Зомета отзывы

Зомета сколько можно прожить

Разные болезни подстерегают нас в жизни. К сожалению, не все из них до сих под силу преодолеть нашей медицине или самому организму человека. Вместе с тем, случаев благополучного излечение достаточно много.

Иногда благополучному исходу сопутствует своевременное выявление болезни, иногда даже современная медицина не способна объяснить ни причину заболевания, ни причину излечения. Но, тем не менее, всегда надо наедятся на лучшее, не отчаиваться.

Метастазы в костях

Обычно метастазы, которые проникают в кости, являются следствием развития рака. Многие виды рака дают такие метастазы. Это и рак молочной железы, и рак легкого. Может такое произойти и в результате рака щитовидной железы. К сожалению, список этим не заканчивается. Метастазируют рак почек и лимфомы. Вероятность получить метастазы в позвоночнике разная, зависит от вида и степени рака. Так, рак предстательной и молочной желез развивает 80% метастазов. Следует отметить, что первичные опухоли костей встречаются гораздо реже метастазов. Обычный путь метастазов – гематогенный. Встречается также и непосредственное прорастание опухоли в самой кости. Если говорить о частоте поражения костей, то можно выделить поражение позвонков и бедренных костей. Они поражаются чаще других костей. За ними следуют кости таза , ребра, а затем грудины. Немного реже страдают отделы плечевой кости и кости черепа.

Проявляются метастазы разными путями. Бываю абсолютно бессимптомные заболевания. В других случаях ощущается боль, проявляется припухлость. Иногда больного беспокоят ущемления корешков , случаются патологические переломы.

Что касается боли, она наиболее частый симптом. Интенсивность нарастания боли носит поступательный характер. Нарастание идет несколько недель. Отмечается местный характер боли, которая значительно усиливается по ночам.

Осложнения

Метастатические опухоли развиваются не только сами, но и сопровождаются осложнениями. Самые распространенные осложнения : остеолиз, остеогенез, а также их разные сочетания.

Самый эффективный метод выявления метастазов – проведение ренгенографии. Недостатком этого метода является то, что метастазы маленьких размеров, меньше 1 см, выявить очень сложно. А чаще они просто не видны. Остеолиз зачастую сопровождается гиперкальцемией.

Больше надежды обнаружить остеопластические метастазы при помощи сцинтиграфии. Если провести рентгенографию, на пленке можно будет увидеть повышенную уплотненность кости, также возможен вариант обнаружения очагов остеосклероза. Остеогенез почти всегда развивается на фоне повышенной активности ЩФ.

Во многих случаях есть наличие двух типов метастазов , иногда они чередуются. Но, например, рак почек вызывает с основном остеолитические метастазы. Рак предстательной железы, наоборот, провоцирует метастазы другого типа – остеопластические.

Лечение

Излечимости зависит от типа метатстатической опухоли. Например, метастазы при лимфогранулематозе и лимфомах в большинстве случаев вполне излечимы. При наличии других видов метастазов проводится паллиативное лечение. Один из способов ослабить боль – облучение тех участков. Которые пострадали.

Другой способ – гормонотерапия. Она назначается при диагностировании опухолей, которые зависимы от гормонов. Изотоп 89 Sr имеет свойство накапливаться в очаге поражения и действует болеутоляюще.

Почти половина больных, которые принимают Зомету, указывают на позитивную динамику. Другая часть, наоборот, жалуется на прогрессирование онкоболезни. Поэтому использовать Зомету надо избирательно, строго под постоянным контролем.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Все(4)

Зомета сколько можно прожить DRAW MY LIFE | Почему я ушла с YOUTUBE | Alena MantiCorre Подготовка и постановка внутривеннои капельницы Бондронат® концентрат для приготування розчину для інфузій 6 мг/6 мл по 6 мл у флаконах №5

Зомета

Состав

В 1 флаконе 5 мл — моногидрата золедроновой кислоты 4,264 мг.

Форма выпуска

Готовый раствор для инфузий во флаконе 4 мг/100 мл.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий 4 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибирует костную резорбцию. Корректирует метаболизм костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Золедроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.

Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.

Золедроновая кислота имеет высокую антирезорбционную активность. При применении у лиц с постменопаузным остеопорозом отмечалось достоверное снижение риска переломов позвонков и повторных переломов позвонков. При лечении больных с болезнью Педжета наблюдается достоверный, продолжительный лечебный ответ, нормализация концентрации ЩФ и уровня костного обмена. У пациентов с этими заболеваниями препарат не влияет на состояние нормальной кости, способствует сохранению ее архитектоники и не нарушает процессов минерализации.

Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы. Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики. Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.

При онкопатологии с метастатическим поражением костей препарат предотвращает развитие переломов и сдавливание спинного мозга, уменьшает опухолевую гиперкальциемию и выведение кальция с мочой. В большем количестве случаев снижается потребность в лучевой терапии.

Фармакокинетика

Бифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ, поэтому целесообразнее применять растворы для внутривенного введения. После инфузии сывороточные концентрации увеличиваются, и достигают пика к концу инфузии. Через 4 ч происходит уменьшение концентрации на 10%, а после 24 ч еще на 1%. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Золедроновая кислота выводится почками в несколько этапов и конечный T1/2 составляет 146 ч. При повторных введениях (через 28 дней) кумуляции не отмечается. В первые сутки в моче обнаруживается 40±16% дозы. Оставшаяся часть препарата откладывается в костной ткани и медленно высвобождается в системный кровоток. Не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится почками, с калом — менее 3%.

Показания к применению

Зомета применяется при:

  • вторичной патологии костной ткани (метастазах) при распространенных опухолях (рак молочной и предстательной железы);
  • множественной миеломе;
  • гиперкальциемии опухолевого генеза и при гиперпаратиреозе;
  • профилактике патологических переломов;
  • профилактике компрессии позвоночного столба;
  • хирургических вмешательствах на кости;
  • профилактике остеопороза на фоне лечения онкопатологии молочной железы ингибиторами ароматазы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисфосфонатам и золедроновой кислоте;
  • беременность;
  • лактация;
  • выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин);
  • детский возраст.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печеночной недостаточности, аспириновой бронхиальной астме.

Побочные действия

Часто встречаемые нежелательные реакции:

  • лихорадка и гриппоподобный синдром;
  • головная боль;
  • конъюнктивит;
  • анемия;
  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
  • боли в костях и суставах;
  • нарушения функции почек;
  • гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.

Редко встречаемые реакции:

  • головокружение, спутанность сознания, чувство тревоги, тремор, расстройства сна;
  • лейкопения, панцитопения;
  • нечеткость зрения, увеит;
  • диарея, запор, боли в животе, стоматит, сухость во рту;
  • одышка, кашель;
  • зуд, сыпь;
  • мышечные судороги;
  • повышение или снижение АД, брадикардия;
  • гематурия, протеинурия, ОПН;
  • астения, отеки, увеличение веса;
  • гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.

Инструкция на Зомету (Способ и дозировка)

Концентрат препарата (4 мг/5 мл) разводят в 100 мл раствора натрия хлорида или раствора декстрозы и используют сразу после приготовления. Инфузия выполняется в течение 15 минут. Приготовленный раствор допускается хранить при температуре 2–8 °C в течение суток. Раствор нельзя смешивать с другими ЛС и вводить нужно, используя отдельную систему для инфузий.

