказания

:
Золмигрен противопоказан при тяжелой артериальной гипертензии и умеренном неконтролируемом повышении АД, ИБС и инфаркте миокарда в анамнезе, ангиоспастической стенокардии типа Принцметала, цереброваскулярных нарушениях и транзиторных ишемических атаках в анамнезе, клиренсе креатинина менее 15 мл/мин, синдроме Вольфа-Паркинсон-Уайта и аритмиях, ассоциированных с дополнительными проводящими путями в сердце. Недопустимо применение Золмигрена с эрготамином и его производными, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами 5HT1B/1D рецепторов.
В случае приема пациентом агонистов 5HT1B/1D возможно развитие инсульта или иных цереброваскулярных нарушений, а также симптомов цереброваскулярной недостаточности. Препарат противопоказан при заболеваниях периферических сосудов и в пожилом возрасте старше 65 лет. Противопоказанием к приему Золмигрена является повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

Беременность

:
Применение Золмигрена во время беременности допустимо только в том случае, если ожидаемое терапевтическое действие препарата для матери превышает потенциальный риск для плода.
О проникновении золмитриптана в грудное молоко ничего не известно. Кормить ребенка грудью рекомендовано через 24 часа после приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Допустимо применение препарата Золмигрен с такими препаратами, как кофеин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, рифампицин и пропранолол. Противопоказано одновременное использование с эрготамином, производными эрготамина, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами рецепторов 5HT1B/1D. Пациенты, принимающие ингибиторы МАО-А, рекомендовано использовать не более 5 мг золмитриптана в сутки. эти препараты нельзя применять одновременно с приемом моклобемидом в дозе более 150 мг 2 раза в день. При приеме циметидина рекомендована доза золмитриптана до 5 мг/сут. Возможно взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. В связи с этим при приеме флувоксамина и хинолонов доза Золмигрена должна быть снижена. Ингибитор МАО-В селегилин и селективный ингибитор обратного захвата серотонина флуоксентил не оказывают взаимодействия с золмитриптаном. При одновременном назначении этих препаратов возможно развитие серотонинового синдрома. В случае клинически оправданного одновременного их назначения необходимо в начале лечения проведение обследования и повышение дозы или применение другого препарата с серотонинергическим действием. Так же, как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, препарат может вызывать замедление всасывания лекарственных препаратов.

Передозировка

:
В случае передозировки препарата Золмигрен наблюдается выраженный седативный эффект. Требуется наблюдение за состоянием пациента в течении 15 часов до исчезновения симптомов передозировки.
При развитии передозировки показан контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, проведение промывания желудка, назначение активированного угля и других энтеросорбентов, симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Условия хранения

Препарат Золмигрен следует хранить в сухом, недоступном для детей, темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Препарат Золмигрен выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета по 2,5 мг. Таблетки по 2 или 10 шт. упакованы в блистеры.

Состав

:
1 таблетка Золмигрена содержит 2,5 мг золмитриптана и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу 102, крахмалгликолят Na, стеарат Mg, оксид железа желтый Е 172.

Оболочка таблетки состоит из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана Е 171.

Золмигрен

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

действующее вещество: zolmitriptan;

1 таблетка содержит золмитриптана в пересчете на 100% вещество 2,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала (тип А), магния стеарат

состав оболочки: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль (макрогол 40), титана диоксид (Е 171)), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, бледного коричневато-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ 1 рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATХ N02C C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ 1В / 1 D рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренную родство с серотониновым 5-НТ 1А рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по 5НТ 2 -, 5НТ 3 -, 5НТ 4 -серотонинових рецепторов, a 1 -, a 2 -, b 1 адренорецепторов, Н 1 — Н 2 -гистаминовых рецепторов, М-Холиновый рецепторов, D 1 -, D 2 -дофаминергичних рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Вместе с купированием мигренозного нападения ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобия. Дополнительно к периферического действия воздействует на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективный в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих друг за другом, приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток).

Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы обладают седативным действием и вызывают сонливость.

Действие препарата наступает через 15-20 минут и достигает максимума через 1:00 после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме в период развития приступа.