При метастазах в кости распространенных опухолей и миеломной болезни назначается доза 4 мг раз 3–4 недели.

Для профилактики остеопороза и патологических переломов при онкопатологии молочной железы во время лечения ингибиторами ароматазы в постменопаузе — 4 мг 1 раз в 6 мес.

Инструкция по применению Зометы содержит предупреждение о том, что во время лечения необходимо проводить постоянный контроль минералов, креатинина и мочевины в крови. Уровень креатинина контролируется перед каждой инъекцией.

Передозировка

Острая передозировка препарата проявляется нарушением функции почек (даже развитие ОПН), изменение электролитного состава крови (магния,кальция, фосфатов).

При клинически значимой гипокальциемии показаны инфузии глюконата кальция.

Взаимодействие

Одновременное назначение аминогликозидов и золедроновой кислоты увеличивает риск развития гипокальциемии.

Не следует назначать препарат с ЛС, обладающими нефротоксическим действием.

В комбинации с талидомидом возрастает риск возникновения нарушений функции почек и ОПН у больных с множественной миеломой.

Отмечается химическая несовместимость раствора Зометы и раствора Рингера.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Зометы

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Зомета и ее аналоги (структурные) имеют одно действующее вещество — это Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт,

Что лучше Зомета или Резорба?

Если сравнивать эти препараты, то они имеют одно действующее вещество в одинаковой дозировке. По действию и эффективности одинаковы. Препараты отличаются лишь производителем: Резорба— дженерик, который выпускается в России (ЗАО «Ф-Синтез»), поэтому цена несколько ниже. Стоимость 1 флакона 6139-8139 руб. Если вы отдаете предпочтение оригинальным препаратам, то стоит выбор сделать в пользу Зомета.

Резокластин или Зомета: что лучше?

Тоже самое можно сказать, если сравнивать Зомету и Резокластин (производитель ЗАО «Ф-Синтез», Россия). Принципиальной разницы нет. Выпускается в виде концентрата двух дозировок — 4 мг и 5 мг золедроновой кислоты. Ориентировочная стоимость одного флакона 4300 руб., однако, в настоящий момент препарат отсутствует в аптечной сети.

Необходимо отметить, что все эти препараты относятся к аминобисфосфонатам и обладают более выраженным действием, чем «простые» бисфосфонаты (Клодронат, Этидронат, Дидронель). Они не усваиваются остеокластами и поэтому оказывают дополнительное действие, выражающееся в большем антирезорбционном эффекте.

Отзывы о Зомете

Золедроновая кислота в настоящий момент является наиболее мощным бисфосфонатом. Она нередко используется при остеопорозе в постменопаузальном периоде. Отмечалось увеличение плотности позвонков поясничного отдела и шейки бедра при применении Зометы в течение года — применялся препарат по 4 мг однократно, по 2 мг 2 раза в год или по 1 мг 4 раза в год. Этим препаратом лечат также и вторичный остеопороз, обусловленный метастатическим процессом.

При клинических испытаниях препарат показал наилучшую эффективность в лечении ряда онкологических заболеваний, и рекомендован для применения в онкологии. Высказывается предположение, что блокирование резорбции костной ткани может позитивно сказаться на прогрессии рака в целом, продлении ремиссии рака молочной железы после хирургического или лучевого лечения.

Чаще встречаются отзывы о Зомете, связанные с наличием побочных реакций. Внутривенно используемые бисфосфонаты после первого введения вызывали повышение температуры, мышечные боли, общее недомогание и гриппоподобные симптомы, которые не повторялись при последующих введениях.

«Ставили капельницу с Зометой– поднялась температура, состояние было как при гриппе! Последующие капельницы переносила нормально, после них чувствовала себя намного лучше — боли уменьшились, кальций в норме»

В единичных случаях отмечался остеонекроз челюсти после недавнего удаления зуба у больных, которые получали большие дозы инфузионных бисфосфонатов.

Цена на Зомету, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Цена Зометы 1 флакона 4 мг/5 мл колеблется в пределах от 8987 руб. до 10518 руб.

Также не представляет трудности купить в Киеве этот препарат. Его можно найти в аптеках Бизнес Центр Фармация, Лекхим, СОДЕКСО. Стоимость раствора для инфузий 4 мг /5 мл №1 составляет 3647- 4512 грн.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Зомета конц. для приготовления раствора для инфузий 4мг флакон 5мл 1 штНовартис Фарма/Новартис Фарма Штейн 8079 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Зомета (конц.д/инф.4мг/5мл №1 фл.)Novartis Pharma Stein 8654 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Зомета концентрат для инфузий 4 мг/5 мл 1 флНовартис Фарма/Новартис Фарма Штейн 9497 руб.заказать

показать еще

Лекарства от остеопороза

По медицинской статистике, остеопороз, который сопровождается снижением плотности костей и патологическими переломами, диагностируют у 10% населения. Это распространенная болезнь, которая встречается почти так же часто, как сердечно-сосудистые, онкологические патологии, сахарный диабет. В большинстве случаев остеопороз выявляют у женщин в постклимактерический период.

Многих пациентов, которые столкнулись с данной болезнью, интересует вопрос о том, какое лекарство от остеопороза считается самым эффективным. Однако универсального препарата просто не существует. Эта патология требует комплексного лечения с применением разных видов медикаментов. Грамотная терапия поможет замедлить разрушение костной ткани, стимулировать костеобразование, увеличить плотность костей и предупредить патологические переломы.

Общие сведения об остеопорозе

При остеопорозе нарушается плотность костной ткани, уменьшается ее масса, нарушается структура, повышается риск переломов при минимальном воздействии (резкий поворот, кашель, падение с высоты своего роста и т. д.). Это происходит, потому что нарушается равновесие в работе остеокластов и остеобластов. Первые клетки отвечают за разрушение костной ткани, а вторые – за ее формирование. При повышении активности остеокластов развивается остеопороз.

Различают 2 вида патологии: первичная и вторичная. Первичный остеопороз возникает у женщин после 50 лет, пожилых людей, молодых пациентов вследствие врожденных патологий. А вторичная форма болезни развивается на фоне заболеваний печени, почек, малокровия, сахарного диабета, болезни Иценко-Кушинга (избыточное образование гормонов коры надпочечников) и т. д.

Остеопороз возникает из-за недостатка кальция, фосфора, гормонального дисбаланса, системных заболеваний. Вероятность болезни повышается после длительного приема глюкокортикоидов, диуретиков, некоторых психотропных средств и т. д.

Справка. Половые гормоны защищают кости от разрушения. Женщины старше 45 лет за год теряют 1% от общей массы костной ткани, а после 50 – от 2 до 5%. А у мужчин после 60 лет снижается концентрация тестостерона в 2 раза. Этот гормон тоже играет важную роль в реконструкции костей.

Характерные симптомы остеопороза:

  • плохая осанка, искривление костей скелета;
  • тянущая боль в костях;
  • патологические переломы;
  • снижение роста;
  • уменьшение расстояния между ребрами и костями таза.

У пациентов пожилого возраста часто возникает перелом шейки бедренной кости. После травмы появляется боль на пораженном участке, пациент не может наступить на ногу, конечность укорачивается, голень выворачивается наружу, слышится хруст на участке перелома.