Фармакокинетика.

После приема хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя биодоступность составляет примерно 40%. Связывание с белками плазмы — 25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1:00, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, что в 2-6 раз больше фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряд неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% — кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы. N-десметилований метаболит — активный, а два других метаболита — неактивные. Период полувыведения (Т 1/2 ) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16% и 35%. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Показания

Купирования приступа мигрени с аурой и без ауры.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также слабо выраженное неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца или подобные ей симптомы, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. КК ниже 15 мл / мин. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина (включая метисергид), суматриптана, Наратриптан или других агонистов рецепторов 5HT 1B / 1D . Заболевания периферических сосудов. Не применять пациентам пожилого возраста (от 65 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом.

Исходя из данных, полученных с участием здоровых добровольцев, между Золмитриптан и эрготамином не наблюдается ни взаимодействия с точки зрения фармакокинетики или любой взаимодействия, должна клиническое значение. Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Золмигрен ® рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6:00 после применения Золмигрен ® .

После приема моклобемида, специфического ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (26%) AUC (площади под кривой) для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, ингибиторы MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не следует применять одновременно во время приема моклобемида в дозах более 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора P 450 , период полувыведения золмитриптана рос на 44%, а AUC — на 48%. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного N-диметилированные метаболита (183C91). Пациентам, принимающим циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки.

Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможности взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин) дозировка так же рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с Золмитриптан не взаимодействуют.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии).

Как и другие агонисты рецепторов 5HT 1B / 1D , золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Следует избегать одновременного применения золмитриптана с другими 5-НТ 1В / 1 D агонистов в течение 24 часов и наоборот.

Особенности применения

Препарат следует применять только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли следует исключить другие неврологические состояния у пациентов, которым ранее был диагностирован мигрень, и тем, у которых наблюдаются атипичные симптомы с установленным диагнозом мигрени.

Препарат не следует принимать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Возможно возникновение инсульта и других цереброваскулярных нарушений у пациентов, принимающих агонисты 5HT 1B / 1D . Следует отметить, что пациенты, страдающие мигренью, имеют повышенный риск цереброваскулярных нарушений.

Золмигрен ® не следует назначать пациентам с симптоматикой синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.

В редких случаях, так же как и при применении других агонистов 5HT 1B / 1D , возможен коронароспазм, стенокардия и инфаркт миокарда. Золмигрен ® не следует применять пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность) без предварительного обследования на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска. Однако обследование не позволяет выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому случались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Как и при применении других агонистов 5HT 1B / 1D, после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Золмигрен ® следует прекратить и провести обследование пациента.

Как и при применении других агонистов 5HT 1B / 1D, возможно преходящее повышение артериального давления у пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением. Очень редко такое повышение артериального давления сочеталось с серьезными клиническими проявлениями. Рекомендованную дозу Золмигрен ® не следует превышать.

При одновременном применении триптанов и трав`янних собрания, содержащие зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться.

Сообщалось о возникновении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии) после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН).

Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и ИЗЗСиН клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или применением другого серотонинергического средства.

Длительное применение любого обезболивающего при головной боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, не уменьшаются регулярным использованием лекарств.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Безопасность применения золмитриптана в период беременности не установлена. Исследования на животных не выявили прямого тератогенного эффекта. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности указывают на снижение жизнеспособности эмбриона. В период беременности Золмигрен ® можно применять только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

кормление грудью

Исследования показали, что золмитриптан проникает в молоко животных, которые кормят. Нет данных относительно проникновения золмитриптана в человеческое грудное молоко. Поэтому женщинам в период грудного кормления применять препарат следует с осторожностью. Влияние на младенца необходимо минимизировать, для чего кормить его следует не ранее чем через 24 часа после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время приема препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозировке до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов.

Но водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо оговориться, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости и других симптомов.

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Золмигрен ® рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

Взрослым назначать по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. В случае необходимости повторную дозу можно принимать не ранее чем через 2:00 после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза — 10 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

При КК более 15 мл / мин дозу корректировать не нужно.

Не применять пациентам пожилого возраста (от 65 лет).