Принципы лечения, группы препаратов

Чтобы понять, чем лечить остеопороз, нужно выявить его причину, а также стадию. На ранних этапах нужно нормализовать минеральный обмен, исключить из жизни вредные привычки, принимать медикаменты для укрепления костной ткани. Если пациент будет соблюдать рекомендации врача, то ему удастся остановить разрушение костей и снизить вероятность переломов.

Справка. При снижении массы костей на 30% и более полностью восстановить состояние здоровья не удастся. Комплексное лечение замедлит прогрессирование болезни и поможет избавиться от характерных симптомов или уменьшить их выраженность.

Чтобы остановить развитие вторичного остеопороза, нужно начать терапию заболевания, которое его спровоцировало.

Медикаментозное лечение помогает нормализовать обмен веществ в костях и повысить активность остеобластов, которые отвечают за создание новых костных клеток.

Препараты для лечения остеопороза разделяют на следующие группы:

  • Бисфосфонаты (дифосфонаты).
  • Препараты на основе солей кальция.
  • Лекарства, содержащие витамин D.
  • Кальцитонины.
  • Гормональные средства.
  • Препараты на основе фтора.
  • Лекарства, содержащие стронций.
  • Анаболики.
  • Медикаменты с обезболивающим и противовоспалительным действием.

Названия лекарственных препаратов, которые будут использоваться для лечения остеопороза оглашает врач для каждого пациента индивидуально.

Бисфосфонаты

Если вас интересует, какие препараты лучше использовать при лечении остеопороза, то обратите внимание на бисфосфонаты. Врачи всегда включают их в состав комплексной терапии, так как данные медикаменты угнетают разрушительное действие остеокластов, останавливая резорбцию костей. Некоторые средства из этой группы противодействуют образованию новых клеток, обладают противоопухолевым и болеутоляющим эффектом.

Дифосфонаты бывают простые и азотсодержащие, последние обладают более выраженным действием.

Чаще всего лекарственные средства из это группы назначают при остеопорозе, вызванном климаксом.

Алендронат останавливает разрушение костной ткани, увеличивает ее массу и плотность

Лучшие препараты на основе алендроновой кислоты: Алендронат, Алендра, Лондромакс, Осталон, Остемакс. Это эффективные средства являются представителями азотсодержащих дифосфонатов.

Таблетки от остеопороза из этой группы принимают по 10 мг каждый день или по 70 мг на протяжении недели. Пилюлю рекомендуется пить за 30 – 60 минут до первого приема пищи.

Важно. Препараты алендроновой кислоты могут раздражать слизистые ЖКТ. Чтобы избежать побочных явлений, принимайте таблетку целиком, запивайте стаканом воды, после приема лекарства находитесь в постели не менее 30 минут.

Средства, содержащие алендроновую кислоту, можно применять для лечения и профилактики остеопороза.

Справка. Для лечения остеопороза применяют комбинированные лекарства на основе алендроновой кислоты, кальция и витамина Д3. К таковым относят Фосаванс и Осталон кальций.

Если остеопороз возник после вступления в период менопаузы или длительного приема глюкокортикоидов, то врачи назначают медикаменты резидроновой кислоты. В эту группу входят Резидронат, Ризендрос, Актонель. Рекомендуемая доза – 35 мг за 7 дней. Эти средства переносятся лучше, чем алендроновая кислота, при этом обладают выраженным антирезорбтивным действием.

Препараты с золендроновой кислотой угнетают действие остеокластов и предупреждают резорбцию костей. Для лечения остеопороза любого происхождения применяют Золендронат, Акласта, Зомета, Метакос, Золендран и т. д. Эти средства разрешено использовать на запущенных стадиях онкологических патологий, а также после перелома шейки бедренной кости. Они выпускаются в форме растворов или порошков для уколов. Оптимальная доза – 5 мг за год. Вероятность появления побочных реакций минимальна.

Справка. Золендроновую кислоту рекомендуется комбинировать с кальцием и витамином Д3.

Памедроновая кислота применяется при остеопорозе, раке костей, мраморной болезни. Памидронат, Памиред, Памифос, Памиредин вводят в вену капельным методом. Побочные реакции выражены слабо.

Лекарства на основе ибандроновой кислоты (Ибондронат, Бондронат, Бонвива) показаны в таких же случаях, как памедроновая кислота. Медикаменты выпускают в форме таблеток, концентрата для приготовления раствора и жидкости для инъекций.

Все вышеописанные средства останавливают или предупреждают деструкцию костей. Однако они имеют противопоказания, а некоторые из них могут вызывать серьезные побочные явления, поэтому решение об их назначении принимает врач.

Гормональные и стероидные средства

Для лечения остеопороза у женщин в постклимактерический период применяются гормональные препараты. Это обусловлено тем, что снижается концентрация эстрогена, который защищает костную ткань от разрушения, подавляя ее резорбцию. В период менопаузы количество эстрогенов уменьшается, как следствие, снижается масса костей.

При остеопорозе применяют следующие гормональные препараты: Фемостон, Дивина, Анжелик. Действующим веществом этих лекарств является эстрадиол (женский половой гормон).

Гормональные средства обладают выраженным костнопротективным действием, угнетают активность остеокластов. Их назначают при раннем климаксе, который сопровождается снижением плотности ткани. Пациентки старшего возраста могут принимать такие медикаменты только в том случае, если риск сердечно-сосудистых патологий и рака груди минимальный.

Справка. При назначении лекарственных препаратов врач учитывает индивидуальные особенности организма женщины. Например, после удаления матки пациентка может принимать препараты на основе эстрогенов или эстраген-гестагеновые лекарства.

Прогестагены снижают вероятность гиперплазии эндометрия (избыточное разрастание слизистой матки). Считается, что некоторые медикаменты из этой группы (Норэтистерон, Левоноргестрел) активируют действие эстрогенов.

Эвиста замедляет разрушение костей при постклимактерическом остеопорозе

Гормональные средства имеют много противопоказаний, а в некоторых случаях могут спровоцировать онкологические заболевания. По этой причине медики назначают медикаменты селективного (избирательное) действия – модуляторы рецепторов эстрогена. Одно из наиболее эффективных средств из этой группы – Эвиста. Оно блокирует рецепторы в половых органах и активирует нервные окончания костной ткани, как следствие, замедляется разрушение костей.

Справка. Гормонозаместительная терапия эффективна на ранних этапах остеопороза, когда костная масса снижается не более чем на 4%.

Дополнить комплексную терапию постклимактерического остеопороза можно анаболическими стероидами, которые повышают плотность костей и снижают риск переломов. Для этой цели могут использовать Метиландростендиол, Силаболин. Однако следует помнить, что анаболики могут вызывать побочные реакции (чрезмерное оволосение, изменение голоса). По этой причине их не рекомендуется применять молодым женщинам.

Форстео для повышения костной плотности

По мнению многих медиков, Форстео – это самое эффективное лекарство при тяжелом остеопорозе. Этот медикамент, полученный методом генной инженерии, повышает плотность костной ткани позвоночника и проксимальной части бедренной кости. После прохождения курса лечения вероятность патологических переломов снижается.

Основное действующее вещество Форстео – терипаратид (аминокислотная составляющая паратиреоидного гормона). Это соединение регулирует фосфорно-кальциевый обмен в костной ткани и почках.

Форстео хорошо помогает при остеопорозе, который сопровождается переломом позвонка, шейки бедра или множественными травмами периферических костей. Также его используют, если отсутствует положительная динамика после длительного медикаментозного лечения или у пациента есть противопоказания к бисфосфонатам.

Важно. Принимать Форстео можно определенный период (18 – 24 месяца) единожды. То есть после прохождения курса больше препарат не используют, после этого назначаются бисфосфонаты.

После лечения Форстео у женщин увеличивается масса костей в постклимактерический период.

Мужчинам этот медикамент часто назначают при остеопорозе на фоне гипогонадизма (недостаток андрогенов).

Выпускается лекарство в форме раствора для подкожных уколов, вводят с помощью ручки-шприца. Лекарство применяют 1 раз за сутки, потом иглу выбрасывают, а шприц прячут в холодильник.

Деносумаб и препараты на его основе

Еще один эффективный препарат генной инженерии против остеопороза – это Деносумаб. Он угнетает активацию, образование и продолжительность жизни остеокластов, как следствие, уменьшается резорбция костей и увеличивается их масса.

Терапия Деносумабом показана мужчинам с диагнозом рак простаты, у которых наблюдается снижение плотности костной ткани. Также лекарство назначают женщинам в постклимактерический период и во время лечения рака груди ингибиторами ароматазы (препараты, замедляющие или останавливающие рост опухоли за счет снижения уровня эстрогенов).

Справка. После лечения с применением Деносумаба уменьшается риск перелома позвонков на 70%, шейки бедренной кости – на 40% и других костей – на 20%. Однако препарат запрещено применять при недостатке кальция, беременности и кормлении грудью.

Для лечения остеопороза могут использоваться медикаменты на основе деносумаба: Пролиа и Эксджива. Эти лекарства выпускают в виде растворов для подкожных инъекций.

Лекарства с кальцием и витамином D

Препараты на основе кальция и витамина D регулируют и оптимизируют костный метаболизм. При остеопорозе их рекомендуется комбинировать, в противном случае они не дадут желаемого эффекта. Витамин Д играет важную роль при усвоении кальция, при недостатке первого уменьшается уровень второго.

Список препаратов с кальцием и витамином D:

  • Кальцемин содержит 250 мг кальция, 500 МЕ витамина Д. Таблетки принимают по 1 шт. дважды за сутки.
  • Кальцемин Адванс вмещает 500 мг Ca и 200 МЕ элемента Д.
  • Кальций Д3 Никомед (Са – 500 мг, D – 400 МЕ) в форме жевательных таблеток принимают по 1 шт. дважды или трижды.

Эти препараты чаще всего применяют при старческом и стероидном остеопорозе. Также с их использованием проводится профилактика заболевания. Их рекомендуется комбинировать с дифосфонатами, лекарствами на основе эстрадиола и фтора.

Внимание. Чтобы облегчить усвоение кальция, рекомендуется пополнить рацион белковыми продуктами. Пациентам после 60 лет следует употреблять порцию белковой пищи на завтрак.

Существуют также комплексные препараты, которые насыщают кости не только кальцием, витамином Д, но и другими важными элементами. К таким относят Кальцемин Адванс и Остеогенон. Они активируют остеобласты и угнетают остеокласты.

Препараты с кальцитонином

С помощью лекарственных средств на основе кальцитонина (гормон щитовидной железы) снижается скорость разрушения костей, ослабляется боль. Именно поэтому медикаменты назначают при остеопорозе, который сопровождается болевым синдромом.

Популярные препараты из группы кальцитонинов:

  • Миакальцик на основе кальцитонина лосося уменьшает выход кальция из костей, подавляет активность остеокластов.
  • Кальцитрин содержит кальцитонин из щитовидки свиней, препятствует резорбции костей, стимулирует процессы отложения кальция и фосфатов в ткани.
  • Сибалькин содержит кальцитонин человека, угнетает действие остеокластов.
  • Елкатонини на основе синтетического кальцитонина угря подавляет процесс декальцинации костей.
  • Вепрена с кальцитонином лосося регулирует кальциево-фосфорный обмен.

Препараты применяются интраназально, перорально, внутримышечно. При использовании лекарства в форме назального спрея снижается риск побочных реакций.

Медикаменты на основе стронция

Лекарства на основе стронция ранелата стимулируют образование остеобластов, коллагена в костях, угнетают функции остеокластов, замедляют разрушение тканей. После прохождения курса улучшается структура костной ткани, увеличивается ее масса, повышается прочность. Это вещество воздействует на хрящевую ткань, стимулируя образование хондроцитов. Благодаря действию этого компонента препараты на его основе применяют не только при остеопорозе, но и при остеоартрозе.

Эффективные препараты, содержащие стронция ранелат:

  • Бивалос в форме порошка для приготовления суспензии. Рекомендуется принимать по 1 пакетику за день.
  • Стромос в виде гранул, из которых готовят раствор, принимают по 1 саше за сутки.

Лекарственные средства рекомендуется комбинировать с кальцием и витамином Д3.

Гомеопатические средства и БАДы

Дополнить основное лечение можно гомеопатическими препаратами, которые содержат более 5 компонентов. Как утверждают производители, эти средства улучшают обменные процессы в костях, повышают их массу. Однако исследования, которые подтверждают их безопасность и эффективность, не проводились в полном объеме.

Гомеопатические средства при остеопорозе:

  • Силицея Д3 на основе кремниевой кислоты.
  • Симфитум из окопника лекарственного.
  • Abrotanum D1 на основе лечебной полыни.
  • Остеобиос содержит растительные компоненты.
  • Рост норма и т. д.

Эти препараты принимают в разведениях, дозировку определяет врач.

Дополнить лечение можно БАДами:

  • Дикий ямс на основе растений семейства диоскорейных.
  • Остео Плюс содержит витамины, минералы, растительные ингредиенты.
  • Спирулина на основе одноименной водоросли богата на белки и витамины.
  • Остеопорин содержит кальций из морских ракушек.

Перед применением этих препаратов следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Болеутоляющие препараты

При острой боли, которой может сопровождаться остеопороз, проводят симптоматическое лечение. Для этой цели применяют НПВС, например, Диклофенак, Нимесулид, Найз. Однако пить таблетки на протяжении длительного времени запрещено, так как они негативно влияют на слизистую оболочку пищеварительных органов. Максимальный срок приема – от 5 до 7 дней. Дозировку средств определяет врач.

Препараты при остеопорозе у детей

Для лечения маленьких пациентов не рекомендуется применять гормональные средства или бисфосфонаты. Обычно для этой цели используют более безопасные препараты:

  • Компливит Кальций Д3 в форме порошка с ароматом апельсина используют для приготовления раствора. В состав входят кальций и витамин D.
  • Мульти-Табс Беби подходит для лечения новорожденных. Порошок содержит витамин А, Д, С.
  • Мульти-Табс Кальций плюс назначается пациентам 2 – 7 лет. Таблетки содержат большое количество витаминов, минералов, в том числе кальция карбонат и витамин D.