Дети

Препарат не применять для лечения детей.

У добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.

Период полувыведения золмитриптана составляет от 2,5 до 3:00, поэтому следует наблюдать за пациентом после передозировки менее 15 часов или до исчезновения симптомов. Специфического антидота нет.

В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы.

Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияет на концентрацию золмитриптана в сыворотке крови.

Побочные реакции

Побочные эффекты обычно легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4:00 после приема препарата, а не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без всякого дополнительного лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления, временное повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, чувство жара.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, дисфагия, ишемия или инфаркт (например, интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с примесью крови или болью в брюшной полости .

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия, учащение мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, боль в мышцах.

Общие расстройства: астения, ощущение тяжести, сжатия, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Некоторые симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 или 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Золмитриптан (Zolmitriptan)

  • Применение вещества Золмитриптан
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Золмитриптан
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Золмитриптан
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Золмитриптан

Латинское название вещества Золмитриптан

Zolmitriptanum (род. Zolmitriptani)

Химическое название

(4S)-4—1H-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон

Брутто-формула

C16H21N3O2

Фармакологическая группа вещества Золмитриптан

  • Серотонинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • Код CAS

    139264-17-8

    Характеристика вещества Золмитриптан

    Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 287,36.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противомигренозное.

    Селективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HT1А рецепторам. Вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и др.).

    Хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы около 25%. Т1/2 — 2,5–3 ч. В печени подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2–6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% — с фекалиями в неизмененном виде.

    Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие начинается через 15–20 мин и достигает максимума в течение 1 ч. Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2–5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

    Применение вещества Золмитриптан

    Мигрень (купирование приступа).

    Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский (до 18 лет) и пожилой (после 65 лет) возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Золмитриптан

    Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.

    Взаимодействие

    Моклобемид повышает содержание в тканях.

    Симптомы: седативный эффект.

    Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Золмитриптан

    До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с другими препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Мигрепам® 0.0038
    Зомиг™ 0.0023
    Золмитриптан 0.0007
    Золмитриптан-СЗ 0

    Мигрень (гемикрания) – это не новое заболевание, о его существовании человечество знает на протяжении не одной тысячи лет. Первые упоминания о заболевании появились около трех тысяч лет назад, и принадлежат они неизвестному автору, который сам страдал этим недугом. Первое, довольно-таки подробное описание мигрени, как заболевания, дал известный врач древности – Гиппократ, который хорошо изучил симптоматику недуга, выделил такое понятие, как аура мигрени, и начал первый использовать лекарство для излечения таких пациентов. Конечно, знания о мигрени были слишком малы на то время, и вот уже спустя много лет, человечество бьется над излечением недуга, но, увы, окончательно изучить специфику заболевания не удалось. Однако, стоить отметить, что развитие медицины в наше время идет стремительными шагами, ежедневно разрабатываются новые препараты, или усовершенствуются старые.


    Мигрень

    Для того чтоб приступить к лечению гемикрании, необходимо сначала разобраться с механизмами ее возникновения.

    Триггерные факторы, провоцирующие мигренозные приступы:

    • неблагоприятные климатические условия;
    • пребывание человека в условиях стресса длительное время;
    • физическое или умственное перенапряжение;
    • излишнее употребление определенной пищи (шоколада, алкоголя, крепких кофейных напитков, цитрусовых, орехов);
    • некоторые фармакологические препараты (комбинированные гормональные контрацептивы);
    • наличие нарушений в гормональном фоне организма.


    Типы головных болей.

    Механизм возникновения мигрени

    • Начальная стадия приступа (аура) – характеризуется возникновением спазма в сосудистом русле головного мозга, как правило, в области одного полушария, на фоне чего возникает гипоксия мозговых тканей и возникают различные зрительные, слуховые и двигательные нарушения;
    • стадия, соответствующая приступу головной боли – характеризуется стремительным расширением сосудов и возникновением отека в их стенке, и близлежащих тканях;
    • стадия резорбции симптомов – время, когда уходит отек и симптомы приступа постепенно снижаются.