Нурофен для детей применяют при появлении боли. Ректальные суппозитории на основе ибупрофена можно применять даже для новорожденных.

Отзывы

Если пациенты, которые столкнулись с остеопорозом, регулярно проводят комплексное лечение, то качество их жизни повышается. Многие из них соблюдают диету, регулярно проводят лечебную физкультуру, чтобы улучшить свое состояние. И только при отсутствии грамотной терапии больной может стать инвалидом.

Регина, 38 лет:
«У меня часто случались переломы, были проблемы с зубами. Когда я посетила врача, он выявил остеопороз. Мне назначили бисфосфонаты, препараты кальция, но лечение не давало результата. Потом врач решил назначить мне Пролиа. После первых двух уколов у меня появилась сыпь на коже, ломота в костях. Однако после третьей инъекции эти симптомы исчезли, и мое состояние начало улучшаться». Виктория, 52 года:
«У меня проблемы с костями начались после длительного лечения гормональными препаратами. После денситометрии врачи выявили остеопороз. Мне назначили Бонвиву, которую я принимала около года. После окончания курса лечения была проведена повторная диагностика, которая показала, что плотность костей повысилась. Сейчас веду здоровый образ жизни, ежедневно выполняю зарядку, хожу в бассейн, принимаю БАДы с кальцием и продолжаю принимать Бонвиву. Мое состояние значительно улучшилось». Ирины 48 лет:
«Я боролась с остеопорозом отличным препаратом под названием Форстео. Делала уколы на протяжении 3 месяцев. Одновременно принимала Кальцемин адванс и капли витамина Д. Денситометрия показала, что плотность костной ткани повысилась почти в 2 раза».

Самое важное

Остеопороз – это не приговор, главное вовремя начать лечение и соблюдать рекомендации лечащего врача. Основу терапии составляют бисфосфонаты, которые обычно дополняют препаратами кальция, витамина Д, стронция. К наиболее эффективным средствам при остеопорозе относят Форстео и Деносумаб. При постклимактерическом остеопорозе показаны гормональные средства. Однако следует помнить, что все медикаменты имеют противопоказания, поэтому применять их можно только по медицинским показаниям. Дополнить основную терапию можно гомеопатическими средствами и БАДами. Чтобы повысить эффективность лечения, больной должен корректировать рацион питания и вести умеренно активный образ жизни.

Зомета: инструкция по применению, цена

Зомета – это лекарственное средство синтетического происхождения, которое применяется в онкологической и хирургической практике для лечения метастазов в костную ткань при разнообразных злокачественных новообразованиях.

Лекарственное вещество выпускается в виде прозрачной бесцветной жидкости, из которой непосредственно перед применением изготавливается раствор для инфузионного введения.

Оглавление:

  • Фармакологические свойства препарата
  • Показания к применению
  • Дозировка и способ применения
  • Побочные действия
  • Перечень противопоказаний
  • Особые указания
  • Зомета — аналоги и цены
  • Зомета — отзывы

Объем 1 флакона составляет 5 мл. В каждом флаконе содержится 4 мг активного вещества — золедроновой кислоты. Зомета — это коммерческое название. Помимо основного действующего вещества, флакон содержит и вспомогательные компоненты — воду для инъекций, маннитол, цитрат натрия, азот.

Фармакологические свойства препарата

Основное действующее вещество – золедроновая кислота – является высокоактивным бисфосфонатом. Она обладает ингибирующим воздействием на костную резорбцию, путём воздействия на клетки-остеокласты, разрушающие структуру костной ткани.

Поскольку золедроновая кислота или Зомета обладает высоким сродством к костной ткани, она оказывает на кости селективное воздействие. В результате уменьшается негативное воздействие остеокластов на костную ткань и приостанавливается её разрушение. Следует заметить, что некоторые аспекты механизма действия препарата на сегодняшний день изучены ещё не полностью.

Золедроновая кислота отличается высокой степенью антирезорбтивного действия. Назначение лекарственного препарата пациенткам, страдающим остеопорозом в постменопаузальном периоде снижает риск образования переломов тел и дуг позвонков. Хороший терапевтический эффект отмечается при лечении больных с болезнью Педжета. При этом лекарственное средство никак не влияет на состояние здоровой костной ткани, не изменяет её архитектоники и не нарушает биохимических процессов минерализации.

Согласно инструкции по применению и отзывам специалистов назначение золедроновой кислоты или Зометы при миеломе и опухолях молочной железы оказывает противоопухолевое действие и антиметастатическое. Это свойство препарата позволяет широко применять его для предупреждения метастазов опухолей в костную ткань. Больные отмечают значительное уменьшение выраженности болевого синдрома за счёт ингибирования процессов резорбции костей.

При развитии метастазов злокачественных новообразований в костную ткань. Препарат предупреждает образование переломов и сдавление спинного мозга. Кроме того, существенно снижается гиперкальциемия и гиперкальциурия. Во многих случаях снижается потребность больного в назначении лучевой терапии.

Лекарственное средство очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наибольший эффект отмечается при парентеральном введении. Пиковые концентрации лекарственного вещества в плазме крови достигаются уже к концу инфузии. Препарат связывается с белками плазмы крови на 50%.

Период полувыведения золедроновой кислоты составляет 146 часов. Выведение осуществляется через почки в несколько этапов. При повторных инфузиях кумулятивного эффекта не отмечается. В первые сутки от 40 до 50 % препарата обнаруживается в моче. Оставшаяся часть накапливается в костной ткани и постепенно высвобождается в кровеносное русло. Золедроновая кислота выводится через почки в неизмененном виде.

Основными показаниями к применению препарата Зомета являются следующие заболевания:

  1. Послеоперационные осложнения и состояния поле перенесённых операций.
  2. Компрессионные травмы позвоночника.
  3. Повышение содержания кальция в организме, связанное с наличием онкологического заболевания.
  4. Снижение массы костной ткани, обусловленное маммологическими злокачественными опухолями.
  5. Для снижения риска осложнений после проведения лучевой терапии.
  6. Патологические переломы костей.
  7. Метастазы в костную ткань при распространённых злокачественных новообразованиях.
  8. Миеломная болезнь.

Дозировка и способ применения

Препарат Зомета вводится внутривенно капельно. Длительность введения раствора должна быть не менее четверти часа. Вводят лекарственное средство с интервалом 3–4 недели.

Рекомендуемая терапевтическая доза взрослым и пожилым больным при миеломной болезни, отдалённых метастазах распространённых злокачественных новообразований составляет 4 мг.

Перед введением содержимое флакона растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорид ла или 5% раствора декстрозы.

Параллельно с назначением Зометы пациенту необходимо принимать кальций в дозировке 500 мг в сутки внутрь, а также витамин Д в дозировке 400 мг в сутки.

При гиперкальциемии, развившейся в результате роста злокачественной опухоли, доза для однократного ведения взрослым пациентам, а также людям пожилого и преклонного возраста составляет 4 мг. Рекомендовано также вводить изотонический раствор натрия хлорида для обеспечения адекватной гидратации. Вводить физиологический раствор можно как накануне, так и параллельно с лекарством.

Назначать Препарат Зомета пациентам, у которых имеется недостаточность функции почек, допускается только после тщательной оценки состояния и соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения этого препарата. Не рекомендуется применять это лекарственное средство пациентам с тяжёлыми нарушениями функций почек.

На фоне применения препарата Зомета возможно развитие следующих побочных эффектов:

  1. Появление отёчности, раздражения и боли по ходу кубитальной вены в месте введения препарата.
  2. Реакции гиперчувствительности в виде развития ангионевротического отёка.
  3. Осложнения со стороны сердца и сосудов возможны в виде изменения уровня артериального давления и брадикардии.
  4. Дерматологические побочные явления возможны в виде кожных высыпаний, зуда, гипергидроза.
  5. Нарушения со стороны пищеварительного тракта – стоматиты, боль в животе, рвота, сухость во рту, диарея, запоры, тошнота, снижение аппетита вплоть до анорексии.
  6. Нарушения центральной нервной системы могут проявляться в виде бессонницы или повышенной сонливости, тремора конечностей и головы, головной боли, парестезий, гиперестезий, нарушения вкусового восприятия. Психические нарушения возможны в виде расстройства и спутанности сознания, тревоги.
  7. Мочевыделительная система может отреагировать на введение препарата развитием гематурии, нефритами и нефрозами, протеинурией, острой почечной недостаточностью.
  8. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата – миалгии, артралгии, боли в костях, судороги мышц.
  9. Дыхательные нарушения могут проявиться в форме кашля и одышки.
  10. Со стороны органов чувств наблюдается размытое зрение, воспалительные процессы различных структур органа зрения.
  11. Лабораторные показатели на фоне лечения могут быть следующими: повышение в крови концентрации ионов натрия, калия, снижение количества ионов кальция, магния, фосфатных соединений. В общем анализе крови может наблюдаться анемия, лейкопения, панцитопения.

Перечень противопоказаний

Не рекомендуется назначать препарат Зомета пациенткам в период вынашивания беременности и грудного вскармливания, а также всем лицам, страдающим индивидуальной непереносимостью и гиперчувствительностью к лекарственному средству или его отдельным компонентам. Кроме того, не рекомендовано применение золедроновой кислоты в педиатрической практике ввиду достаточного клинического опыта и информации о безопасности такого лечения.

Приступая к лечению препаратом Зомета, необходимо помнить о некоторых важных условиях:

  1. Перед началом лечения препаратом Зомета необходимо убедиться в достаточной степени гидратации организма пациента. При необходимости вводится внутривенно физиологический раствор в необходимом количестве перед началом процедуры или после её окончания. Не следует, однако, допускать и избыточной гидратации, так как это может пагубно отразиться на деятельности сердца и сосудов.
  2. При применении лекарственного средства необходимо осуществлять контроль биохимического состава крови, частности, концентрации электролитов крови. При обнаружении дефицита некоторых составляющих необходимо обеспечить их достаточное количество в организме.
  3. Особое внимание следует уделить нормальному функционированию почек и мочевыделительной системы. При длительном применении возможно повышение в крови уровня креатинина.
  4. Перед началом лечения с применением Зомета пациентам необходимо провести стоматологический осмотр и тщательную санацию полости рта. Во время лечения необходимо строгое соблюдение гигиены полости рта. Все эти меры необходимы в связи с риском развития остеонекроза челюсти.
  5. Возникающие на фоне лечения боли в мышцах и суставах полностью проходят после отмены лекарственного средства.

Зомета — аналоги и цены

Средняя цена на упаковку препарат Зомета составляет на сегодняшний день 10500 рублей.

Для Зомета аналогами являются следующие препараты:

  1. Резоскан.
  2. Резокластин.
  3. Резорба.
  4. Золедрекс или золерикс,
  5. Золедроник.
  6. Верокласт.
  7. Бластера,
  8. Золендронат — тева.
  9. Акласта.

Все перечисленные препараты имеют значительное сходство по структурному составу и фармакологическому эффекту, так как созданы на основе золедроновой кислоты.

Если сравнивать фармакологические характеристики препаратов Зомета и Резорба, — они созданы на основе одного и того же действующего вещества и абсолютно идентичны по терапевтическому эффекту имеют дозировку 4 мг активного вещества. Разница заключается лишь в компании-производителе. Резорба относится к группе препаратов —дженериков и выпускается российской фармацевтической компанией. Цена на дженерик несколько ниже по сравнению с аналогами и находится в диапазоне от 6100 до 8100 рублей.

Все перечисленные выше лекарственные средства относятся к группе аминобисфосфонатов и имеют отличительные черты по сравнению с обычными бисфосфонатами. Поскольку они не усваиваются остеокластами, их терапевтический эффект более высок.

Препарат зомета

Зомета — отзывы

У меня обнаружена опухоль молочной железы с метастазами в позвоночник. Врач — химиотерапевт назначил капельницы Зомета. Капельницы необходимо ставить 1 раз в месяц на протяжении как минимум 2 лет. На сегодняшний день сделали уже 4 капельницы. Конечно, на такой стадии заболевания, как у меня, ещё преждевременно говорить о каком-то противоопухолевом эффекте. Однако уже сейчас не могу не отметить, что стала существенно меньше болеть спина. Раньше боли были такие, что не помогали обезболивающие лекарства. К отрицательным моментам могу отнести частый гриппоподобный синдром и общее недомогание, которые очень тяжело переносятся.

Лариса

У моего мужа обнаружили злокачественную опухоль в предстательной железе с метастазами в скелет. Сказали, что его состояние безнадёжно. По рекомендации онколога около года назад начали ставить капельницы с Зометой — и состояние мужа стало намного лучше. Ушла боль в позвоночнике. Фактически это лекарство продляет ему жизнь. Он прожил уже больше года, хотя состояние все же понемногу ухудшается.

Ангелина

Препарат Зомета по 4 мг в месяц порекомендовал очень хороший грамотный доктор-онколог. Ожидалось, что при введении будут боль в спине, рвота, спутанное сознание. Однако уже после первой капельницы мой отец стал чувствовать себя намного лучше и даже стал выходить гулять по больничному парку. Состояние его улучшается, метастазы становятся меньше, так что теперь у нас появилась надежда на будущее.

Марина

Акласта, Зомета (Золедроновая кислота)