    На современном этапе, в медицине используются два основных принципа лечения приступов мигрени:

    • устранение цефалгического синдрома (головных болей);
    • профилактическое лечение, с целью снижения риска возникновения дальнейших приступов.

    Устранение синдрома головной боли при помощи медикаментозных средств. В этот список входят такие препараты:

    • препараты с неспецифическим действием:
    1. НПВС: ацетилсалициловая кислота, нурофен, диклак, ибупрофе, дексалгин;
    2. спазмолитические препараты: спазмолгон, дротаверин;
    3. ненаркотические анальгетики: кетонов, кетолонг.
    • препараты специфического ряда:
    1. производные эрготамина (эрготамин, дигидергот в форме капель);
    2. триптаны.


    Триптаны от мигрени
    Профилактика последующих приступов включает:

    • диетотерапию:
    • физиотерапевтическое лечение;
    • ведение здорового образа жизни;
    • санаторно-курортное лечение;
    • антидепрессанты;
    • противосудорожные препараты;
    • блокаторы β-адренорецепторов и кальциевых каналов;

    Правила приема

    Применяться триптаны от мигрени могут как при наличии ауры перед приступом, так и без нее. Использовать их можно только после завершения ауры, но не позднее, чем спустя два часа после начала болей. Когда головная боль нарастает медленно, а человек не уверен, что это именно приступ мигрени, применять триптаны нецелесообразно, лучше начать с обычного анальгетика. Если же человек уверен, что боль носит мигренозный характер, можно совместить прием триптана с другими средствами от сопутствующих симптомов мигрени, например, противорвотными препаратами.

    Если после приема определенного средства головная боль возвращается, но ее вполне можно терпеть, лучше заменить триптан обычным анальгетиком. Дополнительную дозу средства можно принять не раньше, чем через два часа после первого применения, причем нужно следить за максимально разрешенной суточной дозой препарата, указанной в инструкции. Триптаны от мигрени можно применять регулярно, но в совокупности не чаще, чем 10 дней в месяц.

    Во время самых тяжелых приступов мигрени, когда результата нет ни при приеме обычных анальгетиков, ни при приеме триптанов, врачи могут разработать пациенту оптимальную схему лечения, в которую войдут и триптаны, и бета-блокаторы, и противосудорожные средства.

    Что такое триптаны?

    Амигренин
    Триптаны от мигрени — это лекарство нового поколения, которое на данный момент является наиболее эффективным способом лечения мигренозных приступов. Впервые, триптаны от мигрени, начали разрабатываться еще в начале 90-х годов прошлого столетия, и за последнюю четверть века список препаратов данной группы значительно расширился.

    Генерации препарата:

    • первое поколение включает один единственный препарат — суматриптан – «золотой» стандарт в терапии мигрени;
    • препараты второго поколения – очень многочисленная группа, но при этом еще мало изученная, включает такие основные лекарства:
    1. зомиг;
    2. релпакс;
    3. фровтриптан;
    4. алмотриптан;
    5. наратриптан.

    Какие есть триптаны от мигрени и как их принимать

    Триптаны – относительно новые препараты, которые только набирают популярность. Есть 2 группы:

    1. Первое поколение – отличаются изученным механизмом, практически не вызывают побочных действий. К этой категории относится суматриптан и лекарства на его основе.
    2. Второе поколение – работают быстро и результативно, но еще не изучены в достаточной мере, поэтому могут вызывать побочные эффекты.

    К группе второго поколения относятся:

    • Ризатриптан. Отличается быстрым результатом, хотя по составу практически аналогичен Суматриптану;
    • Релпакс. Производное суматриптана, характеризуюющееся избирательным действием;
    • Фроватриптан. Предназначено для снятия приступов средней степени тяжести. Характеризуется минимумом неприятных эффектов;
    • Алмотриптан. Хороший препарат, полностью купирующий боль за короткий промежуток времени;
    • Золмитриптан. Действует даже на пике болевого синдрома. Результат наступает уже на 15-20 минуте.

    Важно понимать, что триптаны не относятся к обезболивающим средствам. Они воздействуют на причину мигрени – расширенные менингеальные сосуды. Поэтому использование от головной боли прочей природы нецелесообразно.