Таблица форм выпуска и цен

Зомета (оригинальная Золедроновая кислота) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Все препараты, применяемые для лечения патологии костной ткани, .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Золедроновую кислоту (Zoledronic acid, код АТХ (АТС) M05BA08):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, произв-ль Цена в Москве, р Предложений в Москве
Акласта (Aclasta) — оригинал раствор для инъекций 5мг в 100мл во флаконе 1 Швейцария, Новартис 16500- (средняя 16800) -20346 213↗
Зомета (Zometa) — оригинал концентрат для инъекций 4мг в 5мл во флаконе 1 Швейцария, Новартис 8650- (средняя 10300↗) -19855 248↗
Резорба (Resorba) порошок лиофилиз. для пригот. инъекц. раствора 4мг во флаконе 1 Россия, Фарм-Синтез 5900- (средняя 6850↗) -10070 119↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, произв-ль Цена в Москве, р Предложений в Москве
Зомета (Zometa) — оригинал раствор для инъекций 4мг в 100мл 1 Швейцария, Новартис 8699- (средняя 9500) -13138 59↗
Блазтера (Blaztere) порошок лиофилиз. для пригот. инъекц. раствора 4мг во флаконе 1 Индия, Реддис 1170- (средняя 3940) -6863 54↗
Верокласт (Veroklast) концентрат для пригот. инъекц. раствора 4мг в 5мл во флаконе 1 Россия, Лэнс 1170-2050 54↗
Золедронат-Тева концентрат для пригот. инъекц. раствора 4мг в 5мл во флаконе 1 Мексика, Лемери 1038- (средняя 1065) -5900 63↗
Золендроник-Рус 4 порошок лиофилиз. для пригот. инъекц. раствора 4мг 1 Россия, РОНЦ 8980-9967 56↗
Золерикс (Zolerix) концентрат для пригот. инъекц. раствора 4мг в 5мл во флаконе 1 Россия, Биокад 1999- (средняя 2870) -4870 68↗
Резокластин ФС концентрат для пригот. инъекц. раствора 4мг в 5мл во флаконе 1 Россия, Ф-Синтез 4000- (средняя 4658) -8425 89↗
Резокластин ФС концентрат для пригот. инъекц. раствора 5мг в 6,25мл во флаконе 1 Россия, Ф-Синтез 9760- (средняя 9800) -10276 82↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Зомета (оригинальная Золедроновая кислота) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости.

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат.

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на кость. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в кости:

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей Зомета предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими. У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность Зометы в дозе 4 мг сравнима с памидронатом в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие Зометы характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью Зометы в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших Зомету в дозах 4 мг, 8 мг, памидронат в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии Зометы сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28 день.

Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золендроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золендроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не проводились. По данным, полученным in vitro, золендроновая кислота не ингибирует фермент P450 человека и не подвергается биотрансформации, это позволяет предположить, что состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золендроновой кислоты. С калом выводится менее 3% дозы препарата.

Почечный клиренс золендроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина и составляет 75±33% от КК, достигающего в среднем 84±29% (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование. Анализ популяции показал, что у пациентов с КК 20 мл/мин (почечная недостаточность тяжелой степени) или 50 мл/мин (почечная недостаточность средней степени тяжести) рассчитанный клиренс золедроновой кислоты — 37% и 72% соответственно, от значения клиренса золедроната у пациентов с КК 84 мл/мин. Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Показано низкое сродство золендроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации Зометы.

Показания к применению препарата ЗОМЕТА®

  • метастазы в кости распространенных злокачественных опухолей (рак предстательной железы, рак молочной железы) и миеломная болезнь, в т.ч. для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии или оперативных вмешательств на кости;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью.

Режим дозирования

При метастазах в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). Зомету вводят внутривенно капельно; длительность инфузии — не менее 15 мин. Кратность назначения — каждые 3-4 недели.

Пациентам также следует дополнительно назначить кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ в сутки.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина > 12 мг/дл или 3 ммоль/л), взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). Зомету вводят в/в капельно; длительность инфузии — не менее 15 мин. Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы.

Решение о лечении Зометой гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы терапии. Пациентам, у которых концентрация креатинина в сыворотке составляет <400 4=»» 5=»» p=»»>

При метастазах в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни доза Зометы зависит от исходного уровня КК, рассчитанного по формуле Кокрофта. Не рекомендуют применять Зомету у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (значения КК < 30 мл/мин).

Рекомендуемые дозы у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (значения КК 30-60 мл/мин) приведены ниже.

После начала терапии Зометой следует проводить определение концентрации сывороточного креатинина перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение Зометы следует отложить. Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

Терапию Зометой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигает значений в пределах исходной величины ±10% в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Правила приготовления раствора для инфузий

Из концентрата 4 мг/5 мл (содержимое 1 флакона) готовят раствор для инфузий. Раствор следует готовить в асептических условиях. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона или меньший объем, если требуется) 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). Приготовленный раствор Зометы желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре 2°-8°С не более чем 24 ч. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре 2°-8°С и окончанием введения препарата не должно превышать 24 ч.

Раствор Зометы не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами. Зомету не следует смешивать с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат. Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для в/в инфузий.

Побочное действие

Информация о частоте нежелательных реакций при применении Зометы в дозе 4 мг основывается главным образом на данных, полученных при проведении длительной терапии. Нежелательные реакции, связанные с применением Зометы, обычно слабовыраженные и транзиторные; подобны тем, о которых сообщалось при применении других бисфосфонатов.

При в/в введении обычно отмечалось развитие гриппоподобного синдрома почти у 9% пациентов, при этом наблюдались боли в костях, лихорадка, общее недомогание, озноб.

Иногда (приблизительно у 3% пациентов) сообщалось о случаях артралгии и миалгии.

Часто (приблизительно у 20% пациентов) уменьшение почечной экскреции кальция сопровождалось резким снижением концентрации фосфора, что протекало бессимптомно и не требовало лечения. Приблизительно у 3% пациентов концентрация кальция в сыворотке уменьшалась до гипокальциемии (без клинических проявлений).

Имеются сообщения о реакциях со стороны ЖКТ, таких как тошнота (5.8 %) и рвота (2.6 %), после в/в инфузии Зометы.

Местные реакции в месте инфузии, такие как покраснение или отек и/или боль, наблюдались менее чем у 1% пациентов.

Анорексия наблюдалась у 1.5% пациентов, получавших Зомету в дозе 4 мг.

Наблюдалось несколько случаев сыпи или зуда (менее 1%).

Как и при применении других бисфосфонатов, сообщается о случаях конъюнктивита — приблизительно 1%.

Имеются сообщения о нарушении функции почек (2.3%); однако другие факторы риска у больных этой группы могут также иметь значение.

На основании суммарного анализа контролируемых исследований сообщалось о развитии тяжелой анемии (гемоглобин < 8.0 г/дл) у 5.2% пациентов, получавших Зомету в дозе 4 мг, по сравнению с 4.2%, получавших плацебо.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, иногда — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.

Со стороны периферической нервной системы и ЦНС: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гипостезия, гиперестезия, тремор, чувство тревоги, расстройства сна; редко — спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; иногда — «размытость» зрения; очень редко — увеит, эписклерит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.

Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли; иногда — мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — выраженное повышение или снижение АД; редко — брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушения функции почек; иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: иногда — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия; иногда — гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.

Местные реакции: боль, раздражение, отек, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Прочие: часто — лихорадка, гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб, болезненное состояние, жар), иногда — астения, периферические отеки; боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Следует иметь в виду, что при применении других бисфосфонатов у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении Зометы данного явления не наблюдалось.

В одном клиническом исследовании при применении золендроновой кислоты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом (в дозе 5 мг 1 раз/год) общая частота развития фибрилляции предсердий составляла 2.5% (96 человек из 3862) по сравнению с 1.9% (75 человек из 3852) в группе плацебо. Частота развития фибрилляций предсердий, сопровождающихся тяжелыми гемодинамическими нарушениями, составляла 1.3% (51 человек из 3862) и 0.6% (22 человека из 3852) для золендроновой кислоты и плацебо, соответственно. Причина повышения частоты развития фибрилляций предсердий на фоне терапии золендроновой кислотой у пациенток с постменопаузным остеопорозом не установлена.