    Принимают лекарство тогда, когда приступ в разгаре. При начальных симптомах ауры средство может не справиться со своей задачей. Т. е., оптимальная эффективность наблюдается, если выпить лекарство в момент пульсирующей боли в одной части головы.

    Некоторые пациенты отмечают, что определенные группы триптанов им не помогают, в то время как другие быстро устраняют боль.

    Опытный врач поможет подобрать эффективное лекарство из представленного списка в каждом конкретном случае. Чаще всего выбор осуществляется методом проб и ошибок. На начальной стадии задумывать о приеме таких препаратов не стоит. Слабые боли помогает купировать и Нурофен — хорошо действующий против мигреней. По отзывам помогает многим. Еще выписывают Экседрин от мигрени, обосновывая недорогой ценой и щадящим влиянием.

    Триптаны выпускают в виде таблеток, суппозиториев, спреев. Перечень названий их обширен. Дозировка указывается в описании и контролируется лечащим врачом.

    Обычно при сильном приступе нужно принять 1 таблетку, а при умеренной боли – половину. Облегчение в большинстве случаев наступает через 20-30 минут после приема. Если средство не помогло, использовать его повторно следует не ранее, чем через 3 часа после первого приема.

    Представитель триптана в виде суппозиториев – Тримигрен. 1 свеча содержит 25 мг действующего вещества, допустимая норма в сутки – 300 мг. Лекарство рекомендуется пациентам с заболеваниями печени и ЖКТ, что осложняет пероральный прием препаратов.

    Обойти проблему внутренних огранов помогут триптаны в виде спреев (Имигран). Средство вводится интраназально. Разовая доза – 20 мг (не более 2 раз в сутки). Не желательно использовать при гемиплегической, офтальмологической, базилярной форме мигрени.

    Для примера рассмотрим инструкцию по применению Алмотриптана:

    1. Медикамент показан при тяжелых приступах, сопровождающихся пульсирующей головной болью, тошнотой, чувствительностью к звуку и свету.
    2. Принцип действия основан на сужении кровеносных сосудов в мозге и ингибировании продукции некоторых природных веществ, вызывающих приступы.
    3. Алмотриптан не предназначен для лечения головной боли другой природы.
    4. Выпускается в таблетках с содержанием 12,5 мг действующего вещества. В упаковке 2 штуки.
    5. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 0,5 (6,25 мг) или 1 (12,5 мг) таблетке в качестве разовой дозы. За сутки нельзя принимать более 2 штук (25 мг).
    6. Детям до 12 лет, беременным женщинам и кормящим грудью препарат противопоказан. Исследований для данных категорий пациентов не проводилось.
    7. Алмотриптан увеличивает вероятность развития сердечного приступа, стенокардии инсульта у людей с предрасположенностью . При малейшем дискомфорте в области груди и сердца прием препарата прекращают и обращаются к лечащему врачу.
    8. К побочным действиям относятся головокружение, сонливость, расстройства желудка, сухость во рту.
    9. В связи с тем, что таблетки могут нарушать четкость зрения, во время их приема запрещено управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.
    10. Совмещать Алмотриптан с любыми препаратами без консультации с врачом не рекомендуется.

    Триптаны первого поколения

    Это медикаменты на основе суматриптана сукцината, синтетического производного триптамина (Имигран, Сумамигрен, Амигренин и прочие структурные аналоги). Сегодня они признаны золотым стандартом в лечении мигрени.

    Самый распространенный препарат первого поколения – Суматриптан. Он выпускается в виде таблеток по 2 штуки в упаковке. Быстро купирует приступ, от момента принятия лекарства до улучшения самочувствия проходит не более получаса.

    Триптаны второго поколения

    Эта категория многочисленна, но до конца не изучена медиками. Преимущественно выпускается в виде таблеток. К ним относятся норатриптан, фроватриптан, элетриптан, алмотриптан и другие.

    Триптаны второго поколения характеризуются усовершенствованными фармакологическими свойствами.

    Золмитриптан – таблетки Зомиг

    Селективный стимулятор серотониновых рецепторов, оказывающий вазоконстрикторное и анальгезирующее действие. Помогает при мигрени с аурой и без, а также головной боли, связанной с менструацией.