В клинических исследованиях при применении золендроновой кислоты (в дозе 4 мг каждые 3-4 недели) у пациентов с онкологическими заболеваниями повышения частоты фибрилляций предсердий не наблюдалось.

На фоне терапии Зометой в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата: при лечении пациентов бисфосфонатами (в т.ч. Зометой) в клинической практике описаны редкие случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства).

В очень редких случаях на фоне применения Зометы наблюдалось снижение АД, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу, в основном у пациентов с факторами риска, развитие сонливости, бронхоконстрикции, фибрилляции предсердий, анафилактических реакций/шока и крапивницы.

Противопоказания к применению препарата ЗОМЕТА®

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам и другим компонентам препарата.

Применение препарата ЗОМЕТА® при беременности и кормлении грудью

Препарат Зомета противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку имеются ограниченные клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, не представляется возможным дать специфические рекомендации для данной категории пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

При решении вопроса о применении Зометы у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.

Перед каждым введением Зометы следует определять концентрацию креатинина в сыворотке. В начале лечения препаратом больных с костными метастазами, имеющих нарушения функции почек слабой и средней степени выраженности, рекомендуется применять Зомету в пониженных дозах. У пациентов, у которых нарушение функции почек появилось во время терапии Зометой, можно продолжать терапию препаратом только после того, как концентрация креатинина вернется к значенииям, которые находятся в пределах 10% от исходной величины.

Учитывая возможность нарушения функции почек при применении бисфосфонатов, в т.ч. Зометы, а также ввиду отсутствия исчерпывающих данных о клинической безопасности препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация креатинина в сыворотке > 400 мкмоль/л или > 4.5 мг/дл у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью и > 265 мкмоль/л или > 3.0 мг/дл у больных со злокачественными опухолями с метастазами в кости) и наличия весьма ограниченных фармакокинетических данных у больных с исходными тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин), применение Зометы у этого контингента больных не рекомендуется.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.

При решении вопроса о применении Зометы у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.

Перед каждым введением Зометы следует определять концентрацию креатинина в сыворотке. В начале лечения препаратом больных с костными метастазами, имеющих нарушения функции почек слабой и средней степени выраженности, рекомендуется применять Зомету в пониженных дозах. У пациентов, у которых нарушение функции почек появилось во время терапии Зометой, можно продолжать терапию препаратом только после того, как концентрация креатинина вернется к значениям, которые находятся в пределах от исходной величины ±10%.

Учитывая возможность нарушения функции почек при применении бисфосфонатов, в т.ч. Зометы, а также ввиду отсутствия исчерпывающих данных о клинической безопасности препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация креатинина в сыворотке > 400 мкмоль/л или > 4.5 мг/дл у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью и > 265 мкмоль/л или >3.0 мг/дл у больных со злокачественными опухолями с метастазами в кости) и наличия весьма ограниченных фармакокинетических данных у больных с исходными тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин), применение Зометы у этого контингента больных не рекомендуется.

Перед инфузией следует убедиться в адекватной гидратации пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения Зометы необходим постоянный контроль концентрации кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. При развитии гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может возникнуть необходимость в кратковременном дополнительном введении соответствующих веществ. У пациентов с нелеченной гиперкальциемией, как правило, имеется нарушение функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг функции почек у данной категории больных.

При решении вопроса о лечении Зометой пациентов с метастазами в кости с целью снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии или оперативных вмешательств на кости, следует принимать во внимание, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца после начала лечения Зометой.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска возникновения подобных осложнений относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение Зометы или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата. Несмотря на то, что риск вышеописанных осложнений снижается при условии введения Зометы в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин, возможность нарушения функции почек сохраняется.

Отмечались случаи ухудшения функции почек, прогрессирования почечной недостаточности и возникновения необходимости в проведении гемодиализа при первом или однократном применении Зометы.

Повышение сывороточных концентраций креатинина также наблюдается у некоторых пациентов при длительном применении Зометы в рекомендуемых дозах, хотя менее часто.

Поскольку имеются ограниченные клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, не представляется возможным дать специфические рекомендации для данной категории пациентов.

Описаны случаи остеонекроза челюсти у онкологических больных на фоне противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты (в т.ч. Зомету). У многих пациентов имели место признаки местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит.

В клинической практике наиболее часто развитие остеонекроза челюсти отмечалось у пациентов с распространеннным раком молочной железы и миеломной болезнью, а также при наличии стоматологических заболеваний (в т.ч. после удаления зуба, при заболеваниях пародонта, неудовлетворительной фиксации зубных протезов). Известными факторами риска остеонекроза челюсти являются: рак, сопутствующее раку лечение (в т.ч. химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), сопутствующие заболевания (в т.ч. анемия, коагулопатия, инфекция, предшествующее заболевание полости рта).

Перед назначением бисфосфонатов пациентам с онкологическими заболеваниями следует провести стоматологическое обследование и выполнить соответствующие профилактические процедуры, а также рекомендовать строгое соблюдение правил гигиены полости рта.

Во время лечения этих пациентов следует по возможности избегать стоматологических операций. Нет данных, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск развития остеонекроза челюсти. План лечения конкретного пациента должен основываться на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

В клинической практике сообщалось о нечастых случаях развития сильной и в некоторых случаях инвалидизирующей боли в костях, суставах и мышцах на фоне применения бисфосфонатов, к которым относится и золендроновая кислота.

Указанные симптомы развивались в течение периода от 1 дня до нескольких месяцев с момента начала лечения. После прекращения лечения у большинства пациентов симптомы проходили. У нескольких пациентов симптомы повторялись при возобновлении терапии или назначении другого бисфосфоната.

Зомета содержит то же действующее вещество, что и Акласта — золендроновую кислоту. Пациенты, получающие терапию Зометой, не должны получать одновременно Акласту.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Изучение влияния Зометы на способность управлять автотранспортом и работающими механизмами не проводилось.

Симптомы: при острой передозировке препарата (ограниченные данные) отмечались нарушение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность), изменение электролитного состава (в т.ч. концентраций кальция, фосфатов и магния в плазме крови). Пациент, получивший препарат в дозе, превышающей рекомендованную, должен находиться под постоянным наблюдением.

Лечение: при возникновении гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии кальция глюконата.

При одновременном применении с Зометой других часто применяемых лекарственных средств (противоопухолевые средства, диуретики, антибиотики, анальгетики) каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено.

По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота не имеет существенного связывания с белками плазмы и не ингибирует ферменты системы цитохрома P450. Тем не менее специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку одновременное действие этих препаратов проявляется увеличением продолжительности снижения концентрации кальция в плазме крови.

Осторожность необходима при одновременном применении Зометы с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.

Следует также иметь в виду вероятность развития гипомагниемии.

У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при в/в введении бисфосфонатов, таких как Зомета, в комбинации с талидомидом.

Фармацевтическое взаимодействие

Разведенный раствор Зометы нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера).

При использовании для введения Зометы стеклянных флаконов, инфузионных систем и мешков разных типов, изготовленных из поливинилхлорида, полиэтилена и полипропилена (предварительно заполненных 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы), каких-либо признаков несовместимости с Зометой не обнаружено.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Вернуться к началу страницы