    Во время приступа блокирует рефлекторное возбуждение тройничного нерва. Улучшение состояния после приема наступает не позже чем через 1 час, по отзывам пациентов, действует уже через 20 минут.

    Препарат на основе золмитриптана – Зомиг. 1 таблетка содержит 2,5 мг активного вещества.

    Рекомендуемая разовая доза – 2,5 мг. Рекомендуется принимать как можно раньше с начала наступления пульсирующей боли, но, судя по отзывам, эффективно средство и в более поздние сроки. Не следует принимать свыше 5 мг Зомиг в сутки.

    Противопоказан до 18 и старше 65 лет, в период беременности и лактации. С осторожностью назначают пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

    Элетриптан – таблетки Релпакс

    Имеет схожее действие с суматриптаном, но проявляет большую избирательность: затрагивает преимущественно на серотониновые рецепторы в сонных артериях, не тревожа бедренные и коронарные.

    Антимигренозная активность элетриптана обусловлена его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды и ингибировать процессы нейрогенного воспаления.

    Препарат на его основе – Релпакс в виде таблеток. 1 штука содержит 40 или 80 мг действующего вещества. Дозировку назначает врач в зависимости от интенсивности боли.

    Медикамент запрещен в возрасте до 18 лет, беременности и кормлении грудью, при тяжелых нарушениях функции печени, артериальной гипертензии, коронарной болезни.

    Среди побочных эффектов пациенты отмечали сонливость, астению, боли в спине и груди, тахикардию, головокружение, сухость во рту, а также аллергические реакции.

    Общая инструкция по препаратам

    Механизм действия:

    • избирательно возбуждают 5-НТ серотониновые рецепторы, вызывая сужение чересчур расширенных сосудов;
    • препараты данной группы обладают исключительным воздействием на сосуды твердой оболочки мозга, при этом, не затрагивая кровеносные сосуды других органов;
    • воздействуют на тройничный нерв, от чего выделяются специальные белки с болеутоляющим влиянием;
    • дополнительно снижает такие сопутствующие симптомы, как тошнота, гиперчувствительность к звуку, светобоязнь;
    • снижает вероятность последующих рецидивов заболевания.

    Зомиг

    Классификация

    Мигрень возникает в результате воспаления тройничного нерва. Первый препарат поколения триптанов называется «Суматриптан». Он имеет множество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому перед началом применения следует знакомиться с инструкцией. Фармакологи разработали другие лекарственные средства этой группы, более доступные для потребителя. Они отличаются менее выраженными побочными действиями.

    Триптаны изучались фармакологами давно, однако широкое применение препараты получили несколько десятилетий назад. В их группу входит несколько лекарственных средств. Их действие на организм схоже, но следует учитывать индивидуальные особенности человека. Наиболее известным является препарат «Релпакс». Он полностью купирует боль, не давая ей возможности вернуться.

    В список триптанов входят препараты:

    • Элетриптан;
    • Фроватриптан;
    • Суматриптан;
    • Золмитриптан;
    • Алмотриптан;
    • Наратриптан;
    • Ризотриптан.

    «Ризатриптан» — аналог «Суматриптана». Их состав идентичен, первый оказывает лечебное воздействие быстрее. «Релпакс» отличается избирательностью. Он менее эффективен, действует на организм щадящим образом. «Алмотриптан» отличается скоростью действия. Пациенты отмечают полное исчезновение симптомов через час. «Золмитриптан» оказывает спазмолитическое действие, когда синдром на пике. Признаки мигрени снимаются через 15-20 минут с момента принятия таблетки. Наратриптан — препарат группы триптанов, обладающий наиболее медленным действием. Побочный эффект от него минимален.

    В России Суматриптан имеет аналоги, не уступающие по эффективности, но более дешевые по цене. Исследования показали высокую степень воздействия именно этого препарата. Он снимает головную боль, активные вещества помогают бороться с сопутствующими симптомами. Аналоги лекарственного средства стоят значительно дешевле. Реестр группы пополняется, ведутся разработки по усовершенствованию триптанов.

    Как лучше применять?

    Исследования показали, что положительно откликаются на терапию триптанами только 2/3 пациентов, остальные, пока что по неясным причинам, слабо реагируют на лечение ними. Самый выраженный эффект отмечается при приеме лекарства в самые краткие срок от начала приступа, оптимальным считается применения в первые 3-4 часа, быстрота эффекта зависит от препарата и индивидуально варьирует.

    Таблетки!

    Если диагноз мигрени еще точно не установлен, то пациенту лучше начинать терапию с анальгетиков. В случае неэффективности последних средств, можно включать триптаны в лечение, но по назначению врача.

    Если диагноз мигрени подтвержден, то рекомендуемая схема лечения при приступе такова:

    • ацетилсалициловая кислота;
    • мотилиум;
    • кофеина бензоат;
    • при неэффективности выше указанных средств, в течение получаса, включается прием триптанов.

    Правильный метод снятия приступов мигрени:

    • 1000 мг. ацетилсалициловой кислоты, 10 мг. мотилиума, кофеиносодержащий сладкий напиток.
    • Если в течение 45 минут облегчения боли не наступает, то следует принять 1 таблетку триптана.
    • Если неспецифический анальгетик в течение 3 приступов не дал эффекта, то сразу надо принимать триптан.
    • Если мигрень с аурой, то аспирин принимают после начала ауры, а после начала головных болей- принимать триптан.

    У 20-50% больных в течение 2 суток происходит возврат боли. В этом случае после приема триптана рекомендуется выпить вторую таблетку этого же препарата, но не ранее чем через 2 часа и не превышать суточную максимальную дозу. Если при возврате боль терпимая, не сильная, то пациент может выпить неспецифический анальгетик, к примеру 500 мг. Напроксена.

    Возвраты головных болей чаще наблюдаются у людей, с долгими приступами, которые длятся без обезболивания более суток. На фоне приема всех триптанов частота возврата боли практически одинакова, но считается, что при приеме наратриптана и элетриптана частота возврата немного ниже.

    При тяжелых приступах мигрени, когда прием анальгетиков и триптанов не дает эффекта, врач может подобрать оптимальную схему, когда принимаются и противосудорожные средства, и В-блокаторы (Бетаксолол Лабетанол Ацебуталол, Надолол Пенбутолол и пр.) и триптаны.

    В клинической практике триптаны, особенно в России, используются непродолжительное время, их эффективность подтверждена исследованиями, а вот влияние на организм при продолжительном приеме не окончательно исследованы и изучение их действия продолжаются.

    Какие противопоказания?

    Препараты триптанового ряда имеют некоторые противопоказания к применению, а именно:

    • коронарная ишемия, стенокардия Принцметала;
    • нарушения сердечного ритма;
    • повышенное артериальное давление любого характера;
    • нарушение внутричерепного кровотока.
    • с предельной осторожность следует применять при беременности, в период грудного вскармливания, недостаточности почек и печени.

    Всегда есть противопоказания

    Какие могут возникнуть осложнения во время применения триптанов?

    • различные аллергические реакции (отек Квинке, анафилаксия);
    • нарушение в работе пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, запоры, диарея;
    • сердечно-сосудистые осложнения: приступ стенокардии, перебои в работе сердца, повышенное артериальное давление;
    • боли в мышцах и суставах, слабость;
    • нарушения в работе ЦНС: чрезмерная сонливость, астения, слабость и утомляемость, подавленность состояния, апатия.

    Какие бывают формы выпуска препаратов?

    Существуют несколько форм выпуска триптанов:

    • традиционная форма – таблетирование средства, которые необходимо обильно запивать водой;
    • назальный спрей;
    • назальные капли.

    Некоторые рекомендации:

    • постарайтесь не принимать несколько таблеток препарата сразу, лучше выдержите паузу между приемом не менее двух часов;
    • не превышайте лимит использования четыре раза в неделю, с целью исключения развития побочных эффектов и уменьшения степени привыкания организма к препарату;
    • не применяйте триптаны одновременно с антибактериальными средствами, антидепрессантами и противовоспалительными.